Билет 1 1
 Скачать 264.95 Kb.
|
|
3. Слабительные и антидиаррейные средстваСлабительные - это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы. I. Слабительные средства, влияющие на весь кишечник. Это, прежде всего, солевые слабительные : МАГНИЯ (английская соль) и НАТРИЯ (глауберова соль) СУЛЬФАТЫ. При их приеме повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков. Объем содержимого кишечника возрастает, это приводит к возбуждению механорецепторов и усилению перистальтики. Солевые слабительные действуют на весь кишечник, эффект возникает через 1-3 часа с момента приема. Назначают солевые слабительные при острых отравлениях, при острых запорах, перед операцией для очищения кишечника, перед проктологическими исследованиями, а также совместно с некоторыми противоглистными препаратами для изгнания глистов. Солевое слабительное разводят в четверти стакана воды и запивают двумя стаканами воды. Это самые сильные слабительные, быстрее всех действуют, прекращают дальнейшее всасывание ядов из кишечника. II. Слабительные средства, действующие преимущественно на тонкую кишку КАСТОРОВОЕ МАСЛО (Oleum Ricini; в кап. по 1, 0 и во флак. по 30, 0 и 50, 0) в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника.Многоатомый спирт - глицерин, обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого. Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе.Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в комплексной стимуляции родов и, ранее, при лечении энтеритов (старый метод). Препараты данной группы противопоказаны при острых отравлениях жирорастворимыми ядами (керосином, бензином). III. Слабительные средства, влияющие на толстый кишечник Препараты, действующие преимущественно на толстый кишечник, имеют большое практическое значение. В этой группе средств выделяют препараты: 1. Растительного происхождения. 2. Синтетики. 3. Разные лекарственные средства. I. Из препаратов растительного происхождения, содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, корня крушины, солодкового корня, инжира, сливы. Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается. Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации. II. К синтетическим средствам относят ФЕНОЛФТАЛЕИН в виде таблеток (пурген), ИЗАФЕНИН, БИСАКОДИЛ, ПИКОСУЛЬФАТ (ГУТТАЛАКС).Послабляющий эффект развивается через 6-8-12 часов. Существуют и стандартизированные препараты: КАЛИФИГ(инжир, сенна - экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), регулакс (сенна - листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др. ), кафиол. Основные показания к применению данных средств : 1. Хронические запоры; острые запоры до и после операций. 2. Для облегчения дефекации при геморрое. 3. Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.4. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни. Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, взависимости от привычки к акту дефекации. При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия. При хронических запорах применяют также синтетические средства - фенолфталеин (пурген) в виде таблеток, изафенин, бисакодил, пикосульфат (гутталакс). ФЕНОЛФТАЛЕИН (Phenolphthaleinum; в таб. по 0, 05 и 0, 1) при приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всосывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью снова в кишечник, замыкая кишечно-печеночную циркуляцию. Последняя обусловливает 3-4хдневную продолжительность слабительного действия фенолфталеина. Его механизм состоит, во-первых, в угнетении препаратом натриево-калиевой АТФазы мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды), и, во-вторых, в воздействии на эффекты кальция гладкомышечных клеток кишечника. Слабительный эффект фенолфталеина развивается через 4 - 8 часов после приема препарата, обычно без какого-либо дискомфорта со стороны кишечника, и продолжается до 3-4 дней. Однако у некоторых больных могут возникать кишечные колики, сердцебиения и даже коллапс. Бывают аллергические реакции (вплоть до шока) при повторном использовании лекарства. Фенолфталеин назначают от одного до трех раз в день. Более современный слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен. Эффект развивается через 6-8 часов. Еще более современный препарат БИСАКОДИЛ (Bisacodilum; в драже по 0, 005 и в свечах по 0, 01) при назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей - в течение первого часа. Препарат повышает продукцию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает ее перистальтику. Бисакодил хорошо переносится, при передозировке возникают боли в животе, частый жидкий стул. Препарат показан при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям. При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты. Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным. III. Разные лекарственные средства. Послабляющим влиянием обладают также химически инертные вещества, не всасывающиеся, обволакивающие слизистую жидкие масла, например, масло вазелиновое (мягчительное средство). С этой же целью используют морскую капусту, которая, набухая в кишечнике, растягивает его, стимулируя перистальтику. Назначают по 1-2 чайные ложки на ночь. Поскольку в препарате высокое содержание йода, это может привести к развитию йодизма (насморк, конъюнктивит, кашель). Противопоказания : нефрит, геморрагический диатез.Выделяют также следующие средства, снижающие перистальтику кишечника (антидиарейные) : 1) адсорбенты (уголь активированный, холестирамин); 2) вяжущие (танин); 3) обволакивающие; 4) антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса (реасек, имодиум). Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции интрамуральных нервных сплетений кишечника. Препарат РЕАСЕК (ЛАМОПТИЛ) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного лидола и сульфата атропина. Венгерский препарат ИМОДИУМ ("Гедеон Рихтер"), в отличие от реасека не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола ЛОПЕРАМИД. Препарат во многих странах Западной Европы получил статус безрецептурного. Выпускается в двух лекарственных формах, а именно, в капсулах по 0, 002 и в виде раствора для приема внутрь (флаконы по 100 мл). Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Показанием к применению является острая диарея (диарея "путешественников"). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16 мг. Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции. 4. Антибиотики: классификация по химическому строению. Тетрациклины.Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы: Пенициллины - вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillium;Цефалоспорины - обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.Макролиды - антибиотики со сложной циклической структурой. Действие - бактериостатическое.Тетрациклины - используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие - бактериостатическое.Аминогликозиды - обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов.Левомицетины - Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактерицидное.Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически. Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.Противогрибковые - разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие - литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами.Тетрациклины. СД, МД, ПЭ, характеристика. Биосинтетические- тетрациклин, окситетрациклина дегидрат. Полусинтетические- метациклина гидрохлорид, доксицилина гидрохлорид. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах, связывание ионов магния и Са, ингибирование ферментных систем. СД: широкий- грамположительные и отрицательные микробы, холера, чума, туляремии, бруцелёза, пситаккоза, трахомы, венерическая лимфогранулёма, некоторые простейшие и вирусы. ПЭ: аллергия, раздражающее действие, гепатотоксичность, депонирование в костной ткани, терратогенность, фотосенсибилизация кожных покровов, угнетение синтеза белка, увеличение выделения из организма ионов натрия, воды, аминокисло, витаминов и др., дисбактериоз, кандидамикоз, суперинфекция стаффилоккоком, синегнойной палочкой и др. Билет 10 2. Средства лечения маний .Препараты лития широко применяются для лечения маниакальных состояний, их часто называют нормотимическими средствами (нормализующими душевное равновесие). Механизм действия лития основан на антагонизме его с ионами натрия. При маниакальных состояниях содержание ионов натрия увеличивается. Литий постепенно вытесняет его, нормализуя функцию натриевых каналов.Под влиянием препаратов лития активируется разрушение норадреналина и уменьшается адренергическое действие его на структуры мозга. При лечении литием в организме снижаются уровни натрия и магния, задерживается вода и кальций (появляется повышенная жажда, тремор, диспепсические расстройства, общая слабость. полиурия), поэтому необходимо контролировать водно-солевой баланс и следить за концентрацией солей натрия в крови. Из солей лития широко применяется Лития карбонат. 3. Спазмолитики: нейротропные и миотропные. Прокинетики.В зависимости от механизмов действия спазмолитики делятся на две группы: нейротропные и миотропные. Нейротропные спазмолитики оказывают спазмолитический эффект путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы. Миотропные спазмолитики уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на биохимические внутриклеточные процессы. Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются М-холиноблокаторы. М-холиноблокаторы (атропиноподобные средства) оказывают наилучшее спазмолитическое действие в верхних отделах ЖКТ: они в 3-10 раз эффективнее влияют на желудок, чем на толстую кишку. Это связано, во-первых, с неодинаковой плотностью М-холинорецепторов в ЖКТ: наибольшее их количество находится в желудке; далее в порядке убывания в толстой кишке, прямой кишке, слепой кишке, тощей кишке, двенадцатиперстной кишке. Во-вторых, тонус стенки толстой кишки регулируется сакральным парасимпатическим нервом, резистентным к действию антихолинергических средств. Кроме того, лишь 20-40% сокращений мускулатуры толстой кишки осуществляется через М-холинорецепторы; большая часть сокращений активируется нехолинергическими медиаторами. Поэтому, существует несколько причин невысокой эффективности антихолинергических средств при гиперкинетических состояниях нижних отделов ЖКТ.Несмотря, что антихолинергические средства являются селективными к М-холинорецепторам, им свойственны разнообразные эффекты влияния на мышечный тонус органов и секрецию желез, в которых локализованы эти рецепторы. М-холиноблокаторы понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, бронхов, сосудов), снижают секрецию НСl в желудке и других экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых), увеличивают ЧСС, вызывают мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. М-холиноблокирующие средства по химическому строению делят на третичные, проникающие через гематоэнцефалический барьер и оказывающие центральное действие (атропин, скополамин, платифиллин), и четвертичные амониевые соединения, не проникающие через гематоэнцефалический барьер (метацин, хлорозил). Из 18 известных антихолинергических средств лишь некоторые обладают относительной дозозависимой избирательностью действия на мускулатуру ЖКТ: атропин метилнитрат, гиосцин бромид, платифиллин, изопропамид. Они понижают тонус желудка, антрума, 12-перстной кишки, желчного пузыря; спазмолитическое действие на дистальные отделы кишечника проявляется в дозах, в 2-10 раз превышающих терапевтические, что сопровождается системными эффектами и плохой переносимостью. Количество побочных эффектов и невысокая спазмолитическая активность делают применение атропиноподобных средств весьма ограниченным. Миотропные спазмолитики проявляют определенный тропизм к отдельным глад-комышечным органам; из них выделяют бронхолитики, вазодилататоры, желудочно-кишечные спазмолитики. Они понижают тонус гладкомышечных клеток путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы: либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. ЦАМФ активирует выход ионов Са2+ из клетки и внутриклеточное депонирование Са2+ , что приводит к снижению сократительной способности клетки. ЦГМФ, наоборот, увеличивает сократимость гладкомышечной клетки, вследствие стимуляции выхода ионов Са2+ из внутриклеточных депо. Прокинетики - лекарственные вещества, способствующие нормальной перистальтике кишечника и, как следствие, нормальному продвижению пищи по желудочно-кишечному тракту.Прежде всего, укажем на средства, повышающие тонус холинергических нервов : - М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин). Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника. Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием. К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства. 4. Антибиотики по хим. строению. Хлорамфеникол.Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы: Пенициллины - вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillium;Цефалоспорины - обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.Макролиды - антибиотики со сложной циклической структурой. Действие - бактериостатическое.Тетрациклины - используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие - бактериостатическое.Аминогликозиды - обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов.Левомицетины - Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие – бактерицидное.Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.Противогрибковые - разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие - литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами. ХлорамфениколФармакологическое действие.Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Оказывает бактериостатическое действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp.; активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов. Хлорамфеникол активен в отношении штаммов, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Устойчивость микроорганизмов к хлорамфениколу развивается относительно медленно. Показания: Брюшной тиф, сыпной тиф, паратиф, бруцеллез, риккетсиоз, туляремия, дизентерия, коклюш, хламидиоз, менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис, остеомиелит, гнойно-воспалительные заболевания кожи (фурункулы, карбункулы), гнойные раны, инфицированные ожоги, трещины сосков у кормящих матерей, инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит, трахома).Противопоказания- Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо?6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (первые месяцы жизни) Побочные действия:Тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, психомоторные расстройства, нарушение сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз, суперинфекция (кандидомикоз, стафилококкоз и др.), кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года), дерматит, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек). |