Билет 1 1
 Скачать 264.95 Kb.
|
|
3. АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХЧаще всего гипохромные анемии - железодефицитного генеза. Дефицит железа может быть следствием : - недостаточного поступления железа в организм плода и ребенка; - плохого всасывания из кишечника (синдром мальабсорбции, воспалительные заболевания кишечника, прием тетрациклинов и других антибиотиков); - избыточные кровопотери (глистная инвазия, носовые и геморроидальные кровотечения); - повышенного расхода железа (интенсивный рост, инфекции). Железо является важнейшим компонентом ряда ферментов как геминовой, так и негиминовой структуры. Геминовые ферменты : - гемо- и миоглобин; - цитохромы (Р-450); - пероксидазы; - каталазы. Негеминовые ферменты : - сукцинатдегидрогеназа; - ацетил-КоА-дегидрогеназа; - НАДН-дегидрогеназа др. При недостатке железа снижается содержание гемоглобина (цветовой показатель меньше единицы), а также активность дыхательных ферментов в тканях (гипотрофия).Железо всасывается в двенадцатиперстной кишке, а также в других отделах тонкой кишки. Двухвалентное железо всасывается хорошо. Поступившее с пищей трехвалентное железо под влиянием соляной кислоты желудка переходит в двухвалентное. Кальций, фосфаты, содержащиеся в молоке, особенно коровьем, фитиновая кислота, тетрациклины препятствуют всасыванию железа. Максимальное количество железа (двухвалентного, которое может поступить в организм за сутки, равно 100 мг). Железо всасывается в два этапа : I этап : железо захватывается клетками слизистой.Поддерживается этот процесс фолиевой кислотой. II этап : транспортировка железа через клетку слизистой и отдача его в кровь. В крови железо окисляется до трехвалентного, связывается с трансферрином. Чем тяжелее железодефицитная анемия, тем менее насыщен этот белок и тем больше его емкость и способность связывать железо. Трансферрин транспортирует железо в органы кроветворения (костный мозг) или депонирования (печень, селезенка).Для лечения больных с гипохромной анемией используют препараты, назначаемые как внутрь, так и в инъекциях. Внутрь применяют преимущественно препараты двухвалентного железа, так как оно лучше всасывается и меньше раздражает слизистую. В свою очередь препараты, назначаемые внутрь подразделяют на : 1. Органические препараты железа : - лактат железа; - феррокаль; - гемостимулин; - ферроплекс; - конферон; - ферроцерон; - сироп алоэ с железом; - феррамид. 2. Неорганические препараты железа : - сульфат закисного железа; - хлорид железа; - карбонат железа. Самым доступным и дешевым препаратом является препарат СУЛЬФАТА ЗАКИСНОГО ЖЕЛЕЗА (Ferrosi sulfas; таб. по 0, 2 (60 мг железа)) и порошки в желатиновых капсулах по 0, 5 (200 мг железа)). В данном препарате - высокая концентрация чистого железа. Помимо этого препарата существует еще много других. ЛАКТАТ ЖЕЛЕЗА (Ferri lactas; в желатиновых капсулах по 0, 1- 0, 5 (1, 0 - 190 мг железа)). СИРОП АЛОЭ С ЖЕЛЕЗОМ (во флаконах по 100 мл) содержит 20% раствор хлорида закисного железа, лимонную кислоту, сок алоэ. Используется по одной чайной ложке на прием в четверти стакана воды. Среди нежелательных эффектов при приеме этого препарата часты диспепсии.ФЕРРОКАЛЬ (Ferrocallum; комбинированный официнальный препарат, содержащий в одной таблетке 0,2 закисного жлеза, 0,1 кальция фруктозодифосфата и церебролецитина). Препарат назначается три раза в день. ФЕРРОПЛЕКС - драже, содержащее сульфат железа и аскорбиновую кислоту. Последняя резко повышает всасывание железа Препарат ФЕФОЛ представляет комбинацию железа с фолиевой кислотой. Более современными считаются препараты пролонгированного действия (ТАРДИФЕРОН, ФЕРРО - ГРАДУМЕТ), изготовленные по особой технологии на инертной пластической губкообразной субстанции, из которой происходит постепенное освобождение железа.Препаратов много, можно использовать любой, но необходимо помнить, что терапевтический эффект развивается не сразу, а через 3-4 недели приема лекарства. Часто требуется проведение повторных курсов. Это означает, что побочные эффекты прежде всего связаны с раздражающим действием ионов железа на слизистую ЖКТ (понос, тошнота). У 10% больных развиваются запоры так как двухвалентное железо связывает сероводород, который является естественным раздражителем ЖКТ. Отмечается окрашивание зубов. Возможны отравления, особенно у детей (капсулы сладкие, цветные). Клиника отравления препаратами железа : 1) рвота, понос (каловые массы приобретают черный цвет); 2) падает АД, появляется тахикардия; 3) развивается ацидоз, шок, гипоксия, гастроэнтероколит.Борьба с ацидозом - промывание желудка (3% раствором соды). Существует антидот, представляющий собой комплексон. Это ДЕФЕРОКСАМИН (десферал), который используется также при хроническим отравлении алюминием. Его назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно капельно по 60 мг/кг в сутки. Внутрь назначается 5-10 грамм. Если нет этого препарата, то можно назначить ТЕТАЦИН-КАЛЬЦИЙ в/в капельно. Только в самых тяжелых случаях гипохромной анемии, при нарушении всасывания железа прибегают к препаратам для парентерального введения. ФЕРКОВЕН (Fercovenum) вводится внутривенно, содержит двухвалентное железо и кобальт. При введении препарат вызывает боль по ходу вены, возможны тромбозы и тромбофлебиты, могут появиться боли за грудиной, гиперемия лица. препарат очень токсичен. ФЕРРУМ-ЛЕК (Ferrum-lec; в амп. по 2 и 5 мл) - зарубежный препарат для внутримышечного и внутривенного введения с содержанием 100 мг трехвалентного железа в комплексе с мальтозой. В ампулах для внутривенного введения содержится 100 мг железа сахарата. Препарат для внутримышечных инъекций нельзя использовать для внутривенного введения. При назначении препарата в вену, введение препарата должно осуществляться медленно, предварительно содержимое ампулы необходимо развести в 10 мл изотонического раствора. При лечении больных с гипехромными анемиями используют препараты витаминов : - витамин В12 (цианокобаламина); - витамин Вс (фолиевая кислота). Цианокобаламин синтезируется в организме микрофлорой кишечника, а также поступает вместе с мясной и молочной пищей. В печени витамин В12 превращается в коэнзим кобамамид, который входит в состав различных восстанавливающих ферментов, в частности в редуктазу, которая переводит неактивную фолиевую кислоту в биологически активную фолиниевую кислоту.Тем самым витамин В12 : 1) активизирует процессы кроветворения; 2) активизирует регенерацию тканей;Кобамамид в свою очередь необходим для образования дезоксирибозы и способствует : 3) синтезу ДНК;4) завершению синтеза эритроцитов; 5) поддержанию активности сульфгидрильных групп в глутатионе, защищающем эритроциты от гемолиза; 6) улучшению синтеза миелина. Для усвоения поступающего с пищей витамина В12 нужен в желудке внутренний фактор Кастла. При его отсутствии в крови появляются незрелые эритроциты - мегалобласты.Препарат витамина В12 ЦИАНОКОБАЛАМИН (Сianocobalaminum; вып. в амп. по 1 мл 0, 003%, 0, 01%, 0, 02% и 0, 05% раствора) - средство заместительной терапии, вводят его парентерально. В своей структуре препарат имеет группы циана и кобальта. Препарат показан : - при злокачественных мегалобластических анемиях Аддисона-Бирмера и после резекции желудка, кишечника;- при дифилоботриозе у детей; - при терминальном илеите;- при дивертикулезе, спру, целиакии; - при длительных кишечных инфекциях; - при лечении гипотрофий недоношенных детей;- при радикулитах (улучшает синтез миелина);- при гепатитах, интоксикациях (способствует образованию холина, препятствующего образованию жира в гепатоцитах); - при невритах, параличах. Применяется при гиперхромных анемиях и фолиевая кислота (витамин Вс). Основной ее источник - микрофлора кишечника. Поступает и с пищей (бобы, шпинат, спаржа, салат; яичный белок, дрожжи, печень). В организме она превращается в тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, необходимую для синтеза нуклеиновых кислот и белков. Это превращение происходит под влиянием редуктаз, активируемых витамином В12, аскорбиновой кислотой и биотином. Особенно важно влияние фолиниевой кислоты на деление клеток быстро пролиферирующих тканей - кроветворной и слизистой оболочки ЖКТ. Фолиниевая кислота необходима для синтеза гемопротеидов, в частности гемоглобина. Она стимулирует эритро-, лейко- и тромбоцитопоэз. При хронической недостаточности фолиевой кислоты развивается макроцитарная анемия, при острой - агранулоцитоз и алейкия. Показания к применению : - обязательно вместе с цианокобаламином при мегалобластической анемии Аддисона-Бирмера; - при беременности и лактации; - при лечении больных с железодефицитными анемиями, так как фолиевая кислота необходима для нормального всасывания железа и включения его в гемоглобин; - при ненаследственных лейкопениях, агранулоцитозах, некоторых тромбоцитопениях; - при назначении больным средств, которые угнетают кишечную флору, синтезирующую этот витамин (антибиотики, сульфаниламиды), а также средств, стимулирующих обезвреживающую функцию печени (противоэпилептические средства : дифенин, фенобарбитал); - детям при лечении гипотрофий (белоксинтезирующая функция); - при лечении больных язвенной болезнью (регенераторная функция). 4. Антибиотики бета-лактамины: классификация.Монобактамы,карбапенемыПенициллины, цефалоспорины, карбопенемы и монолактамы, имеющие в молекуле b-лактамное кольцо, определяющее их антибактериальный эффект, относят к группам b-лактамов. Механизм действия этих препаратов связывают с нарушением образования пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки, который синтезируется микроорганизмом в период размножения и роста. Если пептидогликана недостаточно для формирования микробной оболочки, обе дочерние клетки в момент деления лизируются, поэтому в периоде покоя b-лактамы значительно менее активны. МонобактамыЭта группа антибиотиков (азтреонам) структурно отличается от других бета-лактамов отсутствием в молекуле конденсированного с бета-лактамным ароматического кольца. Действуют они в основном на грамотрицательные аэробы. Высокостабильны в присутствии бета-лактамаз (пенициллиназ, цефалоспориназ, карбапенемаз). Механизм антимикробной активности связан со специфическим комплексированием с бета-лактамотропными белками (пенициллинсвязывающий белок 3) клеточной стенки, приводящем к лизису клетки. В отличие от других бета-лактамных антибиотиков, они не вызывают перекрестной аллергизации; последняя значимо ограничивает применение пенициллинов, цефалоспоринов и карбапенемов.Нежелательные реакцииЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.Печень: желтуха, гепатит.ЦНС: головная боль, головокружение, спутанность сознания, бессонница.Аллергические реакции (значительно реже, чем при использовании других ?-лактамов): сыпь, крапивница, анафилактический шок.Местные реакции: флебит при в/в введении, боль и отечность в месте инъекции при в/м введении.ПоказанияАзтреонам является препаратом резерва для лечения инфекций различной локализации, вызванных аэробными грамотрицательными бактериями:инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония);интраабдоминальные инфекции;инфекции органов малого таза;инфекции МВП;инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;сепсис.Учитывая узкий антимикробный спектр действия азтреонама, при эмпирической терапии тяжелых инфекций его следует назначать в сочетании с АМП, активными в отношении грамположительных кокков (оксациллин, цефалоспорины, линкозамиды, ванкомицин) и анаэробов (метронидазол).Противопоказания:Аллергические реакции на азтреонам в анамнезе. Карбопенемы.Устойчивы к b-лактамазам, разрушающим пенициллины и цефалоспорины. К ним чувствительны грамположительные и некоторые грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы, Унипенем, имипенем н другие карбопенемы используются при инфекциях, вызванных пенициллино- и цефалоспориноустойчивыми грамположительными микроорганизмами. При их применении могут наблюдаться аллергические реакции (реже, чем на пенициллины), реакция обострения, дисбактериоз, гиповитаминоз. Билет15 1.Осложнения фармакотерапии могут быть классифицированы следующим образом: 1) осложнения, связанные с передозировкой препарата; 2) осложнения, связанные со специфическими и неспецифическими побочными действиями и органотропными свойствами лекарств; 3) осложнения, обусловленные повышенной чувствительностью больного: (иммуноаллергические реакции); 4) идиосинкразия; 5) лекарственная зависимость (пристрастие); 6) синдром отмены; 7) осложнения, обусловленные ослаблением иммунных реакций организма (лекарственный дисбактериоз и вторичная инфекция); 8) реакция обострения. Идиосинкрази?я (от греч. ????? - своеобразный, особый, необычный и ????????? - смешение), непереносимость - болезненная реакция, возникающая у некоторых людей в ответ на определённые неспецифические (в отличие от аллергии) раздражители. В основе идиосинкразии лежит врождённая повышенная реактивность и чувствительность к определённым раздражителям, или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых веществ, не сопровождающаяся выработкой антител. Полипрагмазия - одновременное неоправданное назначение больному множества лекарственных средств и лечебных процедур. 2. Противоаритмические средства нейротропного действия.Вещества синаптического действия (вещества медиаторноготипа).А. Адренергические: а) адреномиметические (адреналин, норадре-налин, мезатон, изадрин, эфедрин, орципреналина сульфат); б) анти-адренергические (Р-адреноблокаторы - анаприлин, бензодиксин; сим-патолитические - орнид). Б. Холинергические: а) м-холиномиметические (карбахолин); б) м-антихолинергические (атропин). Из веществ -синаптического действия чаще всего применяются р-адреноблокаторы.Побочные эффекты антиаритмических препаратов: артериальная гипотензия, аритмигенный эффект; головная боль, головокружение, нарушение зрения, судороги, тремор (бета-адреноблокаторы и лидокаин); нарушения дыхания в виде бронхоспазма (бета-адреноблокаторы, амиодарон); сухость во рту, нарушения зрения, острая задержка мочи, запоры, т. е. холинолитические реакции (ритмилен); аллергические реакции вызывают амиодарон, новокаинамид, лидокаин; нарушение функции щитовидной железы - амиодарон; расстройство углеводного и периферического кровообращения - бета-адреноблокаторы. 3. Средства, стимулирующие миометрий А: Средства, стимулирующие ритмические сокращения матки 1. Препараты группы окситоцина : - окситоцин (син.: синтоцинон);- метилокситоцин; - сандопарт (демокситоцин); - питуитрин; - маммофизин. 2. Препараты простагландинов : - динопрост (энзапрост F, простин F2-альфа); - динопростон (простин Е2). Б: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки 1. Препараты спорыньи : - метилэргометрин (син.: метергин, метилэргобревин); - эргометрин (син.: панэргал); - эрготамин (син.: гинофорт, корнутамин); - эрготал. II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики) 1. Препараты бета-2-адреномиметиков : - партусистен (син.: фенотерол); - сальбупарт (сальбутамол); - гинипрал (гексопреналин); - бриканил (тербуталин); - пре-пар (ритодрин). 2. Препараты разных групп : - средства для наркоза (эфир для наркоза и др. ) - спазмолитики миотропного действия (сернокислая магнезия, но-шпа и др. ). К средствам, стимулирующим миометрий, усиливающим его ритмические сокращения, относятся препараты группы окситоцина. ОКСИТОЦИН (Oxytocinum; вып. по 1 мл (5 ЕД) в амп., "Гедеон Рихтер", Венгрия) - гормон нейрогипофиза. В настоящее время получен его синтетический аналог. Чувствительность матки в начале беременности к этому гормону и его синтетическим аналогам очень мала, однако, к концу беременности эта чувствительность резко повышается. В этом плане гормон является регулятором родовой деятельности. При его применении основным фармакологическим эффектом является усиление сокращения маточной мускулатуры, при этом сокращение миометрия связано : 1) с повышением амплитуды мышечного сокращения; 2) с повышением частоты сокращений матки. Таким образом, сокращения матки по-прежнему продолжают оставаться ритмическими, то есть после сокращения миометрия наступает полное его расслабление. Последнее дает возможность для восстановления плацентарного кровообращения, что и сохраняет физиологичность сократительной деятельности миометрия. Окситоцин также повышает секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней долей гипофиза. Лекарственный препарат окситоцина выпускают как официнальный препарат в ампулах по 1 мл (5 ЕД в 1 мл). Препарат вводят внутривенно, предварительно разведя в 500 мл изотонического раствора, капельно с определенной скоростью. Показания к применению : 1) вызывание родовой деятельности (2-5 ЕД развести в 500 мл 5% раствора глюкозы, вводить капельно);2) стимуляция родовой деятельности при затянувшихся родах, их остановке или инертности матки (препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении вод); 3) для остановки гипотонического маточного послеродового кровотечения, так как в больших дозах препарат повышает тонус матки. При этом препарат вводят внутримышечно (либо подкожно), так как в этом случае он оказывает менее резкое действие; 4) при осложненой беременности (II-III триместр) сцелью искусственного вызывания родов (20-30 ЕД вводить в вену, внутримышечно или подкожно). 4. Антибиотики: классификация Макролиды и азолиды. Классификация по химической структуре, которую широко используют в медицинской среде, состоит из следующих групп:Бета-лактамные антибиотики, делящиеся на две подгруппы: Пенициллины - вырабатываются колониями плесневого грибка Penicillium;Цефалоспорины - обладают схожей структурой с пенициллинами. Используются по отношению к пенициллинустойчивым бактериям.Макролиды - антибиотики со сложной циклической структурой. Действие - бактериостатическое.Тетрациклины - используются для лечения инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, лечения тяжелых инфекций типа сибирской язвы, туляремии, бруцеллёза. Действие - бактериостатическое. Аминогликозиды - обладают высокой токсичностью. Используются для лечения тяжелых инфекций типа заражения крови или перитонитов.Левомицетины - Использование ограничено по причине повышенной опасности серьезных осложнений - поражении костного мозга, вырабатывающего клетки крови. Действие - бактерицидное.Гликопептидные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки бактерий. Оказывают бактерицидное действие, однако в отношении энтерококков, некоторых стрептококков и стафилококков действуют бактериостатически.Линкозамиды оказывают бактериостатическое действие, которое обусловлено ингибированием синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях в отношении высокочувствительных микроорганизмов могут проявлять бактерицидный эффект.Противогрибковые - разрушают мембрану клеток грибков и вызывают их гибель. Действие - литическое. Постепенно вытесняются высокоэффективными синтетическими противогрибковыми препаратами. Макролиды - группа лекарственных средств, большей частью антибиотиков, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Макролиды относятся к классу поликетидов, соединениям естественного происхождения. Также к макролидам относят: - азалиды, представляющие собой 15-членную макроциклическую структуру, получаемую путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо между 9 и 10 атомами углерода; - кетолиды - 14-членные макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена кетогруппа.Макролиды. СД, МД, ПЭ, характеристика. Эритромицин, олеандомицин, клоритромицин. МД: угнетение синтеза белка в рибосомах за счёт ингибирования пептидтранслоказы. СД: грамм положительные и отрицательные кокки, рикетсии, микоплазмы, бруцеллы. П: антибиотик резерва. Интервал между введениями 4-6 часов. ПЭ: аллергические реакции, поражение печени. |