Фарма - 2 зачет - ответы по билетам 2014-2015 год. Билик 1 1
 Скачать 52.54 Kb.
|
|
БИЛИК 1 1. б1 - Миокард (главная локализация) – увеличивается силаСС, ЧСС, а/в проводимости, автоматизма, потребления кислорода. ЮГА (юкстогломерулярная ткань почек) – повышение освобождения ренина. Б2 – Пресинаптические: повышение выделение НА Внесинаптические –сосуды расширение Постсинаптические: Сосуды (скелетных мышц, органов грудной полости) – расслабляются Бронхи – расслабление Миометрий – расслабление Гладкие мышцы ЖКТ – расслабление Печень – гликогенолиз Жировая ткань – липолиз (бета3 рецепторы) ЮГА – освобождение ренина Б3 – жировая ткань (липолиз) Возбужд Б1 ---- GS белки --- повышается АЦ----пов. Активность цАМФ----повышение ПК А---повышение СА2+----повышение ЧСС, ССС, а/в проводимости, автоматизма Возбуждение Б2 ---- GS блеки----повышение АЦ----повышается цАМФ---повышается протеинкиназы А (ПК А) – фосфолирирует фосфоламбан и КЛЦМ и следовательно снижается их активность------ снижается СА2+---- снижается тонус гладких мышц. 2. М ХБ Неселективные: -центральные: атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат,гоматропина гидробромид, тропикамид(мидриацил) -периферич: метацин (метациния йодид) Селективные: ипратропия бромид(атровен)-м3, тиотропия бромид(спирива)-м3, пирензепин(гастрозепин)-м1, телензепин. Местные: повышение ВГД, мидриаз, паралич аккомодации. Резорбтивные: тахикардия –м2, повышени а/в проводимости-м2, сниж тонуса гм-м3, снижение секрецию желез-м3, стимуляция ДЦ, блокатор М ХР экстрапирамидной системы, В токсических дозах – стимуляция коры головного мозга Блокир.М3 –холинорецепторы клеток глад.мускулатуры желудка,кишечника,моч.пузыря----Gq—сниж.фосфолипаза С----сниж.ФТИ---сниж.ДАГ,IP3---сниж.Са---сниж тонус глад.мускулатуры Блок М2 –Gi– повышается активность аденилатциклазы – повышается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – повышается (ПК А)---повышается Са2+--тахикардия, повышение а/в проводимости Побочные эффекты: Повышается ВГД Нарушение зрения Тахикардия Сухость слизистых Снижение мукоцилиарного клиренса Задержка мочи Обстипация или запор П/п: глаукома, аденома ПЖ. 3. Адреналин(Эпинефрин) (АБ АМ) -при остановке сердца, для купирования бронхоспазма, анафилактический шок, гипогликемическая кома, а/в блок, открытоугольная глаукома, в сочет с местными анестетиками для пролонгации, остановка местного кровотечения. Дитилин(суксаметония йодит)(НХБ – деполяриз типа действия) – интубация трахеи, эндосокпические процедуры, кратковременные операции (вправление вывихов, репозиция костных обломков), устранение судорог при столбняке и отравлении стрихнином. Ацеклидин(М ХМ) - для устранен атонии мочевого пузыря, атония ЖКТ, глаукома, субинволюция матки, рентгенологическое исследование желудка. Празозин(минипресс) ( а1 АБ) – гипертоническая болезнь, гипертрофия предстательной железы. 4. Rp.: Tab. Clophelini 0.000075 D.t.d. №50; S. По 1 таб.под язык Rp: Sol.Proserini 0.05%-1 ml D.t.d. №10 in amp.; S. По 1 мл п/кожно Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0.1%-1 ml D.t.d. №10 in amp.; S. По 1мл п/кожно Rp.: Tab. Metoprololi 0.05; D.t.d. №30.; S. По 1таб 3р/день. Metoprololi 0,1%-1ml DtdN10 in amp S. в/в медленно 5. Фенотерол – тк является селективным препаратом б2-АМ Ипратропия бромид(атровент) – м3 ХБ - эффект развивается ч/з 15 минут Тиотропия бромид(спирива) – м3 ХБ – эффект развивается ч/з час Орципреналин(астмопент) – б1,2 –АМ – кардиотоксичен, эфф ч/з 10-15 минут Аналоги: формотерол(форадид), сальмотерол(серевент) Тиотропия бромид время действия 24 часа БИЛЕТЪ 2 1. А) прямого д-я (ацетилхолина хлорид, карбахолин) Б) непрямого д-я (антихолинэстеразн ср-ва) -обратимого д-я: 1)Третичные: физостигмина салицилат(эзерин), галантамина гидробромид(нивалин), ривастигмин 2)Четвертичные: прозерин(неостигмина метилсульфат) , пиридостигмина бромид (калимин), дистигмина бромид(убретид) -необратимого д-я (армин) Основные эффекты Ацетилхолина: Местные: Миоз – сужение зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – интерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму. Резорбтивные (М): •Брадикардия М2; •Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда); •Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3; •Повышения тонуса бронхов М3. Резорбтивные (Н): -Повышение нервно-мышечной передачи; -Повышение тонуса и сократительной активности скелетных мышц; -Повышение импульсации в ганглиях и активация мозгового вещества надпочечников. 2. Адреноблокаторы: Неселективные α-1, α-2 Синтетические – Фентоламин, троподифена гидрохлорид(тропафен) Дигдрированные алкалоиды спорыньи – Дигидроэрготоксин (Редергин), Дигидроэрготамин (дитамин), ницерголин( сермион) Селективные α-1 Празозин (Минипресс) Доксазозин (Кардура) Тамсулозин (Омник) Селективные а-2: -йохимбина гидрохлорид Эффекты: А1:расширение сосудов---снижение давления А2 пресинаптические – повышение высвобождение НА----тахикардия Механизм: блок а1-Gq---пониж ФЛ С---пониж гидролиз ФТИ---пониж ДАГ и ИФ3---пониж Са2+-----расширение сосудов блок а2 пресинаптиче – повышениеи выделения НА Показания: - Периферические – нарушение кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, трофические расстройства – язвы, пролежни, обморожения); - Шок (кардиогенный, геморрагический, ожоговый); - Гипертонический криз (катехоламинэргической природы, или адреналинэргической); - Диагностика феохромоцитомы (опухоль мозгового слоя надпочечников); - Мигрень (Редергин, Ницерголин); Побочные эффекты - Тахикардия, аритмия (α-2); - Повышение перистальтики и тонуса кишечника (диарея); - Повышение секреции желез желудка (обострение ЯБЖ); - Ортостатическая гипотония; - Заложенность носа; 3. Тиотропия бромид(Спирива)(М3 ХБ) - для лечения ХОБЛ Ацеклидин(М ХМ) - для устранен атонии мочевого пузыря, атония ЖКТ, глаукома, субинволюция матки, рентгенологическое исследование желудка. Метопролол ( б1-АБ) - Гипертоничсекая болезнь; Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии); Стенокардия; Адреналин (АБ АМ) - при остановке сердца, для купирования бронхоспазма, анафилактический шок, гипогликемическая кома, а/в блок, открытоугольная глаукома, в сочет с местными анестетиками, остановка местного кровотечения. 4. Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0.1%-1 ml D.t.d. №10 in amp.; S. По 1мл п/кожно Rp.: Aer «Berodual» 15ml D.S.для ингаляций Tab. Clophelini 0.000075 D.t.d. №50; S. По 1/2 таб.под язык Sol. Mesatoni 1%-1ml D.t.d.N10in amp. S. вводить в/в медленно 5. Пирензепин(Гастрозепин) – селективный м2хб Механизм: Блокир.М1 –ХР энетрохр кл ----Gq—сниж.фосфолипаза С----сниж.ФТИ---сниж.ДАГ,IP3---сниж.Са2+---сниж секреции соляной к-ты Побочные эффекты : Повышается ВГД Нарушение зрения Тахикардия Сухость слизистых Снижение мукоцилиарного клиренса Задержка мочи Обстипация или запор Телензепин Глаукома, аденома предстательной железы БИЛИК 3 1. Ацеклидин, пилокарпина ГХ, Цизаприд(координакс) Миоз – сужение зрачка – при стимуляции М3 рецепторов круговой мышцы глаза Снижение внутриглазного давления (ВГД) – следствие миоза, суживается зрачок, радужка подтягивается. Истончается и открывается передний угол камеры глаза, облегчается отток внутриглазной жидкости через дренажную систему глаза. Отсюда снижается внутриглазное давление. Спазм аккомодации – установление зрения на ближнюю точку (например, на ресницы). В результате в цилиарных мышцах – интерорецеторы, эти мышцы сокращаются, цинновы связки расслабляются, и хрусталик примет более выпуклую форму. Резорбтивные (М): •Брадикардия М2; •Расширение сосудов М3 (в не иннервированном слое сосуда); •Повышение секреции желез, секреции и моторики ЖКТ, тонуса мочевого пузыря, миометрия М1 и М3; •Повышения тонуса бронхов М3. Применение: -Пилокарпин при глаукоме -Ацеклидин при глаукоме, атонии киш и моч пзыря, субинаолюция матки, рентген исследование желудка. -Цизаприд при ЖК рефлюксе, Острое отравление ядовитыми грибами (Мускарином): Миоз, спазм аккомодации Обильное потоотделение, слезо и слюнотечение Удушье Брадикардия, гипотония Рвота, боли в животе Непроизвольное мочеиспускание Атропин. Блокир.М3 –холинорецепторы клеток глад.мускулатуры желудка,кишечника,моч.пузыря---- —сниж.фосфолипаза С----сниж.ФТИ---сниж.ДАГ,IP3---сниж.Са---сниж тонус глад.мускулатуры Блок М2 –Gi– повышается активность аденилатциклазы – повышается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – повышается (ПК А)---повышается Са2+--тахикардия, повышение а/в проводимости 2. Неселективные (β1,β2) Пропранолол (Анаприлин, Обзидан, Индерал) – 6ч Надолол (Коргард) – 24 ч Окспренолол (Тразикор) 8 ч Пиндолол (Вискен) Кардиоселективные (β1) Метопролол (Эгилок) – 6ч Бисопролол (Конкор) – 24ч Бетаксолол (Локрен) – 24ч Небиволол (Небилет) – 24ч Тимолол - 12-24ч ЭФФЕКТЫ: Гипотензивный (снижает АД) – за счет снижения ССС, уменьшения активности ренина, угнетение центральных звеньев симпатической регуляции тонуса сосудов; Антиаритмический; Антиангинальный – стенокардия – «грудная жаба» - за счет снижения ЧСС, снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде; Снижение ВГД (Тимолол, Бетаксолол); Побочные эффекты Β1 Сердечная недостаточность а\в блок В2 Бронхоспазм В2 Сокращение миометрия В2 Угнетается гликогенолиз – повышение гипогликемии (может спровоцировать гипогликемическую кому, и маскирует тремор и тахикардию) В2 повышение тонуса периферических сосудов Угнетение ЦНС (Анаприлин) – и плюс и минус. Минус – снижение координации; плюс – стрессы; Показания: Гипертоничсекая болезнь; Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии); Стенокардия; Глаукома(Тимолол, Бетаксолол) ПП: синусовая брадикардия, а/в блок, гипотония, БА, СД. 3. Атропина сульфат (М-ХБ)- Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада), Премедикация, Колики, Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) , Отравление ФОС, АХЭ, исследование глазного дна, ирит, иридоциклит. Фенотерол (беротек)(Б2-АМ) – лечение БА, ХОБЛ, бронхит, предупреждение преждевременных родов(партсусистен) Дипироксим - как реактиватор холинэстеразы при отравлениях ФОС Бисопролол(конкор)(Б1-АБ) - ИБС, арт гипертония 4. Rp.: Aerosolum Salbutamoli 10.0; D.S. Для ингаляций Rp.: Sol.Proserini 0.05%-1,0; D.t.d. №10 in amp.; S. По 1 мл п/кожно Rp.: Tab. Prazosini 0,005 D.t.d№30 S.По 1 таб 1 р/д Rp.: Sol. Dipiroximi 15%-1ml D.t.d.N10 in.amp. S. По 1-2 мл п/к 5. Алкалоид, травы содержащие: белена, дурман, красавка (беладонна). Атропин блокирует М3-ХР, расслабляет мышцу, и зрачок расширяется – мидриаз. Вследствие мидриаза повышается вгд, сдавливается угол передней камеры глаза, нарушается дренажная система и отток внутриглазной жидкости. И паралич аккмодации, т.к натягиваются цинновы связки. Блокир.М3 –холинорецепторы клеток глад.мускулатуры желудка,кишечника,моч.пузыря----Gq—сниж.фосфолипаза С----сниж.ФТИ---сниж.ДАГ,IP3---сниж.Са---сниж тонус глад.мускулатуры Блок М2 –Gi– повышается активность аденилатциклазы – повышается активность циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) – повышается (ПК А)---повышается Са2+--тахикардия, повышение а/в проводимости М3 ХБ: Ипратропия бромид (Атровент) – ингаляционно, плохо всасывается в кровь с поверхности бронхов, мало системных побочных эффектов, Эффект начинается через 30 минут; Тиотропия бромид (Спирива) – используются ингаляционно, для лечения ХОБЛ, начинает свое действие через час Селективные – избирательные. М1-ХБ – Пирензепин (Гастрозепин) - используется при ЯБЖ Прозерин и нивалин. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ(промывание уголь, слабительные), ускорение выведение(форсированный диурез). БИЛИК 4 1. Ацетилхолин синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нервов из ацетил-КоА и холина при участии фермента холинацетилтрансферазы (холинацетилазы) и депонируется в синаптических пузырьках (везикулах). Под влиянием нервных импульсов ацетилхолин высвобождается из везикул в синаптическую щель. Происходит это следующим образом. Распространяющийся по аксону импульс, вызывает деполяризацию пресинаптической мембраны окончания холинергического нерва, в результате чего открываются потенциалозависимые кальциевые каналы, через которые ионы кальция проникают в нервное окончание. Концентрация Са2+ в цитоплазме нервного окончания повышается, что способствует слиянию мембраны везикул с пресинаптической мембраной и выделению содержимого везикул в синаптическую щель После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин стимулирует холинорецепторы В синаптической щели ацетилхолин очень быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой с образованием холина и уксусной кислоты. Холин захватывается нервными окончаниями (подвергается обратному нейрональному захвату) и вновь включается в синтез ацетилхолина. М-хр-это рецепторы котор возбужд ядом мускарином а блокир атропином. Различают 5 подтипов М-хр: М1, М2, М3, М4, М5. М1 – ЦНС; энтерохромаффинные клетки желудка М2 – кардиомиоцит (при стимуляции функции сердца снижаются, т.е урежается ЧСС) М3 – мышцы глаза, гладкие мышцы внутренних органов, экзокринные железы (при стимуляции повышаются свойства). Неиннервируемы М3 – эндотелий сосудов, не иннервируемый слой(NO – ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор) – через систему цГЦ – расширение сосудов). М4 – ЦНС, сердце, стенка легочных альвеол М5 – ЦНС 2. N-хр- рец котор возбужд малым дозами никотина, а блокир больш дозами никотина или ядом кураре. Н – никотиночувствительные (Нн – нейрональные; Нм – мышечные). Содержатся: 1. ЦНС; 2. Ганглии; 3. Каротидные клубочки (сонная артерия); 4. Мозговой слой надпочечников; 5. Скелетные мышцы (Нм). 2. СМ: Эфедрин Механизм действия: - Ингибирует МАО - Способствует выделению надреналина через пресинаптическую мембрану - Снижает обратный захват НА - Слабо активирует альфабета – АР Применение - Бронхиальная астма - Ринит - Гипотензия - Нарколепсия - Энурез эффекты: 1) стимуляция деятельности сердца (увеличивает ЧСС и силу сокращений, облегчает атриовентрикулярную проводимость), повышение АД 2) бронхолитический эффект 3) подавление перистальтики кишечника 4) расширение зрачка без влияния на аккомодацию и внутриглазное давление 5) повышение тонуса скелетных мышц 6) гипергликемия Побочка: бессонница, аритмии, тремор, потеря аппетита, рвота, усиленное потоотделение, сыпь. СЛ: Резерпин, Гуанетидин(Октадин) Механизм действия симпатолитиков (в частности Резерпина): ослабл связь м/у на и белком в везикулах----на выходит в цп, активирует мао, нарушает обр захват, накапливается в везикулах вытесняя НА ПРИменение: ГБ, открытоугольная глаукома.(Окталин) при псих болезнях (резерпин) Побочные эффекты Резерпина: Брадикардия Бронхоспазм Повышение тонуса ЖКТ – понос Повышение секреции желез желудка Повышение тонуса матки Заложенность носа (связано с потенцированием действия гистамина) Сонливость Депрессия Паркинсонизм Гинекомастия, импотенция, нарушение овариального цикла (повышение пролактина и снижение ГТГ) 3. Метопролол(б1 АБ) Гипертоничсекая болезнь; Аритмии (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия – тахи-формы аритмии); Стенокардия Ксилометазолин(Галазолин) (а2 ам) Показания: Острый аллергический ринит, синусит, ларингит, гайморит, поллиноз; средний отит (для уменьшения отека слизистой оболочки носоглотки). Подготовка больного к диагностическим манипуляциям в носовых ходах. Пирензепин(м1 хб)-при острых и хронических язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит. Добутамин (б1 ам) Показания к применению: сердечная недостаточность, септический шок. 4. Rp: Sol Pilocarpini hydrochloridi 1%-5ml D.S глазн капли по 1-2 кап 2 р/д Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull. S. В/в капельно Rp.: Tab. Carvediloli 0.00625; D.t.d. № 30; S. По 1 таб. 2 р/день. Rp.: Aerosolum Salbutamoli 10.0; D.S. Для ингаляций 5. Анаприлин Метопролол (Эгилок) – 6ч Бисопролол (Конкор) – 24ч Бетаксолол (Локрен) – 24ч Небиволол (Небилет) – 24ч Тимолол - 12-24ч ПП: синусовая брадикардия, а/в блок, гипотония, БА, СД. Клонидин, метилдофа, гуанфацин, резерпин, октадин, лабеталол, карведилол, празозин, БИЛИК 5 1. Возбуждение (в малых дозах) Парасимпатические – увеличение саливации, увеличение секрции бронхиальных желез, повышение моторики и спазм мышц ЖКТ, рвота, диарея, миоз, брадикардия. Симпатические – повышение АД, СДЦ (сосудодвигаетльный центр), ЧДД. Угнетение – снижение чувствительных к никотину нейронов, снижает и АД, и угнетение дыхательного центра. Центральное действие Высвобождение медиаторов – ДА, НА, АцХ, Сер, В-эндорфин (бета-эндорфин). Повышение активности АДГ (антидиуритического гормона), АКТГ. Снижается активность ФСГ, ЛГ - гонадотропные гормоны. Повышаются в плазме ЛПОНП, ЛПНП – бляшки в коронарных артериях Снижается активность антиатерогенных ЛПВП Препараты Н-ХМ Цититон и Лобелин, анабазин Эффекты: Рефлекторное возбуждение ДЦ и активация мозгового вещества надпочечников. Потказания: рефл остановка дыхания, коллапс, никотиновая зависимость в\в, 2-5 мин Для всех аналептиков: могут вызвать судороги, и повышают потребность тканей в кислороде. Вводить в/в медленное, лобелин в 1 фазе понижает АД Табекс, Лобесил 2. Добутамин(Б1-АМ) - сердечная недостаточность, септический шок. Дипироксим - как реактиватор холинэстеразы при отравлениях ФОС Адреналин (АБ АМ) -при остановке сердца, для купирования бронхоспазма, анафилактический шок, гипогликемическая кома, а/в блок, открытоугольная глаукома, в сочет с местными анестетиками, остановка местного кровотечения. Тиотропия бромид(Спирива)(М3-ХБ) -для лечения ХОБЛ 3. А: Клофелин(А2 центр АМ) Стимул а2 ЦНС---Gi---понижение АЦ---понижение цАМФ---понижение ПК А---понижение СДЦ=расширение сосудов Стимуляция а2 пресинаптич---понижение выделНА—расщирение сосудо=снижение АД Стимул имимдазольных рц ЦНС---опосредованным путем понижение СДЦ метилдофа(а2 центр АМ), гуанфацин(А2 центр АМ) - Стимулирует альфа2 рецепторы ЦНС Метилдопа – пролекарство, метаболит а-метил-норадреналин – стимулирует альфа2-АР ЦНС фентоламин(а1,2 АБ), празозин (а1 АБ) ,лабеталол(трандат), карведилол(дилатренд) блок а1-Gq---пониж ФЛ С---пониж гидролиз ФТИ---пониж ДАГ и ИФ3---пониж Са2+-----расширение сосудов пентамин, гигроний, пирилен (ГБ) – действие на симп ганглии, мозг в-во надпочечников, СДЦ В: Прозерин(АХЭ), галантамин(АХЭ), дистигмин(АХЭ) – накопление ацх, действие ацх на гл мускулатуру Ацеклидин(МХМ) М3 –холинорецепторы клеток глад.мускулатуры кишечника,моч.пузыря----Gq—пов.фосфолипаза С----пов.ФТИ---пов.ДАГ,IP3---пов.Са---пов тонус глад.мускулатуры Г: Мезатон(фенилэфрин)(а1 АМ), НА адреналин(АБ АМ) а1-Gq---повыш ФЛ С---повыш гидролиз ФТИ---повыш ДАГ и ИФ3---повыш Са2+-----сужение сосудов Б: ксилометазолин, нафтизин. Оксиметазолин (а2 АМ)-пресинаптич? НА? 4. Rp.: Tab. Carvediloli 0.00625; D.t.d. № 30; S. По 1 таб. 2 р/день. Rp.: Sol.Proserini 0.05%-1,0; D.t.d. №10 in amp.; S. По 1 мл п/кожно Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi 0.1%-1.0; D.t.d. №10 in amp.; S. Интракардиально Rp.: Aerosoli Ipratropii bromidi 15ml. D.S. Для инглаляции 5. Атропин Показания к применению Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада) Премедикация: атропин уменьшает секрецию желез, расслабляет гладкие мышцы в том числе и бронхов, предупреждает рефлекторную остановку сердца при наркозе. ЯБЖ и ДПК (?!) – теоретически возможно, но есть гораздо более щадящие препараты, у которых меньше побочных эффектов – лучше использовать селективные препараты (гастрозипин). Колики (состояние, связанное со спазмом гладких мышц) – лучше взять цитроцин. Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) – разово снять можно, но использовать для постоянного лечения не нужно, т.к. уменьшается активность мерцательного эпителия, сухость слизистых, и не эвакуируется секрет – возможна закупорка бронхов. Отравление ХМ, АХЭ Побочные эффекты атропина Повышается ВГД Нарушение зрения Тахикардия Сухость слизистых Снижение мукоцилиарного клиренса Задержка мочи Обстипация или запор БИЛИК 6 АБ-А, НА А1-мезатон А2 периф-ксилометазолин, оксиметазолин, нафазолин, А2 центр – клонидин. Гуанфацин, метилдофа – его производное. Клофелин побочка: головная боль, головкруж, брадикардия, орт коллапс, энд нарушения(менструального типа), имптенция, синдром отмены, обстипация, депрессия, сонливость, сухость во рту, отеки. Беродуал, ипратропия бромид, фенотерол, астмопент, серевент, формотерол, сальбутамол, гексопреналин, адреналин, атропин (для купирования бронхоспазма) Клонидин (Клофелин) Гуанфацин (Эстулик) Метилдофа (Допегит) Празозин Доксазозин Тамсулозин, неселективные б, и все мелективные, резерпин, октадин прозерин, галантамин, армин,физостигмин, пиридостигмина бромид,дистигмин ацеклидин, тимолол, бетаксолол Тубокурарина хлорид (30 мин) Диплацин (1 час) Пипекурония бромид (Ардуал) 2ч Панкурония бромид (Павулон) 1 ч Атракурия безилат (Тракриум) 15-30 мин Используются широко в хирургической практике (последние 3) Деполяризующие (ДП): Суксаметония йодит (Дитилин) Суксаметония хлорид (Листенон) 5-10 мин (оба) Смешанные: Диоксоний 20-40 мин Атропин, адреналин, анаприлин, клонилин БИЛИК 7 1. Адренергические синапсы, локализованные в органах, получающих симпатическую иннервацию, образованы окончаниями постганглионарных симпатических (адренергических) волокон и эффекторными клетками. Аксоны ганглионарных клеток симпатической системы имеют анатомическую особенность - в непосредственной близости от эффекторных органов они разветвляются с образованием сети адренергических волокон с множеством варикозных утолщений. Именно варикозные утолщения участвуют в образовании синаптических контактов с клетками эффекторных органов. В варикозныхутолщениях есть везикулы (пузырьки), содержащие норадреналин. Норадреналин является медиатором адренергических синапсов. Под влиянием нервного импульса происходит деполяризация пресинаптической мембраны, открываются потенциалозависимые кальциевые каналы, через которые ионы кальция проникают в варикозные утолщения: концентрация Са2+ в цитоплазме варикозного утолщения увеличивается. Это приводит к экзоцитозу везикул и выделению норадреналина в синаптическую щель После высвобождения в синаптическую щель норадреналин стимулирует адренорецепторы, локализованные на постсинаптической мембране эффекторных клеток. В цитоплазме варикозного утолщения часть норадреналина подвергается окислительному дезаминированию под действием МАО, локализованной на внешней мембране митохонд- рий, но большее количество норадреналина захватывается везикулами. Небольшая часть норадреналина захватывается эффекторными клетками (например, гладкомышечными клетками). Этот процесс называется экстранейрональным захватом. В эффекторных клетках норадреналин метаболизируется цитоплазматическим ферментом катехол-орто-метилтрансферазой (КОМТ) α1-постсинаптические: Сосуды (кожи, почек, кишечника, слизистых оболочек)-сужение Радиальные мышцы радужки-сокращение Сфинктеры ЖКТ, Миометрий, Трабекулы селезенки-сокр Гладкие мышцы кишечника – расслабление. α2-постсинаптические(ЦНС,сфинкторы ЖКТ, тромбоциты); при стимуляции повыш.тонус сфинктеров,угнетение ЦНС α2-внесинаптические( в переферич.сосудах,структурно схожи с α1 рецепторами)ответственны за сужение сосудов α2-пресинаптические (уменьшается выброс норадреналина в синаптическую щель по механизму отриц.обратной связи) а1-Gq---повыш ФЛ С---повыш гидролиз ФТИ---повыш ДАГ и ИФ3---повыш Са2+-----сужение сосудов 2. -Н ХБ: -ганглиоблокирующие(Нн): бензогексоний, пентамин(азаметония бромид), гигроний(трепирия йодид). -миорелаксанты(Нм): а) антидеполяриз: тубокурарина хлорид, пипекурония бромид(Ардуан), панкуроний, диплацина дихлорид, атракурий(тракриум), мелликтин б) деполяр: дитилин(сукс йодид), листенон(сукс хлорид) в) смешанного: диоксин Эффекты ГБ Блок симпатических ганглиев: расширение сосудов, снижение АД Блок парасимпатических ганглиев: тахикардия, снижение секреции желез, секреции и двигательной активности ЖКТ, тонуса бронхов, мочевого пузыря. Побочные эффекты Ортостатический коллапс (резкое снижение давление при перемене положения тела из горизонтального в вертикальное) Атонические запоры (паралитический илеус) – снижение тонуса кишечника Задержка мочи (циститы) Сухость кожи, слизистых (дисфагия, дизартрия) – М-ХБ Мидриаз, повышение ВГД, паралич аккомодации Показания: Управляемая гипотония (при операциях на органах с обильным кровоснабжением) Гипертонический криз (после этого больной должен лежать, т.к. может быть ортостатический коллапс) Отек легких Отек мозга 3. Галантамин (АХЭ): Атония ЖКТ, мочевого пузыря; Миастения, парезы, параличи; Как антагонисты антидеполяризующих миорелаксантов; Заболевания ЦНС воспалительного и дегенаративного характера (болезнь Альцгеймера, полиомиелит, остаточные явления ДЦП, после энцефалита, менингита, инсульты, травмы мозга) – для третичных; Отравления атропином, аминазином и др. Бисопролол(конкор)(Б1-АБ) - ИБС, арт гипертония Дитилин(суксаметония йодит)(НХБ – деполяриз типа действия) – интубация трахеи, эндосокпические процедуры, кратковременные операции (вправление вывихов, репозиция костных обломков), устранение судорог при столбняке и отравлении стрихнином. Атропина сульфат (М-ХБ)- Аритмии (а\в блок – атрио-вентрикулярная блокада), Премедикация, Колики, Бронхоспазм (но не БА и ХОБЛ) , Отравление ФОС, АХЭ, исследование глазного дна, ирит, иридоциклит. 4. Rp: Tab.Gastrozepin 0,05 N100 D.S. 1 таб по 2 р/д Rp.: Tab. Metoprololi 0.05; D.t.d. №30.; S. По 1таб 3р/день. Rp: Sol.Proserini 0.05%-1 ml D.t.d. №10 in amp.; S. По 1 мл п/кожно Rp.: Aerosolum Salbutamoli 10.0; D.S. Для ингаляций 5. Фенотерол(б2 ам) Аналоги: сальбутамол(Вентолин), сальмотерол(серевент), формотерол(форадид) Беродуал» = Атровент (М-ХБ) + Фенотерол (В2-АМ) Преждевременные роды МХБ: ипратропия бромид, тиотропия бромид Б1,2 АМ: астмопент(орципреналин) Симпатомиметик: эфедрин |