|
ФармакологиЯ лекарственных средств, регулирующих функции цнс наркозные средства
фармакологиЯ лекарственных средств, регулирующих функции ЦНС
НАРКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
Ингаляционные наркозные средства (общие анестетики)
жидкие (газообразующие)
галотан,
изофлуран,
севофлуран
газообразные
Неингаляционные наркозные средства
короткого действия (3-5 мин) –
средней продолжительности действия (5-30 мин) –
кетамин,
тиопентал натрия;
длительного действия (0,5-2 ч) –
Достоинства
|
Недостатки
|
Галотан
|
► Отсутствие раздражающего действия
► Глубокий наркоз
► Быстрое развитие хирургической стадии наркоза
► Выраженное расслабление скелетных мышц
► Быстрое пробуждение
► Управляемая артериальная гипотензия
► Расслабление матки для операций на плоде в пренатальном периоде
|
► Угнетение дыхания, гипоксия
► Брадикардия, аритмия
► Артериальная гипотензия, сосудистый коллапс
► Повышение внутричерепного давления
► Гепатит, некроз печени
► Нарушение течения беременности
|
Достоинства
|
Недостатки
|
Изофлуран
|
► Глубокий, быстро наступающий наркоз
► Выраженное расслабление скелетных мышц
► Поддерживается нормальный сердечный выброс
► Редко возникает аритмия
► Расширяются коронарные сосуды
► Не изменяются мозговой кровоток и внутричерепное давление
► Отсутствуют гепатотоксичность и нефротоксичность
|
► Едкий запах, раздражающее действие
► Угнетение дыхания, гипоксия
► Артериальная гипотензия
► Синдром коронарного обкрадывания у пациентов с ишемической болезнью сердца
|
Севофлуран
|
► Приятный запах, отсутствие раздражающего действия
► Глубокий, быстро наступающий наркоз
► Выраженное расслабление скелетных мышц
► Быстрое пробуждение, пригоден для амбулаторной хирургии
► Улучшает мозговой кровоток
► Не вызывает тахикардию и аритмию
► Оказывает кардиопротективное действие
► Отсутствуют гепатотоксичность и нефротоксичность
|
► Угнетение дыхания, гипоксия
► Артериальная гипотензия
► Посленаркозное возбуждение у детей
|
Динитрогена оксид
|
► Отсутствие раздражающего действия
► Быстрые наступление наркоза и пробуждение
► Выраженная аналгезия
► Не угнетает дыхательный и сосудодвигательный центр
|
► Недостаточная глубина наркоза
► Не расслабляет скелетные мышцы
► Ослабляет сердечные сокращения
► Нарушает кроветворение
► Повышает давление в полостях, содержащих воздух
► Вызывает диффузионную гипоксию
|
Ксенон
|
► Отсутствие раздражающего действия
► Наркоз более глубокий, чем наркоз динитрогена оксидом
► Быстрые наступление наркоза и пробуждение
► Низкая токсичность
|
► Вызывает диффузионную гипоксию
|
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
Снотворные средства
Средства I генерации - производные барбитуровой кислоты (барбитураты).
Средства II генерации - производные бензодиазепина.
Средства III генерации - новые аналоги производных бензодиазепина (Z-препараты), доксиламин, суворексант.
Снотворные средства
Производные бензодиазепина
Аналоги производных бензодиазепина
Зопиклон
Золпидем
Залеплон
Производные этаноламина
Блокаторы орексиновых рецепторов
Барбитураты
Таблица 23.1. Снотворные средства
Снотворные средство
|
Показания к применению
|
Период полуэлиминации, ч
|
Продолжительность действия, ч
|
Производные бензодиазепина
|
Нитразепам
|
Инсомния, тревожные состояния, алкогольная абстиненция
|
25
|
6-8
|
Оксазепам
|
Инсомния, тревожные состояния
|
6-8
|
2-3
|
Аналоги производных бензодиазепина
|
Зопиклон
|
Инсомния
|
5
|
4-5
|
Золпидем
|
Инсомния
|
2
|
4-5
|
Залеплон
|
Инсомния
|
1
|
3-4
|
Производные этаноламина
|
Доксиламин
|
Инсомния
|
11-12
|
3-5
|
Блокаторы орексиновых рецепторов
|
Суворексант
|
Инсомния
|
12
|
4-5
|
Барбитураты
|
Фенобарбитал
|
Инсомния, эпилепсия
|
80-120
|
6-8
|
Таблица 23.2. Влияние снотворных средств на продолжительность и структуру сна
ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
Противоэпилептические средства
при парциальных и тонико-клонических припадках –
фенитоин,
фенобарбитал,
примидон,
бензобарбитал,
карбамазепин,
окскарбамазепин,
при парциальных припадках –
эсликарбазепин,
габапентин,
прегабалин,
лакосамид,
зонисамид,
перампанел,
при абсансах –
с широким противоэпилептическим спектром –
вальпроевая кислота,
ламотриджин,
топирамат,
леветирацетам,
клоназепам,
Механизмы действия противоэпилептических средств
Механизм действия
|
Противоэпилептические средства
|
Блокада натриевых каналов нейронов
|
Вальпроевая кислота,
Зонисамид,
Карбамазепин,
Лакосамид,
Ламотриджин,
Леветирацетам,
Окскарбазепин,
Топирамат,
Фенитоин,
Эсликарбазепин
|
Блокада кальциевых каналов нейронов
|
Вальпроевая кислота,
Габапентин,
Зонисамид,
Леветирацетам,
Прегабалин,
Топирамат,
Этосуксимид
|
Усиление гамк-ергического торможения
|
Бензобарбитал,
Вальпроевая кислота,
Габапентин,
Зонисамид,
Клоназепам,
Примидон,
Топирамат,
Фенобарбитал
|
Уменьшение глутаматергического возбуждения
|
Габапентин,
Ламотриджин,
Окскарбазепин,
Перампанел,
Прегабалин,
Топирамат
|
Психотропное действие противоэпилептических средств
Психотропный эффект
|
Противоэпилептические средства
|
Тимоаналептический
|
Бензобарбитал,
Карбамазепин,
Ламотриджин,
Окскарбазепин,
Эсликарбазепин
|
Стабилизация настроения
|
Вальпроевая кислота
|
Противотревожный
|
Габапентин,
Прегабалин,
Клоназепам
|
Риск развития депрессии и тревоги
|
Леветирацетам,
Примидон,
Фенитоин,
Фенобарбитал
|
ОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ
КЛАССИФИКАЦИЯ
Опиоидные анальгетики
Опиоидные анальгетики - полные агонисты
Производные фенантрена
Производные пиперидина
Тримеперидин
Фентанил
Просидол*
Производное циклогексанола
Анальгетики с комбинированным действием
Производные фенантрена
Бупренорфин
Буторфанол
Налбуфин
Антагонисты опиоидных анальгетиков
Опиоидные анальгетики и их антагонисты
Лекарственное средство
|
Влияние на опиоидные рецепторы
|
Анальгетическая активность по отношению к морфину
|
μ
|
κ
|
|
ОПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ - ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ
|
Производные фенантрена
|
Морфин
|
+++
|
+
|
-
|
Кодеин
|
++
|
+
|
Меньше в 5-7 раз
|
Производные пиперидина
|
Тримеперидин
|
++
|
Не оказывает влияния на рецептор
|
Меньше в 3-4 раза
|
Фентанил
|
+++
|
Не оказывает влияния на рецептор
|
Больше в 100-300 раз
|
Просидол*
|
++
|
Не оказывает влияния на рецептор
|
Меньше в 3-4 раза
|
Производное циклогексанола
|
Трамадол
|
++
|
Не оказывает влияния на рецептор
|
Меньше в 3-5 раз
|
Тапентадол
|
++
|
Не оказывает влияния на рецептор
|
Меньше в 2,5 раза
|
АНАЛЬГЕТИКИ С КОМБИНИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ
|
Производные фенантрена
|
Бупренорфин
|
Ч
|
-
|
Больше в 25-50 раз
|
Буторфанол
|
-
|
+++
|
Больше в 5 раз
|
Налбуфин
|
-
|
++
|
Такая же
|
АНТАГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ АНАЛЬГЕТИКОВ
|
Производные фенантрена
|
Налоксон
|
-
|
-
|
-
|
Налтрексон
|
-
|
-
|
-
|
Примечание: «+...+++» - полный агонист с разной выраженностью действия; Ч - частичный агонист; «-» - антагонист.
НЕПИОИДНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ
КЛАССИФИКАЦИЯ
Непиоидные анальгетики
Парацетамол
Дексмедетомидин
|
|
|
Скачать 197.5 Kb.