фарма. Фармакология. Фармакология
 Скачать 33.76 Kb.
|
|
ФАРМАКОЛОГИЯ В аптеку обратился пациент с жалобой на качество настойки женьшеня. Он принимал ее в весенний период. Препарат оказывал отчетливое тонизирующее действие, что проявлялось снятием весенней астенизацией организма. После того, как он купил препарат летом и начал его регулярный прием, он не почувствовал стимулирующего действия. Проконсультируйте пациента. В чем отличие тонизирующего действия адаптогенов от психостимулирующего? Применение настойки женьшеня стимулирует ЦНС, улучшает аппетит, восстанавливает силы, уменьшает сонливость, повышает АД, физическую, умственную работоспособность. Данный препарат нужно принимать в утренние часы во избежание появления бессонницы. Данное ЛС лучше принимать зимой и осенью, так как в это время оно наиболее эффективно. Тонизирующие адаптогены направлены на улучшение кровотока в тканях, стимуляцию обменных процессов в них. На фоне их применения повышается общая сопротивляемость организма к неблагоприятным воздействиям физическим и психическим нагрузкам. Психостимулирующие адаптогены снижают чувство усталости, повышают работоспособность и настроение, особенно при выраженном утомлении. Больной ишемической болезнью сердца, почувствовав на улице острую боль за грудиной, остановился и принял нитроглицерин под язык. Через несколько минут боль начала утихать, но появилась головная боль, головокружение и слабость. Больной потерял сознание и упал. Объясните механизм действия нитроглицерина и его побочные эффекты? Какими правилами приема больной пренебрег? Механизм действия: нитроглицерин расширяет венозные и артериальные сосуды большого и малого круга кровообращения, также расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, при этом снижается венозное давление и уменьшается приток венозной крови к сердцу. Нитроглицерин снижает также АД и в связи с этим уменьшает нагрузку на сердце. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, снижение АД (при вертикальном положении приема), а при передозировке – ортостатический коллапс (резкое снижение АД при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Какими правилами пренебрег: при приеме в вертикальном положении, особенно после прекращения быстрой ходьбы, может привести к выраженному снижению АД, поэтому может быть головокружение, обморок. В кардиологическое отделение больницы поступили следующие лекарственные средства для снижения системного артериального давления: клонидин, моксонидин, празозин, нифедипин. Укажите механизм гипотензивного действия. Укажите побочные эффекты. Гипотензивными называются ЛС, снижающие системное АД. Механизм гипотензивного действия: препарат блокирует превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, уменьшает освобождение норадреналина из надпочечников и из окончаний симпатических нервов. Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, головная боль. В аптеке имеются слабительные препараты: свечи с бисакодилом, отвар коры крушины, натрия пикосульфат, лактулоза, касторовое масло. Разделите предложенные лекарственные средства по локализации (толстый кишечник или весь кишечник) и механизму действия. Отметьте время наступления послабляющего эффекта, путь введения и рациональное использование. Назовите последствия длительного применения слабительных (побочные эффекты) и противопоказания к применению. Классификация по механизму действия: химические средства, вызывающие послабляющий эффект путем химического толстой кишки и таким образом стимулирующие ее перистальтику: свечи с бисакодилом, отвар коры крушины, натрия пикосульфат, касторовое масло. Эти препараты действуют на уровне толстой кишки, вызывают однократную дефекацию через 6—10 ч после приема; осмотические средства, обладающие способностью удерживать воду в просвете кишечника, что ведет к увеличению объема и размягчению каловых масс: лактулоза, действующие на уровне толстой кишки. Время наступления послабляющего действия – 8—12 ч. Лактулоза в тонком кишечнике не расщепляется и поступает в толстую кишку в неизмененном виде. В толстой кишке она расщепляется под действием кишечной флоры. Продукты расщепления лактулозы оказывают стимулирующее действие на перистальтику толстой кишки, каловые массы размягчаются, кроме того, увеличивается их объем. Классификация по локализации действия: ЛС, действующие преимущественно в толстой кишке (бисакодил, гутталакс (натрия пикосульфат), лактулоза, отвар коры крушины); средства, действующие во всем кишечнике (касторовое масло). Пути введения: свечи с бисакодилом (ректальные свечи), гутталакс (в виде капель, внутрь), масло касторовое (капсулы, флаконы, внутрь), лактулоза (порошок для приема внутрь, сироп), отвар коры крушины (таблетки рамнил внутрь). Побочные эффекты при длительном приеме: подавление всасывания витаминов, солей, питательных веществ; недостаток калия, натрия; потеря витаминов (дефицит витаминов); функциональные расстройства (абдоминальные боли, метеоризм, ощущение переполнения, повышенная чувствительность, кишечная непроходимость, нарушение кишечной флоры); влияние слабительных на метаболические процессы (замедление или снижение абсорбции, увеличение выделения с мочой натрия и калия); тахифилаксия (взаимодействие лекарств). Противопоказания к применению: повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; кишечная непроходимость; острые и хронические воспалительные заболевания толстой кишки; во время приёма антибиотиков широкого спектра действия. На аптечный склад поступили следующие препараты: бензилпенициллин, цефтриаксон, эритромицин, тетрациклин, меропенем. Разместите упаковки перечисленных препаратов на стеллажах по фармакологическим группам. Подготовьте информацию о механизмах действия и спектре (широкий/узкий) противомикробного действия. Бензилпенициллин – b-лактанные антибиотики (природные пенициллины), широкого спектра противомикробного действия. Цефтриаксон – цефалоспарины (против анаэробов), широкого спектра противомикробного действия. Эритромицин – макролиды и азалиды (макролиды), широкого спектра противомикробного действия. Тетрациклин – тетрациклины (природные), широкого спектра противомикробного действия. Меропенем – другие антибиотики, имеющие b-лактанное кольцо (карбапенемы), широкого спектра противомикробного действия. По механизму действия выделяют: антибиотики нарушающие синтез полимеров, необходимых для построения оболочки микробной клетки: пенициллины, цефалоспорины; нарушающие проницаемость оболочки и функции цитоплазматической мембраны; нарушающие синтез нуклеиновых кислот (ДНК и РНК); ингибирующие синтез белков микробной клетки: тетрациклины, макролиды, карбапенемы (?). Спектр противомикробного действия – диапазон микроорганизмов, при котором они чувствительны к антибиотику. Выделяют: узкого спектра (противогрибковые, противоопухолевые); широкого спектра (пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды. В аптеку поступили следующие ЛС: фамотидин, омепразол, силимарин (карсил), лоперамид, урсодезоксихолевая кислота. Определите фармакологическую принадлежность препаратов, механизм действия. Назовите фармакологические эффекты и показания к применению. Фамотидин – избирательно блокирующие гистаминовые Н2 рецепторы слизистой желудка. Применяют для снижения выделения соляной кислоты. Применяются при язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки. Омепразол – ингибиторы протонного насоса. В кислой среде желудка превращается в aктивное вещество, где ингибирует протонный насос, при этом подавляется секреция соляной кислоты. Применяется как противоязвенное. Силимарин (карсил) – гепаторотектор. Основным компонентом силимарина является силибинин. При приеме внутрь силибинин быстро растворяется и поступает в кишечник, затем поступает в печень и избирательно распределяется в гепатоцитах. Применяется при различных заболеваниях печени. Лоперамид – противодиарейное. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Применяется при диареи. Урсодезоксихолевая кислота – иммуномодулирующее, гепатопротектор, желчегонное. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. Применяется при гепатите, холестериновые камни, токсические поражения печени. Посетитель аптеки попросил посоветовать ему обезболивающий препарат, со слов пациента – в анамнезе ЯБЖ. Какой подгруппе НПВС отдаст предпочтение фармацевт? Расскажите механизм действия выбранного препарата и информацию для пациента. Диклофенак – производные фенилуксусной кислоты. Используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанных с воспалительным процессом. Препарат наносят на кожу 3–4 раза в день и слегка втирают. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней. Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. В аптеку обратился посетитель – он страдает артериальной гипертензией, для уменьшения отеков применяет ЛП гидрохлортиазид+триамтерен (триампуркомпозитум). Объясните механизм действия. Назовите побочные эффекты, правила применения. Триампур композитум – препарат комбинированный, оказывающий диуретическое и гипотензивное действие. В качестве активных компонентов содержит 2 вещества: триамтерен – калийсберегающий диуретик, уменьшающий проницаемость клеточных мембран для ионов натрия, усиливающий их выведение с мочой и снижающий их секрецию, не увеличивая при этом выделение ионов калия. гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, механизм действия которого обусловлен способностью нарушать реабсорбцию ионов натрия, магния и хлора, а также воды. При этом вещество задерживает выведение мочевой кислоты и ионов кальция. Побочные эффекты: тошнота, рвота, снижение АД, мышечная слабость, покраснение кожи, зуд (аллергически реакции), головная боль. Правила применения: начальная доза – 1табл. в сутки (утром), затем дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза составляет 4 табл. Фармацевту необходимо сделать наборы ЛС из группы адреномиметиков для врачей разных специальностей для лечения определенных заболеваний: ЛОР – ринит, офтальмолог – глаукома, акушер-гинеколог – для снижения тонуса матки при угрозе выкидыша, пульмонолог, аллерголог – бронхиальная астма. ЛОР – ринит: Нафтизин, Ксилометазолин, Тизин (эти все ЛС из группы a-адреномиметиков). Офтальмолог – глаукома: Адреналин (Эпинефрин) (b-адреномиметик). Акушер-гинеколог – для снижения тонуса матки при угрозе выкидыша: Бриканил (b-адреномиметик). Пульмонолог, аллерголог – бронхиальная астма: Изадрин, Сальбутамол, Адреналин, Астмопент, Фенотерол, Бриканил, Испрадол, Адреналин (Эпинефрин) (b-адреномиметики). В аптеку поступили ЛС: ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен, мелоксикам, нимесулид, целекоксиб. Определите принадлежность к фармакологической группе, их механизм и особенности действия. Определите показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Все препараты относятся в группе НПВС. Ацетилсалициловая кислота – салицилаты. Механизм действия: за счет ингибирования ЦОГ-1 и ЦОГ-2 происходит снижение содержания веществ (простагландинов) в центре терморегуляции, что приводит к снижению температуры тела. Диклофенак – производные фенилуксусной кислоты. Механизм действия: устраняет болевой синдром и уменьшает отечность, связанную с воспалительным процессом. Ибупрофен – производные пропионовой кислоты. Механизм действия: за счет ингибирования медиаторов боли (простагландинов), воспаления, в следствии чего оказывает противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее действие. Кетопрофен – производные пропионовой кислоты. Мелоксикам – оксикамы. Механизм действия: ингибирование медиаторов воспаления (простагландинов). Нимесулид – производные сульфонамида. Механизм действия: ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Целекоксиб – производные сульфонамида. Общие показания к применению: ревматические заболевания, заболевания опорно-двигательной системы, лихорадка, боль различного характера. Общие противопоказания: детский и старческий возраст, язвенная болезнь, нарушение функций печени и почек, индивидуальные особенности, беременность. Общие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, повышение АД, острая почечная недостаточность, язва желудка и 12-перстной кишки. Проявляются при длительном применению. В аптеку поступили следующие психотропные средства: хлорпромазин, диазепам, амитриптилин, кофеин, пирацетам, экстракт элеутерококка. Укажите принадлежность к фармакологической группе. Укажите спектр психотропной активности и область применения этих средств. Хлорпромазин – антипсихотические средства (типичные алифатические соединения). Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее и седативные эффекты, так же обладает противорвотным, противовоспалительным и гипотензивным эффектами. Диазепам – анксиолитические средства или транквилизаторы (производные бензодиазепина). Обладает противотревожным, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным эффектом. Амитриптилин – антидепрессанты (средства неизбирательного действия). Антидепрессант, обладает так же противоязвенным, седативным и антибулимическим действием. Кофеин – психостимулятор (производные метилксантина). Эти вещества ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, повышают работоспособность и общительность, улучшают настроение, повышают выносливость, могут вызвать наркотические привыкания. Пирацетам – ноотропные средства (производные пирролидона или рацетамы). Они активизируют энергетический обмен в нейронах, усиливают синтез белка в клеточной ткани. Применяется при ДЦП, врожденной умственной отсталости, различные последствия травм и повреждения ЦНС. Экстракт элеутерококка – ноотропные средства (общетонизирующие и адаптогены). Обладает стимулирующим действием на ЦНС, устраняет переутомление, раздражительность, восстанавливает и повышает физическую и умственную работоспособность. В аптеку поступили следующие ЛП: фуросемид, спиронолактон, гидрохлортиазид, индапамид. Определите принадлежность к фармакологической группе, их механизм и особенности действия. Назовите показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Все ЛП относятся к диуретикам. Фуросемид – петлевые диуретики. Механизм действия: тормозят реабсорбцию Na в восходящей петле Генле. Помимо мочегонного эффекта оказывают так же венорасширяющее действие. Назначают для экстренного снижения АД, почечной и сердечной недостаточности, для устранения отеков. Является токсичным, возможно нарушение слуха, вплоть до глухоты (ортотоксичность), мышечные судороги, нарушение зрения, снижение аппетита, спутанность сознания. Противопоказан при инфаркте, печеночной недостаточности, панкреатите. Спиронолактон – калийсберегающие диуретики. Механизм действия: выводят из организма Na и Cl, а вывод K минимизируется. Препарат слабого действия. Снижает активность гормона альдестерона, уменьшает объем циркулируемой крови и способствует снижению АД. Применяется в комплексной терапии гипертонической болезни, сахарном диабете, отеках. Могут вызывать судороги, головокружения, маточное кровотечение, мочекаменную болезнь. Гидрохлортиазид – тиазидные диуретики. Механизм действия: подавляют реабсорбцию Na, при этом увеличивают выведение K, Mg и мочевой кислоты. Показания: отеки, связанные с сердечной недостаточностью, заболевания печени и почек, гипертоническая болезнь. При длительном применении возможна гипокалиемия в связи с чем их назначают вместе с препаратами K и Mg. Индапамид – тиазидоподобные диуретики. Механизм действия: увеличивает выведение Na и Cl, при этом уменьшает выведение K и Mg. Показания: артериальная гипертензия. Побочные действия: тошнота, рвота, головная боль, аллергические реакции. Противопоказания: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность. В больничную аптеку обратился зав. отделением за препаратами, снижающими внутриглазное давление: пилокарпин, тимолол, клонидин. Определите принадлежность к фармакологической группе каждого из препаратов. Объясните механизм действия и побочные эффекты представленных препаратов. Пилокарпин – М-холиномиметик (прямого действия). Механизм действия: вызывает сокращение круговой мышцы радужной оболочки глаза и сужение зрачков (миоз), что приводит к снижению внутриглазного давления. Побочные эффекты: головная боль, снижение зрения, боль в области глаз, аллергические реакции. Тимолол – b-адреноблокатор (непрямого действия). Механизм действия: уменьшает образование внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, за счет этого понижает внутриглазное давление. Побочные эффекты: синдром отмены. Клонидин – a-адреномиметик (прямого действия). Механизм действия: уменьшает образование внутриглазной жидкости, улучшает ее отток, за счет этого понижает внутриглазное давление. Побочные эффекты: аллергические реакции, головная боль, головокружение. Представьте на конференции следующие противокашлевые препараты: кодеин, глауцин, преноксдиазин. Объясните механизм противокашлевого действия. Опишите преимущества и недостатки этих препаратов, отразив силу действия, наличия влияния на ЦНС, дыхательный центр, привыкание, лекарственную зависимость. Центр кашлевого рефлекса располагается в продолговатом мозге, кашель является защитной реакцией организма, способствует удалению из дыхательных путей избыточного количества секрета бронхиальных желез и инородных тел. Кодеин – средство центрального действия (наркотическое). Эти средства угнетают дыхательный центр и могут вызвать лекарственную зависимость. Глауцин – средство центрального действия (ненаркотическое). Эти средства избирательно угнетают кашлевой центр, не угнетают дыхательный центр и не вызывают лекарственную зависимость. Преноксдиазин – средство периферического действия (действует на рецепторы задней стенки глотки, трахеи и бронхов). Помимо противокашлевого обладают бронхолитическим и местным противовоспалительным действием. В аптеку поступили ЛС: каптоприл, эналаприл, лазиноприл, лозартан. Определите принадлежность к фармакологической группе, их механизм и особенности действия. Назовите показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Каптоприл – антигипертензивные средства (средства, влияющие на на активность ренин-ангиотензивной системы (РАС), ингибитор АПФ – ангиотензин-превращающий фермент). Механизм действия: уменьшает превращение ангиотензина-1 в ангеотензин-2. Показания: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность. Побочные эффекты: синдром отмены, кашель, одышка, тошнота, рвота. Противопоказания: нарушение функций печени и почек, беременность, индивидуальная непереносимость. Эналаприл – тоже самое. Лазиноприл – тоже самое. Лозартан – антигипертензивные средства (средства, влияющие на на активность ренин-ангиотензивной системы (РАС), блокатор ангиотензиновых АТ1-рецепторов). Механизм действия: блокада АТ-рецепторов. Показания: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, кашель, аллергические реакции. Противопоказания: беременность, индивидуальная непереносимость. Больной, 76 лет, регулярно принимал препараты брома и валерианы. Через некоторое время после начала приема у него появилась сыпь на теле. Объясните механизм действия этих ЛС. Какой препарат вызвал сыпь, как устранить развившиеся побочные эффекты. |