курсовая. Мягкие лекарственные формы и их классификация. Характеристика мягких лекарственных форм 4
 Скачать 59.36 Kb.
|
|
Оглавление Введение 2 Глава 1. Характеристика мягких лекарственных форм 4 1.1. Преимущества препаратов для наружного применения в сравнении с другими лекарственными формами 4 1.2. Мягкие лекарственные формы и их классификация 8 Глава 2. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм 19 2.1.Выбор лекарственных форм для наружного применения 19 2.2. Достоинства и недостатки мягких лекарственных средств 20 Заключение 26 Список используемой литературы 27 ВведениеМягкие лекарственные формы представляют собой одну из древних лекарственных форм, которые не потеряли своей значимости и сегодня в современной медицине. Если раньше они рассматривались главным образом как лекарственные формы для лечения дерматологических заболеваний, то в настоящее время они довольно широко используются в проктологии, хирургии, офтальмологии, гинекологии и других отраслях медицины. Следует отметить и тот факт, что некоторые мягкие лекарственные формы, в частности мази, находят все более широкое применение как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний и как средства, влияющие на отдельные симптомы и весь организм в целом. Не остается без внимания тот факт, что мягкие лекарственные формы такие как мази, линименты, пасты и свечи представляют собой самую оптимальную лекарственную форму, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатным состояниям, назначениям, биологической активностью. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее. Ко всему выше сказанному можно добавить, что современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов. А это высокая эффективность и минимальная кратность применения, а значит – безопасность, удобство в применении и использовании.[5] В настоящее время большинство мазей, паст и кремов выпускается промышленностью в готовом виде. Как правило, они являются недозированными лекарственными формами и выписываются общим количеством. Предполагается, что эффект этих мягких лекарственных форм определяется растворением поверхностных липидов кожи, разрушением рогового слоя кожи, местной гиперемией и специфическим действием лекарственных веществ. В последнее время был отмечен возросший интерес к мягким лекарственным формам, и у такой тенденции может быть несколько причин. Если несколько лет назад большой интерес вызывали препараты-блокбастеры, то сегодня наблюдается тенденция в направлении узкоспециализированных препаратов. В связи с тем, что спрос на специализированные продукты возрастает, популярность приобретают препараты для наружного применения. Другой причиной является возрастающий интерес к новым продуктам, в которых используются известные лекарственные вещества. Новые средства для наружного применения, в состав которых входят лекарственные вещества, ранее применявшиеся в другой лекарственной форме, могут иметь значительные преимущества, не только терапевтические, но и финансовые, обусловленные снижением затрат на разработку и рисков. Цель курсовой работы является: изучение мягких лекарственных форм на современном мазевых основах. Задачи: 1) осветить определение мягких лекарственных форм, их классификацию; 2) провести сравнительную характеристику анализ мягких лекарственных форм. Глава 1. Характеристика мягких лекарственных форм1.1. Преимущества препаратов для наружного применения в сравнении с другими лекарственными формамиВероятно, наиболее очевидным преимуществом является возможность местного лечения препаратами для наружного применения целого ряда дерматологических патологий при незначительном воздействии на организм в целом. Действующее вещество в высокой концентрации попадает непосредственно на участок, где требуется воздействие лекарственного средства, при этом риск развития нежелательных побочных эффектов минимален. Пациентам легко использовать препараты для наружного применения, кроме того, увлажняющий эффект таких лекарственных форм, как кремы и мази, может быть дополнительным преимуществом при некоторых заболеваниях кожи. Трансдермальные системы доставки представляют собой альтернативный способ систематического приема различных лекарственных средств, преимуществом которого является минимальный риск снижения активности или возникновения нежелательных изменений в результате присистемного метаболизма. Могут быть разработаны трансдермальные системы доставки с пролонгированным всасыванием или с контролируемым высвобождением определенных лекарственных средств, которые удобно использовать для введения обезболивающих средств, никотина и гормональных препаратов Механизмы всасывания лекарственных средств через кожный барьер и их влияние на разработку лекарственных препаратов для наружного применения Человеческая кожа функционирует как эффективный барьер, защищающий от воздействия окружающей среды. Обеспечение достаточной степени всасывания лекарственных веществ может вследствие этого доказать перспективность многих молекул. Для того чтобы лекарство достигло органа-мишени или всосалось в кровеносную систему, через наружный слой эпидермиса, роговой слой и эпидермис должно проникнуть достаточное его количество. Даже при наличии нескольких способов проникновения, таких как волосяные фолликулы, потовые железы и активные механизмы доставки, наиболее важным механизмом всасывания лекарственных средств является пассивная диффузия. Скорость диффузии в значительной степени зависит от свойств молекулы лекарственного вещества. Тем не менее специалисты по разработке лекарственных форм могут использовать целый ряд методов для оптимизации всасывания лекарств. Молекулы небольшого размера и относительно лиофильные молекулы с большой степенью вероятности будут без труда всасываться в кожу, и этот аспект необходимо учитывать при выборе потенциального лекарственного вещества. Иногда есть возможность модифицировать свойства лекарственного вещества или, как вариант, выбирать пролекарство, доставка которого происходит в неактивной форме и которое лучше соответствует этим критериям. Выбор основы зависит от свойств лекарственного вещества, таких как профиль растворения и коэффициент распределения, химический потенциал лекарственного вещества должен быть максимальным. Еще один важный фактор – проницаемость кожи. Скорость проникновения можно повысить путем увеличения гидратации кожи, например, при помощи окклюзивного носителя или пластыря. Было изучено большое количество усилителей всасывания, которые повышают абсорбцию лекарственного средства путем временного увеличения проницаемости кожи, однако существуют некоторые ограничения в их использовании из-за раздражения кожи или токсичности. Основные компоненты препаратов для наружного применения Состав препаратов для наружного применения зависит от лекарственной формы. Он может быть очень простым: активный ингредиент, растворенный в растворителе с добавлением некоторых веществ, таких как буферные растворы, сорастворитель и консерванты, необходимых для обеспечения надлежащего уровня растворимости и стабильности лекарственной формы. Для достижения желаемых реологических свойств в гели для наружного применения добавляют модификаторы вязкости, например, полимеры на основе целлюлозы или синтетические полимеры. Мази – это мягкие лекарственные формы, в которых лекарственное вещество растворено или диспергировано в мягкой мазевой основе, изготовленной из парафина или других углеводородов. Эмульсии являются более сложными лекарственными формами, потому что состоят из двух жидких фаз, одна из которых диспергирована в другой; как правило, капли масла диспергированы в воде. Для получения физически и химически стабильных эмульсий часто необходим целый ряд вспомогательных веществ. Вода и одно или несколько органических соединений, таких как минеральные или растительные масла, образуют две жидкие фазы, а один или несколько эмульгаторов необходимы для того, чтобы эти две фазы не смешивались. Кроме того, стабильность эмульсии может быть улучшена путем добавления полимеров, увеличивающих вязкость водной фазы. Также обычно добавляют дополнительные вспомогательные вещества: буферные растворы, антиоксиданты и консерванты. Основные принципы разработки составов для доставки лекарственных средств для наружного применения Прежде всего выбор состава необходимо делать с учетом заболевания или патологического состояния, которое нужно вылечить, типа кожи, на которую предполагается наносить препарат, и свойств лекарственного вещества. Далее необходимо обеспечить возможность доставки достаточного количества лекарственного вещества к мишени действия, которая может быть расположена как на поверхности кожи, так и в других органах. Возможно, понадобится оптимизировать всасывание лекарственного средства, например, путем корректировки типа основы или добавления усилителей всасывания. Также важно минимизировать раздражение кожи и токсичность. Как правило, при разработке составов необходимо тщательно контролировать физико-химические свойства лекарственного препарата, осуществлять постоянный мониторинг стабильности активных ингредиентов, а также функциональных вспомогательных веществ, таких как консерванты или антиоксиданты. Для эмульсий и мазей важно предотвращать такие фазовые изменения, как разделение или растворение. Следует также принимать во внимание необходимость проведения контроля микробиологической чистоты лекарственных препаратов, особенно в составах, содержащих большое количество воды; в них часто необходимо добавлять консерванты. Рекомендовано корректировать вязкость и реологические свойства для обеспечения удобства в применении и придания приемлемых общих косметических свойств. 1.2. Мягкие лекарственные формы и их классификацияМягкие лекарственные средства в основном предназначены для нанесения на кожу, раны, слизистые оболочки. Они характеризуются специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения: ньютоновская типом течения, соответствующей структурной вязкостью, псевдопластических или пластическими свойствами. По внешнему виду они должны быть однородными. Мягкие лекарственные средства (МЛС) в большинстве случаев являются сложными гетерогенными дисперсными системами и имеют специфические реологические свойства. Качество, эффективность и безопасность этих лекарственных средств зависят от типа и состава основы-носителя, дисперсного состояния лекарственных веществ, эффективности консервантов, условий производства, хранения. Поэтому очень важными являются общие требования к качеству МЛС, которые регламентируются в общих фармакопейных статьях. МЛС для местного применения (Unguenta) должны быть однородными по внешнему виду и обладать специфическими реологическими свойствами при установленной температуре хранения. Они предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки и оказывают либо местное терапевтическое, смягчающее или защитное действие, либо общее лечебное действие при проникновении лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки. МЛС для местного применения имеют неньютоновский тип течения и могут характеризоваться определенной структурной вязкостью, псевдопластическими, пластическими и тиксотропными свойствами. МЛС обычно содержат активные фармацевтические ингредиенты (АФИ) и вспомогательные вещества, которые должны быть равномерно распределены в лекарственной форме. Вспомогательные вещества образуют простую или сложную основу, которую производят отдельно или получают в процессе изготовления МЛС. Основа в зависимости от ее состава может оказывать влияние на биодоступность и терапевтическое действие лекарственного вещества. Мягкие лекарственные средства содержат действующие и вспомогательные вещества. Вспомогательные вещества по их функциональному назначению можно классифицировать как: - Мягкие основы-носители (вазелин, ланолин, полиэтиленоксиды и др.); - Вещества, которые повышают температуру плавления и вязкость (парафин, спермацет, гидрогснизовани растительные масла, воски и др.); - Гидрофобные растворители (минеральные масла и растительные масла, изо-пропилпальмитат, изопропилмиристат, бензилбензоат) - Вода и гидрофильные растворители (этанол, изопропанол, Пропилен гликоль, пропленкарбонат, диметилсульфоксид) - Эмульгаторы типа в/в (натрия лаурилсульфат, эмульгирующий воск (эмульгатор №1), соли высших жирных кислот и др.); - Эмульгаторы типа в/о (высшие жирные спирты, холестерин, спирты шерстного воска и др.); - Студнеобразователями (кислота альгиновая и ее соли, полиэтилен низкомолекулярный, бентониты, каолин, кремния диоксид, желатин и т.д.); - Антимикробные консерванты (бензалкония хлорид, кислоты бензойна и сорбиновая и их соли, спирт бензиловый, крезол, хлоркрезол, этанол и т.п.); -Антиоксиданты(и-токоферол, аскорбиновая кислота, бутилгидроокситолуол, натрия метабисульфит и др.); - Солюбилизаторы (бета-циклодскстрин. Гидрофильные ЮАР) - Красители. В зависимости от консистенции, степени вязкости и упругости к мягким лекарственным формам можно отнести следующие: • мази (Ointments); • кремы (Creams); • гели (Gels); • пасты (Pastes); • линименты (Liniments); • суппозитории (Suppositorium); • пластыри (Emplastra). Мази Мази – это мягкая лекарственная форма для местного применения, предназначенная для нанесения на кожу, раны или слизистые оболочки. В качестве основы для мазей чаще используют вазелин. Мази являются самой оптимальной лекарственной формой, в которой можно сочетать компоненты, различные по химической природе, агрегатному состоянию, назначению и биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой среде физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее. Мази по типу основы разделяют на три группы: гидрофобные (липофильные), гидрофобные абсорбционные (эмульсионные) и гидрофильные. • Гидрофобные (липофильные) мази приготовлены главным образом на углеводородных основах (вазелин, вазелиновое масло, парафин) и могут содержать другие липофильные вспомогательные вещества (растительные масла, жиры животного происхождения, воски, синтетические глицериды и жидкие полиалкилсилоксаны). В их состав могут быть введены только незначительные количества воды или водных растворов. Гидрофобные мази при применении обладают окклюзионным (предотвращающим контакт с воздухом) эффектом, оказывают смягчающее действие, трудно смываются водой и не смешиваются с экссудатом. • Гидрофобные абсорбционные мази. Абсорбционные мази являются гидрофобными, однако при втирании в кожу могут абсорбировать (эмульгировать) экссудат. Основы для них могут быть разделены на две группы: • гидрофобные основы, состоящие из углеводородов и эмульгаторов типа вода-масло (вазелин и ланолин или спирты шерстного воска), в состав которых могут быть введены значительные количества воды или водных растворов с образованием эмульсии типа вода-масло; • гидрофобные основы, которые являются эмульсиями типа вода-масло или масло- вода-масло (вазелин и водный ланолин). В их состав путем эмульгирования дополнительно может быть введена вода или водный раствор. • Гидрофильные мази, как правило, являются гиперосмолярными, вследствие чего при применении могут абсорбировать значительное количество экссудата. Основы для них могут быть разделены на две группы: водорастворимые основы, которые, как правило, содержат гидрофильные неводные растворители (полиэтиленгликоль 400, пропиленгликоль и др.) и водорастворимые полимеры в достаточно высоких концентрациях (полиэтиленгликоль 1500, проксанол 268 и др.); • водосмываемые основы, которые, кроме водорастворимых полимеров и гидрофильных неводных растворителей, содержат липофильные вещества (высшие жирные спирты, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воски и др.). Эти основы, как правило, представляют собой эмульсии типа масло-вода и требуют наличия эмульгатора типа масло-вода. Кремы Кремы – это мягкая лекарственная форма для местного применения, которая представляет собой двух- или многофазные дисперсные системы. Основы для кремов чаще используют ланолин и производные высших жирных кислот или целлюлозы. Кремы относят к полужидким формам, менее вязким, чем мази. Кремы содержат в своем составе лекарственные средства, масла, жиры, и др. вещества. Их чаще используют после паст в случае полного исчезновения мокнутия и при нарушениях кератинизации Их дисперсионная среда при заданных температурах хранения имеет, как правило, ньютоновский тип течения и низкие значения реологических параметров. Поэтому кремы, в отличие от мазей, имеют менее вязкую консистенцию, хотя так же, как и мази, содержат в своем составе лекарственные вещества, масла, жиры и другие компоненты. Кремы – это мази мягкой консистенции, представляющие собой эмульсии типа масло в воде или вода в масле. Кремы по составу разделяют на гидрофобные (жировые) и гидрофильные (эмульсионные). • Гидрофобные кремы приготовлены на основе эмульсии вода- масло или масло-вода-масло, стабилизированной подходящими эмульгаторами. В гидрофобных кремах используется жировая основа (ланолин, вазелин, стеарин), к которой добавляются различные действующие лечебные вещества, такие как растительные масла, витамины, гормоны, рыбий жир, а в некоторых случаях – различные ароматические вещества или эфирные масла. Качество крема не определяется его ароматом. В некоторых случаях ароматические вещества добавляют в кремы для подавления запаха жировой основы. • Гидрофильные кремы приготовлены на основе эмульсии масло-вода или вода-масло-вода, стабилизированной подходящими эмульгаторами. К ним также относятся коллоидные дисперсные системы, состоящие из диспергированных в воде либо смешанных водно- гликолевых растворителях высших жирных спиртов или кислот, стабилизированные гидрофильными ПАВ. Гели Гели – коллоидные лекарственная форма, желеобразной консистенции. Их отличительной особенностью является отсутствие жиров. Их готовят из гидрофильных веществ, разбухающих в воде с образование коллоидных систем. Эти студенистые основы обычно содержат 2-3% желатина, 10-30% глицерина и 70-89% воды. Они быстро впитываются и высыхают на коже. Гидрогели с более высоким содержание желатина по консистенции напоминают пленку и используются в качестве защитного средства для кожи. В последнее время для их приготовления используют карбокси-метилцеллюлозу, карбоксиполиметилен и полиакрилат. К гелю добавляют различные лекарственные вещества. Гидрогели не содержат жиров, но введенные в их состав лекарственные вещества быстро проникают в кожу. Гидрогели преимущественно охлаждают кожу, уменьшают воспаление и зуд, способсвуя быстрому транспорту лекарственных веществ в глубь кожного покрова. Поскольку гели не содержат жиров, они не способствуют образованию корок на коже. Гидрогели применяют при острых воспалительных процессах, эритематозных и уртикарных высыпаниях, возникающих при укусах насекомых, солнечном дерматите и др. Специальной формой для внесения препаратов в пародонтальные карманы, является желатиновая матрица (чип) «ПериоЧип» (Perio Chip, США). Периочип – это биологически активный микрочип, который состоит из 2,5 мг ХГ биглюконата, желатина, глицерина и очищенной воды. Пленка массой 7,4 мг вводится в пародонтальный карман (ПК) в направлении дна (до 8 мм). Чем больше глубина ПК, тем выше эффективность периочипа. Вне зависимости от размера ПК, рекомендуется вставлять не более одного чипа. Действие происходит в два этапа. Первоначально, в течение первых 24 часов выделяется приблизительно 40% ХГ, а затем оставшееся количество равномерно – в течении 7-10 дней. Периочип убивает до 90% всех микробов ПК. Причем, в микробной экосистеме ротовой полости не отмечается избыточного роста враждебных микроорганизмов. Чип устанавливают каждые 3 месяца. Курс лечения может составлять 9 месяцев. Российские производители выпускают биополимерную пленку с ХГ (Диплен-Дента Х), в количестве 0,01–0,03 мг вещества на квадратный сантиметр пленки. Рекомендуемый курс лечения препаратом «Диплен-Дента Х» – 2 недели. Наибольший эффект от применения пленки «Диплен-Дента Х» достигается при катаральном гингивите и пародонтите легкой и средней степени. Новейшими разработками являются лекарственные формы, иммобилизирующие антибиотики на различных биополимерных матрицах, которые обеспечивают длительное и сравнительно равномерное высвобождение антибиотика в окружающую среду, создавая его высокую местную концентрацию без значительного повышения уровня антибиотика в системной циркуляции. Кроме того, преимуществами таких систем являются: минимальные побочные эффекты, отсутствие ограничений на прием других препаратов. Гели по типу дисперсных систем подразделяются на гидрофобные и гидрофильные. • Гидрофобные гели (олеогели) готовятся на основах из гидрофобного растворителя (вазелиновое или растительное масло и др.) и липофильного гелеобразователя (полиэтилен, коллоидный кремния диоксид, алюминиевое или цинковое мыло и др.). • Гидрофильные гели (гидрогели) готовятся на основах из воды, гидрофильного смешанного или неводного растворителя (глицерин, пропиленгликоль, этиловый спирт) и гидрофильного гелеобразователя (карбомеры, производные целлюлозы). Пасты Пасты – это мягкая лекарственная форма для местного применения. Они представляют собой суспензии, содержащие значительные количества твердой дисперсной фазы (не менее 25 %), которая равномерно распределена в основе, благодаря чему они обладают хорошими адсорбирующими и подсушивающими свойствами. В качестве основ для паст используются основы для мазей, кремов и гелей. В отличие от мазей, пасты содержат большее количество порошкообразных компонентов и поэтому имеют более густую консистенцию, что позволяет им дольше удерживаться на поверхности. Различают: - Зубоврачебные. - Дерматолические, подразделяются на лечебные и защитные. - Зубные. Пасты представляют собой смесь жиров или жироподобных соединений и различных порошкообразных веществ. Основу пасты могут составлять ланолин, вазелин, глицерин, льняное, оливковое и другие растительные масла, а чаще всего – их смеси друг с другом. Если лекарственные вещества, входящие в состав пасты, составляют менее 25 %, то недостающее количество дополняют индифферентными порошками, такими как крахмал, тальк или цинка оксид. Пасты применяют главным образом в дерматологии как противовоспалительное подсушивающее средство для лечения пораженных мокнущих участков кожи, а также в стоматологии. Пасты также различаются по предназначению. Выделяют пасты с лечебным эффектом, а также профилактические зубные пасты. В отличие от мази, паста имеет боле густую, порошкообразную консистенцию, за счет которой отлично подходит для лечения различных мокнущих дерматитов. Для этого в состав лечебных паст добавляют крахмал, тальк, иногда глину. Линименты Линименты (или жидкие мази) – это мягкая лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела. Линименты– кроме лекарственных веществ содержат растительные масла. Их применяют для местного воздействия на кожные покровы, путем втирания в кожу. К ним могут быть отнесены мази, кремы, гели и пасты, которые обладают этим свойством. По характеру дисперсной среды линименты делятся на следующие группы: • жирные линименты, в которых содержатся жирные масла или жироподобные вещества (ланолин). Наиболее часто используют подсолнечное и льняное масло; • спиртовые линименты, в которых содержатся спирт или настойки (чаще всего настойка перца стручкового), а также разные лекарственные вещества; • вазолименты, которые характеризуются наличием вазелинового масла. В связи с высокой химической инертностью вазелинового масла вазолименты проявляют высокую стойкость при хранении; • мыльно-спиртовые линименты (сапонименты). Cодержат спиртовые растворы мыла. Сапонименты могут быть жидкими (если содержат калиевое мыло) или плотными гелеобразными (если содержат натриевое мыло); • линименты-растворы – это прозрачные смеси жирных масел с эфирными маслами, хлороформом, метилсалицилатом, эфиром, скипидаром, в состав которых входят различные твердые лекарственные вещества, растворимые в прописанных растворителях, таких как камфора, ментол, анестезин и др.; • линименты-суспензии – это двухфазные системы, представляющие собой взвеси нерастворимых в прописанных жидкостях порошкообразных веществ. Чаще всего в состав этих линиментов входят цинка оксид, тальк, ксероформ, кальция карбонат, крахмал и сульфаниламидные препараты. Классическим примером линимента-суспензии является линимент Вишневского; • линименты-эмульсии – это двух- фазные системы, которые могут быть эмульсией типа вода-масло или масло-вода. Они состоят из смеси жирных масел со щелочами или содержат растворы мыла. К преимуществам линиментов относятся их высокая биологическая активность, легкость нанесения на кожу и быстрая впитываемость. Недостатками жидких мазей являются невысокая стабильность некоторых из них и неудобство транспортировки. Суппозитории Суппозитории – это дозированные мягкие лекарственные формы, которые сохраняются в твердом состоянии при комнатной температуре и расплавляются или растворяются при температуре тела. Суппозитории применяют для введения в полости тела. Формообразующей массой является масло какао, которое обладает твердостью при комнатной температуре, но плавится при температуре тела, способствуя всасыванию лекарственных веществ. Суппозитории бывают общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории локального действия применяют главным образом для местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для устранения боли и т.д. Суппозитории бывают общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории локального действия применяют главным образом с целью местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей и т.д. По месту применения суппозитории делятся на три группы: ректальные (свечи) — Suppositoria rectalia, вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки — Bacilli. - Ректальные суппозитории вводятся в прямую кишку и рассматриваются в основном как лекарственная форма общего действия. Их назначают при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т.д. Применение в таких случаях объясняется быстротой воздействия лекарственных веществ, назначаемых в форме суппозиториев. Они могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. - Вагинальные суппозитории вводятся во влагалище и применяются с целью местного действия. Они могут быть сферическими (шарики) — globuli, яйцевидными» (овули) — ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) — pessaria. Масса суппозиториев должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. - Палочки вводятся в мочеиспускательный и другие- каналы (шейку матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы). Они имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. Мягкие желатиновые капсулы предназначены для жидких и пастообразных лекарственных веществ и имеют цельную оболочку. Они бывают сферической, яйцевидной, продолговатой или цилиндрической формы с полусферическими концами. Различают три вида мягких желатиновых капсул, отличающихся друг от друга относительной твердостью оболочки: мягкие (Capsulae gelatinosae molles), полумягкие (Perlac gelatinosae) и полутвердые (Capsulae gelatinosae durae elasticae). Пластыри Пластыри – это мягкая лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри оказывают действие на кожу, подкожные ткани и в ряде случаев – общее воздействие на организм. Пластыри применяют для защиты пораженных участков кожи, для фиксации повязок и краев раны, для оказания местного или резорбтивного действия. При комнатной температуре пластырная масса по внешнему виду представляет собой плотную однородную смесь, состоящую из медицинского натурального или синтетического каучука, жироподобных веществ, природных масел, наполнителей, антиоксидантов и лекарственных веществ. При температуре тела пластырная масса размягчается и становится липкой. Пластыри по агрегатному состоянию могут быть твердыми и жидкими. По степени дисперсности массы пластыри могут быть сплавами, растворами, суспензиями, эмульсиями или комбинированными системами. По составу пластырных масс пластыри делят на смоляно-восковые, каучуковые, свинцовые и жидкие. В зависимости от медицинского назначения и глубины терапевтического действия пластыри бывают эпидерматическими, эндерматическими и диадерматическими. • Эпидерматические пластыри в большинстве случаев не содержат лекарственных веществ и применяются в основном в качестве перевязочного материала, для фиксации повязок на поверхности кожи, сближения краев ран, маскировки дефектов кожи, предохранения ее от различных повреждающих факторов окружающей среды. В процессе применения такого пластыря прекращаются транспирация (испарение через кожу), газо-, влаго- и теплообмен, в результате чего кожа размягчается, усиливается регионарное кровообращение, улучшаются процессы рассасывания различных инфильтратов. Эти пластыри должны быть достаточно липкими, плотно прилегать к коже и не раздражать ее. • Эндерматические пластыри обязательно содержат лекарственные вещества различного терапевтического действия. Их применяют для лечения заболеваний кожных покровов на месте наложения пластыря. • Диадерматические пластыри содержат лекарственные вещества, которые проникают через кожу и оказывают общее лечебное действие или воздействуют на субдермальные ткани. Эндерматические и диадерматические пластыри более мягки по консистенции, чем эпидерматические, и должны обеспечивать необходимое воздействие лекарственных средств, облегчая их проникновение на определенную заданную глубину. Глава 2. Сравнительная характеристика мягких лекарственных форм2.1.Выбор лекарственных форм для наружного примененияВыбор основы для лекарственных форм для наружного применения зависит от многих факторов, начиная со стабильности и совместимости, типа болезни и кожи, на которую препарат будет наноситься, и заканчивая биофармацевтическими факторами. В целом лиофильные лекарственные формы, такие как мази и эмульсии, предпочтительнее использовать при лечении заболеваний, которые характеризуются сухостью кожи. Мази обычно применяют при сухой и шелушащейся коже, так как они обеспечивают увлажняющий эффект благодаря своим окклюзионным свойствам. Усиление гидратации кожи также может улучшать всасывание лекарственного вещества. Кроме того, мази меньше раздражают чувствительную кожу, чем лекарственные формы на водной основе, но от них остается ощущение жирности, которое не нравится пациентам. Лекарственные формы эмульсионного типа, такие как эмульсия типа «масло в воде», часто предпочтительнее использовать благодаря их хорошим косметическим свойствам – их легко наносить, они менее вязкие и жирные. Однако получение стабильной эмульсии в некоторых случаях может вызвать затруднения. Жидкие системы доставки, растворы или гели, удобно применять на участках кожи с волосяным покровом, таких как кожа головы, а также в некоторых случаях использовать в лечении кожных заболеваний, при которых желателен подсушивающий эффект. При разработке препаратов для трансдермального применения вместе с составом необходимо оценивать пластырь или другой носитель. 2.2. Достоинства и недостатки мягких лекарственных средствМази как лекарственная форма, имеют свои недостатки и достоинства. Лекарственные вещества, содержащиеся в мазях, проникают к очагу заболевания через кожу. Одна из основных функций кожи – барьерная, т.е. кожа защищает организм от проникновения веществ извне. Каким бы замечательным ни был состав мазей, к больному месту попадет немного. Чем глубже находится структура, на которую надо воздействовать, тем меньше лекарственных веществ до нее дойдет. Однако с другой стороны, через кожу проникают определенные вещества, для этого в ней имеются специальные структуры и механизмы, которые осуществляют этот процесс. Существует, в частности, механизм, когда одно вещество (переносчик) осуществляет доставку внутрь клетки другого. Знания о механизмах переноса, используют при изготовлении мазей, например, вводят в них вещества переносчики, что облегчает проникновение действующего вещества. Следствие описанного недостатка – одно из главных достоинств мазей. Мази действуют локально, поэтому вероятность нанести системный вред несравнима, например, с той, что существует при приеме таблеток или инъекциях. Поэтому частота побочных явлений и список противопоказаний для мазей невелики. Побочные эффекты на уровне организма тут тоже возможны, но вероятность их значительно ниже. Мази, содержащие сок лекарственных растений, также называют бальзамами. Неоспоримым преимуществом мазей является простота использования, широкий выбор наименований и большой ценовой интервал, позволяющий подобрать практически каждому недорогую и эффективную мазь при боли в спине. Можно указать еще одно достоинство мазей, когда мы наносим их, мы делаем легкий массаж больного места, что обеспечивает дополнительный приток крови и положительный эффект Мази имеют гидрофобную основу, в качестве которой используются растительные или животные жиры, жироподобные вещества, продукты переработки нефти или синтетические вещества. Все эти вещества не растворяются в воде. При нанесении мази на коже образуется пленка, под этой пленкой создаются особые условия (вспомните теплицу), вещества проникают медленно, но могут попадать в кровоток, а значит оказывать воздействие на весь организм. Есть много общего между мазью и гелем. Основа геля – вещества, имеющие гидрофильные свойства, что позволяет легче проникать в клетки. В качестве основы для геля используются, например, производные желатина, целлюлозы, полимеры некоторых кислот. Гель легче впитывается, не закупоривает поры, при этой консистенции легче высвобождается действующее вещество. Именно этими свойствами объясняется то, что большое число современных наружных средств имеет консистенцию гелей. Сравнительная характеристика мазей и гелей
По сравнению с мазями, гели являются крайне перспективной лекарственной формой, так как имеют pH близкий к pH кожи, быстро изготавливаются, не закупоривают поры кожи, быстро и равномерно распределяются, в гели можно ввести гидрофильные лекарственные вещества, можно изготовить суспензионные гели (например, гель с серой). Как сообщает BBC News, медикаменты в форме геля заменят труднопроглатываемые таблетки и болезненные инъекции. К такому выводу пришли индийские ученые, разработавшие специальный гель для приема внутрь. Гель, в отличие от многих таблеток, не разрушается в кислотной среде желудка, "спрятанные" в него активные компоненты начинают работать только в щелочной среде кишечника, что позволяет эффективно использовать эту лекарственную форму и для лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта. Лекарственная форма гель имеет свои преимущества. Позволяет достичь пролонгированного действия препарата, хорошо всасывается, в сравнении с мазями, что повышает эффективность лекарственного средства и дает возможность применения на ночь. Гель при попадании на кожу или одежду хорошо смывается водой, не оставляя следов. Также оказывает увлажняющее действие. Преимущества крема Любое средство для кожи состоит из основы и активного или действующего вещества. Отличие крема от мази именно в основе, а лечебное действующее вещество у них обычно одинаковое. Вот основные отличия крема от мази: Основой для мазей являются различные жироподобные вещества (липиды, воска, вазелин, ланолин), а любой крем – это эмульсия воды в масле или масла в воде. Консистенция мази гораздо плотнее, она гораздо жирнее крема. Мазь, в отличие от крема, совсем не содержит воду. Поэтому крем легко и быстро впитывается в кожу, но проникает неглубоко. Крем следует наносить на кожу при «влажных» поражениях, то есть когда на поверхности имеются какие-либо выделения. Обычно уже после нескольких минут после нанесения крем не оставляет никаких следов и не пачкает одежду. Кремы хорошо впитываются и почти полностью остаются в верхних слоях кожи, не попадая в кровоток. Поэтому кремы обладают сильным местным обезболивающим свойством при почти полном отсутствии системного эффекта. Различия в физических свойствах этих средств обусловливают их воздействие на организм человека. Мазь образует на поверхности кожи плёнку, которая оказывает парниковый эффект. Благодаря этому активные вещества мази поступают в кровоток и системно воздействуют на организм. Лечебное вещество крема оказывает лишь локальное действие. В подавляющем большинстве мази – это лечебные средства, а кремы – косметические. Ещё можно добавить, что кремы гораздо легче, поэтому быстрее впитываются. Купить крем можно в любом косметическом магазине, а мазь – только в аптеке. Преимущества кремов и гелей перед мазями - лучшее всасывание и более быстрое действие, кроме того, кожа не жирнеет в месте нанесения препарата, не пачкается одежда. Разница между кремом и гелем заключается в химическом составе этих средств, который и обуславливает их свойства. Гель – это субстанция, которая на 80% состоит из воды, а крем является эмульсией воды и масла. Гели обладают высокой вязкостью, совсем не содержат жиров и масел, поэтому не оставляют на коже или одежде жирных следов. Крем лучше наносить на кожу вечером, гелем можно пользоваться в любое удобное время. Пасты и мази Паста отличается от мази тем, что содержит большое количество порошкообразных веществ. При нанесение, паста отлично держится на участке кожи, что является неоспоримым преимуществом ее перед мазями. Также под воздействием температуры тела, паста не плавится, а лишь немного размягчается. Пасты не являются дозированными лекарственными средствами и выписываются общим количеством. Благодаря своему составу пасты их воздействие более интенсивное и длительное. Пасты обладают подсушивающими и адсорбирующими свойствами, что позволяют применять их в качестве средства против воспаления. Многие популярные препараты, которые существуют сегодня, выпускаются и в разных формах: К преимуществам линиментов относится их высокая биологическая активность, легкость нанесения на кожу и быстрая впитываемость. Недостатками жидких мазей является невысокая стабильность некоторых из них и неудобство транспортировки. Преимущества трансдермального введения ЛП: 1) Трансдермальное введение лекарственных препаратов по сравнению спероральным приемом обеспечивает более быстрое усвоение и действие препарата, а также избежание желудочного метаболизма и эффекта первой проходимости печени. 2) При применении трансдермальных терапевтических систем и пластырей преимуществом является поддержание постоянной концентрации лечебного препарата в крови. 3) Возможность понижения частоты введения назначенного вам лекарства трансдермальным способом в связи с пролонгированным действием трансдермальных терапевтических систем. 4) Возможность уменьшения необходимой дозы назначенного лекарственного препарата: - Сведение к минимуму или даже полное устранение каких-либо системных побочных эффектов - Сведение к минимуму или даже полное устранение местных побочных эффектов - Получение намного меньшего эффекта потенцирования или ослабления лечебного фармакологического действия трансдермального препарата при длительном применении - Сведение к минимуму кумулятивного эффекта при длительном применении 5) Экономичность. 6) Удобство лечения и простота применения. 7) Возможность прекратить лечение в любой момент. Ограничения трансдермального введения лекарственного препарата: 1) Возможно небольшое раздражение кожи в месте наложения из-за аллергической реакции. 2) Препараты трансдермального введения показывают эффект достаточно быстро, но не сразу, как инъекционные лекарственные формы. 3) Трансдермальным способом введения можно доставлять лишь сильнодействующие лекарственные вещества, обладающие определенными физико-химическими свойствами. Молекула лекарственного вещества, вводимого трансдермальным методом, должна иметь нейтральный заряд, так как какой-либо заряд может препятствовать продвижению по роговому гидрофобному слою. Также вводимое вещество должно обладать хорошей достаточной растворимостью в гидрофильной дерме и гидрофобном роговом слое. Помимо этого молекула лечащего вещества должна иметь очень небольшой размер, примерно около 500 Дальтон. Использование трансдермальных систем в наши дни считается очень перспективным: по оценкам специалистов ученых, анализирующих фармацевтический рынок, мировые продажи лекарств трансдермального действия (пластин, пластырей, пленок, кремов, мазей) будут расти по причине качества данных лекарств, по причине разработки новых трансдермальных лекарств, также по причине увеличения количества и популяции самих трансдермальных систем доставки. ЗаключениеВеками фармацевтическая наука разрабатывала принципы и каноны наружного лечения. Причиной тому, является то, что наружный способ применения лекарств с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой (гели, кремы, мази, линименты и др.) позволяет максимально обеспечить концентрацию лекарственных веществ непосредственно в очаге поражения, например, в месте нарушения целостности кожи, опрелостей, пролежней, ожога, поврежденной слизистой оболочки и т. п. Чрезкожный путь введения лекарственных веществ считается самым безопасным, поскольку большая часть дозы находится на поверхности и ее легко можно изменить путем частичного удаления мази.[11] Сегодня, благодаря многочисленным исследованиям отечественных и зарубежных ученых, не вызывает сомнений, что основные терапевтические свойства лекарственных средств (в частности — скорость и полнота высвобождения активных веществ, пенетерация через интактные или поврежденные кожу и слизистые) включают в себя мягкие лекарственные формы. Мягкие лекарственные средства в большинстве случаев являются гетерогенным дисперсионными системами имеют специфические свойства. Список используемой литературыАванесьянц Э.М. Технология изготовления лекарственных форм : учеб. пособие для студ., образоват. учреждений СПО обучающихся по специальности 060108-51. «Фармация» / Л.Н. Михайлова [и др.]; под ред. Э.М. Аванесьянца. – Ростов н / Д.: Феникс, 2002. – 447с. Государственная фармакопея РФ. – 10-е изд. – М.: Медицина, 1968. – 1035с. Государственная фармакопея РФ. – 11-е изд. – М.: Медицина, 1998. – Вып. 1. – 336 с.; вып. 2. – 400с. Государственная фармакопея РФ. – 12-е изд. – М.: Медицина, / Издательство «Научный центр экспертизы средств медицинского применения», 2008. – 704с. Краснюк И.И. Практикум по технологии лекарственных форм: учебник / И.И. Краснюк, Г.В. Михайлова. – М.: Академия, 2006. – 425с. Краснюк И.И. Фармацевтическая технология. Технология лекарственных форм: учебник / И.И. Краснюк, С.А. Валевко, Г.В. Михайлова. – М.: Академия, 2006. – 592с. Мази. Современный взгляд на лекарственную форму / В. Л. Багирова, Н. Б. Демина, Н. А. Кулинченко // Фармация. — 2002. —№2. ― С. 24- 26. Марченко Л.Г. Технология мягких лекарственных форм: учебное пособие. / Под ред. проф. Л.Г. Марченко. – СПб.: СпецЛиит. 2004. – 174с. Дополнительная литература Муравьев И. А. Технология лекарств / И.А. Муравьев. – М. : Медицина, 1980. – Т. 2. – 313с. Муравьев И.А. Технология лекарств / И.А. Муравьев. – М.: Медицина, 1980. – Т. 1. – 391с. Приказ МЗ РФ № 110 от 12.02.2007. «О порядке назначения и выписывания лекарственных средств, изделий медицинского назначения и специализированных продуктов лечебного питания». – 29с. Приказ МЗ РФ № 214 от 16.07.1997. О контроле качества лекарственных средств, изготовляемых в аптеках. Приказ МЗ РФ № 305 от 16.10.1997. О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеке. Приказ МЗ РФ № 309 от 21.10.1997. (в ред. от 24. 04. 2003 № 172). Инструкция по санитарному режиму аптечных организаций (аптек). Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм / под ред. Т.С. Кондратьевой. – М.: Медицина, 1986. – Т.1. – 271 с. 84 Технология лекарственных форм / Т.С. Кондратьева [и др.]; под ред. Т.С. Кондратьевой. – М.: Медицина, 1991. – Т.1. – 496с. Тихонов А.И., Ярных Т.Г. Технология лекарств: Учебник для фармац. вузов и фак. Харьков издательство НФАУ «Золотые страницы» 2002. – 694с. Фармацевтические и медико-биологические аспекты лекарств. В2-х томах. Т.2 / Под редакцией проф. И.М. Перцева и проф. И.А. Зупанца Харьков. Издательство НФАУ 1999. – 442с. ФЗ № 61«Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 г. Шрамм Г. Основы практической реологии и реометрии / Пер.с англ. И.А. Лавыгина; под ред.В.Г.Куличихина – М.:КолосС.2003. – 312 с. |