Химическото наименование на квинаприла е
 Скачать 46.5 Kb.
|
|
Квинаприл Химическото наименование на квинаприла е: (S)-2-{(S)-N-[(S)-1-Етоксикарбонил-3-фенилпропил}-1,2,3,4-тетрахидро-3-изохинолинкарбонова киселина. Съдържа се в лседните лекарства: - Accupro (Goedecke GmbH) – филмтаблетки с делителна черта от по 5, 10, 20 mg Фармакокинетика: Квинаприлът бързо се превръща чрез хидролизиране в активен квинаприлат. Достига максимално плазмено ниво за 2 h. Има продължителен ефект, дължащ се на 214 пъти по-силно свързване с ензима. Полуживотът му е 3 h. Фармакодинамика: Има антихипертензивно действие, свързано с блокиране на АСЕ. Показания: Артериална хипертония, може и при хипертония, при която няма причина от определен иорган (есенциална хипертония) Застойна сърдечна недостатъчност – прилага се като допълнително лечебно средство към терапия с диуретици, а при тежка сърдечна недостатъчност и към дигиталис. Дозировка: По 20 mg p.o. в 1 прием. При необходимост ДД постепенно се повишава до 40 mg и в този случай тя се разделя на два приема през 12 h. При комбиниране на препарата с диуретици (нио не и с калий запазващи) ДД се понижава до 5 mg. При бъбречна недостатъчност дозата се редуцира в зависимост от КК на болният. Квинаприл можед а се приема независимо от времето на хранене. При есенциална хипертония началната доза обикновенно е 10 mg квинаприл дневно. Ако с тази доза не се постигне нормализиране на арериалното налягане, тя може да се увеличи до 20 mg дневно. Дневнаат доза можед а се приема наведнъж или да се раздели на два приема (сутрин и вечер). Повишаване на дозата е допустимо едва след три седмици. По правило поддържащаат доза е 10 mg дневно. Максималната доза не трябва да надхвърля 2 х 20 mg (т.е. 40 mg) дневно. При сърдечна недостатъчност квинаприл може да се прилага като допълнително лечение към предшестваща терапия с диуретици и дигиталис. Началанта доза е 2,5 mg квинаприл сутри и вечер. Повишаването на дозата се извършва постепенно, в зависимост от индивидуалното повлияване на пациента спрямо лечението. Поддържащата доза обикновено е 10-20 mg дневно. Максималната доза не трябва да надхвърля 2 х 20 mg (т.е. 40 mg) дневно. Дозировка при умерено ограничена бъбречна функция и при пациенти над 65 годишна възраст: Началната доза е 5 mg квинаприл, поддържащата доза е обикновенно 5-10 mg квинаприл дневно. Максималната доза от 20 mg квинаприл не трябва да бъде превишена. Дозировка при силно ограничена бъбречна функция: Началната доза е 2,5 mg квинаприл, поддържащата доза е обикновено 2,5 mg квинаприл. Интервалът между два приема трябва да бъде минимум 24 h. Лекарствени взаимодействия: Медикаменти за понижаване на кръвното налягане: диуретици: засилване на антихипертензивният ефект на квинаприла, особено във връзка с диуретика. Не се прилага заедно с калий запазващи диуретици (като спироналактон, амилорид, триамтерен) и калиеви соли поради риск от хиперкалиемия. С литий: повишена серумна концентрация на литий (необходим е редовен контрол), по-изразено увреждане на сърцето и нервната система от лития. Засилва хипогликемичният ефект на инсулина, оралните антидиабетични средства и бингвидините. Не се употребява с болкоуспокоявщи и противовъзпалителни медикаменти (например ацетилсалицилова киселина, индометацин), поради евентуално отслябване на ефекта му. Алопуринол, потискащи имунитета лекарства (цитостатици, имуносупресори, системни кортикоиди), прокаинамид: намаляване броя на левкоцитите (левкопения) Сънотворни средства и нарктици: усилване на понижаващият артериалното налягане ефект на квинаприл (анестезиологът трябва да бъде уведомен за лечение с квинаприл). Невролептиците и имипрамин засиват антихипертензивният ефект на квинаприла. Тетрациклини: намаляване на резорбцията им Противопоказания: свръхчувствителност към препарата склонност към тъканни ототоци (ангионевротичен едем или друг едем, включително такъв, възникнал при предшестващо лечение с инхибитор на АСЕ) стеснение на бъбречните артерии (двустранна или едностранна при единствен бъбрек) след бъбречна трансплантация квинаприл не трябва да се използва с полиакренил-металилсулфонат-високопропускливи мембрани (напр. AN 69) при LDL (липопротеини с ниска плътност)-афераза с декстрансулфат и по време на десензибилизиращо лечение срещу токсини от насекоми. В случай, че се налага LDL-афераза или дисбалансираща терапия по повод ухапване от насекоми, медикаментът не трябва да бъде заменен с друг препарат за лечение на високо кръвно налягане. при стеснение на аортна или митрална клапа, както и други състояния затрудняващи оттичането на кръвта от лявата сърдечна камера (например хипертрофична кардиомиопатия) повишени нива на алдостерона в кръвта (първичен хипералдостеронизъм) бременност; рисков фактор за бременността – D; не трябва да се прилага особено през последните 6 месеца от бременността кърмачески период хиперкалиемия Нежелани лекарствени реакции: От страна на сърдечно-съдовата система: В редки случаи в начало на лечението с квинаприл, особено при пациенти с електролитен баланс (напр. проради повръщане, предхождащо лечение с диуретици), с недостатъчен дебит или тежка хипертония, както и/или при повишаване на дозата на квинаприл или бримковия диуретик, може да нстъпи рязко спадане на артериалното налягане със симптоми като световъртеж, чувство на слабост, замъглено зрение, в редки случи загуба на съзнанието (синкоп). Известни са следните странични действия на всички АСЕ-инхибитори, дължащи се на изразено понижение на артериалното налягане: учестена сърдечна дейност (тахикардия), палпитации, сърдечни аритмиии, ангина пекторис, сърдечен пристъп, преходно нарушаване на кръвоснабдяването на мозъка (мозъчен инсулт). Бъбреци: Понякога могат да се появят или да се усилят смущения в бъбречната функция. В единични случаи може да се стигне до бъбречна недостатъчност. Възможно е да се наблюдава повишаване на нивото на уреята и креатинина. Рядко се наблюдава наличие на белтък в урината (протеинурия), понякога съпроводено от влошаване на бъбречната фубнкция. Дихателна система: Понякога се появява суха дразнеща кашлица и бронхит, рядко се наблюдава задух, възпалениен а носните синуси (синуит), хрема (ринит), понякога спазмоподобни контракции на бронхите с последващ задух (бронхоспазъм), възпалителни промени по лигавицата на езика (глосит) и сухота в устата и жажда. Рядко се съобщава за езофилна пневмония във връзка със АСЕ-инхибитори. Стомашно-чревен тракт/черен дроб: Понякога може да се появи гадене, болки в епигастриума и смущения в храносмилането. Рядко се наблюдава повръщане, диария, запек и безапетитие. Пойякога е възможна поява на анорексия. При лечение с АСЕ-инхибитори са описани единични случаи на жълтеница предизвикана от запушване на жлъчните пътища (холестатична жълтеница), нарушения на чернодробните функции, възпаление на черният дроб (хепатит), възпаление н панкреаса (панкреатит) и блокиране на червата (илеус) Кожа, кръвоносни съдове: понякога се наблюдават алергични кожни реакции като обрив (екзантем), сърбеж, по-рядко копривна треска (уртикария), също ангионевротичен едем с отоци по устните, устните и/или крайниците. При чернокожи пациенти се наблюдава повишен риск от ангионевротичен едем. В единични случаи са описани тежки кожни реакции като мултиформена еритема и ексфулативен дерматит. Кожните промени могат да бъдат съпроводени с повишена температура, боли в мускулите и ставите (миалгии, артралгиим, артрити), съдови възпаления (васкулити), възпаление на серозните тъкани и някои лабораторни промени (еозинофилия и/или повишени титтри на АНАк ускоребна СТЕ). В отделни случаи при лечение с АСЕ-инхибитори се наблюдават анафилоидни реакции, псориазиформени кожни промени, фоточувствителност, почервеняване на лицето (флъш), изпотяване (диафореза), падане на косаат (алопеця), загуба на нокти (онихолиаза) и засиване на съдовите соазми при болестта на Рейно. Нервна система: Понякога се наблюдава глалвоболие, умора, слабост, радко депресия, световъртеж замаяност, безсъние, импотенция, мравучкане, изтръпване и студенина в крайниците (парестезии), нарушение в равновесието, обърканост, шум в ушите, замъглено виждане, а също промени или временна загуба на вкуса. В случай, че по време на лечението с квинаприл се появят симптоми на треска, подути лимфни възлии/или възпалено гърло, лекарят трябва да изследва бялата кръвна картина. Възможна е поява (рядко) на левкопения. Понякога е възможна и поява на преходна хиперкалиемия. Предозиране: Ако се подозират сериозни кожни реакции, трябва да се потърси съвет на лекар или фармацевт, а терапията с квинаприл да се спре ако е необходимо. В случай, е възникне жълтеница (инктер) или стойностите на чернодробните ензими се повишат, терапията с АСЕ-инхибитори трябва да се прекрати. Еналаприл |