Шпоры к экзамену по предмету Фармацевтическая технология. Классификация По способу применения
 Скачать 426 Kb.
|
|
I. Мазь диахильная. Unguentum diachylon. Состав: пластыря свинцового простого 50 г вазелина 50 г Вначале расплавляют свинцовый пластырь (более тугоплавкий), к полученному расплаву при постоянном помешивании добавляют вазелин. Сплав перемешивают до полного охлаждения. II. Мазь нафталанная. Unguentum Naphthalani. Состав: нефти нафталанской рафинированной 70 г парафина 18 г петролатума 12 г Расплавляют петролатум (температура плавления 60 — 62 °С), к полученному расплаву при помешивании добавляют парафин, плавящийся при температуре 50 — 54 °С, и в последнюю очередь — нафталанскую нефть. Сплав перемешивают до полного остывания. III. Мазь Бом-Бенге. Unguentum Bom-Benge. Состав: ментола или ментола рацемического 3,9 г или масла мятного 7,8 г метилсалицилата 20,2 г вазелина медицинского 68,9 г парафина медицинского 7 г Приготовление мази-сплава. Расплавляют парафин медицинский, и к полученному расплаву добавляют при помешивании вазелин, после чего к охлажденной до 40 °С смеси добавляют при помешивании масло мяты перечной и метилсалицилат. Мази-растворы готовят при прописывании лекарственных препаратов, растворимых в основе. В этих случаях следует всегда стремиться их растворить в основе, так как при растворении достигается их максимальное диспергирование, а следовательно, лучшая возможность всасывания. Этим правилом не пользуются лишь при необходимости получения мази с относительно слабым, но более длительным действием. ИЗГОТОВЛЕНИЕ СУСПЕНЗИОННЫХ И ЭМУЛЬСИОННЫХ МАЗЕЙ Суспензионные (тритурационные) мази. К этой группе относятся мази, в состав которых входят вещества, не растворимые В жирах и в воде и распределенные в мазевой основе по типу суспензий. При приготовлении тритурационных мазей особенно важно достижение высокой дисперсности нерастворимых твердых веществ. Линейные размеры частиц дисперсной фазы в различных тритурационных мазях, приготовляемых в аптеках, могут быть весьма различны. По данным Л. Затурецкого, они большей частью находятся в пределах от 100 до 200 мк. Способы приготовления тритурационных мазей зависят от количества и свойств входящих в их состав твердых нерастворимых веществ и вида мазевой основы. Все твердые вещества, вводимые в состав мази, должны быть предварительно превращены в мельчайший порошок. Приготовление суспензионных (тритурационных) мазей при небольшом количестве входящих твердых лекарственных веществ (до 5%) сводится к следующему. Лекарственные вещества, превращенные в мельчайший порошок, растирают с небольшим количеством подходящей жидкости, не изменяющей химического состава мазей. Жидкость берут в зависимости от прописанной мазевой основы, например, при вазелине — вазелиновое масло, при глицериновой основе — глицерин, при водорастворимой основе — воду, из расчета 0,4—0,6 г жидкости на 1 г порошкообразного вещества. Затем постепенно примешивают мазевую основу до требуемого веса. При таком способе растирания, в результате механического воздействия, в частицах твердого вещества увеличиваются имеющиеся микротрещины и образуются новые. Жидкость, проникая в образующиеся пространства между твердыми поверхностями, оказывает расклинивающее действие. Все это способствует более тонкому диспергированию твердых веществ. Растворение твердых лекарственных веществ в летучих органических растворителях (спирте, эфире и т. п.) в данном случае не целесообразно, так как после улетучивания растворителя, лекарственные вещества вновь оказываются в мази в виде кристаллов. При приготовлении тритурационных мазей, содержащих значительное количество твердых лекарственных веществ (от 5 до 25%), твердое лекарственное вещество, после превращения в мельчайший порошок, растирают в подогретой ступке с частью расплавленной основы, взятой в количестве, примерно равной половине веса порошка. Расплавление мазевой основы приводит к снижению ее вязкости, что и облегчает смешивание с ней твердых веществ и достижению большей дисперсности. Затем при помешивании добавляют остальную часть основы. При небольших количествах мази (до 30 г) практически основу не расплавляют, а порошки растирают в теплой ступке с частью основы. В состав эмульсионных мазей входят различные жидкости, растворы или растворимые в воде твердые вещества, образующие с мазевой основой эмульсии большей частью типа В/М. Качество эмульсионных мазей, как и тритурационных мазей, существенно зависит от того, насколько мелко распылены частицы дисперсной фазы. Ряд авторов (Л. Затурецкий и др.) считают, что в эмульсионных мазях линейный размер большинства дисперсных частиц не должен превышать 5—10 мк, допустимо содержание небольшого числа частиц размером 10— 20 мк, но не должно быть частиц размером более 20 мк. При приготовлении эмульсионных мазей исходят из количества жидкости, которое может впитаться применяемой основой. Если твердые лекарственные вещества входят в мазь в небольших количествах, то их предварительно растворяют в минимальном количестве воды и затем смешивают с основой. В случае необходимости в качестве эмульгатора применяют ланолин или, реже, воск. При небольшом количестве вводимой воды иногда мазь удается получить и без добавления эмульгатора за счет высокой вязкости мазевой основы.. Если твердые лекарственные вещества прописаны в мази в больших количествах, их следует не растворять в воде (за исключением протаргола, колларгола и танина), а после тщательного раетирашя в мельчайший порошок непосредственно смешивать с расштвленшж основой, т. е. приготовлять в данном случае тритурационную мазь. Пример. Rp.: Kalii iodati 5,0 Natrii hyposylfurosi 0,1 Aquae destillatae 4,4 Lanolini anhydrici 13,5 Axungiae porcinae depuxatae 27,0 Misce, fiat unguentum Da. Signa. Мазь с калия йодидом Эта мазь представляет собой двухфазную эмульсионную систему. 5,0 калия йодида и 0,1 натрия тиосульфата растворяют в ступке в 4,4 дистиллированной воды, к раствору прибавляют, при перемешивании, 13,5 ланолина безводного, затем прибавляют 27,0 свиного жира и все тщательно перемешивают. Свиной жир ГФХ разрешает заменять эмульсионной основой. Натрия тиосульфат в данном случае добавляют как стабилизатор, так как вследствие прогоркания свиного жира может частично выделиться йод из калия йодида. МНОГОКОМПАНЕНТНЫЕ МАЗИ. ОТПУСК. ХРАНЕНИЕ Комбинированные мази — это наиболее сложные многокомпонентные системы, включающие одновременно лекарственные вещества, растворимые в основе, нерастворимые порошкообразные ингредиенты и водные растворы лекарственных веществ, т.е. те, в которых одновременно выписано несколько веществ с различными физико-химическими свойствами. При изготовлении комбинированных мазей руководствуются теми же принципами, что и при приготовлении мазей более простых дисперсных систем. Процесс изготовления комбинированных мазей не должен быть длительным и трудоемким, используемые технологические приемы должны быть рациональными, предупреждать нежелательные взаимодействия в-в между собой, расслоение мази в процессе изготовления и хранения, обеспечить однородность. Обычно их готовят по типу эмульсионных мазей с последующим введением твердой фазы или путем включения твердого нерастворимого лекарственного вещества в мазевую основу с последующим приготовлением мази-эмульсии. При добавлении твердых компонентов к готовой эмульсионной мази или при первоначальном смешивании ее с жирообразной мазевой основой частицы твердого вещества располагаются в мазевой основе рядом с каплями эмульгированной фазы. Возможен и другой вариант: твердая фаза, обладающая гидрофильностью, смачивается сначала водной жидкостью, а затем при смешивании полученной водной суспензии с мазевой основой получаются комбинированные системы — эмульсии водной суспензии в жировой среде. В этих случаях твердые частицы оказываются включенными внутрь эмульгированных капель водной фазы, распределенных, в свою очередь, в жировой фазе. В последнем случае часто получаются мази, более активные в терапевтическом отношении, чем в первом. Однако вещества, вводимые по типу суспензии, должны быть предварительно измельчены и отсыпаны на капсулу, либо их измельчают в отдельной ступке. Летучие в-ва следует добавлять в последнюю очередь. Всегда следует помнить о возможных процессах взаимодействия. Так, нельзя одновременно растворять соли алкалоидов и азотистых оснований с протарголом, колларголом, ихтиолом – возможна коагуляуия. Нельзя допускать совместного измельчения солей алкалоидов и в-в, обладающих высокой сорбционной активностью. Концентраты для приготовления мазей. В последнее время в аптечной практике начинают находить применение концентраты мазей. К положительным сторонам концентратов относится их стойкость при хранении, удобство транспортировки и возможность ускорения отпуска мазей больным. В качестве мазевого концентрата употребляют, например, ртутную мазь концентрированную (изготовляемую на химико-фармацевтических заводах по прописи ГФ) и другие устойчивые при хранении концентрированные мази. К мазевым полуфабрикатам относятся некоторые смеси, предварительно заготовляемые в аптеках по часто встречающимся в рецептуре прописям. Предложены также так называемые сухие полуфабрикаты мазей, рассчитанные на последующее смешивание их с водой, водно-глицериновой смесью или другой жидкостью для получения массы мазеобразной консистенции. В качестве основы в их состав входят порошкообразные вещества, набухающие в воде (бентонитовые глины, алюминия гидроокись, фитосте-рин и др.). А. Б. Селисский рекомендует несколько таких прописей для получения лечебных паст. В виде мазевых полуфабрикатов, естественно, можно заготовлять не все смеси, а только не изменяющиеся при хранении. Заготовляют их на непродолжительный срок. При использовании концентратов и полуфабрикатов должны полностью соблюдаться установленные ГФХ требования к приготовлению мазей. Мази, разделенные на отдельные порции (фрикции), называются дозированными. При изготовлении подобных мазей их развешивают на отдельные порции, которые и завертывают в кусочки пергаментной бумаги. Применяют эти мази в настоящее время очень редко. В виде фрикций ранее прописывали серую ртутную мазь (Unguentum Hydrargyri cinereum). КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА: 1.Органолептический контроль 2. Контроль на пробы 3. Добавление реактивов ФАСОВКА И УПАКОВКА: Мази фасуют с помощью шнековых и поршневых дозирующих машин в емкости из различных материалов, не допускающих адсорбции, диффузии содержимого, загрязнения его материалом упаковки, обеспечивающих удобство применения, возможности этикетирования. Наиболее современной и удобной упаковкой для мазей являются тубы. Они могут быть изготовлены из алюминия и полимерных материалов. Существенные недостатки туб из полимерных материалов (особенно изготовленных только из полимеров) - проницаемость для некоторых масел, лекарственных препаратов, паров и т. д., недеформируемость при сжатии, способность к набуханию и др. ограничивают их широкое применение. МАРКИРОВКА: На каждой тубе указывается Министерство, завод-изготовитель и его товарный знак, название препарата на латинском и русском языке, содержание активного вещества, масса препарата в граммах, условия хранения, номер серии, номер регистрационного удостоверения, “Применять по назначению врача”. 3. Хранение мазей Сроки и условия хранения мазей устанавливаются нормативной документацией. Мази заводского производства хранят не менее 2-х лет. Следует строго соблюдать условия хранения мазей (в хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте). Для предотвращения окислительной порчи мазевых основ и мазей к ним добавляют антиокислители, чаще всего синтетические: ионол, метабисульфит натрия, альфа-токоферол, бета-каротин, эфиры галловой кислоты, органические и неорганические соединения серы (амитиолы) и др. СУППОЗИТОРИИ. ИЗГОТОВЛЕНИЕ МЕТОДОМ РУЧНОГО ВЫКАТЫВАНИЯ, ВЫЛИВАНИЯ ИЗГОТОВЛЕНИЕ МЕТОДОМ РУЧНОГО ВЫКАТЫВАНИЯ: Суппозитории готовят путем выкатывания массы (ручным способом), выливанием в формы расплавленной полуостывшей массы или прессованием массы в специальных приборах. Способ ручного выкатывания. Приготовление способом ручного выкатывания слагается из следующих основных технологических операций: а) приготовление массы; б) выкатывание и разрезывание стержня; в) выкатывание свечей или шариков. Основу предварительно мелко измельчают с помощью терки или ножа. Измельченную основу и входящие в состав суппозиториев медикаменты смешивают в фарфоровой ступке по изложенным выше правилам. Смесь уминают пестиком до получения однородной пластичной массы, легко отстающей от стенок ступки. С тем, чтобы придать массе необходимую пластичность, добавляют безводный ланолин. Добавление ланолина способствует и всасыванию лекарственных веществ слизистыми. Количество добавляемого ланолина зависит от свойств входящих в состав массы лекарственных веществ и температуры в помещении (зимой ланолина требуется добавлять больше, чем летом). Вместо ланолина иногда применяют вазелин или касторовое масло. Но такая замена неравноценна, так как ланолин как эмульгатор повышает, кроме того, водопогло-щаемость основы и позволяет получать эмульсионную систему; вазелин и касторовое масло этими свойствами не обладают. Если прописаны густые вещества, то пластичную массу обычно удается получить без добавления ланолина. Полученную массу с помощью кусочка пергаментной бумаги сжимают в комок и переносят из ступки на стеклянную или пластмассовую пластинку и с помощью узкой деревянной дощечки, завернутой в пергаментную или белую бумагу, выкатывают из нее цилиндрический или четырехугольный стержень. Затем, легко надавливая резаком пилюльного прибора на стержень, наносят деления соответственно числу приготовляемых суппозиториев, по которым стержень и разрезают ножом с тонким лезвием на отдельные порции. Каждую порцию массы при приготовлении свечей и шариков выкатывают дощечкой в виде шарика, а затем шарику, в случае приготовления свечей, придают коническую форму с помощью наклонно поставленной дощечки. Этот способ наиболее часто применяют в аптеке, однако он менее совершенен по сравнению с другими, так как суппозитории получаются не точно одинаковой формы. Для разделения суппозиторной массы и выкатывания шариков предложен также и специальный прибор, по устройству аналогичный пилюльному, но с более широкими и глубокими гнездами у резаков. СПОСОБ ВЫЛИВАНИЯ СУППОЗИТОРИЕВ В АПТЕКЕ Этот способ состоит в плавлении основы, смешивании с расплавленной основой прописанных лекарственных веществ и выливании в специальные формы расплавленной полуостывшей массы. Способом выливания можно приготовить свечи и шарики, в состав которых входят как жировые, так и водорастворимые основы. Все не растворимые в основе твердые лекарственные вещества должны быть предварительно измельчены в мельчайший порошок, так как от этого существенно зависит точное их дозирование в суппозиториях. В аптечных условиях плавление основы, и смешивание ее с лекарственными веществами производят в фарфоровой чашке на водяной бане. Сначала расплавляют одну основу, а затем примешивают к ней лекарственные вещества в виде раствора или тончайшего порошка. Массу следует нагревать осторожно, не допуская повышения температуры выше 38—40°. При перегревании массы увеличивается время, необходимое для ее дальнейшего застывания в форме, и ухудшается качество приготовляемых суппозиториев. Масло какао при его перегревании переходит в менее стабильную форму и полученные суппозитории приобретают повышенную хрупкость. В случае необходимости нагрева основы до более высокой температуры целесообразно нагревать не все количество основы, а только часть (70—80%),а остальное количество добавить в твердом виде к расплавленной массе после того, как ее температура понизится до 37—38°. Термолабильные вещества также следует добавлять к полуостывшей основе, перед выливанием ее в форму. Для предупреждения расслаивания и осаждения нерастворимых лекарственных веществ массу следует возможно чаще перемешивать и разливать не сразу, а полуостывшую, когда она примет более' вязкую консистенцию. Для выливания суппозиториев применяются специальные металлические формы, состоящие из двух частей плотно прилегающих одна к другой. На каждой части имеются углубления, представляющие половину свечи или шарика. Обе части скрепляются болтами. Формы, перед выливанием в них массы, для лучшего отделения готовых суппозиториев, смазывают очень тонким слоем мыльного спирта (при жирной основе) или вазелинового масла (при водорастворимых основах). Но при безупречно чистой и. гладкой внутренней поверхности формы в их смазывании нет необходимости. При разливании массы она может застывать у носика фарфоровой чашки, из которой производят розлив. В этом случае носик чашки следует слегка нагреть. Наполнение формы массой должно быть постепенным, иначе суппозитории получаются неоднородными и хрупкими. Наполненную форму для удаления из нее пузырьков воздуха слегка встряхивают. Для ускорения застывания массы форму после ее наполнения иногда подвергают искусственному охлаждению. Но такое охлаждение также должно быть постепенным. При сильном охлаждении качество суппозиториев ухудшается. Разливать массу в предварительно охлажденную форму, как это рекомендуется в некоторых руководствах, не следует. Масса, налитая в охлажденную форму, застывает неравномерно и происходит приклеивание суппозиториев к поверхности гнезд, что затрудняет последующее их удаление из формы. При способе выливания вес получаемых суппозиториев зависит от величины углублений формы и от удельных весов основы и входящих в состав суппозиториев лекарственных веществ. Каждая форма имеет гнезда определенного и одинакового объема. Зная вес свечи или шарика, получаемых из каждой формы, рассчитывают вес массы так, чтобы количество основы вместе с лекарственным веществом было равно весу получаемой с помощью этой формы свечи или шарика. Удельный вес жировой основы условно принимают за 0,95; желатино-глицериновой — 1,15 и мыльно-глицериновой — 1,2. При расчетах пользуются так называемыми коэффициентами замещения. |