Фарма РК. Фарма 2 рк препарат. Клиникофармакологическая группа агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармакотерапевтическая группа

• Название: Клиникофармакологическая группа агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик Фармакотерапевтическая группа
• Анкор: Фарма РК
• Дата: 12.04.2022
• Размер: 104.18 Kb.
• Имя файла: Фарма 2 рк препарат.docx
• Тип: Документы; #466861
• страница: 10 из 20

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . При наружном применении оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е₂, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е₂ (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения лекарственного средства, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

При наружном применении концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. C_max после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более, чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида - 4-гидроксинимесулида в крови не обнаруживается.

Показания активных веществ препарата Нимесулид

Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: суставной синдром при обострении подагры; ревматоидный артрит; псориатический артрит; анкилозирующий спондилоартрит; остеоартроз; остеохондроз с корешковым синдромом; радикулит; воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит; ишиас, люмбаго; мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Целекоксиб

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Фармако-терапевтическая группа: НПВП

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания активных веществ препарата Целекоксиб

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.

Кетотифен

Клинико-фармакологическая группа: Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа: Противоаллергическое средство - стабилизатор мембран тучных клеток

Фармакологическое действие

Стабилизатор мембран тучных клеток, обладает умеренной Н₁- гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани.

Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес от начала терапии.

Фармакокинетика

Всасываемость - практически полная, биодоступность - около 50% (из-за наличия эффекта "первого прохождения" через печень). Время достижения C_max - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 75%.

Проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов (главный метаболит - кетотифен N-глюкуронид фармакологически неактивен). В течение 48 ч почками выводится основная часть принятой дозы (1% - в неизмененном виде и 60-70% - в виде метаболитов). Выведение - двухфазное: T_1/2 первой фазы - 3-5 ч, второй -21 ч.

Фармакокинетика у детей старше 3 лет не отличается от взрослых.

Показания препарата Кетотифен

• 
  атопическая бронхиальная астма;
  
• 
  поллиноз (сенная лихорадка);
  
• 
  аллергический ринит;
  
• 
  аллергический конъюнктивит;
  
• 
  атопический дерматит;
  
• 
  крапивница.
  

Димедрол

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармако-терапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор