фармакология. Контрольная работа по фармакологии 1 Вариант 3 Лекарственное сырье (л с.)
Скачать 34.11 Kb.
|
Кафедра общей и клинической фармакологии Контрольная работа по фармакологии № 1 Вариант 3 1.Лекарственное сырье (л.с.) – это материал (компонент), из которого изготавливают лекарственные препараты. Лекарственным сырьём является необработанный материал бактериального, минерального, растительного, животного или синтетического происхождения. Классификация лекарственного сырья: 1.Сырье растительного происхождения (листья, травы, цветы, корни, семена, плоды, ягоды и т. п.); 2.Продукты обработки растений (масла жирные и эфирные, смолы, соки, камфора, опий и др.); 3.Сырье животного происхождения (шпанские мушки, муравьи, бобровая струя, мускус, спермацет, сало, воск, ланолин, железы внутренней секреции и органы разных животных и др.); 4.Ископаемое органическое сырье (нефть и ее продукты); 5.Ископаемое неорганическое сырье (поваренная соль, магнезит, борокальцит, каолин и др.); 6.Металлы и металлоиды; 7.Неорганические к-ты (серная, соляная, азотная, фосфорная и др.); 8. Соли (перекись бария, хлористый кальций и др.); 9.Щелочи (жженая известь, едкие и углекислые щелочи и др.); 10.Органические соединения (фенол, уксусная к-та, бензальдогид, формалин и др.); 11.Винный спирт; 12.Углеводы; 13.Белки. 2. Раствор (Solutio, родительный падеж – Solutionis) — однородная (гомогенная) система, в состав которой входят молекулы (атомы, ионы) двух или более типов, причём доля частиц каждого типа может непрерывно меняться в определённых пределах. Растворитель - это вещество, частицы которого преобладают в растворе, при этом остальные компоненты раствора называют растворёнными веществами. Классификация растворителей по принадлежности к тем или иным классам хим.в-в.: органические растворители (алифатические углеводороды, ароматические углеводороды, галогенуглеводороды, нитросоединения, спирты, карбоновые кислоты, простые и сложные эфиры, амиды, нитрилы, кетоны, сульфоксиды и др.); неорганические растворители (вода, легкоплавкие галогениды, оксогалогениды, азотсодержащие растворители, SO2, HF, легкоплавкие металлы, расплавы солей, расплавы оксидов) Две формы прописи растворов: 1. Сокращенная 2. Развернутая. Сокращенная форма прописи раствора начинается с названия лекарственной формы, т.е. со слова Solutionis ... ( Раствора ...). Далее указывают название лекарственного вещества в родительном падеже, концентрацию раствора и (через тире) его количество. Затем следует D.S. Если растворителем является вода, то в сокращенной прописи характер раствора (водный) не указывают. Используют растворы для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций. Растворы для наружного применения используют в виде глазных и ушных капель, капель в нос, примочек, полосканий, промываний, спринцеваний. Растворы для внутреннего применения дозируют обычно градуированными стаканчиками, столовыми и чайными ложками, а также каплями, предназначены для приема внутрь. 3. Настойка – это жидкий спиртовой экстракт из растений. Настойка- это недозированная жидкая лекарственная форма, представляющая собой спиртовые, водно-спиртовые или спирто-эфирные извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагента. Настоем – является водный раствор биоактивных веществ, которые не подвергаются кипячению, а настаиваются. Лечебные травы или коренья заливают кипятком, помещают в теплое место и настаивают не менее 30 минут, в зависимости от сырья время может быть увеличено до нескольких часов. Для данного вида настоя может использоваться спирт от 20 % до 70%. Настойки могут быть простыми, получаемыми из одного вида сырья и сложными, представляющими смесь извлечений из нескольких растений, иногда с добавлением лекарственных веществ. Для получения настоек чаще используют высушенный растительный материал, в некоторых случаях – свежее сырье. Дозирование может быть по массе, по объему, каплями. По массе - технологическая стадия деления общей массы лекарственного препарата на дозы, прописанные врачом. По объему - технологическая операция, заключающаяся в отмеривании определенного объема жидкости при соблюдении заданной точности. Правила выписывания настоек После слова "Recipe" (возьми) пишут название лекарственной формы "Tincturae" и название лекарственного средства в родительном падеже ед. ч., его количество в мл, затем следует указание о выдаче и назначении. Примеры: 1.Выписать рецепт простой настойки пустырника (Leonurum) 100мл для приема внутрь по 2 капли 2 раза в день. Rp.: Tinct. Leonuri 100 ml D.S. Внутрь по 2 капли 3 раза в день. 2). Выписать смесь настоек ландыша майского и валерианы по 10 мл. Назначить по 20 капель на прием. Recipe: Tincturae Convallariae majalis Tincturae Valerianae ana 10 ml Misce. Da. Signa: по 20 капель на прием 4.Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально). 5. Фармакодинамическое взаимодействие – это взаимодействие лекарственных веществ на уровне рецепторов или в системе других механизмов действия, не приводящее к изменению их биодоступности. Выделяют два типа фармакодинамического взаимодействия в зависимости от качества конечного эффекта – синергизм и антагонизм. Различают 4 вида синергизма: •Суммационный синергизм предполагает, что конечный эффект совместного назначения двух или более препаратов равняется сумме их эффектов. Например, так взаимодействуют аспирин и анальгин. • Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о потенцировании. В качестве примера можно привести взаимодействие антибиотиков и противомикробных сульфаниламидов. • Иногда выделяют третий вариант синергизма - сенситизацию. Сенситизация - когда один препарат в минимальной дозе усиливает действие другого в их комбинации (применение малых доз инсулина в сочетании с KCl увеличивает уровень проникновения калия в клетки). • Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия). Синергизм используется для повышения терапевтической эффективности комбинации либо для снижения побочных явлений лекарственной терапии за счет уменьшения дозировок отдельных компонентов. В клинической практике часто встречается синергизм по побочным действиям. 6. Анестетики - лекарственные средства, обладающие способностью вызывать уменьшения чувствительности тела или его части вплоть до полного прекращения восприятия информации об окружающей среде и собственном состоянии - анестезию. Классификация местных анестетиков: 1.Средства, применяемые для поверхностной анестезии: дикаин, анестезин, промекаин 2.Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии новокаин, тримекаин, бупивакаин 3.Средства, применяемые для всех видов анестезии кокаин, ультракаин, лидокаин Виды местной анестезии Аппликационная анестезия — в основном используется для обезболивания слизистой при незначительных вмешательствах (например вкол иглы). Для этого используются гели или спреи (лидокаин 10 %, бензокаин 20 %). Анестезия наступает через 2—3 минуты. Инфильтрационная анестезия — при этой анестезии анестетик вводится под слизистую или кожу, следовательно обезболивает небольшой участок. С помощью такого способа можно обезболить слизистую, надкостницу, зубы. Жевательные зубы на нижней челюсти у взрослых пациентов с трудом поддаются инфильтрационной анестезии, для них предпочтительнее проводниковая или интралигаментарная. Проводниковая анестезия — позволяет обезболить большой участок при малых дозах анестетика. Для этого создаётся депо анестетика непосредственно у нерва (при входе в кость или при выходе из неё), зону иннервации которого необходимо обезболить. Интралигаментарная анестезия — с помощью этой анестезии анестетик вводят в круговую связку зуба (на 1 зуб 2—4 инъекции, каждая по 0,2 мл). Внутрипульпарная анестезия - инъекция производится в полость зуба, после вскрытия пульпарной камеры. Наступает через несколько секунд. Внутрикостная анестезия - вкол иглы осуществляется в губчатую костную ткань после перфорации кортикальной пластинки (бором или специальным перфоратором). Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени, которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации — рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть. 7. Реактиваторы холинэстеразы – это вещества, которые способны дефосфорилировать заблокированную ФОС ацетилхолинэстеразы и восстановить, тем самым, активность фермента. В качестве реактиваторов используют тримедоксим и изонитрозин. Тримедоксим является ионизированным соединением. Он практически не проникает через ГЭБ. После введения тримедоксима обеспечивается деблокирование холинэстеразы периферических тканей (нейро-мышечных синапсов, синапсов внутренних органов), но не устраняется мозговая симптоматика, связанная с блокадой холинэестеразы ЦНС. Применение и дозирование: Тримедоксим используют при отравлении ФОС с преобладанием периферической симптоматики (т.н. «кишечная» отравления). Тримедоксим вводят внутривенно или внутримышечно по 150-300 мг при необходимости инъекции повторяют каждые 1-2 часа до общей дозы 900-1500 мг. Оптимальные результаты удается получить, если введение тримедоксима начато в первые 2-3 часа. Изонитрозин (Isonitrosin)Подобно дипироксиму относится к оксимным соединениям, однако он менее эффективен, чем тримедоксим. Молекула изонитрозина не содержит четвертичного азота и не имеет заряда, поэтому она достаточно хорошо проникает через ГЭБ. Таким образом, изонитрозин может устранять не только периферические, но и мозговые симптомы угнетения ацетилхолинэстеразы. Назначают изонитрозин внутримышечно или внутривенно по 3 мл (1200 мг) каждые 30-40 минут до достижения общей дозы 3000-4000 мг. 8. Ганглиоблокаторы - группа н-холинолитиков, действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов, расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с преганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате этого импульс, достигая вегетативного ганглия, не передается дальше. Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться. Классификация 1.Бис-четвертичные амины – бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад 2.Третичные амины – пирилен, пахикарпин Эффекты: сосуды - снижение тонуса резистивных сосудов,снижение ОПСС; Сердце-снижение силы сокрашений и МОС; АД-снижение; ЖКТ-понижение тонуса гладкой мускулатуры и секреции пищеварительных желез; Бронхи-расширение и снижение секреции желез; Мочевыводящие пути-понижение тонуса мышц; Глаз-мидриаз; Паралич аккомодации; Показания: облитерирующий эндоартериит, болезнь Рейно; гипертонический криз, артериальная эмболия, отёк легких и мозга; управляемая гипотония во время операций; кишечная колика, ЯБЖ и 12пк; слабость родовой деятельности; Побочные эффекты, наблюдаемые при применении ганглиоблокаторов, связаны главным образом с угнетением вегетативных ганглиев и блокадой парасимпатических ганглиев, в результате чего возникают паралитическая непроходимость кишечника, парез желчного пузыря, атония мочевого пузыря, сухость слизистой оболочки рта, ортостатическая гипотония, нарушение аккомодации, импотенция. В связи с побочными эффектами ганглиоблокаторы почти никогда не применяют длительно. К бензогексонию развивается привыкание. Одним из типичных побочных эффектов является ортостатический коллапс. Он развивается при резком изменении положения тела в пространстве (например, при переходе из горизонтального в вертикальное положение, когда происходит выраженное и быстрое снижение артериального давления). В результате чрезмерной гипотензии может возникнуть обморок. Для контроля побочных эффектов, в первую очередь артериальной гипотонии, ЛС вводят внутривенно медленно под постоянным контролем уровня АД. В течение не менее 1 ч после введения препаратов больной должен сохранять горизонтальное положение. При использовании ганглиоблокаторов нередко наблюдается угнетение моторики желудочно-кишечного тракта, что может приводить к запору (обстипации). Не исключена возможность паралитического илеуса. Могут быть мидриаз, нарушение аккомодации, дизартрия, дисфагия, задержка мочеиспускания. Серьезные осложнения при применении ганглиоблокаторов встречаются редко. Смертельные случаи связаны обычно с угнетением дыхания. Помощь при передозировке ганглиоблокаторов заключается в подаче кислорода, искусственном дыхании, применении аналептиков, а также во введении прозерина, являющегося антагонистом этих веществ. С целью повышения артериального давления следует использовать α-адреномиметические средства 9.Местное действие спирта этилового Вяжущее действие — результат дегидратации белков эпителия кожи (96 % спирт этиловый применяют для профилактики пролежней и предупреждения образования пузырей при ожогах). Раздражающее действие — возбуждение чувствительных нервных окончаний липофильными молекулами спирта, способными быстро проникать в глубокие слои кожи, проявляется жжением, гиперемией (20 — 40 % спирт этиловый используют для согревающих компрессов, растирания при обморожениях). Местное анестезирующее действие — потеря чувствительности после раздражения (применяется при ожогах; 96 % спирт этиловый вводят в нервные стволы и симпатические ганглии при невралгии тройничного нерва, неоперабельных опухолях). Бактерицидное действие — следствие дегидратации и денатурации белков бактерий. 10.Противоэпилепти́ческие препараты — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке). Общим для противоэпилептических препаратов принципом работы является снижение частоты срабатывания нейронов. Современные препараты данной группы проявляют избирательное ингибирование деятельности патологически активных нейронов. Такое действие обычно достигается в основном тремя путями: 1.усилением активности тормозных нейронов, например, стимулируя активность ГАМК-рецепторов 2.торможением возбуждающих рецепторов нейронов, например, снижая активность NMDA-рецепторов. 3.прямым влиянием на проведение электрического импульса, например, регулируя ионные каналы нейронов. 11. Транквилизаторы - психотропные лекарственные средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики — средства, снимающие тревогу, страх; ранее их также называли «малыми транквилизаторами»[3], в то время как «большими транквилизаторами» называли нейролептики[4], но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все препараты этих групп, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, например, тофизопам. Транквилизаторы по химическому строению делят на: 1) производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) , диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мидазолам (дормикум), 2) препараты разных химических групп: мепротан, бенактизин (амизил), фенибут, мебикар, бензоклидин (оксилидин). 12. К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др. У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) — активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию. 13. Ноотропы - лекарственные средства, предназначенные для оказания специфического воздействия на высшие психические функции. Считается, что ноотропы способны стимулировать умственную деятельность, активизировать когнитивные функции, улучшать память и увеличивать способность к обучению. Предполагается, что ноотропы увеличивают устойчивость мозга к разнообразным вредным воздействиям, таким как чрезмерные нагрузки или гипоксия. В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов: 1.улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты); 2.активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков; 3.усиление процессов синаптической передачи в ЦНС; 4.улучшение утилизации глюкозы; 5.мембраностабилизирующее действие. Ситуационные задачи: Аммиак Симптомы и степень отравления аммиаком зависят от способа поражения и концентрации химического соединения, но признаки интоксикации проявляются моментально: Со стороны глаз: обильное слезотечение, покраснение роговицы, зуд. Головная боль, помутнение сознания. Наполнение кровью (гиперемия) слизистых тканей. Со стороны дыхательных путей: обильное выделение из носа, першение в горле, слюнотечение, кашель, осиплость, ощущение удушья и сильного сдавливания в грудной клетке. Пары аммиака быстро всасываются в кровь, приводя к резкому расширению сосудов и снижению артериального давления. При тактильном контакте ожог кожи с образованием волдырей, которые вскрываются и образуются специфические язвы. Со стороны пищеварительной системы наблюдается тошнота, боль в желудке, изжога, рвота, непроизвольные испражнения. Последовательность оказания помощи: 1.немедленно вызвать скорую помощь; 2.пока едут врачи, пострадавшего человека необходимо вывести из помещения, чтобы обеспечить доступ свежего воздуха; 3.следует провести промывание носоглотки, носовой и ротовой полости, для этого необходима слабая концентрация лимонной кислоты; 4.в глаза следует закапать специальный раствор, который называется Дикаином; 5.затем на глаза одевают защитные очки; 6.если присутствует поражение пищеварительного тракта, необходимо промыть желудок, тут потребуется солевой раствор слабой концентрации; 7.поврежденную кожу или слизистые оболочки, также следует промыть, после чего наложить повязку на повреждённый участок. 2.Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы. Препараты этой группы называются также миорелаксантами периферического действия, в отличие от веществ, которые вызывают расслабление скелетных мышц, действуя на ЦНС (миорелаксанты центрального действия). В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия и миорелаксанты деполяризующего действия. В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервно-мышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) — атракурий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) - мивакурий. Фармакологическая группа веществ н-холинолитики Кроме миорелаксантов антидеполяризующего конкурентного действия, существуют миорелаксанты деполяризующего действия, из которых в клинической практике применяют суксаметоний (сукцинил-холин, дитилин, листенон). Суксаметоний быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови (бутирилхолинэстераза). Длительность действия препарата 3—5 мин. В случае генетической недостаточности холинэстеразы плазмы крови суксаметоний может действовать гораздо длительнее (до 2—6 ч). Прекратить действие суксаметония можно путем переливания свежей цитратной крови (содержит бутирилхолинэстеразу). Побочные эффекты суксаметония: • мышечные боли после окончания хирургической операции (связаны с мышечными фасцикуляц)ями в начале действия препарата); возможен рабдомиолиз; Ответ: Суксаметоний 3. Препарат Аминалон - гамма-аминомасляная кислота. Фармакологическая группа: ноотропные средства 1.Повышает продуктивность мышления. 2.Улучшает память. 3.Оказывает мягкое психостимулирующее действие. 4.Благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. 5.Обладает противосудорожной активностью. |