Рабочая тетрадь №2 (1). Курс лекций по фармакологии (лекар ственные средства, действующие на исполнительные органы) Учебное пособие Издательский центр двгму, 2015. 561

• Название: Курс лекций по фармакологии (лекар ственные средства, действующие на исполнительные органы) Учебное пособие Издательский центр двгму, 2015. 561
• Дата: 06.06.2022
• Размер: 1.06 Mb.
• Имя файла: Рабочая тетрадь №2 (1).docx
• Тип: Курс лекций; #573234
• страница: 72 из 96

Объясните механизм действия, расположив ниже приведенные утвержде- ния в логической последовательности.

Задание 1. Укажите механизм действия левофлоксацина:

1. 
   Нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК
   
2. 
   Вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме клеточной стенке и мем- бранах.
   
3. 
   Блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV
   
4. 
   Ингибирует синтез ДНК
   

Ответ.

Задание 2. Укажите механизм действия этамбутола:

1. 
   Связываются ионы магния и меди
   
2. 
   Нарушается липидный обмен, синтез РНК
   
3. 
   Нарушается структура рибосомы и синтез белка
   
4. 
   Активен в отношении размножающихся МБТ, расположенных вне- и внутриклеточно, оказывает бактериостатическое действие, тормозит развитие устойчивости к другим пре- паратам
   

Ответ.

Задание 3. Укажите механизм действия сульфаниламидных препаратов:

1. 
   Нарушение синтеза дигидрофолиевой кислоты происходит, прежде всего, в результате включения СА вместо ПАБК, т.к. по химической структуре СА обладает сходством с ПАБК.
   
2. 
   Нарушение образования дигидрофолиевой кислоты под влиянием СА приводит к сни- жению образования тетрагидрофолиевой кислоты и обусловленному этим угнетению биосинтеза нуклеотидов и задержке развития размножения микроорганизмов.
   
3. 
   Блокируют процесс синтеза дигидрофолиевой кислоты на стадии образования из дигид- роптеридина и парааминобензойной кислоты (ПАБК) с участием фермента дигидроптеро- атсинтетазы (дигидрофолатсинтетазы)
   
4. 
   Происходит образование аналогов дигидрофолиевой кислоты, не обладающих свойст- венной ей биологической активностью.
   

Ответ.

Задание 4. Укажите механизм действия нитрофуранов:

1. 
   Конкурентно акцептируют ионы водорода при переносе электронов с флавиновых фер- ментов на цитохром, блокируя энергообразование в клетке
   
2. 
   Большинство производных нитрофуранов, является мощным мутагеном бактерий, его мутагенная активность в 10 раз превосходит эффект бензопирена.
   
3. 
   Ингибируют биосинтез как РНК, так и ДНК микроорганизмов.
   

Ответ.

Задание 5. Укажите механизм действия рифампицина:

1.Является специфическим ингибитором синтеза РНК 2.Бактерицидное действие

3.Блокирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу

Ответ.

Задание 6. Укажите механизм действия пиразинамида:

1. 
   В МБТ активируется пиразинамидазой
   
2. 
   Превращается в пиразиноевую кислоту, оказывает повреждающее действие на цито- плазматическую мембрану
   
3. 
   Бактерицидное действие 4.Является пролекарством Ответ.
   

Задание 7. Укажите механизм действия изониазида:

1. 
   Оказывает бактерицидное действие в стадии размножения 2.Угнетает синтез миколевой кислоты в клеточной стенке МБТ 3.Оказывает бактериостатическое действие в стадии покоя МБТ Ответ.
   

5. Определите препарат.

Задание 1. Определите противосифилитические препараты (1-эритромицин, 2- цефтриаксон)

Критерии	1	2
Механизм противоси- филитического действия	Нарушает образование пептидных связей между молекулами амино- кислот и блокирует синтез белков микроорганизмов	Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов
Противосифилитическая активность	++	+++
Осложнения	псевдохолелитиаз	Аллергическая реакция

Задание 2. Определите противотуберкулезные препараты (А—Г; изониазид, этам- бутол, стрептомицин, рифампицин).

Критерии	А	Б	В	Г
Механизм действия	Блокирует синтез мико- левых кислот, являющийся	Обладает бак- терицидным эффектом, блокируя ДНК	Быстрое про- никновение внутрь клетки, где нарушает-	Угнетает синтез бел- ков посред- ством нару-

	важнейшим структурным компонентом клеточной стенки мико- бактерий ту- беркулёза.	- зависимую РНК - полиме- разу	ся липидный обмен, синтез РНК	шения син- теза белка МБТ.
Противотуберкулёзная активность	+	++	++++	++
Скорость развития ре- зистентности	++	+++	+	+++
Степень проникнове- ния в туберкулёзные очаги	+	+	+++	+