“Противотуберкулезные и противосифилитические средства”. Курсовая работа " Противотуберкулезные и противосифилитические средства" Группа Преподаватель
 Скачать 144.74 Kb.
|
|
Частное образовательное учреждение профессионального образования «Саянский техникум СТЭМИ» Курсовая работа: “Противотуберкулезные и противосифилитические средства” Выполнила: Группа Преподаватель: Саяногорск,2021 Содержание Введение 2 Глава 1 Теоретические аспекты заболевания туберкулез 4 1.1 Сущность понятия “туберкулез” и причины заболевания 4 1.2.Классификация противотуберкулезных препаратов 5 1.2.1 Препараты первого ряда 5 1.2.2 Препараты второго ряда 6 1.2.3 Комбинированные препараты 7 1.3 Фармакокинетика 7 1.4.1Антибиотики 9 1.4.2Аминогликозиды 10 1.4.3 Прочие синтетические препараты 13 Глава 2 Теоретические аспекты заболевания Сифилис 14 2.1 Понятия “сифилис ” и причины заболевания 14 Диагностика сифилис 16 2.Серологические реакции (неспецифические, специфические) ставятся с сывороткой, плазмой крови и ликвором – наиболее надежный метод диагностики сифилиса. Лечение сифилис 16 2.2Классификация противосифилитических средств 18 2.3Препараты для лечения “сифилис” 21 Заключение 21 Список использованной литературы 23 Введение Сифилис (Lues) – инфекционное заболевание, имеющее длительное, волнообразное течение. По объему поражения организма сифилис относится к системным заболеваниям, а по основному пути передачи - к венерическим. Сифилис поражает весь организм: кожные покровы и слизистые оболочки, сердечно-сосудистую, центральную нервную, пищеварительную, опорно-двигательную системы. Нелеченный или плохо пролеченный сифилис может длиться годами, чередуя периоды обострений и скрытого (латентного) течения. В активный период сифилис проявляется на коже, слизистых оболочках и внутренних органах, в скрытый период практически ничем не проявляется. Туберкулёз (От латинского - tuberculum - бугорок). Хроническая инфекционная болезнь, называемая Mycobacterium tuberculosis (палочка Коха) характеризующаяся образованием гранулем в поражённых органах, развитием гиперчувствительности замедленного типа и преимущественным поражением лёгких. Бактериальная природа туберкулёза установлена Р.Кохом в 1882 г. Распространён повсеместно и является социальной проблемой. Глава 1 Теоретические аспекты заболевания туберкулез 1.1 Сущность понятия “туберкулез” и причины заболевания Противотуберкулёзные препараты — препараты активные по отношению к палочке Ко́ха. Согласно международной анатомо-терапевтическо-химической классификации (рус. АТХ, англ. ATC), имеют код J04A[1]. По активности противотуберкулезные препараты подразделяют на три группы: наиболее эффективные (изониазид, рифампицин), умеренно эффективные (стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, пиразинамид, офлоксацин, ципрофлоксацин, этионамид, протионамид, капреомицин, циклосерин), низко эффективные (ПАСК, тиоацетазон)[2] Большинство противотуберкулезных препаратов оказывают бактериостатическое, а не бактерицидное действие. Препараты не оказывают воздействия на туберкулезные микобактерии, находящиеся в инкапсулированных очагах казеоза и кавернах с выраженной фиброзной стенкой, так как казеоз и фиброзная ткань лишены кровеносных сосудов, по которым препараты могли бы проникнуть в очаги поражения. Причины туберкулёза: 1. Социально — экономические потрясения в результате распада СССР (обнищание населения, массовая безработица, военные конфликты) 2. Миграция населения (В Россию хлынул поток беженцев из так называемых «горячих точек», из бывших республик Закавказья и Средней Азии, где туберкулёз был весьма распространён). 3. Распространённость и плохое лечение туберкулёза в местах заключения, где отмечаются наиболее тяжёлые формы этого заболевания. 4. Невысокий уровень санитарной культуры и уклонение некоторой части больных от систематического лечения. (Такие лица, обычно страдавшие и алкоголизмом, предпочитали пользоваться немалыми льготами, закреплёнными за больными туберкулёзом, и были мало заинтересованы в полном его излечении.) ПРОЯВЛЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА У ГРУДНИЧКА Характерными первичными признаками туберкулеза у грудничков и новорожденных являются повышение температуры тела, нарушение или полное отсутствие аппетита, затрудненное дыхание. Также могут проявляться и другие симптомы у ребенка, в зависимости от пораженного органа. Например, может быть увеличена в размере печень и селезенка, так как именно эти органы занимаются фильтрацией бактерий туберкулеза. Кроме того, инфицированный малыш плохо прибавляет в весе. Поэтому очень важно следить за поведением младенцев и маленьких детей, чтобы на ранних сроках выявить заражение. 1.2.Классификация противотуберкулезных препаратов В современной классификации противотуберкулезные препараты принято разделять на два ряда в зависимости от переносимости и клинической эффективности. 1.2.1 Препараты первого ряда Основная группа препаратов. Препараты входящие в нее оказывают максимальный эффект при минимальной токсичности.
1.2.2 Препараты второго ряда Препараты второго ряда оказывают более слабое воздействие на возбудителя туберкулеза, чем препараты первого ряда, являясь в тоже время более токсичными для организма человека. Поэтому они применяются только когда у больных определяется устойчивость микобактерий туберкулеза к препаратам первого ряда. Обычно это имеет место после уже проводившейся антибактериальной терапии, но у части впервые выявленных пациентов обнаруживается первичная устойчивость в результате первичного заражения лекарственноустойчивыми штаммами микобактерий туберкулеза.
1.2.3 Комбинированные препараты
1.3 Фармакокинетика После приёма внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приёме с пищей всасывание и биодоступность снижается. Широко распределяется во всех тканях и жидкость организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0−10%). Метоболизируется в печени путём ацетилирования (+гидролиз и окисление). Скорость инактивации препарата различна у разных больных. Препарат выводится с мочой, небольшое количество — с калом. Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Показания: Лечение всех форм активного туберкулёза, в т. ч. туберкулёзного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулёза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулёзом; у лиц с положительной кожной реакцией на туберкулин. Дозу и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Вводят внутрь, в/м, внутрикавернозно. Ингаляционно по схеме. Побочное действие: — Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко — психоз, эйфория, нарушение сна, периферические невриты, которые связаны с тем, что препарат связывает пиридоксальфосфат и вызывает дефицит вит. В6. Для профилактики одновременно с изониазидом назначают вит .В6. — Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота — Аллергия — очень редко — гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин. Противопоказания: Эпилепсия судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе нарушение функции печени и/или почек 1.4 Лекарственные препараты при лечение заболевания туберкулез. 1.4.1Антибиотики РИФАМПИЦИН Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифампицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК — полимеразу возбудителя. Высокоактивен, является противотуберкулёзным препаратом I ряда. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрёстной устойчивости к другим противотуберкулёзным средствам (за исключением остальных рифампицинов) не отмечено. Фармакокинетика: После приёма внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. ТЅ составляет 3−5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой, выделяется с грудным молоком и другими секретами, окрашивая их в красно-коричневый цвет. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Показания: Туберкулёз (в т.ч.туберкулёзный менингит) в составе комбинированной терапии. Побочное действие: Ш Возникает не часто: Ш диспепсические нарушения Ш нарушения со стороны крови Ш аллергические реакции Ш редко — нарушения функции печени и почек. Противопоказания: Заболевания печени выраженные нарушения функции почек повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифампицинам. РИФАБУТИН Фармакологическое действие: Полусинтетический антибиотик группы рифампицина. Обладает аналогичными и свойствами и механизмом действия. Показания: Туберкулёз (в составе комбинированной терапии). Противопоказания: Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифампицинам. 1.4.2Аминогликозиды СТРЕПТОМИЦИН (I ряд) КАНАМИЦИН (II ряд) АМИКАЦИН — Не всасываются в ЖКТ (вводятся только в/м); — Резистентность развивается быстро; Побочное действие: ототоксичность нефротоксичность сыпи и т. д. Суточную дозу назначают однократно, чтобы снизить вероятность побочного действия. ВИОМИЦИН (ФЛОРИМИЦИН) Антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces floridae или других родственных организмов. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis; активен также в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Показания: В качестве средства II ряда для лечения туберкулёза различных форм и локализаций. Хронический деструктивный туберкулёз у детей при неэффективности других средств [15, "https://referat.bookap.info"]. Побочное действие: Со стороны ЦНС: токсическое действие на слуховой нерв, головная боль Прочие: аллергические реакции, протеинурия. КАПРЕОМИЦИН Фармакологическое действие: Антибиотик полипептид, выделенный из Streptomyces capreolus. Оказывfет бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis. Наблюдается перекрёстная резистентность между капреомицином и виомицином, канамицином. Показания: Лечение лёгочных форм туберкулёза, вызванных чувствительными к капреомицину микобактреиями при неэффективности или неперносимости противотуберкулёзных препаратов I ряда. Вводят в/м в соответствии со схемой. Побочное действие: Возможно: нефротоксическое и ототоксическое действие нарушение кроветворения при комбинированной терапии возможны нарушения функций печени аллергические реакции боль в месте инъекции уплотнение чрезмерная кровоточивость и «холодные» абсцессы. Противопоказания: Повышенная чувствительность к капреомицину. ЦИКЛОСЕРИН Фармакологическое действие: Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D — аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов, включающих D — аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий. Показания: Туберкулёз (в составе комбинированной терапии), препарат резерва. Применяется внутрь. Побочное действие: Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затруднённая речь, кошмарные сновидения, мышечные подёргивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки Аллергические реакции: кожная сыпь Нарушения проходят после отмены препарата. Для профилактики побочных явлений применяют пиридоксин, глутаминовую к-ту, АТФ. Противопоказания: — Депрессия — Психоз — Алкоголизм — нарушение функции почек — эпилепсия — органические заболевания ЦНС — судорожные припадки в анамнезе — беременность — повышенная чувствительность к циклосерину. — Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания В период лечения не допускать употребления алкоголя, т.к.увеличивается риск возникновения судорожных припадков. 1.4.3 Прочие синтетические препараты ЭТАМБУТОЛ Фармакологическое действие: Противотуберкулёзное средство II ряда. Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к другим противотуберкулёзным средствам. Механизм действия точно не установлен. По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК. Активен только в отношении интенсивно делящихся бактерий. Устойчивость Mycobacterium tuberculosis к этамбутолу развивается относительно медленно. Этамбутол распределяется в большинстве тканей, включая лёгкие, почки, эритроциты. Проникает в спиномозговую жидкость при воспалённых мозговых оболочках. Показания: Все формы лёгочного и внелёгочного туберкулёза (в составе комбинированной терапии). Принимают внутрь 1 р/сут, или 2−3 раза в неделю. Побочное действие: Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, невриты, нарушения цветового восприятия (в основном зелёного и красного цвета), уменьшение центральных и периферических полей зрения Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита Прочие: артрит, кожная сыпь. Противопоказания: Заболевания глаз Беременность нарушения функции почек детский возраст до 13 лет повышенная чувствительность к этамбутолу. ЭТИОНАМИД Фармакологическое действие: Противотуберкулёзное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. По-видимому, этионамид подавляет синтез белков микобактерий. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулёзного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения туберкулостатическая активность этионамида снижается. Показания: Туберкулёз лёгких (в случае непереносимости или неэффективности других противотуберкулёзных препаратов). Побочное действие: v Стоматит v металлический вкус во рту v тошнота v рвота v диарея v нарушения функции печени v анорексия Противопоказания: Сахарный диабет тяжёлые нарушения функции печени детский возраст до 14 лет беременность повышенная чувствительность к этионамиду. ПРОТИОНАМИД Фармакологическое действие: Противотуберкулёзное средство II ряда, по химической структуре и свойствам близок к этиоонамиду. Между протионамидом и этионамидом существует полная перекрёстная резистентность. Применяется внутрь. При одновременном применении и изониазидом повышается уровень протионамида в плазме крови. Переносится лучше чем этионамид. Глава 2 Теоретические аспекты заболевания Сифилис 2.1 Понятия “сифилис ” и причины заболевания Историческая справка Первыми специфическими Противосифилитические средствами были органические соединения мышьяка ( сальварсан , новарсенол и др.), Которые были изобретены основоположником химиотерапии, известным немецким ученым, Нобелевским лауреатом Паулем Эрлихом в 1910 году. П. Эрлиха натолкнула на исследования про- сифилитической активности соединений мышьяка эффективность подобной соединения при лечении трипаносомоза ( "сонной болезни"). Из-за высокой токсичности и недостаточной эффективности препараты мышьяка уже длительное время не применяют в клинической практике. Сифилис (Lues) – инфекционное заболевание, имеющее длительное, волнообразное течение. По объему поражения организма сифилис относится к системным заболеваниям, а по основному пути передачи - к венерическим. Сифилис поражает весь организм: кожные покровы и слизистые оболочки, сердечно-сосудистую, центральную нервную, пищеварительную, опорно-двигательную системы. Нелеченный или плохо пролеченный сифилис может длиться годами, чередуя периоды обострений и скрытого (латентного) течения. В активный период сифилис проявляется на коже, слизистых оболочках и внутренних органах, в скрытый период практически ничем не проявляется. Сифилис стоит на первом месте среди всех инфекционных заболеваний по уровню заболеваемости, заразности, степени вреда здоровью, определенным трудностям диагностики и лечения. Течение сифилиса – длительное волнообразное, с чередованием периодов активного и скрытого проявления болезни. В развитии сифилиса выделяют периоды, различающиеся набором сифилидов - различных форм кожных высыпаний и эрозий, появляющихся в ответ на внедрение в организм бледных спирохет. Осложнения Сифилис грозен своими осложнениями. В стадии третичного сифилиса заболевание трудно поддается лечению, а поражение всех систем организма приводит человека к инвалидности и даже смерти. Внутриутробное заражение ребенка сифилисом от больной матери приводит к возникновению тяжелейшего состояния - врожденного сифилиса, который проявляется триадой симптомов: врождённая глухота, паренхиматозный кератит, гетчинсоновы зубы Диагностика сифилисДиагностические мероприятия при сифилисе включают в себя тщательный осмотр пациента, сбор анамнеза и проведение клинических исследований: Обнаружение и идентификация возбудителя сифилиса при микроскопии серозного отделяемого кожных высыпаний. Но при отсутствии признаков на коже и слизистых и при наличии «сухой» сыпи применение этого метода невозможно. Лечение сифилис В основе лечения сифилиса – применение антибиотиков пенициллинового ряда, к которым бледная спирохета проявляет высокую чувствительность. При аллергических реакциях больного на производные пенициллина в качестве альтернативы рекомендуются эритромицин, тетрациклины, цефалоспорины. В случаях позднего сифилиса в дополнение назначают препараты йода, висмута, иммунотерапию, биогенные стимуляторы, физиолечение. Механизм действия. Антибиотики пенициллиновой группы являются специфическими ингибиторами биосинтеза клеточной стенки, а избирательность их действия определяется некоторыми особенностями строения клеточной стенки бактерий, по сравнению с животной. Под влиянием бактериостатических концентраций антибиотика растущие клетки перестают делиться, резко изменяется их морфология. Микробы значительно увеличиваются, набухают или принимают удлиненную форму. Измененные клетки распадаются с образованием мелких частиц и погибают. В основе антибактериального действия лежит подавление синтеза муреина - опорного полимера клеточной стенки. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей между линейными цепями муреина. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки, антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы. Побочные эффекты Стоматит, появление серой каймы по краю десен (висмутовая кайма), серые пятна на видимых слизистых оболочках, колит, диарея, дерматит, нефропатии (относительно частые, обычно проходят после отмены препарата), гепатит. При применении препаратов висмута необходимо следить за состоянием слизистой оболочки полости рта, функцией почек и печени. 2.2Классификация противосифилитических средств По происхождению противосифилитические средства делят на 1. Антибиотики: • препараты бензилпенициллина (соли бензилпенициллина - натриевая, новокаиновая, бензатинова или бициллин-1 ) и другие пеницилиновые антибиотики ( ампициллин, оксациллин ) • цефалоспорины ( цефазолин, цефтриаксон ) • макролиды и азалиды ( эритромицин, джозамицин, азитромицин ) 2. Синтетические соединения: • Препараты висмута ( бийохинол, бисмоверол ). По эффективности противосифилитические антибиотики разделяют на 3 группы: 1. Основные средства (и ряда). 2. Альтернативные средства (II ряда). 3. Резервные средства. Основные средства.Противосифилитические средствами и ряда являются препараты бензилпенициллина (натриевая, калиевая соли, а также бензатин бензилпенициллин и другие Бициллина ), которые применяют внутримышечно. Эти антибиотики быстро убивают возбудитель сифилиса бледную трепонему - проявляют трепонемоцидну действие. К антибиотикам возбудитель сифилиса резистентности не приобретает. У части больных в начале антибиотикотерапии в течение нескольких часов после первой инъекции возникает ухудшение общего состояния больного с развитием симптомов интоксикации - повышается температура тела, возникают головная боль, тахикардия, миалгия, общая слабость. Такой побочный эффект антибиотикотерапии получил название реакции Яриша - Герксхаймера (Jarisch - Herxheimer Reaction - названа по фамилиям австрийского и немецкого дерматологов, которые ее впервые описали после применения препаратов ртути у больных сифилисом. Альтернативными средствами (средствами II ряда) является макролиды (эритромицин, джозамицин) и тетрациклин (доксициклин) , их применяют в основном при аллергии к пенициллинам. Эритромицин по эффективности уступает другим препаратам II ряда; кроме того, он не проходит гематоплацентарный барьер и не оказывает терапевтического действия на плод. Поэтому новорожденным (в случае лечения беременной эритромицин) показано лечение препаратами бензилпенициллина. Реже назначают другие антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, амоксици- лин, оксациллин) и цефалоспорины (цефазолин, цефтриаксон) , имеющих широкий спектр противомикробного действия, когда есть необходимость одновременного лечения сопутствующих инфекций. Цефтриаксон обладает способностью накапливаться в мозге в высоких концентрациях, поэтому его назначают при нейросифиписи. Резервными Противосифилитические препаратами (средствами III ряда) считают азалиды (азитромицин). По эффективности резервные и альтернативные препараты уступают препаратам бензилпенициллина. Препараты висмута. Комплексные препараты висмута (бийохинол, бисмоверол) являются специфическими Противосифилитические препаратами - действуют на бледную трепоие- м и не проявляют широкой антибактериального действия. Тип антибактериального действия бактериостатический (трепонемостатичний тип действия). Механизм действия обусловлен блокированием сульфгидрильных групп (SH-групп) ферментов микроба. По активности и скорости наступления эффекта препараты висмута уступают антибиотикам. Бийохинол (biiochinolum) является 8% суспензией йодовисмутату хинина в нейтрализованы персиковом масле, то есть содержит висмут (bi), йод (ио) и хинин (chin) в персиковом масле (ое). Он обладает дополнительными противовоспалительными и рассасывающие эффектами. Его выпускают во флаконах для парентеральных (внутриипньомьязових) инъекций по 100 мх вводят внутримышечно по 2 (3) мл 1 раз в 2 (3) дня, то есть из расчета 1 мл в день. Бисмоверол (bismoverolum) - 7% суспензия основной висмутовой соли моновисмут- винной кислоты в нейтрализованной персиковом (или оливковом) масле. Препараты висмута назначают при всех формах сифилиса в комбинации с антибиотиками. Они особенно эффективны при нейросифилитичних поражениях. Препараты висмута имеют также противовоспалительное и рассасывающее действие, поэтому их применяют при несифилитических поражениях ЦНС (арахноэнцефалит, менингомиелит, остаточных явлениях после мозговых инсультов). Из пищеварительного тракта не всасываются, поэтому их вводят внутримышечно. Выводятся преимущественно почками, а также в небольших количествах кишечником и потовыми железами.  2.3Препараты для лечения “сифилис” Антибактериальные препараты: Пенициллины: 1.Природные -Бензилпенициллин -Феноксиметилпенициллин 2.Полусинтетические Устойчивые к пенициллиназам:клюксациллин,оксациллин,метициллин. Карбоксипенициллины: карбенициллин,тикарциллин. Уреидопенициллины:ампиццилин,амоксициллин Комбинированные препараты :амоксициллин+клавулановая кислота,ампициллин+сульбактам,пиперациллин+тазобактам,тикарциллин+клавулановая кислота Формы выпуска:Бензилпенициллина натриевая соль (Порошок для приготовления раствора для инъекций по 500 000 и 1000 000 ЕД) Бийохинол (Во флаконах по 100 мл) Феноксиметилпенициллин( таб 100,250 мг) (порошок 37,5 мг,75 мг) Цефазолин(Порошок 0,5 г, 1 г. 0,5 г и 1 г ) Эритромицин(мазь глазная 1,3,7,10 г) Заключение Лечение Сифилиса с применением Противосифилитических средств проводится только по назначению врача-венеролога в специализированных лечебных учреждениях. Выбор Противосифилитических средств ,их доз и продолжительности курса лечения определяются действующими инструкциями Министерства Здравоохранения по терапии сифилиса. Список использованной литературы Венерические болезни под.ред О.К. Шапошникова , с 303,М1980; Милич М.В Эволюция сифилиса , М,1987; Овчинникова Н.М Беднова В.Н и Делекторский В.В Лабораторная диагностика заболеваний ,передающихся половым путем , с 8М1987; Фтизиатрия Б.Е. Бородулин, Е.А. Бородулина Москва 2006г. Интернет сайт "Лечение туберкулеза препаратами основного и резервного ряда" https://www.med74.ru/infoitem2675.html https://www.sinref.ru/000_uchebniki/04600_raznie_2/476_Farmakologia_2004/108.htm https://studbooks.net/68388/meditsina/protivosifiliticheskie_lekarstvennye_sredstva https://www.med74.ru/infoitem2675.html https://meduniver.com/Medical/Microbiology/181.html | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||