Лекарственные растения и сырье РК содержащие флaвоноиды Выполнила: Бердешова Н.Б 305 группа фармация Флавоноиды - Флавоноиды – группа природных кислородсодержащих гетероциклических соединений, производных бензо-гамма-пирона. Они являются одной из самых распространенных групп фенольных соединений растительного происхождения, объединенных общим структурным составом С6-С3-С6 (дифенилпропан). В зависимости от степени окисленности гамма-пиранового цикла большинство флавоноидов можно рассматривать как производные хромона или хромана, содержащие в положении 2, 3 или 4 арильный радикал
Распространение в растительном мире и роль в растениях. - Флавоноиды в большем или меньшем количестве содержатся почти во всех растениях; их встречаемость в высших растениях достигает 80%. Флавоноиды присущи в основном высшим растениям, однако встречаются также в водорослях, грибах и мхах. Наиболее богаты флавоноидами растения семейств Fabaceae, Rutaceae, Polygonaceae, Rosaceae, Asteraceae. Флавоноиды представляют собой группу растительных пигментов, сочетание которых определяет ту или иную окраску цветков и плодов. В растениях флавоноидные красители играют роль светофильтров, защищающих ткани от отрицательного влияния ультрафиолетовых лучей. Подтверждением этому может служить тот факт, что разбавленный раствор кверцитина или апигенина почти целиком поглощает излучение в ультрафиолетовой части спектра.
- Флавоноиды участвуют в процессе дыхания растений: совместно с аскорбиновой кислотой принимают участие в ферментативных окисльно-восстановительных процессах. Локализуются флавоноиды главным образом в листьях, цветках и плодах, реже в стеблях и подземных органах. В растениях большинство флавоноидов (за исключением катехинов и лейкоцианидинов2) присутствует в виде гликозидов, растворенных в клеточном соке. Сахарная часть в флавоноидных гликозидах представлена D-глюкозой, D-галактозой, D-маннозой, L-арабинозой и L-рамнозой. Из уроновых кислот обычно встречается D-глюкуроновая кислота. Присоединение сахаров происходит обычно по месту расположения гидроксилов в положении С-3 или С-7. Значительно реже возможно присоединение углеводного компонента в положении С-3 или С-4.
Классификация - Классификация флавоноидов производится по следующим признакам.
По местоположению бокового фенильного радикала: - Собственно флавоноиды (эуфлавоноиды) с боковым фенильным радикалом у С-2 (флаван);
- Изофлавоноиды с боковым фенильным радикалом у С-3 (изофлаван);
- Неофлавоноиды с боковым фенильным радикалом у С-4 (4-бензохроман);
- Бифлавоноиды – конденсированная система из двух молекул флавоноидов, соединенных по С-5’ – C-8 углеродным атомам (бифлаван)
По степени окисленности пиранового кольца (пропанового фрагмента) эуфлавоноиды подразделяют - на две подгруппы – производные флавона и производные флавана:
- В подгруппе флавана выделяют:
- производные флаванона
- производные флаванонола
- производные катехина
- производные лейкоцианидина
- производные антоцианидина
К эуфлавоноидам относятся также соединения с видоизмененным пирановым циклом – халконы и ауроны: Биогенез (биосинтез) в растениях. - Известны два основных пути образования в растениях фенольных соединений:
- шикиматный путь – обязательным участником этого процесса является шикимовая кислота;
- ацетатно-мевалоновый путь – связанный с промежуточным синтезом поликетидных (ацетатных) соединений и часто протекающий с участием мевалоновой или малоновой кислот.
- Флавоноиды, как группа фенольных соединений, синтезируется по смешанному шикиматно-ацетатно-мевалоновому пути: кольцо В и трехуглеродный фрагмент – по шикиматному, а кольцо А флавоноидов – по ацетатно-мевалоновому. Необходимо отметить, что конечные продукты синтеза существуют в виде активных форм: кумароилконзима А и малонилкоэнзима А соответственно.
Биофинтез флавоноидов. Шикиматный отрезок пути биогенеза флавоноидов: - Образовавшаяся при гликолитическом распаде сахаров шикимовая кислота при участии АТФ последовательно проходит через ряд промежуточных соединений и превращается в префеновую кислоту. Префеновая кислота является ключевым промежуточным веществом в биосинтезе не только флавоноидов, но и кумаринов, ароматических аминокислот и других фенольных соединений. Она способна превращаться в целый ряд продуктов, например к образованию п-кумаровой кислоты. Вначале происходит аминирование префеновой кислоты с одновременным ее декарбоксилированием. Образуется тирозин, дезаминирование которого приводит к п-кумаровой кислоте, формулу которой можно написать двояко, причем второе обозначение отчетливо показывает кольцо В, вернее, структурный фрагмент –С3-С6.
Ацетатно-мевалоновый отрезок пути биогенеза флавоноидов: - Уксусная кислота (ацетил-Ко А) полимеризуется в триуксусную кислоту, которая вступает в реакцию с п-кумаровой кислотой. В результате их конденсации, замыкания цепи и энолизации образуется халкон.
- Халкон считается предшественником всех других групп флавоноидов:
- при окислении халконов образуются флавоны, флавонолы,
- при восстановлении – антоцианидины, катехины, лейкоантоцианидины.
Флавоноиды. Физико-химические свойства. - Большинство флавоноидов в чистом виде – кристаллические вещества с фиксированной температурой плавления, горького вкуса, бесцветные или окрашенные в желтый, красный или синий цвет с зависимости от рН среды. Они, как правило, хорошо растворимы в полярных растворителях, в метаноле, бутаноле и растворах щелочей. Флавоноидные гликозиды растворимы в воде, но агликоны в воде обычно растворяются плохо. Большинство агликонов флавоноидов растворимы в ацетоне, этилацетате, хлороформе и других гидрофобных растворителях. Наличие фенольных гидроксильных групп обусловливает кислые свойства флавоноидов и их способность к образованию фенолятов в щелочной среде. Благодаря наличию фенольных гидроксилов флавоноиды легко окисляются. Легкая окисляемость флавоноидов способствует восстановлению других веществ в реакционной смеси или препятствует их окислению. Такое свойство флавоноидов называется антиокислительным или антиоксидантным. Флавоноидные антиоксиданты способны даже в незначительных количествах сильно угнетают процессы окисления.
Растения и сырье, содержащие флавоноиды - Плоды амми зубной (Fructus Ammi visnagae). Амми зубная (виснага морковевидная) (Ammi visnaga).
- Сельдерейные (Apiaceae). Произрастает как дикорастущее растение в Азербайджане. Культивируется на Украине, Северном Кавказе, в Молдавии. Сырье содержит фуранохромоны, представителем которых является келлин; пиранокумарины, флавоноиды, эфирное и жирное масло. Плоды амми зубной обладают спазмолитическим эффектом. Применяют при хронической коронарной недостаточности, кардиосклерозе, бронхиальной астме, спазмах желудка и кишечника, спазмах мочеточников и почечных коликах. Препараты амми зубной обладают умеренной эффективностью и применяются с профилактической целью для предупреждения болевых приступов. Субстанции, используемые для получения препаратов. 1. Сумма действующих веществ из амми зубной. Входит в состав препарата “Ависан” (Avisanum). 2. Келлин. Входит в состав комплексных препаратов “Викалин” (Vicalinum) и “Марелин” (Marelinum).
Плоды аронии черноплодной (Fructus Aroniae melanocarpae). Арония черноплодная (Aronia melanocarpa). Розоцветные (Rosaceae). - Широко культивируется как садовый и декоративный кустарник. Сырьем являются плоды и сок, содержащие гликозиды, флавоноиды гесперидин, рутин, кверцитин и др., катехины, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту, витамины В1, В2, Е, РР, органические кислоты, каротиноиды, сахара и микроэлементы. Сбор плодов проводят в сентябре – первой половине октября. Хранят плоды в прохладном месте на приемных пунктах не более трех дней со дня сбора, а при температуре не выше 5оС – до 2 мес.
- Сухие или свежие плоды и сок аронии назначают для профилактики Р-витаминной недостаточности, лечения гипертонической болезни I и II стадии и других заболеваний, сопровождающихся повышением артериального давления. Плоды и сок противопоказаны больным с повышенной свертываемостью крови, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсекреции желудочного сока. Субстанция, используемая для получения препаратов: Плоды аронии черноплодной сухие. Производятся препараты “Аронии черноплодной плоды сухие” (Fructus Aroniae melanocarpae siccus) и “Аронии черноплодной таблетки” (Tabulettae Aroniae melanocarpae).
Трава астрагала шерстистоцветкового (Herba Astragali dasyanthi). Астрагал шерстистоцветковый (Astragalus dasyanthus). Бобовые (Fabaceae). - Степное растение Украины, Молдавии, Предкавказья и средней полосы России. Сырье содержит крахмал, слизистые и красящие вещества, глицирризин, органические кислоты, полисахариды, тритерпеновые сапонины, флавоноиды, минеральные соли и микроэлементы. Траву заготавливают в фазе массового цветения, до образования плодов, срезая ее серпами или ножами. Срывать траву нельзя, так как при этом повреждаются почки возобновления и растение гибнет. Ежегодные заготовки на одних и тех же массивах недопустимы. Сушат в помещениях с хорошей вентиляцией или в сушилках при температуре 50-55оС.
- Трава астрагала шерстистоцветкового оказывает гипотензивное, кардиотоническое и успокаивающее действие. Обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным влиянием на сердечную деятельность, расширяют коронарные сосуды и улучшают кровообращение в почках, что обусловливает ее диуретические свойства. Применяют при начальных формах гипертонической болезни, хронической недостаточности кровообращения I и II стадии, при острых гломерулонефритах в ранней стадии заболевания. Астрагал эффективен при недостаточности сердечно-сосудистой системы, сопровождающейся незначительными отеками, симптомами раздражительности и повышенной возбудимости. Рекомендуемая экстемпоральная форма – настой 1:20.
Цветки бессмертника песчаного (Flores Helichrysi arenarii). Бессмертник песчаный (Helichrysum arenarium). Астровые (Asteraceae). - Распространен в степных районах Европейской части России, на Северном Кавказе, в Средней Азии и Южной Сибири. Произрастает на песчаных почвах по открытым солнечным склонам. Сырье содержит флавоноиды, дубильные вещества, эфирное масло, витамин К, стерины, жирные кислоты, минеральные соли и микроэлементы. При заготовке в лесной зоне неопытные сборщики могут собирать вместо бессмертника соцветия кошачьих лапок – Antennaria dioica – растение, часто встречающееся в тех же условиях произрастания. Соцветия кошачьих лапок легко отличить по розовым или по белым корзинкам.
- Цветки бессмертника заготавливают в начале цветения, до раскрытия боковых корзинок. Более поздний срок недопустим, так как корзинки раскрываются, цветки осыпаются и остается лишь цветоложе с оберткой. Сбор проводят в сухую погоду, когда сойдет роса. Соцветия с цветоносами до 1 см срезают, рыхло складывают в тару и возможно быстрее доставляют к месту сушки. Хранение в таре дольше 3-4 ч приводит к порче сырья. На одном и том же массиве сбор соцветий можно проводить до 3-4 раз по мере зацветания растений. Повторный сбор обычно можно проводить через 5-7 дней. Нельзя срывать соцветия со стеблями и выдергивать растения с корнями. Повторные заготовки можно проводить через 1-2 года; при этом надо оставлять на 1 м2 зарослей 1-2 цветущих стебля для обеспечения семенного возобновления.
- Собранное сырье сушат в прохладном помещении. При сушке в теплых помещениях или на чердаках корзинки бессмертника быстро распадаются, в результате чего получается нестандартное сырье. В сушилках можно сушить при температуре не выше 40оС. Цветки бессмертника усиливают секрецию желчи, изменяют ее химический состав: уменьшают вязкость и относительную плотность желчи, увеличивают содержание холатов; снижают уровень билирубина и холестерина в крови, улучшают метаболическую функцию печени; оказывают выраженное спазмолитическое действие.
- Применяют при холециститах, в т.ч. хроническом калькулезном холецистите (способствуют вымыванию песка и мелких камней), холецистоангиохолитах, желчно-каменной болезни и гепатитах. Рекомендуемая экстемпоральная форма – настой 1:20. Субстанции, используемые для производства препаратов: 1. Цветки бессмертника. Входят в состав “Сбора желчегонного № 1” (Species cholagogae № 1) и “Сбора желчегонного № 2” (Species cholagogae № 2). 2. Бессмертника экстракт сухой. Составляет препарат “Бессмертника экстракт сухой” (Extractum Florum Helichrysi arenarii succus), входит в состав препаратов “Аренарин” (Arenarinum) и эликсир «Эвалар» (Elixir “Evalar”). 3. Очищенная сумма флавоноидов. Производится препарат “Фламин” (Flaminum).
Цветки боярышника (Flores Crataegi). Плоды боярышника (Fructus Crataegi). Боярышник кроваво-красный (Crataegus sanguinea). Розоцветные (Rosaceae). - Сырье содержит флавоноиды гиперозид, кверцитин и гиперин; тритерпеновые гликозиды, органические кислоты. Цветки собирают в начале цветения, когда часть их еще не раскрылась. Цветки, собранные в конце цветения, темнеют при сушке. Плоды заготавливают на стадии полной зрелости – с конца сентября и до заморозков. Из сырья удаляют примеси. Плоды очищают от плодоножек и чашелистиков. Нельзя проводить сбор влажного сырья (пока не обсохла роса и после дождя): при сушке такое сырье темнеет. Сырье собирают в корзины и раскладывают для сушки не позже, чем через 1-2 ч после сбора. Боярышник отцветает быстро, иногда за 3-4 дня, особенно в сухую, жаркую и ветреную погоду. Сбор цветков, поврежденных насекомыми, не допускается. Заготовка плодов не приводит к истощению зарослей, поэтому возможны ежегодные заготовки с одних и тех же кустов. Цветки сушат в сушилках при температуре их нагрева сырья до 40ºС; на чердаках, под навесами или в помещениях с хорошей вентиляцией, разложив тонким слоем на бумаге или ткани.
- В связи с гигроскопичностью сырья помещения, где проводится сушка цветков боярышника, необходимо закрывать на ночь. Плоды сушат в теплых помещениях или в сушилках на решетках при температуре нагрева сырья до 70°С. Цветки и плоды боярышника обладают очень ценным и своеобразным действием. Они оказывают главным образом кардиотоническое действие с одновременным спазмолитическим эффектом, избирательно расширяя коронарные сосуды и сосуды головного мозга, что позволяет направленно использовать препараты растения для улучшения снабжения кислородом миокарда и нейронов мозга.
- Применяют при функциональных расстройствах сердечной деятельности, особенно на фоне гипертонической болезни. Рекомендуемые экстемпоральные формы – настой цветков 1:40; отвар плодов 1,5:20. Субстанции, используемые для изготовления препаратов. 1. Боярышника настойка. Производится препарат “Боярышника настойка” (Tinctura Crataegi). Входит в состав препаратов “Валоседан” (Valosedan) и “Валеодикрамен” (Valeodicramenum). 2. Боярышника экстракт (густой, жидкий). Производится препарат “Боярышника экстракт жидкий” (Extractum Crataegi fluidum), входит в состав препаратов “Кардиовален” (Cardiovalenum), “Ново-пассит” (Novo-passitum), «Доктор Тайсс Геровитал» (Dr. Theiss Gerovital).
Также к ним относится - Трава хвоща полевого (Herba Equiseti). Хвощ полевой (Equisetum arvense). Хвощевые (Equisetaceae).
- Трава сушеницы топяной (Herba Gnaphalii uliginosi). Сушеница топяная (Gnaphalium uliginosum). Астровые (Asteraceae).
- Корни стальника (Radices Ononidis). Стальник полевой (Ononis arvensis). Бобовые (Fabaceae).
- Бутоны софоры японской (Alabastra Sophorae japonicae). Плоды софоры японской (Fructus Sophorae japonicae). Софора японская (Sophora japonica). Бобовые (Fabaceae).
- Трава пустырника (Herba Leonuri). Пустырник сердечный, П. пятилопастный (Leonurus cardiaca, L. quinquelobatus). Яснотковые (Lamiaceae).
- Цветки пижмы (Flores Tanaceti). Пижма обыкновенная Цветки липы (Flores Tiliae). Липа сердцелистная (Tilia cordata). Липовые (Tiliaceae). (Tanacetum vulgare). Астровые (Asteraceae).
- Трава горца перечного (Herba Polygoni hydropiperis). Горец перечный (Водяной перец) (Polygonum hydropiper). Гречишные (Polygonaceae).
- Трава горца почечуйного (Herba Polygoni persicariae). Горец почечуйный (Polygonum persicaria). Гречишные (Polygonaceae).
- Цветки василька синего (Flores Сentaureae cyani). Василек синий (Centaurea cyanus). Астровые (Asteraceae).
- Трава горца птичьего (Herba Polygoni avicularis). Горец птичий (Polygonum aviculare). Гречишные (Polygonaceae).
|
Скачать 454.17 Kb.