Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения
 Скачать 114.77 Kb.
|
|
СОДЕРЖАНИЕ
ВВЕДЕНИЕ В реферате рассматриваются средства, влияющие на функцию органов пищеварения. Целью данного реферата является рассмотрение и изучение групп средств, влияющих на функции органов пищеварения и механизм их воздействия на организм. Система пищеварения перерабатывает пищевые вещества до элементарных частиц, которые способны всасываться и участвовать в обменных процессах. Всасывание происходит через слизистые оболочки желудка и кишечника. Желудочно-кишечный тракт обладает также выделительной функцией. Воздействие на функции пищеварительного тракта осуществляется через различные звенья нервной и гуморальной регуляции. Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварительной системы, являются одной из наиболее важных фармакологических групп. Патологии пищеварения распространены повсеместно. Поэтому и врачи в рамках своих полномочий обязаны оказать своевременную и эффективную помощь пациенту, страдающему заболеваниями пищеварительной системы. Естественно, для этого они должны обладать знаниями, соответствующими современным требованиям. Учитывая вышесказанное. В данном реферате будут приведены характеристики современных лекарственных препаратов, влияющих на систему пищеварения, их механизмы действия и показания к применению. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ОРГАНЫ ПИЩЕВАРЕНИЯ Для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта используется большое число разнообразных лекарственных средств, которые могут прямо влиять на функции пищеварительного аппарата или вмешиваться в нервную и гормональную регуляцию. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ Аппетит является одним из важнейших регуляторов работы ЖКТ. Он запускает каскад самых разнообразных реакции (увеличение секреции соляной кислоты, пищеварительных ферментов, желчи и т.д.), в конечном итоге определяющих сам процесс потребления пищи, ее переваривания, и всасывания необходимых организму веществ. Регуляция аппетита находится под контролем двух центров, локализующихся в гипоталамусе - центр голода и центр насыщения. Их активность может изменяться под воздействием многих эндогенных веществ: инсулин, глюкоза, глюкагон, дофамин, серотонин, катехоламины и другие средства, влияющие на аппетит, классифицируются на две группы: I. Стимуляторы аппетита (карминативные средства) II. Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные) I. Стимуляторы аппетита (карминативные средства). К ним относятся так называемые горечи. В основном это препараты растительного происхождения, содержащие гликозиды и эфирные масла. Типичным примером может являться настойка полыни. Механизм действия карминативных средств заключается в том, что они (а точнее их действующие компоненты) стимулируют вкусовые рецепторы в ротовой полости. От этих рецепторов по восходящей рефлекторной дуге импульсы идут в центр голода, стимулируя его. Затем происходит усиление секреции желудочного сока, возникает потребность в принятии пищи. Настойка полыни – Tinctura Absiniti, Горькая настойка - Tinctura Amara. Они раздражают вкусовые рецепторы полости рта, что ведет к возбуждению пищеварительного центра, гипоталамуса (центр голода) и усилению секреции при последующем приеме пищи. Показания к применению карминативных средств: гипоацидные гастриты, атрофические гастриты, анорексия после операций, нервных стрессов. Назначают по 10-15 капель до еды. II. Средства, снижающие аппетит (анорексигенные средства), в основном применяются для лечения ожирения. Они классифицируются на несколько групп: 1) Стимуляторы адренергической системы – амфепранон, фенилпропаноламин; 2) Стимуляторы серотонинергических структур – флуоксетин (прозак); 3) Стимуляторы адрен- и серотонинергических систем – сибутрамин (меридиа); 4) Ингибиторы кишечной липазы - орлистат (ксеникал). Механизм действия анорексигенных препаратов первых трех групп основан на одном принципе. Все они за счет блокирования обратного нейронального захвата катехоламинов приводят к накоплению в ЦНС норадреналина и серотонина, которые стимулируют тормозные клетки центра голода. Последний в результате угнетается, чувство голода не возникает. Сибутрамин (Sibutramine; меридиа) и два его активных метаболита стимулируют норадренергические и серотонинергические синапсы в ЦНС (нарушают обратный нейрональный захват нарадреналина и серотонина, не влияя на их выделение) и таким образом угнетают центр голода и стимулируют центр насыщения. Сибутрамин ускоряет процесс насыщения, повышает расходование энергии. Назначают сибутрамин внутрь 1 раз в сутки утром. При систематическом применении сибутрамина в течение года масса тела снижается примерно на 10%. Побочные эффекты анорексигенных средств: умеренное повышение частоты сокращений сердца и артериального давления; головная боль; бессонница; сухость во рту; констипация. Противопоказания анорексигенных средств: при ИБС, сердечной недостаточности. 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕТОРНУЮ АКТИВНОСТЬ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА В определенных ситуациях (пониженная кислотность, диагностика) необходимо повысить секрецию соляной кислоты в желудке. С этой целью применяют стимуляторы желудочной секреции: гастрин (синтетический препарат пентагастрин), гистамин, углекислые минеральные воды. Роль соляной кислоты заключается в том, что она создает кислую среду (pH 1.4-2.5) необходимую для действия пепсина, оказывает бактерицидное действие, регулирует работу сфинктера, стимулирует выработку пепсина обкладочными клетками. Пепсин получают из слизистой оболочки желудка свиней. Он гидролизует пептидные связи и расщепляет все природные белки. Фармакологическое действие: пищеварительное ферментное средство.Пепсин (Pepsinum) - препарат пищеварительного фермента желудка. Назначают внутрь перед приемом пищи. Пентагастрин (Pentagastrin) - аналог гастрина. Вводят под кожу для диагностики секреторной функции желез желудка. 3. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И ДВЕНАДЦАТИПЕРСТНОЙ КИШКИ Язвенная болезнь желудка (ЯБЖ) - локальный дефект слизистой оболочки желудка, образующийся под действием кислоты, пепсина и желчи и вызывающий на этом участке трофические нарушения. Выделяют две формы ЯБЖ разного генеза. I. Инфицирование слизистой оболочки желудка микроорганизмом Helicobacter pylori (хеликобактер пилори - спиралевидная грам-отрицательная бактерия-палочка, которая инфицирует различные области желудка и двенадцатиперстной кишки). II. Язвенная болезнь, вызванная применением НПВС. В основе лежит нарушение защитных свойств слизистой оболочки желудка, вызванное угнетением синтеза гастро-протекторных простагландинов под действием НПВС. Язвенные поражения желудка могут также вызываться или усугубляться глюкокортикоидами, “Резерпином”, цитостатическими препаратами, реже - антагонистами минералокортикоидов (в частности “Спиронолактоном”). Классификация противоязвенных средств: I. Средства, уменьшающие секрецию желез желудка (М-холиноблокаторы; Н2-гистаминоблокаторы; ингибиторы протонного насоса). II. Антацидные средства (монокомпонентные средства; комбинированные средства). III. Гастропротекторы (средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка; средства, стимулирующие выработку защитной слизи. IV. Антихеликобактерные средства (средства, подавляющие хеликобактерную инфекцию; средства, снижающие адгезионный потенциал Н.Pylori. Фармакологическая характеристика противоязвенных средств I. Средства, уменьшающие секрецию желез желудка Секреция соляной кислоты находится под контролем парасимпатической системы, следовательно, первый способ реализации данного подхода заключается в ослаблении активности указанной системы в ЖКТ. Для этого используют М-холиноблокаторы (атропина сульфат, бекарбон, бесалол, метацин, пирензепин). Помимо М-холиноблокаторов мощным антисекреторным эффектом обладают Н2-гистаминоблокаторы. Они также угнетают синтез соляной кислоты в обкладочных клетках желудка. Одной из наиболее важных групп антисекреторных средств по современным представлениям являются так называемые ингибиторы протонного насоса (ИПН) – омепразол; лансопразол; пантопразол; рабепразол; эзомепразол. Эти препараты различаются, прежде всего, выраженностью антисекреторного эффекта. Механизм действия ИПН необходимо учитывать, выбирая схему лечения: их не стоит применять совместно с другими антисекреторными и антацидными средствами, поскольку эти средства, блокируя НСl, повышают pH в желудке, и препятствуют образованию активной формы ИПН. Омепразол (Omeprazole; омез, лосек), лансопразол (Lansoprazole), пантопразол (Pantoprazole), эзомепразол (Esomeprazole), рабепразол (Rabeprazole; париет)- пролекарства. В кислой среде канальцев парметальных клеток (рН = 1) эти соединения превращаются в сульфеновую кислоту, а затем в сульфенамид, который необратимо ингибирует Н+/К+- АТФазу. При назначении ингибиторов Н+/К+- АТФазы в течение нескольких дней секреция НCl может быть угнетена на 95%. После отмены препаратов эффект сохраняется 4- 5 дней (время, необходимое для синтеза нового фермента). Показания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золингера. Назначают по 1 капсуле 1-2 раза в день. Отменяют препарат постепенно. Побочные эффекты: тошнота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, головная боль, головокружение, общая слабость, явления аллергии. Противопоказания: беременность, кормление грудью, детский возраст. II. Антацидные средства Таблица 3.1
Механизм действиявсех антацидных средств, в основе которого лежит реакция прямой химической нейтрализации соляной кислоты: 2НС1 + MgO = MgCl2 + Н2O. Натрия гидрокарбонат (сода), как и все другие препараты, содержащие анион карбоната, имеет существенный недостаток, заключающийся в образовании углекислого газа в ходе реакции нейтрализации: NaHCO3 + HCl = NaCl + СО2↑ + Н2O. Образовавшийся углекислый газ раздражает хеморецепторы эпителия желудка, что рефлекторно приводит к усилению секреции соляной кислоты, поэтому эффект слабо выражен и непродолжителен по времени. Соли алюминия вызывают запирающий эффект, а соли магния, наоборот, послабляющий. Поэтому с целью взаимного нивелирования этих эффектов их часто совмещают в комбинированных препаратах (маалокс и др.). Кроме того, к антацидным средствам можно отнести соли висмута. Они обладают не только антацидным эффектом, но также способны вызывать вяжущее действие на поверхности слизистой желудка, предохраняя от раздражения. При этом указанные препараты способны подавлять хеликобактерную инфекцию, что, несомненно, является положительным свойством на фоне ЯБЖ и гастритов. III. Гастропротекторы - средства, обладающие способностью различными путями предохранять слизистую оболочку желудка от воздействия агрессивных факторов. - Средства, обеспечивающие механическую защиту слизистой оболочки желудка: сукралфат; де-нол; викалин; викаир. - Средства, стимулирующие выработку защитной слизи. К стимуляторам образования слизи относятся 2 основных препарата: мизопростол; энпростил. Мизопростол - синтетический аналог простагландина Е1,. Энпростил - аналог простагландина Е2. Данные препараты активирует простагландиновые рецепторы в добавочных клетках желудка, усиливая продукцию защитной слизи. IV. Антихеликобактерные средства 1) Средства подавляющие хеликобактерную инфекцию Обычно стандартная схема лечения включает в себя семидневный курс приема одного из ИПН в комбинации с любыми двумя из трех антибактериальных средств – амоксициллин, кларитромицин, метронидазол. Эти препараты являются так называемыми препаратами “первой линии” в лечении ЯБЖ. Созданы специальные комплексные препараты, позволяющие одновременно влиять на возбудителя и снижать секрецию соляной кислоты. К таковым можно отнести: пипорид (ранитидин + висмута цитрат) и пилобакт (омепразол+кларитромицин + амоксициллин). Эти препараты показывают высокую эффективность. 2) Средства, снижающие адгезионный потенциал Н.Pylori: пробиотики (препараты лакто- и бифидобактерий); ребамипид и экабет натрия (блокаторы адгезивных белков бактерии Н.Pylori); противохеликобактерные вакцины; уреаза; вакуолизирующий цитотоксин (VacA); цитотоксин - ассоциированный белок (CagA); нейтрофилактивирующий белок (NAP) и др. 4. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ МОТОРНОЙ ФУНКЦИИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА К лекарственным средствам, корригирующим моторную функцию ЖКТ, относятся: I. Рвотные; II. Противорвотные; III. Слабительные; IV. Антидиарейные средства. I. Рвотные средства Апоморфин - обладает способностью прямо стимулировать рвотный центр, что приводит к возникновению рвоты. Данный препарат применяется в комплексном лечении алкоголизма с целью выработать у больного отрицательный условный рвотный рефлекс на алкоголь. Растительные средства на практике для вызывания рвоты применяются редко. Тем не менее, все вышеуказанные растения широко применяются в качестве отхаркивающих средств. Механизм отхаркивающего действия заключается в стимулировании действующими веществами растений хеморецепторов в желудке, что приводит к возникновению потока импульсов, идущих по направлению к рвотному центру. II. Противорвотные средства Они входят в состав различных комплексных препаратов, таких как аэрон, драмина и др., которые используются для лечения и профилактики так называемых “болезней движения”. III. Слабительные средства Основой лечения запора является устранение его причины, а применение слабительных средств носит вспомогательный характер. Таблица 4.1
IV. Антидиарейные средства Современные антидиарейные средства можно классифицировать на 4 группы: 1) Стимуляторы опиатных рецепторов - лоперамид (имодиум). Механизм действия заключается в стимуляции опиатных рецепторов, находящихся в кишечнике и сфинктерах. Это приводит к ослаблению перистальтики и мощному спазму сфинктеров. 2) Регуляторы микрофлоры (пробиотики) – бактисубтил; лактобактерин; бифидумбактерин. Улучшают нарушенный баланс микроорганизмов в ЖКТ, оптимизирует процесс пищеварения, моторную функцию кишечника и т.д. 3) Блокаторы М-холинорецепторов. Препараты группы атропина. Блокируют М-холинорецепторы в стенке кишечника, что приводит к ослаблению перистальтики. 4) Адсорбирующие средства (уголь активированный, полисорб и т.д.). 5. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ КОРРЕКЦИИ ЖЕЛЧЕОТДЕЛЕНИЯ Выполняет ряд важнейших функций: способствует всасыванию жиров, белков, углеводов, кальция, жирорастворимых витаминов; переводит желудочное переваривание в кишечное, угнетает выработку и активность пепсина; повышает перистальтику кишечника; тормозит гнилостные процессы в кишечнике и др. С другой стороны, застой желчи провоцирует скопление токсинов в печени, развитию воспаления желчевыводящих путей, что еще больше усугубляет патологию. Поэтому желчегонные средства имеют довольно важное значение. Классификация желчегонных средств: I. Средства, усиливающие образование желчи (холеретики) 1) Производные желчных кислот (хологон, аллохол, холензим); 2) Синтетические средства (икодин, циквалон, оксафенамид, одестон); 3) Средства растительного происхождения (фламин, холосас и др.). II. Средства, усиливающие отток желчи (холекинетики) – холецистокинин; сульфат магния; М-холиноблокаторы; папаверина гидрохлорид; но-шпа; теофиллин. К холеретикам относят препараты, увеличивающие секрецию желчи и стимулирующие образование желчных кислот. Механизм действия холеретиков основан на том, что входящие в их состав вещества похожи на желчные кислоты. При попадании этих веществ в организм создается впечатление, что концентрация желчных кислот в ЖКТ увеличивается, а поскольку в норме они могут появиться только при расщеплении желчи, имитируется картина ее массированного распада. Срабатывает принцип “отрицательной обратной связи”, и благодаря механизмам паракринной и аутокринной регуляции активируется образование желчи. Кроме того, холеретики усиливают секреторную функцию паренхимы печени, увеличивают количество секретируемой желчи, повышают осмотический градиент между желчью и кровью, усиливая тем самым осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, увеличивают ток желчи по желчным путям и содержание холатов в желчи. Также, эти препараты усиливают секреторную и моторную функции желудочно-кишечного тракта. 6. ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ Гепатопротекторы - это средства, защищающие клетки печени от повреждения. Механизмы действия. Все гепатопротекторы способствуют стабилизации мембран клеток, усиливают синтез структурных мембранных компонентов, нейтрализуют свободные радикалы кислорода. Липоевая кислота (тиоктацид) - 6,8-дитиооктановая кислота - кофермент, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Улучшает энергетический метаболизм гепатоцитов. Антиоксиданты: силимарин и эссенциале. Классификация гепатопротекторов: Таблица 6.1
Одним из наиболее современных и перспективных гепатопротекторов является - Адеметионин (гептрал). 7. ХОЛЕЛИТОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Холелитолитические средства - это средства, используемые для лечения желчекаменной болезни. Главным образом к таковым относятся хенодезоксихолевая кислота и урсодезоксихолевая кислота. Механизм холелитолитического действия основан на растворении камней в желчных протоках за счет уменьшения образования холестерина путем ингибирования микросомального фермента, участвующего в синтезе холестерина.На основе указанных веществ получен ряд препаратов: хенодиол, урзофалк и др. ЗАКЛЮЧЕНИЕ Из всего вышесказанного и осмыслив роль пищеварительной системы в нашей жизни можно сделать вывод о ее важности в нашем существовании. Современная медицина обладает широким арсеналом средств, влияющих на функции органов пищеварения, причем эти препараты как синтетического, так и натурального (природного) происхождения. В терапии заболеваний органов пищеварения находят свое применение препараты, которые с успехом используются и при лечении других заболеваний. В настоящее время заболевания органов пищеварения подробно изучены и имеется огромный спектр лекарств для их терапии. Таким образом, лекарственные средства, влияющие на систему пищеварения, имеют колоссальное практическое значение. В данном реферате были представлены наиболее современные лекарственные препараты, используемые для коррекции дисфункций пищеварительной системы. СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М.Р. Конорев, И.И. Крапивко, Д.А. Рождественский – Витебск: ВГМУ, 2013. – 365 с. 2. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014. - 560 с. 3. Медицинский информационный портал. http://medichelp.ru/uchebnik/farmako logija/5203-sredstva-vliyayuschie-na-funkciyu-organov-pischevareniya-chast-1.html 4. Попова, А.П. Справочник по врачебной рецептуре / А.П. Попова. – Ставрополь: Изд-во СтГМА, 2012. – 144 с. 5. Сообщество студентов Кировской ГМА. http://vmede.org/sait/?id=Farmakologija _ xarkev_2010&menu=Farmakologija_xarkev_2010&page=36 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||