методичка суспензии 1. Методические материалы к лабораторным занятиям по фармацевтической технологии
 Скачать 325.5 Kb.
|
|
ГОУ ВПО «Воронежская государственная медицинская академия им. Н.Н. Бурденко» Кафедра фармацевтической химии и клинической фармации МЕТОДИЧЕСКИЕ МАТЕРИАЛЫ К ЛАБОРАТОРНЫМ ЗАНЯТИЯМ ПО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ ТЕХНОЛОГИИ ТЕМА Суспензии гидрофильных и гидрофобных веществ. Дисперсионный и конденсационный методы приготовления. Эмульсии. Воронеж, 2010г. Наименование темы: Суспензии гидрофильных и гидрофобных веществ. Дисперсионный и конденсационный методы приготовления. Значение темы: Суспензии, как лекарственная форма, имеет много преимуществ, во-первых, введение нерастворимых веществ в жидкую дисперсионную среду дает возможность получить большую суммарную поверхность твердой фазы и обеспечить лучший терапевтический эффект; во-вторых, лекарственные вещества в форме суспензий обладают пролонгированным действием по сравнению с растворами. Поэтому изучение коллоидных растворов, суспензий, веществ, которые используются в этих лекарственных формах, имеет большее значение для практической деятельности провизора. Эмульсии, как лекарственная форма имеют преимущества, это, во-первых, возможность совмещения в одной лекарственной форме двух несмешивающихся жидкостей, во-вторых, ускорение действия лекарственных веществ, диспергированных в неполярной жидкой фазе – маслах, в-третьих, ускорение процесса гидролиза жиров, что также влияет на быстрый терапевтический эффект. Поэтому изучение эмульсии и их видов (вода в масле и масло в воде) имеет большое значение для практической деятельности провизора. Учебная цель: Научиться изготавливать суспензии и эмульсии; оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств входящих компонентов и в соответствии с требованиями НД. Студент должен знать:
Студент должен уметь:
Материальное оснащение: Флаконы вместимостью от 50 до 200 мл из обесцвеченного (марка МТО) и оранжевого стекла (марки ОС, ОС-1), подставки; воронки стеклянные разных размеров; стеклянные фильтры № 1, 2; пробки корковые, резиновые, полиэтиленовые разных размеров; пергаментные прокладки, бумажные колпачки; вата, фильтровальная бумага; бюретка для дистиллированной воды. Ступки для изготовления эмульсий из семян, ступки аптечные больших размеров, диспергаторы и гомогенизаторы, оборудование для оценки качества эмульсий; ручные весы разных типоразмеров с разновесами. Литература: 1. Государственная фармакопея СССР: ХI изд.- М.: Медицина,т.1, 2 2. Руководство к лабораторным занятиям по аптечной технологии лекарственных форм. Под ред. Т.С. Кондратьевой.- М.: Медицина 1986г. 3. Грецкий В.М., Хоменок В.С. Руководство к практическим занятиям по технологии лекарственных форм.- М.: Медицина, 2000. 4.Технология изготовления лекарственных форм. Под ред. Э.М.Аванесьянца Ростов-на-Дону, «Феникс»,2002. 5. Технология лекарственных форм. Том 1 . М.: Медицина, 1991 г. 6. Приказ МЗ РФ №305 от 16.10.97 «О нормах отклонений, допустимых при изготовлении лекарственных средств и фасовке промышленной продукции в аптеках» 7. Приказ Минзравсоцразвития РФ от 23.08.2010г. №706н «Об утверждении Правил хранения лекарственных средств» 8. Постановление Правительства РФ от 31.12.2009г. №1148 «О порядке хранения наркотических лекарственных средств и психотропных веществ». 9. Приказ МЗ РФ №309 от 21.10.97 «Об утверждении инструкции по санитарному режиму аптечных организаций (аптек)». 10. Приказ МЗ РФ №214 от 16.07.97 «О контроле качества лекарственных средств, изготовленных в аптеках». 11. Методические указания от 4.07.97 «Единые правила оформления лекарств, приготовленных в аптечных учреждениях (предприятиях) различных форм собственности». 12.Приказ № 308 от 21.10.97. "Об утверждении инструкции по изготовлению в аптеках жидких лекарственных форм". 13.Приказ МЗ РФ № 388 от 01.11.2001 г. «О государственных стандартах качества лекарственных средств. Общие положения». 14.Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 12 февраля 2007г. N 110"О порядке назначения и выписывания лекарственных средств, изделий медицинского назначения и специализированных продуктов лечебного питания" 15.Приказ МЗ РФ № 80 от 04.03.2003 г «Об утверждении отраслевого стандарта «Правила отпуска (реализации)». 16.Постановление Правительства Российской Федерации от 30.06.1998 г. № 681 «Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации». 17.Постановление Правительства Российской Федерации от 29.12.2007 г. № 964 «Об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей уголовного кодекса РФ, а также крупного размера для целей статьи 234 и других статей уголовного кодекса РФ». 18.Федеральный закон Российской Федерации № 61-ФЗ от 12.04.2010 г. «Об обращении лекарственных средств», принят Государственной Думой 24.03.2010 г. Занятие №1 Учебная цель. Научиться изготавливать суспензии и оценивать их качество на основании теоретических положений, свойств входящих компонентов и в соответствии с требованиями НД. Самоподготовка. 1.Изучить учебный материал по теме занятия (см. список литературы и лекционный материал); 2.Ответить на контрольные вопросы по теме занятия. 3.Описать технологию и оценку качества суспензий Методика проведения занятий 1.Вступительное слово преподавателя. 2.Контроль исходного уровня знаний студентов. 3.Тестовый контроль. 4.Изготовление суспензий из гидрофильных и гидрофобных веществ. 5.Заключение и задание на очередное занятие. Разбираемые вопросы 1.Изготовить суспензии из гидрофильных веществ Лит. 4, стр. 116 - 117, рец. 1- 4 - стр. 120. 2.Изготовить суспензию из гидрофобныхвеществ, используя амфотерные поверхностно-активные вещества(ПАВ). Лит. 4, стр. 117-118. 2.1. С нерезко выраженными гидрофобными свойствами - рец. 6 - 8, стр. 120. 2.2. С резко выраженными гидрофобными свойствами - рец. 10,11, стр. 120-121. 3.Изготовить суспензию серы, используя анионактивное ПАВ. Лит. 4, стр. 119 - 120, рец. 12 - 14, стр.121. 4. Оценить качество изготовленных лекарственных препаратов. 5. Решить обучающие и ситуационные задачи, стр. 121 - 124. Суспензия — жидкая лекарственная форма, представляющая дисперсную систему, в которой твердое вещество взвешено в жидкости, предназначенная для внутреннего, наружного и инъекционногоприменения. Суспензии готовят в массообъемной концентрации, но при количестве лекарственных веществ более 3% по массе. Существуют два метода приготовления суспензий: дисперсионный и конденсационный. При изготовлении суспензии дисперсионным методом вещества по отношению к воде разделяют на 2 группы: гидрофильные (висмута нитрат основной, цинка и магния оксиды, магния карбонат основной, глина белая и др.) и гидрофобные вещества с нерезко выраженными (терпингидрат, фенилсалицилат, сульфадиметоксин и др.) и резко выраженными гидрофобными свойствами (ментол, камфора, сера и др.). В суспензиях из гидрофильных веществ на поверхности частиц образуется гидратный слой, обеспечивающий устойчивость системы. Для приготовления суспензий из гидрофобных веществ необходимо использовать стабилизаторы— высокомолекулярные соединения (ВМС), в их числе поверхностно-активные вещества (ПАВ). В качестве стабилизатора в аптеках обычно применяют желатозу, аравийскую камедь, растворы производных целлюлозы. Количество стабилизатора рассчитывают с учетом степени гидрофобности лекарственных веществ. На 1,0 г гидрофобных веществ с нерезко выраженными свойствами используют 0,5 г желатозы или 0,25 г аравийской камеди. Для стабилизации 1,0 г гидрофобных веществ с резко выраженными свойствами необходим 1,0 г желатозы или 0,5 г аравийской камеди. Исключение составляет стабилизация суспензии серы, на 1,0 г которой используют 0,1—0,2 г мыла медицинского, которое применяют только по указанию врача. Конденсационным методом суспензии могут быть получены при замене растворителя—добавление настоек, жидких экстрактов, спиртов (камфорного, салицилового и др.) к водному раствору, а также в результате химических реакций. Как правило, в состав прописи помимо лекарственных веществ, вводимых по типу суспензии, входят вещества, растворимые в воде. Поэтому, кроме стадий, характерных для технологии суспензий, следует учитывать стадии приготовления водных растворов—растворение и фильтрование Суспензии для инъекций готовят в условиях завода. Ядовитые вещества в виде суспензий не отпускают. Исключение составляет тот случай, когда количество ядовитого вещества, выписанного в рецепте, не превышает высшую разовую дозу. При прописывании в рецепте ядовитого вещества в количестве более высшей разовой дозы лекарственный препарат изготовлению не подлежит. Общая технология суспензий, приготовляемых дисперсионным методом, включает следующие стадии: измельчение, смешивание, упаковка и оформление. Измельчение и смешивание. В зависимости от сродства лекарственных веществ к дисперсионной среде применяют специальные правила и приемы, которые рассмотрены на примере соответствующих рецептов. Технология суспензий конденсационным методом включает следующие стадии: смешивание, упаковка, оформление. Смешивание. Особенностью этой стадии приготовления суспензий является то, что настойки, экстракты, растворы на этаноле добавляют к водному раствору в последнюю очередь. Объяснение подобной последовательности смешивания см. в теме «Жидкие лекарственные препараты, приготовляемые с использованием бюреточной системы». Упаковка и оформление. Суспензии обычно оформляют этикеткой «Микстура» или «Наружное» с обязательной предупредительной надписью «Перед употреблением взбалтывать» и другими в зависимости от свойств лекарственного препарата (см. тему «Водные растворы»). Приготовление суспензий дисперсионным методом. Суспензии из лекарственных веществ с гидрофильными свойствами. Измельчение гидрофильных лекарственных веществ проводят с использованием правила проф. Б. В. Дерягина, на основании которого к измельчаемому веществу добавляют дисперсионную среду приблизительно в количестве 0,4-0,6 от массы вещества с целью обеспечения расклинивающего действия. При смешивании гидрофильных лекарственных веществ с дисперсионной средой используют прием взмучивания, цель которого — фракционирование частиц. К измельченному веществу в ступку добавляют воду (водный раствор), объем которой в 10—20 раз превышает по объему массу измельчаемого вещества. Осадок перемешивают (взмучивают) пестиком, оставляют на 2—3 мин, тонкую взвесь сливают в отпускной флакон, осадок дополнительно измельчают и прием взмучивания повторяют до тех пор, пока весь осадок не перейдет во взвесь. Возьми: Раствора натрия бензоата 1% 120 мл Висмута нитрата основного 2,0 Сиропа сахарного 10 мл Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день Паспорт 1 Натрия бензоата 1,2 г Висмута нитрата основного 2,0 г Сиропа сахарного 10 мл Воды очищенной 120 мл Общий объем 130 мл Паспорт 2 Раствора натрия бензоата (1:10) 12 мл Висмута нитрата основного 2,0 г Сиропа сахарного 10 мл Воды очищенной 108 мл Общий объем 130 мл В подставке в 120 мл воды дистиллированной растворяют 1,2 г натрия бензоата (паспорт 1). Раствор процеживают через небольшой тампон ваты. При наличии концентрированного раствора натрия бензоата в подставку отмеривают 108 мл воды очищенной и 12 мл 10% раствора натрия бензоата (паспорт 2). В ступке растирают висмута нитрат основной сначала в сухом виде, затем добавляют приблизительно 1 мл приготовленного раствора натрия бензоата (правило проф. Б. В. Дерягина), растирают до образования кашицеобразной массы. К тонкой пульпе добавляют 20—40 мл раствора натрия бензоата, перемешивают пестиком, оставляют на 2—3 мин. Тонкую взвесь сливают в отпускной флакон. Осадок тщательно измельчают, затем снова добавляют 20—40 мл раствора натрия бензоата. Операцию повторяют до тех пор, пока весь осадок не перейдет в тонкую взвесь (прием взмучивания). К приготовленной суспензии добавляют в отпускной флакон 10 мл сиропа сахарного, оформляют к отпуску. Суспензии из лекарственных веществ с гидрофобными свойствами. Измельчение гидрофобных веществ с резко выраженными гидрофобными свойствами проводят при добавлении 90% этанола в соотношении 1:1, так как это чаще всего трудноизмельчаемые вещества (ментол, камфора), легко растворимые в этаноле, после испарения которого происходит их рекристаллизация, а, следовательно, и тонкое измельчение. .Гидрофобные вещества с нерезко выраженными гидрофобными свойствами измельчают в сухом виде. При смешивании гидрофобных лекарственных веществ с дисперсионной средой добавляют стабилизатор, тщательно растирают в ступке с водой (водным раствором), объем которой составляет 1/2 от массы смеси, до получения однородной кашицеобразной пульпы. Измельченные вещества смывают из ступки в отпускной флакон, добавляя воду или водный раствор лекарственных веществ малыми порциями Возьми: Ментола 0,5 Натрия гидрокарбоната Натрия хлорида поровну по 1,5 Воды очищенной100 мл Смешай. Дай. Обозначь. Полоскание Паспорт 1 (с использованием сухих веществ) Ментола 0,5 г Желатозы 0,5 г Натрия гидрокарбоната 1,5 г Натрия хлорида 1,5 г Воды очищенной 100 мл Общий объем 100 мл Паспорт 2 (с использованием концентрированных растворов) Ментола 0,5 г Желатозы 0,5 г Раствора натрия гидрокарбоната 1:20 30 мл Раствора натрия хлорида 1:10 15 мл Воды очищенной 55 мл Общий объем 100 мл В подставке в 100 мл воды очищенной растворяют по 1,5 г натрия гидрокарбоната и хлорида (паспорт 1), раствор процеживают через небольшой тампон ваты. При наличии концентрированных растворов в подставку отмеривают 55 мл воды очищенной, 30 мл 5% раствора натрия гидрокарбоната, 15 мл 10% раствора натрия хлорида (паспорт 2). В ступке растирают до растворения 0,5 г ментола с 0,5 мл 90% этанола (трудноизмельчаемое вещество). После частичного испарения этанола добавляют 0,5 г желатозы (ментол — вещество гидрофобное с резко выраженными гидрофобными свойствами) и 0,5 мл приготовленного раствора солей, смешивают до получения тонкой пульпы. Смывают пульпу в отпускной флакон раствором солей, добавляя его частями. Флакон оформляют к отпуску. Суспензию при содержании сухих веществ более 3% готовят по массе Возьми: Крахмала 5,0 Висмута нитрата основного 4,0 Воды дистиллированной 120 мл Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день Паспорт Крахмала 5,0 г Висмута нитрата основного 4,0 г Воды очищенной 120 мл Общая масса 129,0 г В ступке смешивают 5,0 г крахмала с 4,0 г висмута нитрата основного сначала в сухом виде, затем добавляют приблизительно 4,5 мл воды (правило проф. Б. В. Дерягина), растирают до образования кашицеобразной массы. К тонкой пульпе добавляют оставшуюся воду, перемешивают пестиком, переносят в отпускной флакон и оформляют к отпуску. Приготовление суспензий конденсационным методом. Ниже приведен пример технологии суспензии конденсационным методом. Возьми: Раствора калия бромида 2% 200 мл Настойки ландыша 6 мл Смешай. Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день Паспорт Раствора калия бромида 1:5 20 мл Воды дистиллированной 180 мл Настойки ландыша 6 мл Общий объем 206 мл В отпускной флакон вместимостью 250 мл оранжевого стекла (бромиды и настойки светочувствительны) отмеривают 180 мл воды очищенной и 20 мл раствора калия бромида. В последнюю очередь добавляют 6 мл настойки ландыша (обоснование последовательности отмеривания см. тему «Жидкие лекарственные препараты, приготовляемые с использованием бюреточной системы»). Флакон закрывают, оформляют к отпуску. Задание 1. Изготовить суспензию из лекарственных веществ с гидрофильными свойствами. Пример.
|