Мочегонные средства. Курсовая работа(Диуретики)мочегонны средсва. Мочегонные лекарственные средства по пм. 01 Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента
 Скачать 353.78 Kb.
|
|
государственное бюджетное профессиональное образовательное учреждение Владимирской области «Муромский медицинский колледж» КУРСОВАЯ РАБОТА на тему: Мочегонные лекарственные средства по ПМ.01 Реализация лекарственных средств и товаров аптечного ассортимента Выполнил: студент(ка) 3 курса Группы 32 фарм Шишова Юлия Викторовна Руководитель: Рыжакова Н. А. Оценка__________ Муром, 2022 г. СодержаниеВведение 2 1.Мочегонные средства 4 1.1 История создания диуретиков 4 1.2Классификация диуретиков 5 2.Диуретические (мочегонные) препараты 6 2.1Ингибиторы карбоангидразы 6 2.2Петлевые диуретики 8 2.3Тиазидные и тиазидоподобные диуретики. 11 2.4Калийсберегающие диуретики 14 2.5Акваретики и антидиуретический гормон 17 2.6Осмотические диуретикии 17 Заключение. 20 Список литературы 23 ВведениеЛекарственные препараты (средство, лекарство) – это вещество или смесь веществ природного или синтетического происхождения в виде лекарственной формы (растворы, таблетки, капсулы и др.), применяемое для профилактики, диагностики и лечения различных заболеваний. Наука о взаимодействии лекарственных веществ с организмом человека, изучающая условия, процессы и последствия воздействия лекарственных веществ и иных биологически активных соединений на живые организмы, называется фармакология. Важная задача фармакологии — это изыскание новых лекарств для предупреждения и лечения заболеваний. Уже в древности люди пытались спасти свою жизнь, используя различные природные лекарственные вещества. Чаще всего это были растительные экстракты, но применялись и препараты, которые получали из сырого мяса, дрожжей и отходов животных. Некоторые лекарственные вещества имеются в легко доступной форме в растительном или животном сырье, в связи с чем, медицина с успехом пользовалась с древнейших времен большим количеством лекарственных средств растительного и животного происхождения. Общая фармакология изучает классификацию лекарственных средств, виды фармакотерапии, правила выписывания в рецептах лекарственных средств (ЛС), пути введения ЛС в организм, общие закономерности фармакодинамики и фармакокинетики лекарственных веществ, критерии эффективности и безопасности дозирования лекарств, а также правила взаимодействия ЛС друг с другом и другими биологически активными компонентами. Среди многочисленных лекарственных средств есть средства диуретического действия. В настоящее время лекарственные препараты, обладающие мочегонным действием, используются в комплексном лечении заболеваний, сопровождающихся нарушением функций мочевыделительной системы, также назначают в качестве профилактики. Мочегонные средства (диуретики) - средства, которые увеличивают образование и выделение мочи (диурез). предназначены в основном для выведения из организма избыточных количеств воды и устранения отеков различного происхождения. Диуретики применяются при заболеваниях, сопровождающихся задержкой жидкости в организме, особенно при хронической недостаточности кровообращения, нефротическом синдроме, циррозе печени, при гипертонической болезни, глаукоме и других заболеваниях. Кроме того, отдельные препараты используют при отравлениях химическими веществами для ускорения их выведения из организма. Терапевтическое действие диуретиков не всегда обусловлено усилением диуреза, тем не менее диуретический эффект является основным их фармакологическим признаком. Точкой приложения действия диуретиков является структурно функциональная единица почек – нефрон. Нефрон представляет собой образование, различные отделы которого существенно отличаются не только функционально, но и морфологически. В структуре нефрона различают проксимальный отдел, который включает в себя извитые канальцы первого порядка и прямые канальцы, и дистальный отдел, который подразделяется на восходящий прямой каналец, извитые канальцы и собирательные трубки. В нефроне осуществляются три основные процесса мочеобразования: фильтрация, канальцевая реабсорбция, секреция. Мочегонные средстваИстория создания диуретиковНа протяжении всего существования человечества велись интенсивные поиски органических и неорганических веществ, которые могли бы быть эффективными при лечении отеков. К началу ХХ в. эти поиски были малоуспешными: в арсенале числились лишь очень слабые диуретики, такие как каломель, морской лук или близкие по строению к кофеину средства. С начала 20-х гг. прошлого столетия в качестве диуретиков начали применять соединения ртути. Это были первые высокоэффективные мочегонные средства, однако они обладали высокой токсичностью. С внедрением в медицинскую практику сульфаниламидов было обнаружено, что они способны увеличивать диурез и вызывать развитие метаболического ацидоза. Как позже выяснилось, ацидоз был обусловлен значительным выведением из организма НСО –3 и Na+ вследствие ингибирования в почках фермента проксимальных канальцев нефрона — карбоангидразы. Дальнейшие исследования привели к созданию в 1951 г. ацетазоламида —первого диуретика из группы ингибиторов карбоангидразы. В 1956 и 1958 гг. были синтезированы первые тиазидные диуретики —хлортиазид и гидрохлоротиазид. Как и ацетазоламид, они по химической структуре были близки к сульфаниламидам, однако отличались от предшественника тем, что их мочегонный эффект был обусловлен выведением преимущественно Na+ и Cl– вследствие нарушения реабсорбции этих ионов в дистальных канальцах нефрона. Модификация структуры тиазидных диуретиков привела к созданию вначале 1960-х гг. более эффективных петлевых диуретиков — фуросемида и этакриновой кислоты. В то же время были синтезированы мочегонные средства с антикалийуретической активностью (калийсберегающие диуретики) —спиронолактон, триамтерен и амилорид. В 1971 г. был открыт буметанид,в 1974 г. — индапамид, в конце 1980-х гг. — торасемид. Классификация диуретиковДиуретики классифицируют следующим образом: По локализации и характеру действия в нефроне: Ингибиторы карбоангидразы (действующие на проксимальный отдел канальцев): ацетазоламид, метазоламид. Петлевые диуретики (действующие на восходящий отдел петли Генле): фуросемид, буметанид, торасемид. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (действующие на начальную часть дистальных почечных канальцев): гидрохлоротиазид, бендрофлуметиазид, хлорталидон, индапамид, ксипамид, метолазон. Калийсберегающие диуретики (действующие на дистальный отделпочечных канальцев и собирательные трубочки): блокаторы натриевых каналов: триамтерен, амилорид; антагонисты альдостерона: спиронолактон, эплеренон. Акваретики (действующие на собирательные трубочки): демеклоциклин (антагонист антидиуретического гормона). Осмотические диуретики (действующие на проксимальный отделканальцев, нисходящую часть петли Генле и собирательные трубочки): маннитол, мочевина, сорбитол. По силе, скорости наступления и продолжительности эффекта(табл.): Сильные («потолочные»): петлевые, осмотические диуретики. Средней силы: тиазидные и тиазидоподобные диуретики. Слабые: ингибиторы карбоангидразы, калийсберегающие диуретики, акваретики. Сравнительная характеристика диуретиков
Диуретические (мочегонные) препаратыИнгибиторы карбоангидразыИнгибиторы карбоангидразы представляют собой класс фармацевтических препаратов, которые подавляют активность карбоангидразы. Установлено их клиническое применение в качестве противоглаукомных средств, диуретиков, противоэпилептических средств, при лечении горной болезни, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, идиопатической внутричерепной гипертензии, неврологических расстройств или остеопороза. Механизм действия: В норме Фермент карбоангидраза ускоряет в 1000 раз реакции гидратации и дегидратации угольной кислоты. Эта реакция необходима для поддержания кислотно-основного состояния. Реабсорбция Na+ при участии карбоангидразы протекает в несколько этапов. В апикальной мембране нефроцитов происходит антипорт – вход в клетки Na+ в обмен на выход в первичную мочу Н+. В моче образуется угольная кислота. Карбоангидраза щеточной каемки катализирует дегидратацию угольной кислоты с освобождением углекислого газа. Углекислый газ как липофильное вещество реабсорбируется в нефроциты и в их цитоплазме при участии цитоплазматического изофермента карбоангидразы присоединяет воду. Угольная кислота в клетках диссоциирует на ионы. Катионы Н+ выходят в первичную мочу антипортом с Na+ Анионы НСО3- выводятся в кровь через базальную мембрану симпортом с Na+. Реакция мочи становится кислой, а в кровь поступает щелочной буфер для поддержания кислотно-щелочного равновесия. Ацетазоламид (Acetazolamide) Фармакологическое действие: ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Показания: Купирование острого приступа глаукомы, отечный синдром, при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам, острая «высотная» болезнь. Противопоказания: Повышенная чувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет. С осторожностью: Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки), беременность (II и III триместр), пожилой возраст, нарушение функции печени, сахарный диабет. Побочные действия: Снижение аппетита, нарушение вкуса, головокружение, ощущение «покалывания» в конечностях, тошнота, усталость. Торговое наименование: Диакарб Дорзоламид (Dorzolamidum) Фармакологическое действие: ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное. Показания: Повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома. Противопоказания: Тяжелая почечная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 1 недели. Побочные действия: Жжение, боль, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения, головная боль, тошнота, горечь во рту, усталость. Торговое наименование: Дорзиал; Трусопт. Бринзоламид (Brinzolamidum) Фармакологическое действие: противоглаукомное. Показания: Повышенное внутриглазное давление у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой. Противопоказания: Гиперчувствительность. С осторожностью: детский возраст Торговое наименование: Азопт; Бринекс; Бринзопт. Петлевые диуретикиПетлевые диуретики — это диуретики, которые воздействуют на котранспортер Na-K-Cl вдоль толстой восходящей ветви петли Генле в почке. Они в основном используются в медицине для лечения гипертонии и отеков, часто из-за застойной сердечной недостаточности или хронического заболевания почек. Механизм действия: В толстом сегменте восходящей части петли Генле ионы Nа+, К+ и Сl– переносятся из просвета петли Генле в эпителиальные клетки посредством котранспорта Na+-К+-2Сl–. Источником энергии служит электрохимический градиент для Na+, создаваемый Na+-К+-АТФазой базолатеральной мембраны. В результате К+ и Сl– переносятся в клетку против их электрохимических градиентов. Оттуда К+ через АТФ-зависимые калиевые каналы апикальной мембраны возвращается в просвет канальца, а Сl– через хлорные каналы базолатеральной мембраны выходит в интерстиций. В апикальной мембране эпителиальных клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле имеются только калиевые каналы, поэтому ее трансмембранный потенциал равен равновесному калиевому потенциалу. Напротив, в базолатеральной мембране есть и калиевые, и хлорные каналы, поэтому ее трансмембранный потенциал меньше (за счет выхода Сl–). Таким образом, между мембранами возникает положительный (со стороны просвета канальца) трансэпителиальный потенциал. Он служит движущей силой для выхода катионов (Са2+, Мg2+) через межклеточные контакты в интерстиций Петлевые диуретики связываются с переносчиком Nа+-К+-2Сl– в толстом сегменте восходящей части петли Генле и ингибируют его, подавляя реабсорбцию Nа+, К+ и Сl– в этом отделе нефрона. Кроме того, препятствуя возникновению положительного трансэпителиального потенциала, петлевые диуретики подавляют реабсорбцию Са2+ и Мg2+ в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Торасемид (Torasemide) Фармакологическое действие: является "петлевым" диуретиком. Показания: Отечный синдром различного генеза, артериальная гипертензия. Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность с анурией, рефрактерная гипокалиемия, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, гликозидная интоксикация, аретмия, детский возраст, беременность, лактация. С осторожностью: при артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, при диарее, панкреатите, сахарном диабете, анемии Побочное действие: головокружение, головная боль, сонливость, диарея, увеличение частоты мочеиспускания. Торговое наименование: Диувер, Лотонел, Тригрим Фуросемид (Furosemide) Фармакологическое действие: диуретическое, натрийуретическое Показания: Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени, отечный синдром при нефротическом синдроме, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия. Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II–III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, артериальная гипертензия тяжелого течения. Противопоказания: Гиперчувствительность, почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии, детский возраст до 3 лет, лактация. Побочное действие: Гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови. Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и обострение течения подагры, выраженное снижение артериального давления, увеличение объема мочи. Торговое наименование: Лазикс, Фуросемид ДС. Буметанид (Bumethanidum) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Отечный синдром, отек легких и мозга, застойная сердечная и почечная недостаточность, цирроз печени, поздний токсикоз беременности. Противопоказания: Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, почечная кома, подагра, острый гепатит, гипокалиемия, I триместр беременности, детский возраст. Побочное действие: Тошнота, боли в животе, сухость во рту, жажда, головокружение, мышечная слабость, нарушения слуха, тромбозы и эмболии, гипокалиемия. Этакриновая кислота (Acidum aethacrynicum) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Отечный синдром различного генеза, артериальная гипертензия, отек легких, отек головного мозга. Противопоказания: Гиперчувствительность, анурия, нарушение слуха на фоне неврита слухового нерва, острый инфаркт миокарда, сахарный диабет, беременность, лактация, детский возраст до 2 лет. Побочное действие: Анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, острый панкреатит, тахикардия, аритмия, головокружение, головная боль, мышечная слабость, желтуха. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.Тиазидные и тиазидоподобны — это мочегонные средства средней силы воздействия, основное отличие которых от петлевых препаратов заключается в уменьшении экскреции кальция и повышении концентрации натрия в дистальном отделе нефрона, что позволяет усилить обмен натрия на калий, повышая выделения последнего. Механизм действия: Тиазидные и тиазидоподобные диуретики блокируют транспорт Na+ и Сl– в дистальных извитых канальцах. Na+-К+-АТФаза базолатеральной мембраны, как и в других отделах нефрона, создает электрохимический градиент для Nа+, и его энергия используется для котранспорта Сl– против градиента через апикальную мембрану в клетки (рис. 16). Тиазидные диуретики ингибируют Nа+-Сl– -переносчик. Гидрохлортиазид (Hydrochlorothiazide) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Артериальная гипертензия, отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, хроническая почечная недостаточность, лечение кортикостероидами), профилактика образования кальций-фосфатных конкрементов в мочеполовом тракте при гиперкальциурии. Противопоказания: Повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду, анурия, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, трудноконтролируемый сахарный диабет, недостаточность коры надпочечников, беременность (I триместр), лактация, детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма). С осторожностью: нарушение функции почек, нарушение функции печени, гипокалиемия, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца, выраженный атеросклероз коронарных или церебральных артерий, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, беременность (второй и третий триместр) Побочное действие: Потеря аппетита, анорексия, дискомфорт в желудке, боль в верхних отделах живота, диарея, тошнота, рвота, запор, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, усталость, жажда. Торговое наименование: Гидрохлортиазид; Гипотиазид; Ко-Расилез. Индапамид (Indapamide) Фармакологическое действие: диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Показания: Артериальная гипертензия; лечение задержки соли и жидкости, связанной с хронической сердечной недостаточностью. Противопоказания: Повышенная чувствительность, анурия. Побочное действие: Астения, гриппоподобный синдром, боль в животе, боль в груди, Запор, диарея, диспепсия, тошнота, периферический отек, повышенная возбудимость, гипертензия, кашель, фарингит, синусит, конъюнктивит. Торговое наименование: Арифон; Индап; Акрипамид; Хлорталидон (Chlortalidonum) Фармакологическое действие: диуретическое, гипотензивное. Показания: Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, цирроз печени, нефроз, нефрит, задержка жидкости на фоне предменструального синдрома, несахарный диабет, диспротеинемические отеки, ожирение. Противопоказания: Гиперчувствительность, гипокалиемия, острая почечная недостаточность (анурия), печеночная кома, острый гепатит, сахарный диабет (тяжелые формы), подагра, лактация. С осторожностью: Почечная и/или печеночная недостаточность, аллергические реакции, бронхиальная астма. Побочное действие: Головокружение, головная боль, анорексия, тошнота, рвота, гастроспазм, запор/диарея, внутрипеченочный холестаз, желтуха, панкреатит. Торговое наименование: Дикардплюс; Оксодолин. Клопамид (Clopamidum) Фармакологическое действие: диуретическое, натрийуретическое, противоотечное, гипотензивное. Показания: Отечный синдром умеренной выраженности (сердечная недостаточность, портальная гипертензия, отеки почечного генеза, беременность), артериальная гипертензия. Противопоказания: Гиперчувствительность, нефрит, печеночная кома, тяжелая почечная недостаточность, анурия, артериальная гипотензия. С осторожностью: Лактация, детский возраст. Побочное действие: Тошнота, рвота, аритмия, снижение АД, мышечная слабость, гиперемия кожных покровов. Торговое наименование: Бринальдикс. Калийсберегающие диуретикиКалийсберегающие диуретики действуют на уровне соединительных кaнaльцев и проксимальной части собирательных трубочек, где реабсорбируется Na + и секретируется К +. Эффективность этих диуретиков относительно низкая.При их применении, в отличие от сульфонамидных диуретиков, секреция К + не повышается, а наоборот, возникает риск гиперкалиемии. Эти препараты подходят для приема внутрь. Блокаторы натриевых каналов. Механизм действия: В апикальной мембране главных клеток конечных отделов дистальных канальцев и начальных отделов собирательных трубочек имеются натриевые каналы. Через них по электрохимическому градиенту, создаваемому Nа+-К+-АТФазой базолатеральной мембраны, входит Na+. В результате апикальная мембрана деполяризуется, а потенциал базолатеральной мембраны остается прежним — возникает отрицательный трансэпителиальный потенциал. Он, в свою очередь, служит движущей силой для выхода К+ через АТФ-зависимые калиевые каналы апикальной мембраны в просвет канальца. Ингибиторы карбоангидразы, петлевые и тиазидные диуретики увеличивают поступление Na+ в дистальные канальцы и начальные отделы собирательных трубочек, что часто сопровождается усилением экскреции К+ и Н+. Механизм этого эффекта, следующий: повышение концентрации Nа+ в просвете дистальных извитых канальцев, способствует деполяризации апикальной мембраны, при этом трансэпителиальный потенциал становится еще более отрицательным, и экскреция К+ повышается. Помимо главных клеток в начальных отделах собирательных трубочек есть вставочные клетки, отвечающие за секрецию Н+. Ее осуществляет Н+-АТФаза апикальной мембраны, работа которой облегчается благодаря отрицательному трансэпителиальному потенциалу. Триамтерен и амилорид блокируют натриевые каналы апикальной мембраны главных клеток в конечных отделах дистальных извитых канальцев и начальных отделах собирательных трубочек. Амилорид (Amiloridum) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Отечный синдром различного генеза, артериальная гипертензия. Противопоказания: Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, печеночная кома. Побочное действие: Тошнота, рвота, головные боли, гиперкалиемия. Триамтерен (Triamterenum) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Отечный синдром различного генеза, артериальная гипертензия, профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков. Противопоказания: Печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации. Побочное действие: Сухость во рту, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках, артериальная гипотензия. Торговое наименование: Апо-Триазид Антагонисты альдостерона Механизм действия: В эпителиальных клетках конечных отделов дистальных извитых канальцев и начальных отделов собирательных трубочек имеются внутриклеточные минералокортикоидные рецепторы, обладающие высоким сродством к альдостерону. Альдостерон через базолатеральную мембрану проникает в эпителиальную клетку и связывается с этими рецепторами. Образовавшийся гормон-рецепторный комплекс переносится в ядро и взаимодействует с особыми участками ДНК. В результате повышается синтез так называемых альдостерон-индуцируемых белков, которые активируют натриевые каналы и Nа+-К+-АТФазу в клеточной мембране, а также усиливают их синтез и ускоряют встраивание в мембрану. Все это ведет к повышению проницаемости апикальной мембраны для Nа+, а также увеличению активности Nа+-К+-АТФазы базолатеральной мембраны. Как следствие, усиливается реабсорбция Nа+ и возрастает отрицательный трансэпителиальный потенциал, способствующий секреции К+ и Н+ (см. рис. 19). Спиронолактон и эплеренон конкурируют с альдостероном за минералокортикоидные рецепторы (блокируют их). Комплекс «рецептор – антагонист альдостерона» не способен усиливать синтез альдостерон-индуцируемых белков. Следовательно, спиронолактон и эплеренон блокируют биологические эффекты альдостерона, из-за чего их называют антагонистами альдостерона. Для действия блокаторов минералокортикоидных рецепторов, в отличие от всех других диуретиков, не требуется попадание в канальцевую жидкость Спиронолактон (Spironolactonum) Фармакологическое действие: антигипертензивное, диуретическое, калийсберегающее. Показания: Отечные состояния, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени с отеком и/или асцитом, нефротический синдром, гипокалиемия, тяжелая сердечная недостаточность. Противопоказания: Анурия, острая почечная недостаточность, значительные нарушения выделительной функции почек, гиперкалиемия, лактация. Побочное действие: Желудочное кровотечение, изъязвление, гастрит, диарея и спазмы, тошнота, рвота, лихорадка, крапивница, судороги в нижних конечностях, вялость, спутанность сознания, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость, нарушение функции почек, алопеция, зуд. Торговое наименование: Верошпилактон; Спиронолактон. Эплеренон (Eplerenonum) Фармакологическое действие: диуретическое, калийсберегающее. Показания: Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания: Повышенная чувствительность, гиперкалиемия, умеренная или тяжелая почечная, тяжелая печеночная. С осторожностью: сахарный диабет, нарушения функции почек, пожилой возраст. Побочное действие: Гиперкалиемия, головокружение, обморок, инфаркт миокарда, выраженное снижение АД, кашель, диарея, тошнота, запор, кожный зуд, судороги икроножных мышц, мышечно-скелетные боли, нарушение функции почек. Торговое наименование: Инспра; Иплерон; Риолма; Эпленор. Акваретики и антидиуретический гормонАкваретики — препараты, увеличивающие выделение воды в значительно большей степени, чем электролитов. Эти препараты в основном препятствуют действию антидиуретического гормона в собирательных трубочках. Механизм действия: АДГ выполняет роль регулятора в системе, удерживающей воду в организме. АДГ секретируется нейрогипофизом при повышении осмоляльности плазмы в результате нехватки жидкости, а также при таких гемодинамических нарушениях, как гиповолемия или артериальная гипотония. Демеклоциклин (Demeclocycline) Фармакологическое действие: тетрациклиновый антибиотик. Показания: Пневмония и синусит, бронхит, средний отит, фарингит и ангина, конъюнктивит, инфекции кожи, обыкновенные угри, сибирская язва, гонорея, сифилис. Синдром гиперсекреции антидиуретического гормона (АДГ). Противопоказания: Повышенная чувствительность к демеклоциклину, тетрациклинам; беременность; лактация. Побочное действие: Несахарный диабет Осмотические диуретикииОсмотические диуретики постоянное притягивание воды из тканей, и последующее её выведение через повышение давления в нефронах почек. По выраженности эффектов не уступают петлевым, однако именно осмотическими мочегонными пользуются при крайней необходимости – для снятия отеков их не применяют. Механизм действия: Метаболически инертные вещества. Фильтруются, но плохо реабсорбируются в почках. Повышают осмотическое давление в плазме крови, что приводит к извлечению воды из отёчных тканей и увеличению объёма циркулирующей крови («отёку крови»). В результате увеличивается кровоток в клубочках почек, что сопровождается большей фильтрацией, увеличивается кровоток в перитубулярном пространстве – нарушается работа противоточно-поворотной системы петли Генле. Следствие – уменьшение пассивной реабсорбции натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Попав в нефрон, препараты плохо реабсорбируются. Их концентрация и осмотическое давление мочи в канальцах возрастают по мере продвижения в дистальном направлении.Это нарушает концентрационную функцию нефрона, задерживает реабсорбцию воды и ионов натрия. В результате увеличивается их выведение. (жидкость по осмотическому градиенту переходит в просвет сосудов). Диуретическое действие является результатом уменьшения реабсорбции воды вследствие повышения осмотического давления в просвете почечных канальцев. Возрастание ОЦК вызывает усиление выработки натрийуретического фактора специальными клетками правого предсердия и печенью.Нарушается реабсорбция натрия в проксимальных канальцах и уменьшается секреция альдостерона. Маннитол (Mannitol) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Отек мозга, внутричерепная гипертензия , олигурия при острой почечной и/или печеночной недостаточности с сохраненной фильтрационной способностью почек (в составе комбинированной терапии), диурез при отравлении барбитуратами, салицилатами; профилактика гемолиза при оперативных вмешательствах с использованием экстракорпорального кровообращения с целью предупреждения ишемии почек и связанной с ней острой почечной недостаточности. Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату, анурия на фоне острого некроза канальцев почек, левожелудочковая сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, гипохлоремия, гипокалиемия, хроническая сердечная недостаточность, детский возраст. С осторожностью: беременность, лактация, пожилой возраст, тяжелые нарушения функции почек. Побочное действие: нарушения водно-электролитного баланса, мышечная слабость, судороги, сухость во рту, жажда, нарушение сознания, тахикардия, боли за грудиной, кожная сыпь. Мочевина (Urea pura) Фармакологическое действие: диуретическое. Показания: Назначают в нейрохирургической практике, главным образом на ранних стадиях отека мозга, в офтальмологии при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении), особенно во время острых приступов. Лечение онихомикоза (поражения ногтей, вызванного паразитическими грибками), ихтиоза (чешуйчатого утолщения обширных участков кожи), гиперкератоза (чрезмерного утолщения наружного слоя кожи), гнойных ран. Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, отек мозга на фоне геморрагического. C осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, гиповолемия. Побочное действие: Тошнота, изжога, рвота; при парентеральном введении - жажда, сухость во рту, повышение АД, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, сердцебиение, лихорадка, нарушение электролитного баланса, тромбоз вен. В первые часы после введения - кратковременное повышение концентрации остаточного азота в крови. Сорбитол (Sorbitolum) Фармакологическое действие: дезинтоксикационное, желчегонное, осмотическое, подслащивающее, слабительное. Показания: Шок, гипогликемия, сахарный диабет,дискинезия желчных путей по гипокинетическому типу, хронический холецистит, запоры, в т.ч. при хроническом колите, преренальная острая почечная недостаточность (особенно послеоперационная) Противопоказания: Гиперчувствительность, непереносимость фруктозы, асцит, колит,синдром раздраженной толстой кишки, острый канальцевый некроз. Побочное действие: Слабость, тошнота, головокружение, метеоризм, диарея, гипергликемия, выраженный диурез, задержка мочеиспускания, отек, сухость во рту и жажда, гипотензия, тахикардия, боли, подобные стенокардитическим, нечеткость зрения, судороги, рвота, ринит, озноб, боль в спине, аллергические реакции, включая крапивницу. Заключение.В заключение своей курсовой работы мне хотелось отметить, что наука фармакология занимает особое место в системе фармацевтического образования. Невозможно представить лечение какого-либо заболевания без применения лекарственного средства. Спрос на лекарственные препараты никогда не исчезнет, и продажа лекарственных препаратов будет актуальна во все времена, т.к. люди болеют и будут лечиться всегда. Современные лекарственные средства позволяют управлять в нужном направлении деятельностями, такими как, кровообращение, дыхание, обмен веществ, пищеварении и другими функциями организма. В данной работе мы рассмотрели влияние лекарственных средств с диуретическим воздействием на организм человека. Нарушения функции почек являются важным фактором риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Назначение медикаментозной терапии способно снизить риск развития сердечно-сосудистых осложнений и почечных осложнений, замедлить прогрессирование нарушения функции почек. Среди всех лекарственных препаратов, применяемых при хронической болезни почек, диуретики являются наиболее полезными в терапии большинства пациентов с хронической болезнью почек. При хронической болезни почек возможно применение всех групп диуретиков (петлевые, тиазидные и тиазидоподобные, калийсберегающие). Все группы диуретиков действуют преимущественно за счет уменьшения реабсорбции натрия в почечных канальцах, однако они отличаются по механизму действия и точке приложения, а следовательно имеют специфические фармакологические свойства и особые показания к применению. Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона). Наиболее мощными из существующих диуретиков являются “петлевые” (Фуросемид, и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора (Сl-) и натрия (Na+); усиливается также выделение ионов калия (К+). К весьма эффективным диуретикам относятся производные бензотиадиазина (Дихлотиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (Na+ и К+). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная. Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и ХСН. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК, соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение Na+, но вместе с тем уменьшают выделение К+. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются Na+ и К+. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают “петлевым”, но не вызывают гипокалиемии. Грамотное использование диуретиков может стать весьма эффективным оружием в борьбе с рядом серьезных заболеваний ССС. Следует иметь в виду, что их немотивированное и бесконтрольное применение, напротив, может спровоцировать ряд очень серьезных побочных явлений вплоть до летального исхода. Принципы использования диуретиков у пациентов с ХБП сводятся к достижению целевого артериального давления и снижению сердечно-сосудистого риска. Неблагоприятные побочные реакции, ассоциированные с диуретической терапией при хронической болезни почек, аналогичны побочным эффектам, наблюдаемым в общей популяции. Рациональная диуретическая терапия должна быть основана на знании физиологии и фармакологии, принципов дозирования (стартовые дозы и принципы титрации дозы), принципов мониторирования функционального состояния почек.Антигипертензивный эффект диуретиков основан на преимущественном уменьшении канальцевой реабсорбции натрия и соответственно увеличении его экскреции. Вышеуказанные механизмы обуславливают уменьшение объема внеклеточной жидкости и снижение АД. Эффективность диуретической терапии зависит от соблюдения немедикаментозных мер (ограничение употребления натрия), поэтому резистентность артериальной гипертонии к терапии диуретиками может быть обусловлена как неадекватной терапией, так и чрезмерным потреблением натрия. Решив самостоятельно принимать мочегонные средства при заболевании почек, таких как пиелонефрит или мочекаменная болезнь, следует понимать, что как синтетические диуретики, так и их природные аналоги имеют ряд ограничений и противопоказаний, способных существенно ухудшить состояние больного. Также следует учесть, что самостоятельная попытка при помощи диуретиков избавиться от крупных почечных камней, может привести к закупорке мочевыводящих каналов. Список литературыВиноградов В. М. Фармакология с рецептурой: учебник для медицинских и фармацевтических учреждений среднего профессионального образования / под ред. В. М. Виноградова. — 6-е изд., испр. и доп. — Санкт-Петербург: СпецЛит, 2016. — 647 с. Аляутдин, Р. Н. Фармакология: учебник / Р. Н. Аляутдин, Н. Г. Преферанский, Н. Г. Преферанская; под ред. Р. Н. Аляутдина. - 2-е изд., перераб. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2021. - 720 с. Конорев, М.Р. Курс лекций по фармакологии: Пособие / М. Р. Конорев, И.И. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой: учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2022. - 464 с. Анисимова, Н. А. Фармакология: учебник / под ред. Н. А. Анисимовой, С. В. Оковитого. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2022. - 464 с. Федюкович, Н. И. Фармакология: учебник / НН. И. Федюкович, Э. Д. Рубан. - Ростов-на-Дону: Феникс, 2022. - 702 с. Петров, В. Е. Фармакология: рабочая тетрадь для подготовки к практическим занятиям: учебное пособие / В. Е. Петров, В. Ю. Балабаньян; под ред. Р. Н. Аляутдина. - 3-е изд., перераб. и доп. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2019. - 292 c. Венгеровский, А. И. Фармакология: учебник / А. И. Венгеровский. - Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2022. - 848 с. Курс лекций по фармакологии (лекарственные средства, действующие на исполнительные органы). – Хабаровск, 2015 – 561с. Свистунов, А. А. Фармакология / под ред. А. А. Свистунова, В. В. Тарасова. - 2-е изд. (эл.). - Москва: Лаборатория знаний, 2019. - 355 с. Воронков, А. В. Фармакология с общей рецептурой: учебное пособие / А. В. Воронков и др. - Ростов-на-Дону: Феникс, 2022. - 302 с. |