диуретики. Мочегонные средства. Лекарственные средства, регулирующие функцию матки
 Скачать 108.5 Kb.
|
|
Теоретическое занятие №12 Тема: «Мочегонные средства. Лекарственные средства, регулирующие функцию матки». «Фармакология», Р.Н. Аляутдин, Н.Г. Преферанский, Н.Г. Преферанская: стр.397 – 417. При изучении темы по учебнику дополнительно используйте предложенную информацию, справочник «Лекарственные средства» под редакцией М.Д. Машковского, интернет-ресурсы. Задание №1. Дайте определения: Диуретики – это средства которые увеличивают образование мочи.Салуретики –они выводят соль из организма (в основном натрия) Токомиметические средства - лекарственным средствам, повышающим сократительную способность миометрия, т.е. стимулирующим родовую деятельность, относятся синтетический аналог гормона задней доли гипофиза -препарат окситоцин, его структурные аналоги - препараты демокситоцин и метилокситоцин.(неточно) Утеротонические средства – это препараты, останавливающие маточные кровотечения, путём усиления тонических сокращений матки, при этом кровеносные сосуды сдавливаются. Токолитические средства – лекарственные средства, используемые для предотвращения преждевременных родов. Анурия – полное отсутствие мочи Задание №2. Изучите на рисунке, стр. 399, строение нефрона и отметьте локализацию действия диуретических средств по классификационным группам. Наибольшее значение имеет преимущественное влияние ЛС диуретиков на тот или иной отдел нефрона. Мочегонные средства значительно различаются по силе блокирующего действия на транспорт натрия, и, следовательно, по выраженности диуретического эффекта. Эти различия определяются локализацией и механизмом их действия. Выделяют три группы мочегонных средств: «мощные» или сильные диуретики: маннит, мочевина, фуросемид, урегит; умеренные или средней силы: гидрохлортиазид, клопамид, индапамид; слабые мочегонные средства: диакарб, спиронолактон, триамтерен. Задание №3. Заполните таблицу классификации диуретических препаратов в зависимости от действия. Найдите материал в тексте учебника и с помощью дополнительных ресурсов.
Диуретики с преимущественным действием на клубочек Аминофиллин (эуфиллин) – комбинация алкалоида теофиллина с этилендиамином, придающим алкалоиду растворимость в воде. Диуретический эффект эуфиллина связывают преимущественно с улучшением почечного кровотока и повышением объема клубочковой фильтрации. Действие лучше выражено в том случае, когда задержка жидкости в организме обусловлена недостаточностью сердца, нарушениями общего и почечного кровообращения. Мочегонный эффект оказывается полезным, поскольку разгружает сосудистое русло от избытка жидкости, чем облегчает работу сердца. Форма выпуска : Диуретики с преимущественным действием на проксимальные канальцы Осмотические диуретикиПрименяются 10-20% растворы Маннитола (сормантола, маннита) Механизм действия: Препарат, действующим веществом которого является шестиатомный спирт маннит; к спирту добавлены антисептические вещества ( сульфацил и трипафлин) и натрия хлорид. Маннитол не реабсорбируется в почечных канальцах, поддерживает высокое осматическое давление в просвете канальцев, и удерживает воду на всем протяжении кальцевого аппарата нефрона. Диуретический эффект значительно более выражен и характеризуется выделением большого количества воды, а также ионов натрия. При внутривенном (струйно медленном или капельном) введении эффект развивается через 10-15мин и через 1 ч препарат выводится. Применеие: отек мозга, легких, гортани, отравление ядами, острый приступ глаукомы, для интенсивной терапии судорожного статуса. Побочные эффекты: нарушения водно-электролитного баланса (повышение ОЦК, гипонатриемия разведения, гиперкалиемия) и их проявления (мышечная слабость, судороги, сухость во рту, жажда, нарушение сознания). Прочие: тахикардия, боли за грудиной, тромбофлебит, кожная сыпь. Противопоказания: при повышенной почечной, печеночной и сердечной недостаточности, Формы выпуска: Р-р д/инф. 10%: бут. 100 мл 36 шт., 200 мл 28 шт. или 400 мл 15 шт. Вводят в вену капельно. Ингибиторы карбоангидразы Ацетазоламид (диакарб*) Механизм действия: ингибирует фермент карбоангидразу, уменьшает образование угольной кислоты в эпителиях почечных канальцев и это приводит к уменьшению секреции протонов водорода и уменьшается реабсорбция гидрокарбонатов и натрия Возрастает выведение натрия, воды, калия и бикарбоната с мочой, увеличивается п аш мочи. Выделение хлора меняется мало поэтому возможна развитие гиперхлоримическогоацедоза это сдвиг кислотно-щелочного равновесия в сторону увеличения анионов кислот . Применение: для борьбы с алколозом, при лечение глаукомы, при эпилепсиях лечения судорожного статуса. Побочные эффекты: гипокалиемия, мышечная слабость, судороги, покраснение кожных покровов, отсутствие аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд. При длительном назначении описаны случаи развития нефролитиаза, преходящей гематурии и глюкозурии, гемолитической анемии, лейкопении, агранулоцитоза, парестезий, дезориентации. Противопоказания: Острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипокортицизм, сахарный диабет, I триместр беременности. Формы выпуска: Таб. 250 мг. В целом мочегонное действие слабое, как самостоятельный диуретик назначается мало. В основном применяется для борьбы с алкалозом (сдвиг кислотно-щелочного равновесия в щелочную сторону), а также в лечении глаукомы. Диуретики с преимущественным действием в восходящей части петли Генле (петлевые диуретики) Являются мощными (сильными) мочегонными средствами, эффективными при пероральном и парентеральном применении. ЛС тормозят активную реабсорбцию хлоридов калия и натрия, а вместе с ними – пассивную реабсорбцию воды. Значительно возрастает выведение с мочой кальция и магния, в меньшей степени – выведение калия и гидрокарбонатов. Показаны при отеках различного происхождения, гипертензивных кризах, отравлениях. Фуросемид (лазикс*) Furosemidum (Lazix) Механизм действия: проявляет быстрый и сильный мочегонный эффект, при приеме внутрь действие начинается через 30 минут и длиться до 6 часов, при введение в вену диурез начинается через 2 минуты, и для препарата характерно быстрое начало и быстрое окончание действие. Диуретическая активность возрастает прямо пропорционально применяемой дозе. Назначают в первой половине дня. Применяется: при отека легких, мозга, для форсированного диуреза, при отравления и гипертонические кризы. Побочные эффекты: головокружение, головная боль, мышечная слабость, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор. Формы выпуска: таб. по 0,04г; ампулы по 2мл 1% раствора. При длительном использовании фуросемида могут развиться гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз, нарушение слуха. Лечение фуросемидом рекомендуется проводить на фоне диеты, богатой солями калия (изюм, курага, картофель, морковь, свекла, фасоль, горох, овсяная крупа и др.) или принимать ЛС калия: «Панангин», «Аспаркам», калия оротат и др. Можно назначить вместе с калийсберегающими диуретиками. Противопоказания к назначению: тяжелая почечная недостаточность (если скорость клубочковой фильтрации ниже 8-10 мл/мин.), поражение печени, первая половина беременности, гипокалиемия. Нельзя сочетать с сердечными гликозидами, глюкокортикоидами, лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие (аминогликозиды, цефалоспорины и др.) Кислота этакриновая (Урегит*) по механизму действия, диуретической эффективности, быстроте и кратковременности действия сходна с фуросемидом, продолжительность действия при введение в вену начинается через 15 минут и продолжается 2-3 часа, после приема внутрь через 1 час и продолжается 6-8 часов .Назначают ее при отеках у больных сердечной недостаточностью, отеках почечного происхождения, особенно устойчивых к действию других диуретиков, остром отеке мозга, легких. Применяют при острых отравлениях с целью быстрого выделения токсичных веществ. Торасимид по 10мг препараты, после приема внутрь эффект начинается через 2-3 часа. Диуретики, действующие на начальную часть дистального канальца Являются высокоактивными диуретиками, действующими при назначении через рот. Снижают активную реабсорбцию хлора и пассивную реабсорбцию натрия и воды в восходящем отделе петли Генле. Мочегонный эффект при длительном применении, как правило, не снижается. Показания к применению: отеки, возникающие при сердечной, почечной и печеночной недостаточности, артериальная гипертензия, токсикозы беременных, предменструальные состояния, сопровождающиеся застойными явлениями. Гидрохлортиазид (гипотиазид*, дихлотиазид*, дисалунил) относится к тиазидным диуретикам средней эффективности. ЛС назначают внутрь. Он быстро всасывается, выводится почками в неизменном виде. Диуретический эффект развивается в течение 1-2 часов и длится 10-12 часов. Под влиянием дихлотиазида усиливается выделение из организма ионов натрия, калия и хлора. ЛС снижает выделение с мочой кальция и мочевой кислоты. Снижает артериальное давление, его широко используют, как антигипертензивное средство. Недостатком дихлотиазида является способность вызывать гипокалиемию, гипохлоремию, гипергликемию, гиперкальциемию. Противопоказан при подагре и сахарном диабете. Комбинированные препараты: адельфан-эзидрекс, триампур, триамтел. Клопамид (бринальдикс*). По своим свойствам и применению близок к дихлотиазиду и фуросемиду. Назначается внутрь и отличается более продолжительным действием – до 18-24 часов. Форма выпуска: таб. по 0.02г Индапамид (арифон*, индап, памид, индопресс) относится к группе нетиазидныхсульфаниламидов. Обладает диуретическим, гипотензивным эффектами. Применяют при артериальной гипертензии. Побочные эффекты: слабость, аллергические реакции. Задание №4. Сравните препараты механизму действия, цели применения: Гидрохлортиазид и Фуросемид. Отметьте их особенности. Диуретики с преимущественным действием в области конечной части дистальных канальцев и собирательных трубокКалийсберегающие диуретикиЛС усиливают выделение натрия и хлора и уменьшают выделение ионов калия. Триамтерен. Обладает средним по силе фармакологиеским эффектом и также калийсберегающим эффектом, блокирует натриевые каналы, по которым осуществляется реабсорбция натрия в собирательных трубках,. Диуретический эффект развивается через 2-3 часа после приема и удерживается в течение 12 часов. Спиронолактон (верошпирон*,альдактон) является конкурентным антагонистом гормона альдостерона и конкурирует с последним за связывание с рецептором в цитоплазме клеток эпителия дистальных отделов нефрона. Вследствие этого нарушается альдостеронзависимая реабсорбция натрия из канальцев, одновременно уменьшается секреция и потеря калия с мочой. Мочегонное действие спиронолактона проявляется только на фоне избыточной продукции альдостерона (гиперальдостеронизм). Диуретический эффект спиронолактона выражен умеренно и проявляется на 2-5 сутки лечения. Для ускорения и усиления диуретического эффекта одновременно назначают другие диуретики, при этом значительно усиливается выделение натрия, а выделение калия задерживается. Показания к применению: отеки при сердечной недостаточности, цирроз печени, артериальная надпочечниковая гипертензия, гиперальдостеронизм. Нежелательные побочные эффекты: тошнота, головокружение, сонливость, сыпь, импотенция. Противопоказан при острой почечной недостаточности, в первый триместр беременности. Растительные диуретики Мочегонное действие оказывают также ЛС ряда растений: почечный чай, василек синий, можжевельник обыкновенный, толокнянка, брусника, хвощ полевой, береза, спорыш и др. Эти растения содержат гликозиды, сапонины, эфирные масла, присутствием которых и объясняется мочегонное действие. Обладают они также противовоспалительными, спазмолитическими, антисептическими свойствами. Практически не влияют на ионный обмен. Задание №5. Изучите комбинированные препараты, содержащие диуретические средства по их составу, форме выпуска и целям применения.
Задание №6. Ответьте на вопросы: 1.Какие рекомендации вы дадите больному при назначении им диуретиков? 2.Назовите диуретики, требующие приема ЛС калия. 3.Какие требования необходимо соблюдать при комбинированном применении гипотензивных средств и диуретиков? 4. Какой диуретик будет эффективен при сниженном уровне альдостерона? Лекарственные средства, влияющие на миометрий (маточные средства) Миометрий – мышечный слой стенки матки, обеспечивающий ее ритмические и тонические сокращения. Деятельность миометрия регулируется нервной и гуморальной системами организма.
Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия (токомиметические средства – от греч. tocos – рождение) Эти ЛС стимулируют сократительную активность мускулатуры матки и применяются для стимуляции родов при слабой родовой деятельности. Гормональные лекарственные средства Окситоцин – гормон задней доли гипофиза, вызывает сильные сокращения особенно беременной матки. ЛС повышает проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия, тем самым снижая потенциал действия и повышая возбудимость. Вводят в вену капельно или в мышцу. Используется для стимуляции родов при полном раскрытии шейки матки, для остановки маточных послеродовых кровотечений, для субинволюции матки после родов. При быстром введении больших доз (до 5 ЕД) возможны осложнения: гипоксия плода и разрыв матки вследствие сильных и продолжительных сокращений миометрия. Родостимулирующие ЛС противопоказаны при несоответствии размеров таза и плода, наличии рубцов на матке, неправильном положении плода. Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащие 5 ЕД окситоцина. Лекарственные средства простагландинов ЛС простагландинов оказывают непосредственное стимулирующее влияние на миометрий и вызывают ритмичные сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки. Повышение сократительной способности матки происходит в любые сроки беременности, что позволяет использовать их для прерывания беременности по медицинским показаниям в поздние сроки (с 13 по 25 неделю), а также для стимуляции родов. Используют ЛС простагландина F – Динопрост (энзапрост, простин) и простагландина Е – Динопростон (простин Е). Вводят в вену, в матку или во влагалище. Нежелательные побочные эффекты: аритмия, гипертензия, аллергические реакции, кровотечения, головная боль, недержание мочи, диспепсические явления и др. Противопоказаны при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек и печени. Динопрост (Dinoprost). Синоним: Энзапрост ф♠. Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,5% раствора. Динопростон (Dinoprostone). Синонимы: Простагландин Е2, Цервипрост¤ Формы выпуска: ампулы по 5 мл 0,5% раствора; гель для внут-риматочного введения по 1 и 2 мг; гель для внутришеечного введения - 0,5 и 1 мг. Для стимуляции родов используется также касторовое масло (внутрь по 40-50 г). Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства) Эти ЛС повышают тонус миометрия, вызывают спазм, при этом происходит сжатие сосудов и остановка маточных кровотечений. Их применяют при атонии матки, кровотечениях, для субинволюции матки в послеродовом периоде. Лекарственные средства растительного происхождения – алкалоиды спорыньи («маточных рожков»): Эрготамина гидротартрат, Эргометрина малеат, Эрготал (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи). Кровоостанавливающее действие этих средств связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. Назначают внутрь, в вену. Противопоказаны при беременности и во время родов. Для остановки маточных кровотечений используют также растительные ЛС, содержащие витамин К: трава и жидкий экстракт пастушьей сумки, трава и жидкий экстракт водяного перца, кора и жидкий экстракт калины, листья и жидкий экстракт крапивы и др. Эти средства также повышают тонус матки. Синтетическое лекарственное средство – Котарнина хлорид (стиптицин). Оказывает тонизирующее влияние на мускулатуру внутренних органов, особенно матки. Применяют при кровотечениях внутрь и парентерально. Эргометрин (Ergometrinum). Выпускают в виде эргометрина малеата♠ (Ergometrini maleas) Формы выпуска: таблетки по 0,0002ьг; 0,02% раствор в ампулах по 0,5 и 1 мл. Эрготамин (Ergotaminum). Синоним: Корнутамин¤ Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,001 г; ампулы по 1 мл 0,05% раствора. Эрготал (Ergotalum). Формы выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г; 0,05% раствор в ампулах по 1 мл Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитические средства) Эти ЛС уменьшают сократительную способность миометрия, снижают его тонус и применяются при невынашивании беременности, угрозе выкидыша. С этой целью используют различные ЛС нейротропного и миотропного действия. Партусистен (фенотерол), Сальбутамол (вентолин), Гинипрал (гексапреналин) – β-адреномиметики. Назначают внутрь, парентерально, ректально. Могут вызвать тахикардию, гипергликемию. При угрозе выкидыша и преждевременных родов назначают также лекарственные средства гестагенных гормонов (оксипрогестерона капронат, аллилэстренол и др.), спазмолитики миотропного действия - магния сульфат (парентерально), но-шпу, папаверин, дибазол и др., антагонисты кальция (верапамил и др.), а также вспомогательные средства - седативные лекарственные средства, витамины С и Е. Задание №7. Изучите препараты, для стимуляции родовой деятельности действие по их составу, форме выпуска и целям применения.
Задание №8. Заполните таблицу ЛП, влияющих на миометрий, используя материал учебника, справочник Машковского, Интернет-ресурсы
Подведем итоги Тесты для закрепления 1. Фуросемиду свойственны. а) Быстрое развитие эффекта б) Медленное развитее эффекта в) Длительное действие г) Высокая эффективность 2. Побочные эффекты фуросемида. а) Гипокалиемия б) Гипомагниемия в) Отеки г) Нарушение слуха 3 .При отеке легких следует применять. а) Дихлотиазид б) Индапамид в) Фуросемид г) Маннит д) Спиронолактон 4. Продолжительность действия дихлотиазида. а) 1-2 часа б) 8-12 часов в) Около 24 часов г) 2-5 дней 5. Мочегонное средство – антагонист альдостерона. а) Триамтерен б) Дихлотиазид в) Фуросемид г) Спиронолактон 6. Маннит: а) Является антагонистом альдостерона б) Является осмотическим диуретиком в) Относится к «петлевым» диуретикам г) Применяется при отеке мозга 7. Какие диуретики применяют в качестве гипотензивных средств? а) Фуросемид б) Дихлотиазид в) Маннит г) Индапамид 8. Матка более чувствительна: а) В ранние сроки беременности б) В период перед родами в) Во время родов г) В раннем послеродовом периоде 9. Динопрост и динопростон: а) Являются гормонами задней доли гипофиза б) Являются лекарственными средствами простагландинов в) Усиливают сократительную активность матки независимо от срока беременности г) Способствуют секреции молока у кормящих матерей 10. ЛС алкалоидов спорыньи применяют: а) Для вызывания и стимуляции родов б) Для остановки маточных кровотечений в) Для ускорения инволюции матки в послеродовый период 11.Указать токолитические средства: а) Фенотерол б) Окситоцин в) Эрготал г) Партусистен 12.Что характерно для окситоцина? а) Оказывает токолитическое действие б) Повышает амплитуду и частоту сокращений миометрия в) В большой дозе повышает тонус миометрия г) Эффективен при приеме внутрь Задача На определение вещества. Один из главных алколоидов спорыньи. Применяется в акушерской и гинекологической практике при кровотечениях после ручного отделения последа, при ранних послеродовых кровотечениях, замедленной инволюции матки в послеродовом периоде, при кровотечениях после кесарева сечения и на почве миом матки. Назначается внутрь и парентерально. Ответ: Заполните карточку фармконсультирования по изученному материалу. Карточка консультации покупателя (алгоритм выбора и предложения ЛС).
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||