Нпвс анальгетики. Нестероидные противовоспалительные средства
 Скачать 3.16 Mb.
|
|
Морфин (Morphine) Омнопон ОСОБЕННОСТИ: Аналогичен морфину, но оказывает спазмолитическое действие Показания: премедикация пост/ операционное обезболивание устранение сильных болей в других случаях Тримеперидин (Промедол( ОСОБЕННОСТИ: В 2 – 4 раза слабее морфина по обезболивающему действию Меньше угнетает дыхательный центр Реже вызывает тошноту, рвоту Оказывает умеренное спазмолитическое действие Меньше морфина повышает тонус кишечника, желчных путей Реже вызывает задержку мочеиспускания и опорожнения кишечника у пост/операционных больных ↑↑ тонус миометрия, ↑↑ сократимость миометрия Длительность действия 2 – 4 ч Тримеперидин (Промедол( ОСОБЕННОСТИ: Показания: премедикация пост/ операционное обезболивание устранение болевых с-мов (кишечная, почечная, печеночная колики) используется как анальгетический компонент общей и местной анестезии Фентанил (Phentanylum) ОСОБЕННОСТИ: Полный агонист короткого действия, эффект длится в течение 2 мин Сильно угнетает дыхание в анальгетических дозах (ИВЛ!) Возможно вторичное угнетение дыхания Вызывает ригидность мышц грудной клетки Повышает тонус гладких мышц Противопоказан при БОС Фентанил (Phentanylum) ОСОБЕННОСТИ: Показания нейролептанальгезия Способ применения в/м при премедикации 0,05-0,1 мг вместе с дроперидолом при вводном наркозе в/в 1 мл 0,005% р-ра на 5 кг массы тела для поддержания анальгезии - 0,05-0,1 мг ч/з 20-30 мин при небольших операциях при местной инфильтрационной анестезии и купировании различных болевых синдромов вводят 0,5-1-2,0 мл Фентанил (Phentanylum) ОСОБЕННОСТИ: Побочные эффекты Антагонист - НАЛОКСОН угнетение дыхания, ↓↓ЧСС ригидность мышц грудной клетки бронхоспазм привыкание, лекарственная зависимость Противопоказания: акушерские операции БОС гипертензия в малом круге кровообращения угнетение дыхательного центра Форма выпуска Ампулы по 2 и 5 мл 0,005% раствора Фентанил входит в состав комбинированного препарата таламонал Суфентанил (Sufhentanylum) ОСОБЕННОСТИ: является тиаминовым аналогом фентанила активнее фентанила в 5-10 раз быстро проникает ч/з ГЭБ быстро наступает эффект быстро перераспределяется в депо (жировая ткань, скелетные мышцы) Т/2 - 13,7 мин Побочные эффекты более выражено седативное действие чаще развиваются: брадикардия, миоз, угнетение дыхания, тошнота, рвота и спазм гладких мышц Применение нейроанестезиология кардиохирургия Ремифентанил (Remiphentanylum) ОСОБЕННОСТИ: аналог фентанила ультракороткого действия для в/в введения эффект – ч/з 1,5 – 2 мин длительность действия – 5 – 12 мин Т/2 – 3 - 10 мин быстро гидролизуется неспецифическими эстеразами крови и тканей может применяться при заболеваниях печени и почек не кумулирует Побочные эффекты (прекращаются ч/з несколько мин после прекращения инфузии) угнетение дыхания, ↓↓ АД, тошнота, рвота ригидность скелетных мышц Ремифентанил (Remiphentanylum) ОСОБЕННОСТИ: Противопоказания гиперчувствительность субдуральная анестезия эпидуральная анестезия грудной возраст возраст до 12 лет в кардиохирургии при индукции Трамадол (Tramadol) ОСОБЕННОСТИ: Применение: болевой синдром умеренной интенсивности (в т.ч. при злокачественных новообразованиях, травмах, в послеоперационном периоде) проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий профилактика и устранение постнаркозной мышечной дрожи в пред- и постнаркозном периодах м/ применять пероральные и ректальные формы (с высокой биодоступностью) Трамадол (Tramadol) ОСОБЕННОСТИ: Противопоказания: угнетение дыхания, угнетение ЦНС риск суицида употребление психоактивных веществ прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены) тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность гиперчувствительность беременность (I триместр), лактация возраст до 1 года (для парентерального введения) и до 14 лет (для приема внутрь) ОСОБЕННОСТИ: Ограничения к применению: опиодная наркомания нарушение сознания различного генеза повышенное ВЧД, ЧМТ, эпилепсия боль в брюшной полости неясного генеза (острый живот) нарушение функции почек и/или печени Побочные эффекты: нервная система и органы чувств: потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС, сонливость, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза, депрессия, амнезия, нарушение когнитивных функций, парестезии, нарушение зрения, вкуса Трамадол (Tramadol) ОСОБЕННОСТИ: Побочные эффекты: ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запор/диарея, затруднение при глотании ССС: ЧСС, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс мочеполовая система: затрудненное мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, нарушение менструального цикла аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь прочие: одышка; при длительном применении -лекарственная зависимость, при резкой отмене – с. отмены Трамадол (Tramadol)
Трамадол (Tramadol) Бупренорфин (Buprenorphine) ОСОБЕННОСТИ: Частичный агонист По анальгетической активности сильнее морфина (в 20 – 50 раз) Действует длительнее морфина (6 – 8 ч) Не угнетает дыхательный центр Оказывает пр/ шоковое действие Не вызывает привыкания, лекарственной зависимости Показания к применению: болевые синдромы в п/ опер периоде премедикация тяжелые травмы, массовые травматические поражения (сублингвальные табл длительного действия, 8-12 час) облегчает транспортировку тяжелых больных Бупренорфин (Buprenorphine) ОСОБЕННОСТИ: Способ применения: Вводят в/м или в/в медленно по 0,3 мг (1 мл) каждые 6-8ч, при необходимости дозу можно увеличить Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч Побочные действия: НАЛОКСОН устраняет эффекты частично сонливость, тошнота, рвота депрессия дыхания в пост/наркозном п-де (ИВЛ в теч нескольких часов после операции) ОСОБЕННОСТИ: Противопоказания: гиперчувствительность беременность, лактация возраст до 12 лет не применяется для кратковременного обезболивания, купирования слабых болевых с-мов С осторожностью назначают при нарушении дыхания на фоне приема ингибиторов МАО, средств, угнетающих ЦНС Форма выпуска: таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) ампулы по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг) Бупренорфин (Buprenorphine) ОСОБЕННОСТИ: являются парциальными агонистами или антагонистами µ-рц являются агонистами κ-рц используют у больных, не применяющих опиоиды, т.к. они блокируют действие морфина и родственных соединений провоцируют развитие абстинентного с-ма чаще развивается дисфория, психотомиметические осложнения реже вызывают запоры, угнетение дыхания, зависимость АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ НАЛОРФИН НАЛБУФИН ПЕНТАЗОЦИН БУТОРФАНОЛ Налорфин (Nalorphinum) ОСОБЕННОСТИ: анальгетический эффект слабее, чем у морфина ослабляет ↓↓ дыхания, ↓↓АД, аритмии и др. изменения, которые вызывают морфин и его аналоги уменьшает: анальгезирующее действие морфина и др. опиоидов (в терапевтических дозах – антагонист µ и агонист k3 – рц, в больших дозах – анальгезия ч/з активацию k3 – рц) влияние на тонус гладкой мускулатуры Побочные эффекты психотомиметическое д-е, галлюцинации Налорфин (Nalorphinum) ОСОБЕННОСТИ: Применение антидот (противоядие) лекарственных средств группы опия вводят в/в, в/м п/к: взрослым - 0,005-0,01 г (1-2 мл 0,5% раствора) при неэффективности - повторить ч/з 10-15 мин общая доза не должна превышать 0,04 г (8 мл 0,5% р-ра) Побочные действия в больших дозах: тошнота, миоз, сонливость, головная боль, возбуждение у наркоманов (морфинистов): приступ абстиненции Противопоказания: гиперчувствительность Форма выпуска ампулы по 1 мл 0,5% р-ра (для взрослых) ампулы по 0,5 мл 0,05% р-ра (для новорожденных) Налбуфин (Nalbuphin) ОСОБЕННОСТИ: антагонист µ-рц и агонист ҡ-рц обезболивающее действие – ч/з активацию ҡ1 и ҡ3 - рц нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, тормозит условные рефлексы оказывает выраженное седативное действие по анальгезирующему действию аналогичен морфину не дает дисфории минимальный наркогенный потенциал вызывает миоз, дисфорию, рвоту меньше влияет, чем морфин, фентанил и промедол на: дыхательный центр тонус гладких мышц моторику желудочно-кишечного трака Налбуфин (Nalbuphin) ОСОБЕННОСТИ: Особенности фармакокинетики: проникает: через гематоплацентарный барьер в грудное молоко метаболизируется в печени экскретируется ч/з ЖКТ, незначительная часть - почками Т/2 - 2,5-3 час Терапевтический эффект при в/м введении: развивается в теч 10 -15 мин максимум – ч/з 30 мин длительность – 3 – 6 ч Налбуфин (Nalbuphin) ОСОБЕННОСТИ: Применение выраженный болевой с-м, в том числе: п/операционная боль болевой с-м при ОИМ боль во время родов Способ применения вводится в/в, в/м Дозы: взрослым - по 0,15-0,3 мг/кг массы тела интервал между введением - не менее 4 часов максимальная разовая доза - 0,3 мг/кг массы тела пациента максимальная суточная - 2,4 мг/кг массы тела пациента Не рекомендуется применять более 3 дней подряд У пациентов с опиатной зависимостью может развиться с.отмены, который купируется морфином Налбуфин (Nalbuphin) ОСОБЕННОСТИ: Не сочетают с агонистами опиоидных рц Пациентам, которые получали перед началом терапии морфин и др. опоиды, назначают 25% от стандартной дозы налбуфина Побочные действия: ССС: изменение АД и сердечного ритма ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кишечная колика Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, галлюцинации, эмоциональная лабильность, депрессия, эйфория, парестезии, нарушения речи Аллергические реакции: крапивница, чрезмерное потоотделение, отек Квинке, респираторный дистресс-с-м Другие: диспноэ, бронхоспазм, дыхания, приливы, остроты зрения, позывы к мочеиспусканию Налбуфин (Nalbuphin) ОСОБЕННОСТИ: Резкая отмена налбуфина после длительной терапии может привести к развитию с. отмены С осторожностью: при нарушении функции печени и почек при остром инфаркте миокарда при проведении операций на органах гепатобилиарной системы (риск развития спазма сфинктера Одди) ослабленным и пожилым пациентам Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Отмечается увеличение риска развития тошноты и рвоты при сочетанном применении налбуфина с: пенициллинами производными фенотиазина (нейролептики) Пентазоцин (Pentazocinum) ОСОБЕННОСТИ: Обладает высокой анальгетической активностью (k1-рц) Парциальный агонист µ-рц и агонист k-рц Показания к применению: Боли различной этиологии Способ применения: вводят парентерально (п/к, в/м, в/в) при хронических болях – внутрь Доза для взрослых п/к, в/м, в/в - 0,03 г (30 мг), а при сильных болях - 0,045 г (45 мг) повторно вводят п/к, в/м ч/з 3-4 ч, в/в – ч/з 2-3 ч Внутрь назначают взрослым по 0,05 г (1 табл) 3-4 раза/д, при сильных болях разовую дозу увеличивают до 0,1 г Суточная доза для взрослых - не более 350 мг внутрь Пентазоцин (Pentazocinum) ОСОБЕННОСТИ: Побочные действия: дисфория, психотомиметическоедействие тошнота, рвота головокружение усиленное потоотделение, покраснение кожи угнетение дыхания задержка мочи Противопоказания: наркомания (опасность развития абстиненции) С осторожностью у больных, получавших ранее большие дозы наркотических анальгетиков Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) ампулы по 1 мл, содержащие 0,03 г (30 мг) пентазоцина Буторфанол (Butorfanolum) ОСОБЕННОСТИ: По анальгетическому д-ю в 3 – 5 раз сильнее морфина Продолжительность действия 3 – 4 ч Меньше угнетает дыхательный центр Имеет более низкий наркогенный потенциал Не влияет на тонус сфинктеров и моторику ЖКТ и других гладкомышечных органов устраняет эффекты фентанила, в т.ч. Депрессию дыхания, анальгезию Показания к применению: Компонент премедикации, общей анестезии Пост/операционные боли и др. Буторфанол (Butorfanolum) ОСОБЕННОСТИ: Противопоказания: ОИМ Внутричерепная гипертензия Легочная гипертензия Тяжелые нарушения функции печени, почек Гиперчувствительность Беременность, лактация Лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков При кратковременных операциях не применяется, т.к. м/б длительная постнаркозная депрессия дыхания Буторфанол (Butorfanolum) ОСОБЕННОСТИ: Побочные эффекты: Сонливость, дисфория Тошнота, рвота, потливость ↑↑ Д в малом круге кр/обращения, ↑↑ Д в легочных артериях, ↑↑ легочное сосудистое сопротивление, ↑↑ работа сердца С осторожностью: при ↑↑ АД, ИБС, угнетении дыхания Нельзя сочетать с фентанилом и другими агонистами опиоидных рц из-за антагонистической активности Налоксон (Naloxonum) ОСОБЕННОСТИ: является универсальным конкурентным антагонистом (µ-рц) опиоидных анальгетиков, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рц лишен морфиноподобной активности эффект - ч/з неск сек при в/в введении действует кратковременно Показания: острая интоксикация наркотическими анальгетиками алкогольная кома различные виды шока Способ применения: применяют налоксон в дозе 0,4-0,8 мг для устранения интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцин, налбуфин, буторфанол) требуются большие дозы налоксона (до 10-15 мг) Налоксон (Naloxonum) ОСОБЕННОСТИ: Способ применения: для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении “чистых” агонистов (морфин, омнопон и т.д. ) и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов Побочные действия: введение налоксона страдающим наркоманией вызывает приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания: дрожь, потливость ↑ЧСС, ↑АД, аритмии отек легких остановка кровообращения тошнота, рвота Налоксон (Naloxonum) ОСОБЕННОСТИ: Противопоказания: гиперчувствительность Форма выпуска: ампулы по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона специальная лекарственная форма для новорожденных - Narcan neonatal - 0,02 мг налоксона в 1 мл р-ра Налтрексон (Naltrexonun) ОСОБЕННОСТИ: является антагонистом опиатных рц активнее налоксона эффективен при приеме внутрь Показания к применению: лекарственная зависимость к опиатам Способ применения: внутрь - 50 мг в день эффект наступает ч/з 1-2 ч и продолжается до 24-48 ч Побочные действия: приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания Противопоказания: Повышенная чувствительность к препарату. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) При в/в введении: СТД - 10 мг средняя токсическая доза – 30 мг средняя летальная доза – 120 мг ДИАГНОСТИКА: КОМА МИОЗ УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА ЦНС: эйфория, утрата болевых р-ций, гипотермия, ВЧД, отек мозга, тонико-клонические судороги, ступор, кома, спинальные сухожильные рефлексы сохранены ССС: аритмии, АД, отек легких Глаз: миоз, (при сильной гипоксии – мидриаз) Бронхи: бронхоспазм, дыхание поверхностное, редкое, затем – периодическое ЖКТ: рвота, задержка дефекации МВП: задержка мочеиспускания Сильная потливость Гипогликемия Паралич дыхательного центра (смерть) Ликвидация дыхательных расстройств: интубация трахеи отсасывание слизи ИВЛ, оксигенотерапия Конкурентные антагонисты: налоксон: при в/в введении действует 1 – 4 ч, вводят в/в капельно в дозах 12 – 24 мг не влияет на ЦНС в дозах ≥ 24 мг – сонливость, памяти, АД, выброс ЛГ,ФСГ, АКТГ, пролактина, ГК, КА НЕОТЛОЖНАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ: Конкурентные антагонисты: налтрексон: назначают внутрь, длительность действия – 24 ч в больших дозах – гепатотоксичность, тошнота, рвота, головная боль,тревога, дисфория, кожная сыпь Удаление невсосавшегося яда: промывание желудка (уголь активированный, калия перманганат) НЕОТЛОЖНАЯ ПОМОЩЬ ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ: ЭЙФОРИЯ: активация µ-рц ДА в структурах мозга, участвующих в формировании «+» эмоций (кора, полосатое тело, гиппокамп, амигдала, гипоталамус) эйфория + депрессия при отмене = психическая зависимость ДИАГНОСТИКА: ТОЛЕРАНТНОСТЬ АБСТИНЕНЦИЯ ЗАВИСИМОСТЬ (ПРИСТРАСТИЕ) ФИЗИЧЕСКАЯ ЗАВИСИМОСТЬ: изменение метаболизма нейромедиаторов + абстинентный с-м = физическая зависимость АБСТИНЕНТНЫЙ СИНДРОМ: желание принимать наркотическое средство раздражительность, дисфория, тревога,бессонница боль, атаксия, частое дыхание, гипертермия зевота, тошнота, рвота, диарея мидриаз потливось, пилоэрекция, АД НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ АМИНОАЦЕТАФЕН ФЕНАЦЕТИН АМИТРИПТИЛИН КЛОНИДИН КАРБАМАЗЕПИН |