Обзор эффективности и безопасности применения блокаторов кальциевых каналов при ибс

• Название: Обзор эффективности и безопасности применения блокаторов кальциевых каналов при ибс
• Дата: 11.03.2021
• Размер: 128.7 Kb.
• Имя файла: Khasanov.docx
• Тип: Курсовая; #183927
• страница: 3 из 4

Вывод: при обзоре блокаторов кальциевых каналов, выяснил, что рекомендации ВОЗ и рекомендации РФ для лечения заболевания совпадают.

5. 
   КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
   

Исследования последних лет показали, что длительно действующие дигидропиридиновые производные (амлодипин, лацидипин, фелодипин и нитрендипин) являются препаратами выбора при лечении АГ в пожилом возрасте, особенно изолированной систолической АГ. Антагонисты кальция показаны при сочетании АГ и стенокардии. Установлено, что у больных после перенесенного инфаркта миокарда без нарушения сократительной функции верапамил и дилтиазем могут оказывать благоприятное влияние на прогноз. Препараты этих же групп АК оказывают антиаритмическое действие у больных с предсердной тахикардией и мерцательной аритмией.

Значительно расширяет возможности применения АК их нейтральное влияние на метаболические показатели (углеводный, липидный и другие виды обменов).

Эффективность у пожилых пациентов. Высокое кровяное давление – один из ведущих факторов риска развития коронарной болезни сердца и острого нарушения мозгового кровообращения, являющихся основной причиной смерти в пожилом возрасте, поэтому вопросам выбора оптимального лечения у этой группы больных уделяется пристальное внимание. Недавно закончившееся в Европе многоцентровое исследование по лечению изолированной систолической гипертонии у пожилых показало, что АК нитрендипин , выбранный в качестве базовой терапии, существенно и достоверно снижает риск цереброваскулярных катастроф. Кроме того, такое лечение предупреждает развитие сосудистой деменции.

Действие на функцию почек. Приводя к значительному снижению протеинурии, АК обладают ренопротективными свойствами , хотя их эффект менее выражен, чем у ингибиторов АПФ. Использование АК при почечной недостаточности не противопоказано, хотя и требуется коррекция дозы для отдельных препаратов. При применении амлодипина и лацидипина коррекции дозы у больных хронической почечной недостаточностью не требуется .

Влияние на гипертрофию миокарда. Возможность АК вызывать обратное развитие левожелудочковой гипертрофии связана, по–видимому, с прямым модулирующим влиянием на кальцийзависимые процессы в волокнах миокарда. Все АК пролонгированного действия вызывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка. При сравнительной оценке влияния амлодипина и ингибиторов АПФ на толщину стенки левого желудочка был выявлен одинаковый гипотензивный эффект и достоверное снижение массы миокарда левого желудочка в обеих группах пациентов на 21 и 22% соответственно. Одинаковое достоверное снижение систолического и диастолического АД и уменьшение индекса массы левого желудочка под действием амлодипина и лизиноприла было показано в рандомизированном двойном слепом исследовании.

6. 
   ФАРМАКОКИНЕТИКА БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
   

Таблица №4

Фармакокинетика блокаторов кальциевых каналов.

Лекарственное средство МНН	Абсорбция, %	Всасывание после приема пищи	Биодоступность,  %	Связь с белками, %	T1/2, ч	Начало действия, ч	Время max %  в плазме, ч	Время max эффекта, ч	Длительность действия, ч	Экскреция, %
1	2	3	4	5	6	7	8	9	10	11
Верапамил Verapamil	90%	–	–	90%	2,8–7,4 ч. 4,5–12 ч.	–	–	–	–	Почки, ЖКТ
Галлопамил Gallopamil	90%	–	15%	85–90%	4–5 ч.	–	1–2 ч.	–	–	Почки, ЖКТ
Фалипамил Falimint	–	–	–	–	–	–	–	–	–	–
Нифедипин Nifedipine	–	–	40–60%	90%	3–6 ч. 2–4 ч.	30–60 мин	30 мин	5–10 мин	4–6 ч.	Почки, ЖКТ
Нитрендипин Nitrendipine	90%	–	60–70%	98%	8–12 ч.	–	1–2 ч.	–	–	Печень
Нимодипин Nimodipine	–	–	13–16%	95%	8–9 ч.	3 мин	1 ч.	–	–	Почки, ЖКТ
Амлодипин Amlodipine	–	–	–	–	3–5 ч.	–	6–9 ч.	–	––	Почки, ЖКТ
Лацидипин Lacidipine	–	–	10%	–	13–19 ч.	–	30–150 мин	–	–	Почки
Фелодипин Felodipine	–	–	–	98%	–	–	–	–	–	Почки
Никардипин Nicardipine	90%	–	35%	95%	2–4 ч. 6–8 ч.	–	1–2 ч.	–	–	Печень, почки
Исрадипин Isradipine	95%	–	15–24%	95%	1,5 ч.	–	–	–	–	Почки, ЖКТ
Лерканидипин Lercanidipine	–	–	–	98%	8–10 ч.	–	1,5–3 ч.	–	–	Почки
Дилтиазем Diltiazem	–	–	70–80%	–	20–30 мин 3,5 ч. 10 ч.	–	6–14 ч.	–	–	Почки, печень
Клентиазем Klentiazem	–	–	–	–	–	–	–	–	–	–
Циннаризин Cinnarizine	–	–	91%	–	4 ч.	–	1–3 ч.	–	–	Почки, ЖКТ
Флунаризин Flunarizine	90%	–	99%	–	19 дней	–	2–4 ч.	–	–	Почки
Риодипин Riodipine	–	–	92–98%	65–75%	2 ч.	–	60–120 мин	–	–	Печень
Бепридил Bespridil	95%	–	99%	–	26–64 ч. 42 ч.	–	2–3 ч.	–	–	Почки
Нисолдипин Nisildipine	–	–	4–8%	–	–	–	0,5–2 ч. ч.	–	–	Почки
Каверил Caveril	90%	–	20–35%	90%	2,8–7,4 ч. 4,5–12 ч.	–	1–2 ч. 5–7 ч. 7–9 ч.	–	–	Печень