Витаминные препараты. Определение понятия

• Название: Определение понятия
• Анкор: Витаминные препараты
• Дата: 23.09.2022
• Размер: 89.5 Kb.
• Имя файла: Витаминные препараты.doc
• Тип: Документы; #692064

Витамины и витаминные препараты.

Определение понятия.

Витамины - экзогенные вещества различной химической структуры, участвующие в регуляции обмена веществ.

Свойства витаминов.

1. Синтезируются вне организма человека.

2. Высокоактивны в малых дозах.

3. Не являются пластическим и энергетическим материалом.

4. Недостаточность ведет к формированию специфических патологических состояний: гипо- или авитаминозу.

5. При использовании в повышенных дозах формируют гипервитаминоз.

Витаминные препараты.

Витамины (синтетические и природные) в виде моно- или комбинированных препаратов; а также витамеры, коферменты, метаболиты, производные витаминов и натуральные экстракты, содержащие витамины.

Витамеры: вещества, не имеющие структуры витамина, но обладающие их свойствами:

Витамеры В1: фосфотиамин (хорошо депонируется); бенфотиамин (лучше всасывается из ЖКТ);

Витамеры Р: венорутон, троксевазин.

Коферменты: витамины, претерпевшие изменения и ставшие готовыми коферментами:

Коферментная форма В1- кокарбоксилаза;

Коферментная форма В2- флавинат;

Коферментная форма В6- пиридоксальфосфат;

Коферментная форма В12- кобаламид.

Метаболиты витаминов: витамины претерпевшие изменения, но сохранившие витаминную активность:

Метаболит витамина В12 - оксикобаоамин.

Производные витаминов: лекарственные вещества со специфическим действием, полученные на основе витаминов: Пантогам - пантотенавая кислота+ГАМК; Пиридитол- производное витамина В6.

Причины гиповитаминозов:

1. Пищевая недостаточность;

2. Возрастание суточной потребности (беременность, тяжелая физическая работа, стресс, отравления и т.п.)

3. Нарушение всасывания в кищечнике;

4. Интенсивная потеря витаминов;

5. Нарушение ферментативных процессов в организме и снижение перехода витаминов в коферменты (болезни печени);

6. Дизбактериоз.

Типы действия витаминов:

1. Специфическое - связанное с их влиянием на метаболизм;

2. Неспецифическое - не обусловленно типичным метаболическим действием (например: РР - расширяет сосуды, снижает активность свертывающей системы крови, гиполипидемическое действие).

Виды витаминотерапии:

1. Адаптационная - используется при отсутствии гиповитаминоза, но при наличии условий, которые могут к этому привести:

а) используют дозы препаратов близкие к суточной потребности;

б) Применяют поливитаминные препараты;

в) Лечат курсами не менее 3-х недель;

2. Фармакодинамическая терапия:

а) используют 1 препарат;

б) дозы выше суточных в 10-100 раз;

в) лечение продолжается в зависимости от состояния больного.

Классификация витаминов.

Водорастворимые витамины.	Жирорастворимые
А) коферментные:
1. Тиамин (В1)	Ретинол (А)
2. Рибофлавин (В2)	Кальциферол (Д)
3. Пантотенавая кислота (В5)	Токоферол (Е)
4. Никотиновая кислота (РР)	Филохинолы
5. Пиридоксин (В6)
6. Фолиевая кислота (Вс
7. Биотин (Н)
Б) некоферментные¦
1. Аскорбиновая кислота (С)
2. Рутин (Р)

Витамин В1.

Витамин В1 - тиамин бромид и тиамин хлорид (антиневротический).

Суточная потребность - 2 мг.

Физиологическое значение:

В организме превращается в фосфотиамины: тиаминмонофосфат (ТМФ); тиаминдифосфат (ТДФ)- кокарбоксилаза (60-70%); тиаминтрифосфат (ТТФ).

Все они являются коферментами реакций, обеспечивающих:

• 
  В углеводном обмене декарбоксилирование ПВК и др. кетокислот с последующим их распадом, т.е. способствуют ликвидации метаболического ацидоза;
  
• 
  Входят в состав транскетолаз и участвуют в глюкозы в пентозо-фосфатном цикле, как следствие образование энергоемких продуктов (АТФ);
  
• 
  входя в состав дегидрогеназ и способствуют образованию из пирувата ацетил-КоА, который имеет ключевое значение в синтезе и обмене многих веществ: ацетилхолина, стероидных гормонов и др.
  
• 
  участвуют не только в углеводном, но и в белковом и липидном обмене. Способствует передаче нервного импульса в синапсе, так как тормозит ацетилхолинэстеразу.
  

Недостаточность (болезнь Бери-бери):

Нарушение углеводного обмена, энергетического, водно-солевого, снижение синтеза АХ, повышение активности ацетилхолинэстеразы и, как следствие, параличи и парезы скелетных мышц, атония кишечника, снижение сократительной активности миокарда, аритмии.

Применение:

1. При недостаточности.

2. Невриты различного происхождения.

3. Метаболический ацидоз различного происхождения.

4. При нарушениях сердечного ритма, кардиоваскулярных расстройствах, слабость сердечной деятельности. при длительно текущих процессах вводят тиамин, в острых ситуациях назначают кокарбоксилазу.

Побочные эффекты:

• 
  аллергические реакции;
  
• 
  при введении больших доз: синаптоплегия, снижения АД, угнетение дыхания, нервно-мышечная слабость, угнетение ЦНС.
  

Витамин В2 - рибофлавин

(сод. в молекуле рибозу)

Суточная потребность - 1,5-2 мг. Может частично синтезироваться в кишечнике.

В процессе метаболизма фосфорилируется до:

• 
  флавинмононуклеотида (ФМН);
  
• 
  флавинадениндинуклеотида (ФАДН).
  

Входит в состав дыхательных ферментов - дегидрогеназ и оксидаз около 10 видов участвует в окислительно-востановительных процессах, окислительном фосфарилировании и через это обеспечивает нормальное течение углеврдного, белкового, липидного обмена, участвует в обеспечении светового и цветового зрения, в нормальном росте развития плода и ребенка.

Недостаточность (арибофлавиноз):

• 
  нарушение тканевого дыхания;
  
• 
  нарушение белкового синтеза;
  
• 
  изменения со стороны ЦНС: возбуждение с последующим угнетением,парестезии;
  
• 
  кожа и слизистые:поражение слизистой губ- хелоз;
  
• 
  поражение слизистой языка- глоссит;
  
• 
  поражение слизистой кишечника - энтериты (поносы).
  
• 
  кровь - гиперхромная анемия;
  
• 
  глаз - нарушение зрения (светобоязнь, васкуляризация роговицы, помутнение хрусталика, нарушение зрения в темноте).
  

Применение:

1. Арибофлавиноз (симптомы недостаточности);

2. Анемии

3. Заболевания глаз: кератиты, конъюктивиты, ириты, дистрофия сетчатки, глаукома;

4. Лучевая болезнь;

5. Инфекционные и кожные заболевания;

6. Заболевания печени;

7. Отравления борной кислотой.

Витамин В6 - пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин.

Суточная потребность - 1,25-2мг.

Препараты - пиридоксина гидрохлорид и пиридоксаль фосфат.

Витамин В6 - это группа 3-х витаминов (пиридоксин, пиридоксаль, пиридоксаминин), которые фосфорилируются в пиридоксаль фосфат - кофермент большого числа ферментов, участвующих в белковом обмене:

• 
  транспорт аминокислот через клеточные мембраны, в том числе и всасывание в кишечнике;
  
• 
  синтез аминокислот и белков (например сидерофиллина, который транспортирует Fe в места кроветворения);
  
• 
  в процессах пере- и трансаминирования, декарбоксилирования ами-нокислот (например превращение глутаминовой кислоты в ГАМК); использование триптофана для синтеза никотиновой кислоты и серотонина;
  
• 
  образование КоА в печени;
  
• 
  синтез пуринов и пиримидинов и образование нуклеиновых кислот;
  
• 
  синтез гема.
  

Недостаточность:

Нарушения белкового обмена: дерматиты, глоссит, хейлоз, полиневриты, депрессивные состояния, гипохромные анемии.

Применение:

1. Лечение гипохромных анемий;

2. Гепатиты, холециститы (повышение дезинтаксикационной функции печени);

3. При комплексной терапии судорожных состояний, эпилепсии;

4. При лечении туберкулеза препаратами ГИНК ( изониазид, фтивазид и пр.), так как они нарушают превращение пиридоксина в пиридоксальфосфат;

5. При сердечной недостаточности вместе с сердечными глюкозидами для улучшения обмена в миокарде и повышения его сократительной активности и рекции на сердечные глюкозиды.

NB - B6 не вводят в одном шприце с В12!

Витамин Вс - фолиевая кислота.

Суточная потребность - 100-200мкг.

Физиологическое значение.

В организме превращается дигидрофолиевую (ДГФ), а затем и тетрагидрофолиевую кислоту (ТГФ) которая:

является переносчиком метильных групп и тем самым обеспечивает синтез аминокислот, пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, медиаторов, метионина. Поэтому необходима в пролиферативных процессах, особенно в быстроразмножающихся тканях: костный мозг, эпителиальная ткань).

*Для преобразования ДГФ в ТГФ необходимы тиамин, пиридоксин, пантотеновая кислота, В12, вит. С, полноценный белок.

Недостаточность:

• 
  анемии гиперхромные;
  
• 
  нарушения слизистой ЖКТ.
  

Применение:

• 
  анемии различного происхождения и видов;
  
• 
  гипотрофии различного генеза;
  
• 
  нарушение функции печени.
  

Витамин В5 - пантотенавая кислота.

Суточная потребность - 10 мг.

Препараты - Кальция пантотенат.

Физиологическое значение: входит в состав КоА, участвует в процессах ацетилирования и переацетилирования многих соединений в процессах биотрансформации, активации жирных кислот, синтезе ацетилхолина, стероидных гормонов, нормализует белковый обмен.

Применение:

• 
  полиневриты;
  
• 
  атонии кишечника;
  
• 
  аллергические дерматиты;
  
• 
  нарушения функции печени.
  

Витамин В15 - пангамовая кислота.

Суточная потребность - ?.

Препарат - Са пантотенат.

Донатор SH-групп, используется для синтеза холина, метионина, креатина, адреналина, стероидных гормонов. Положительно влияет на функцию печени, снижает отложение в ней жира, повышение ее активности (В15 считается липотропным фактором).

Применение:

• 
  при гепатитах;
  
• 
  при ССС заболеваниях (повышение синтеза креатина и креатининфосфата в миокарде);
  
• 
  состояния локальной или генерализованной гипоксии, т.к. повышает активность дыхательных ферментов;
  
• 
  при атеросклерозе и особенно облитерирующем атеросклерозе конечностей.
  

Витамин РР - никотиновая кислота.

Суточная потребность - 5-20 мг.

Препараты: кислота никотиновая кислота, амид никотиновой кислоты.

Никотиновая кислота образуется в организме в организме из триптофана при наличии пиридоксина.

Физиологическое значение.

В виде амида входит в состав нескольких сот ферментов, без которых невозможны практически все виды обмена: преобразуется в никотинамидаденилдинуклеотитд (НАД) и НАДФ.

Недостаточность:

1. 
   Нарушение тканевого дыхания
   
2. 
   ЦНС - деменция;
   
3. 
   Кожа - дерматит;
   
4. 
   ЖКТ - диарея
   
5. 
   Трофики - дистрофия
   

Этот симптомокомлекс (2,3,4,5) называется пеллагра.

Фармакологические эффекты:

1. 
   Расширяет периферические сосуды, что обусловлено ее способностью повышать выброс брадикинина и гистамина.
   
2. 
   Повышает фибринолитическую активность крови;
   
3. 
   Повышает активность ферментов поджелудочной железы
   

Применение:

1. Гиповитаминоз;

2. Нарушение обмена;

3. Заболевания печени;

4. Повышение активности фибринолитической системы крови;

5. Как анаболик при длительных инфекциях и травмах;

6. В комбинации со спазмолитиками для снижения тонуса сосудов сердца, почек, головного мозга;

7. 
   Лечение нарушений трофики конечностей.
   

Может способствовать образованию желчных камней, снижать толерантность к углеводам, учащать приступы стенокардии, при длительном преме возможнжировая дистрофия печени.

Витамин С - аскорбиновая кислота.

Суточная потребность - 50-150 мг.

Существует витамин С1 - аскорбиновая кислота и С2 - пентаоксифлавон: лишь комбинация С1+С2 эффективна при скорбуте (цинге). Для профилактики достаточно аскорбиновой кислоты. Пентаоксифлавон не синтезирован и не выделен как препарат. Он содержится в растительных продуктах: цитрусовые, картофель, смородина и т.д.

Физиологическое значение:

Аскорбиновая кислота (АК) некоферментный витамин. В организме АК превращается в дигидроаскорбиновую кислоту (ДГАК) и вместе, в определенном соотношении, АК  -> ДГАК образуют окислительно-восстановительную систему, участвующую в транспорте протонов (Н+), т.е. в тканевом дыхании.

Кроме того АК участвует в синтетических процессах:

• 
  участвует во всасывании железа в кишечнике, введении его в гем, в сохранении фолиевой кислоты в форме тетрагидрофолата
  
• 
  участвует в регуляции углеводного обмена, улучшает метаболизм гомо- и пировиноградной кислоты в цикле Кребса.
  
• 
  участвует в поддержании активности катехоламинов, предохраняет их от окисления и повышает их синтез;
  
• 
  стимулирует синтез белков: особенно коллагена, что положительно сказывается на развитии покровных тканей (кожи, слизистых), хрящей, ккостей, зубов.
  
• 
  повышает синтез гиалуроновой кислоты, что способствует поддержанию плотности сосудистой стенки;
  
• 
  увеличивает синтез антител и интерферонов;
  
• 
  повышает активность фагоцитоза;
  
• 
  снижает высвобождение гистамина из тканей и его уровень в крови;
  
• 
  повышает активность дыхательных ферментов (редуктаз, Р-450). Это ее синтетическая и дезинтаксикационная функция;
  
• 
  увеличивает метаболизм холестерина, мобилизует его из сосудистой стенки;
  
• 
  стимулирует синтезстероидных гормонов коры надпочечников и половых гормонов.
  

Недостаточность проявляется в нарушениях метаболизма: нарушение синтеза межклеточного вещества и коллагена и, как следствие этого, поражение костей, сосудов, зубов, слизистых, отеки и пр. клиническая картина цинги (скорбута).

Применение АК:

1. При гипо- и авитаминозе;

2. ОРВИ и бактериальные инфекции;

3. Метаболические нарушения: ацидоз метаболический и дыхательный;

4. Лечение аллергических заболеваний в малых и средних дозах;

5. При комплексном лечении железодифецитных анемий;

6. При комплексном лечении гипотрофий, рахита;

7. Капилляротоксикоз;

8. Болезни сердца, легких, печени, пищеварительного аппарата и др.

Гипервитаминоз. Возникает при длительном преме больших доз.

В организме повышается уровень ДГАК, которая конкурирует с глюкозой за транспортные системы клеток, глюкоза задерживается в крови. Кроме этого снижается синтез инсулина, так как ДГАК вызывает дегрануляцию островкового аппарата поджелудочной железы. В результате этого возникает опасность развития сахарного диабета, особенно у детей.

Может наблюдаться раздражение слизистой ЖКТ - тошнота, рвота, понос. Сенсибилизирует организм к антигенам. Возбуждает ЦНС, нарушение сна. Снижаетс процесс фагоцитоза.

Витамин Р - рутин, кварцетин.

Суточная потребность 30-50 мг.

Физиологическое значение:

1. Облегчает транспорт и депонирование АК, предупреждает ее избыточное окисление;

2. Способствует нормализации проницаемости сосудистой стенки и ее структуры (снижение активности гиалуронидазы).

Применение:

1. Для повышения эффектов АК;

2. При поражениях сосудистой стенки.

Витамеры: троксивазин, венрутон (при травмах, отеках, флебитах).

Витамин А.

Суточная потребность 1,5 мг (5000 МЕ)

Существует в 3-х формах: ретинол (спиртовая форма), ретиналь(альдегид), ретиноевая кислота.

Он образуется в организме из провитамина каротина под влиянием каротиназы в стенке кишечника, печени, кожи. Всасывается витамин А в кишечнике в процессе активного транспорта, поступает в лимфу, затем в кровь.

Физиологическое значение:

1. В физиологии сетчатки (ретинолль входит в состав зрительного пурпура);

2. Витамин А участвует в регуляции синтеза белка, РНК, что ведет к усилению пластических процессов, трофики тканей (особенно хрящевой, костной и др.).

3. Регулирует процессы нормального ороговения тканей (кератинизации), что ведет к нормализации функции слизистых, предупреждает их ороговение;

4. Способствует нормализации функции клеточных и субклеточных мембран (повышает их проницаемость - лабилизирует);

5. Активирует иммунореактивность: фагоцитоз, синтез антител, неспецифические факторы защиты;

6. Способствует нормальному синтезу тканей, содержащих сульфаты: соединительная ткань, гепарин, цереброиды и туарин.

Недостаточность:

• 
  гемералопия (куриная слепота);
  
• 
  поражения эпителия всех систем, кожи, ногтей;
  
• 
  заторможенность, апатия;
  
• 
  гиперхромная анемия.
  

Применение:

• 
  гипо- и авитаминоз;
  
• 
  комплексное лечение инфекционных процессов;
  
• 
  рахит (с витамином Д) и другие нарушения костной ткани у детей;
  
• 
  гипотрофия различного происхождения;
  
• 
  заболевания печени и желчевыводящих путей (в этом случае нарушается всасывание жирорастворимых витаминов);
  
• 
  заболевания почек с большой потерей белка;
  
• 
  локально для лечения ожогов, язв, ран (в облепиховом масле).
  

Препараты витамина А:

• 
  Ретинола ацетат (драже, таблетки, масляный раствор)
  
• 
  Ретинола пальмитат в масле;
  
• 
  Асвит ампулы по 1 мл*
  
• 
  масло шиповника;
  
• 
  Каратолин (экстракт из плодов шиповника)
  
• 
  Каротин;
  
• 
  Масло облепиховое.
  

Гипервитаминоз А.

1. Острый гипервитаминоз. Наступает после однократного приема большой дозы.

Характеризуется:

• 
  резким повышением секреции ликвора;
  
• 
  как следствие- повышением внутричерепного давления;
  
• 
  как следствие - резкая головная боль, головокружение, нарушение зрения, явления менингита, тошнота, рвота
  
• 
  гепатоспленмегалия - нарушение функции печени в связи с внутриклеточным освобождением ретинола, как результат повышения активности лизосомальных ферментов, возможна острая печеночная недостаточность.
  

2. Хроническое отравление. Наступает при длительном приеме витамина А.

У детей:

• 
  ЦНС: раздражительность, бессонница, апатия, головная боль, парестезии;
  
• 
  Кожа: истончение, трещины, выпадение волос, себоррея;
  
• 
  Скелет: гиперостозы на руках, ногах, стопах с припухлостью и
  
• 
  резкой болезненностью, на этом фоне расстройство походки;
  

У взрослых:

Головная боль, сонливость, нарушение зрения (диплопия), могут быть судорожные припадки.

Меры помощи:

Отмена витамина А; Назначить вит. Д (способствует метаболическому превращению вит А) и Е (антагонист по влиянию на мембраны); глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы - они ускоряют метаболизм вит.А в печени.

Витамин Д

Витамин Д - кальциферолы, всего их 7, но практическое значение имеют: Д2 - эргокальциферол; Д3 - холекальцеферол.

Суточная потребность - 2.5 мкг.

Вит. Д - особенный витамин, он является витамином-гормоном.

• 
  Д3 постоянно образуется в организмек из 7-дегидрохолестерина в коже под влиянием УФ лучей;
  
• 
  Д имеет стероидную структуру;
  
• 
  Механизм действия как у стероидных гормонов: метаболиты Д2 и Д3 попадают в ядро клетки и действуют на ДНК.
  

Физиологическое значение.

1. В костях:

• 
  активирует синтез белковой стромы костей, нормализует состав и качество коллагена, где кристаллизуется костный материал, способствует накоплению белка, связывающего Са++;
  
• 
  вызывает нормальное рассасывание костной ткани в диафизах за счет образования цитратов, поддерживающих нормальный уровень Са++ в крови. При избытке Д происходит избыточное рассасывание костной ткани - остеопороз.
  

2. В почках регулирует обратное всасывание Са++ в проксимальных канальцах черехз образование щелочной фосфотазы, в норме 99.8% Са++ реабсорбируется.

Таким образом, вит. Д нормализует минеральный обмен в костной ткане, является синергистом паратгормона и антагонистом тиреокальцитонина.
Применение.

В качестве лекарственных средств используют: эргокальциферол (Д2), синтетические аналоги витамина Д – кальцидиол и кальцитриол, а также синтетическое вещество – оксидевит (1альфа-ОН-кальциферол).

• 
  Лечение рахита у детей и профилактика: детям с 2-х недельного возраста и до года жизни 1 капля масляного раствора 0.0625% р-ра в день или 3500-4000 МЕ 1 раз в неделю.
  
• 
  При лечении переломов костей для улучшения их срастания;
  
• 
  При длительном применении противоэпилептических средств.
  

Лечение Д- резистивного рахита I типа:

Наследственная патология при которой в почках не происходит превращение кальцидиола в кальцитриол. Назначают кальцитриол и оксидевит.

Лечение Д- резистивного рахита II типа:

Наследственная патология при которой в в тканях-мишенях отсутствуют рецепторы к кальцитролу. Назначают только оксидевит.
Гипервитаминоз.

Развивается при применении больших доз витамина Д.

1. Са++ интенсивно всасывается из кишечника, развивается гиперкальциемия, рассасываются кости.

2. Повреждаются мембраны, высвобождаются ферменты, повреждаются клетки паренхиматозных органов.

3. Повышается синтез мукополисахаридов, они откладываются в сосудах, клапанах сердца, мягких тканях и жадно поглощают Са++; наступает кальцификация тканей.

Острый гипервитаминоз протекает с ригидностью мышц, жаждой, болями в мышцах, животе, тошнота, слабость, отсутствие аппетита.

Могут быть нарушения функции печени, микроинфаркты миокарда, диспротеинемия и др.

Острый гипервитаминоз Д может закончится смертью.

Даже если состояние улучшится, остаточные проявления могут остаться на всю жизнь.

Меры помощи:

• 
  отменить витамин Д ;
  
• 
  слабительное (вазелиновое масло);
  
• 
  ТКТ глюкокортикоиды (уменьшают всасывание Д и повышают его выведение, тормозят синтез мукополисахаридов)
  
• 
  ТКТ - снижает содержание Са++ в крови;
  
• 
  витамин А - подавляет влияние избытка Д на кости.
  
• 
  витамин Е - стабилизирует мембраны;
  
• 
  регуляция рН;
  
• 
  препараты К, Мg, диета без Са++.
  

Витамин Е.

Витамин Е - токоферолы. Есть 7 видов наиболее активен альфа-токоферол.

Суточная потребность - 10-30 мг.

Физиологическое значение:

• 
  антиоксидант, предупреждает образование перекисных соединений в липидах мембраны - стабилизирует мембраны;
  
• 
  стимулирует синтез гема и белков, содержащих гем: ферментов(каталазы, пероксидазы, цитохромов),миоглобина, гемоглобина.
  
• 
  повышает образование ряда ферментов и гормонов, стимулирует вы работку гонадотропинов.
  
• 
  повышает иммунный ответ, снижает Т-supress субпопуляцию.
  

Применение.

• 
  при анемиях: гемолитической и железодефицитной;
  
• 
  при кислородотерапии и гипербарической оксигенации;
  
• 
  при комплексном лечении рахита;
  
• 
  гипотрофиях;
  
• 
  при дистрофии миокарда, после инфаркта миокарда;
  
• 
  как иммуностимулятор.
  

В акушерстве:

• 
  при затянувшемся периоде полового созревания;
  
• 
  при невынашивании беременности;
  
• 
  при бесплодии;
  
• 
  у кормящих для повышения лактации.
  

В геронтологии:

• 
  для снижения проявлений атеросклероза (снижает явления свободнорадикального окисления и снижает атерогенез);
  
• 
  для улучшения адаптации в период климакса.