Ответы на Контрольную работу на занятии № 28 к Коллоквиуму № 4 по теме Вещества, влияющие на центральную нервную систему - 2011. Ответы на Контрольную работу на занятии № 28 к Коллоквиуму № 4 п. Ответы на Контрольную работу для Коллоквиума 4 по темам
 Скачать 365 Kb.
|
|
Сальбутамол действует около 6 ч. Показания к применению: 1) для купирования приступов бронхиальной астмы (применяют в основном ингаляционно); 2) для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь); 3) при чрезмерно сильной родовой деятельности. Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы рекомендуют β 2-адреномиметики более длительного действия - салметерол (действуют около 12 ч).
Транексамовая кислота и аминокапроновая кислота ингибируют тканевой активатор профибринолизина и препятствуют превращению профибринолизина в фибринолизин. Вводятся внутривенно при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, после экстракции зуба, при простатэктомии, операциях на печени, при желудочно-кишечных кровотечениях, при передозировке фибринолитиков. Апротинин (контрикал) ингибирует фибринолизин. Применяют при кровотечениях, связанных с гиперфибринолизом. Вводят внутривенно.
Механизм их противовоспалительного действия связан со стимуляцией экспрессии гена, ответственного за образование липокортина-1, который снижает активность фосфолипазы A2. При этом нарушается образование простагландинов Е2 и 12 , лейкотриенов и ФАТ. Кроме того, глюкокортикоиды уменьшают образование гена, ответственного за синтез ЦОГ-2. Глюкокортикоиды угнетают экспрессию молекул адгезии, затрудняют проникновение моноцитов и нейтрофилов в очаг воспаления, а также снижают способность макрофагов и нейтрофилов выделять лизосомальные ферменты и токсические кислородные радикалы. Глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток, выделению гистамина и других медиаторов воспаления. Глюкокортикоиды обладают также иммуносупрессивными свойствами. Поэтому их особенно часто применяют при аутоиммунных заболеваниях, которые сопровождаются воспалением (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, экземы и др.). Для системного действия используют преднизолон, дексаметазон, триамцинолон. При бронхиальной астме ингаляционно применяют препараты глюкокортикоидов, которые относительно мало всасываются в легких и в основном оказывают местное противовоспалительное действие — беклометазон, будезонид, флутиказон, флунизо-лид. При экземах используют в мазях глюкокортикоиды, которые плохо всасываются через кожу — флуоцинолон, флуметазон (мази «Синалар», «Локакортен» и др.). Глюкокортикоиды оказывают выраженное побочное действие. Основные побочные эффекты: ульцерогенное действие, остеопо-роз, снижение сопротивляемости к инфекциям. Вариант 9
А. Неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и -2: к-та ацетилсалициловая, индометацин, диклофенак-натрий, ибупрофен, напроксен Б. ингибит. ЦОГ-2: целекоксиб
Метоклопрамид — в связи с блокадой D2-рецепторов триггер-зоны рвотного центра, а также с умеренным угнетающим влиянием на серотониновые 5-НТ3-рецепторы, метоклопрамид оказывает противорвотное действие, а в связи с блокадой D2-рецепторов мезентерального сплетения — гастрокинетическое действие (повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулируют моторику желудка, вызывают открытие пилорического сфинктера и таким образом способствуют более быстрой эвакуации содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку). Применяют внутрь или внутримышечно при снижении моторики желудка (в частности, при гастро-парезе) и задержке эвакуации содержимого желудка, при гастроэ-зофагальном рефлюксе, в качестве противорвотного средства. Центральное действие метоклопрамида выражено умеренно (может оказывать слабое нейролептическое действие, стимулировать секрецию пролактина, вызывать лекарственный паркинсонизм). Побочные эффекты метоклопрамида: головная боль, головокружение, реже - паркинсонизм, повышение продукции пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла), лейкопения, аритмии.
Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. Стимулирует ритмические сокращения, а в более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и матка в начале беременности мало чувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается и наиболее выражена перед родами, во время родов и в 1-е сутки после родов. В период кормления ребенка окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез. Окситоцин (синтетический препарат гормона) вводят внутривенно капельно или внутримышечно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности. В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты. Побочные эффекты окситоцина: тахикардия, артериальная гипотензия, повышение тонуса бронхов. Преимущественно тонус миометрия повышают препараты алкалоидов спорыньи эргометрин. Эти лекарственные средства применяют для остановки маточных кровотечений, в частности, кровотечений в послеродовом периоде (вводят внутримышечно, внутривенно или назначают внутрь). При беременности эти средства противопоказаны. Побочные эффекты: головная боль, головокружение, повышение артериального давления, сердечные аритмии.
Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагменты гепарина) — надропарин (фраксипарин), дальтепарин, эноксапарин снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии. Препараты вводят под кожу 1—2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций. При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат. Вариант 10
1) ср., препятствующие высвобождению гистамина и др. БАВ а)глюкокортикоиды: преднизолон, флуметазон, беклометазон б)кромолин-натрий в)вва с В-а\м активностью: адреналин, изадрин, сальбутамол г) преп. теофиллина 2)блокаторы гистаминовых Н1-рец.: димедрол, диазолин, фенкарол 3)ср.,устраняющие общие проявления аллергических реакций типа анафилактического шока: адреналин 4) ср., уменьшающие повреждение тканей: преднизолон, флуметазон, беклометазон
1) прямого действия А)муколитические: ацетилцистеин, бромгексин, трипсин Б) ср., стимулир. секрецию бронхиальных желез: калия иодид 2) рефлекторного действия: преп. термопсиса настой травы термопсиса, экстракт термопсиса сухой (таблетки). Отхаркивающие средства рефлекторного действия назначаются внутрь, раздражают рецепторы желудка и вызывают рефлекторные изменения в бронхах: 1) стимулируют секрецию бронхиальных желез (при этом мокрота становится менее вязкой); 2) повышают активность мерцательного эпителия бронхов (движения ресничек эпителия способствуют удалению мокроты); 3) стимулируют сокращения гладких мышц бронхиол, что также способствует удалению мокроты из дыхательных путей. В высоких дозах отхаркивающие средства рефлекторного действия могут вызывать рвоту.
Более эффективными при рвоте, связанной с применением противоопухолевых средств, радиотерапией опухолей, оказались блокаторы 5-НТ3-рецепторов ондансетрон, трописетрон, гранисетрон. Эти препараты наиболее эффективны также для профилактики и лечения послеоперационной рвоты. Противорвотное действие указанных препаратов связано с блокадой 5-НТ3-рецепторов в триггер-зоне рвотного центра и в окончаниях афферентных волокон вагуса. Препараты назначают внутрь и вводят внутривенно. Побочные эффекты: головная боль, слабость, констипация или диарея, задержка мочеиспускания.
1) антикоагулянты прямого действия (действуют на факторы свертывания в крови), 2) антикоагулянты непрямого действия (нарушают образование протромбина в печени). Гепарин в комплексе с антитромбином III ингибирует факторы свертывания крови Па (тромбин), ГХа, Ха, Х1а, ХПа. Таким образом, при действии гепарина снижается активность тромбина и нарушается образование тромбина из протромбина. Длительность действия после однократного введения 4—12 ч. После прекращения действия гепарина свертываемость крови повышается. Под кожу гепарин следует вводить каждые 8-12 ч. Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, для предупреждения тромбозов периферических артерий. Низкомолекулярные гепарины — надропарин (фраксипарин), дальтепарин, эноксапа-рин (клексан) снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии. Антикоагулянты непрямого действия. Выделяют производные кумарина — аценокумарол (синкумар), этил бискумацетат (неодикумарин), варфарин и производные индандиона — фениндион. Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови — II (протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24—48 ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови. Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.
НПВС, угнетает преимущественно ЦОГ-2. При этом нарушается образование провоспалительных простагландинов Е и I. Назначают 1—2 раза в день при ревматоидном артрите и остеоартрите. Поб.эфф.: ульцерогенное действие (меньше, чем у неизбират.), НПВС уменьшают сосудорасширяющее действие простагландинов Е2 и 12 и поэтому ухудшают фильтрацию в почечных клубочках, бронхоспазм, снижают сократительную активность миометрия и могут замедлять наступление родов, могут угнетать сперматогенез. Вариант 11
Ингибиторы протонового насоса: омепразол Блокаторы Н2-рец.: ранитидин М-х\б: а)селективные: пирензепин (М1) б) неселективные: атропин Простагландины Е
1) центрального дейсвия А) наркотического типа действия: кодеин Б) ненаркотические: глауцин 2) периферического: либексин Наиболее широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда. Относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. При систематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической).
К средствам, ослабляющим сократительную активность миометрия (так называемые токолитические средств), относятся препараты, стимулирующие B2-адренорецепторы матки, — фенотерол , сальбутамол. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно высока. Однако они не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные с возбуждением р-адренорецепторов разной локализации, и некоторая стимуляция р-адренорецепторов (правда, значительно менее выраженная, чем для изадрина). Фенотерол при энтеральном введении действует быстрее, но кратковремен-нее, чем сальбутамол. Снижение содержания фенотерола в плазме на 50% происходит примерно через 7 ч. Основное его количество выделяется почками (в виде конъюгатов с сульфатами), около 15% — пищеварительным трактом. Оба препарата вызывают некоторую тахикардию как у матери, так и у плода, а также гипергликемию у плода.
Стрептокиназа - фибринолитик, выделенный из культуры гемолитического стрептококка. С профибринолизином образует комплекс, который способствует превращению профибринолизина в фибринолизин в области тромба и в плазме крови. Фибринолизин, образованный в плазме крови, разрушает фибриноген, поэтому уменьшается агрегация тромбоцитов. Продукты превращения фибриногена снижают свертываемость крови. Алтеплаза - рекомбинантный препарат тканевого активатора профибринолизина. Действует только в области тромба (в присутствии фибрина); способствует растворению тромба. Алтеплазу вводят внутривенно в первые часы при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, при острой тромбоэмболии легочной артерии. При применении препарата возможны кровотечения, связанные с растворением физиологических тромбов.
Механизм противовоспалительного действия этих веществ связан с угнетением циклооксигеназы. При этом нарушается образование провоспалительных простагландинов Е и I Анальгетический эффект НПВС также связан с нарушением образования простагландинов Е2 и 12, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину. Жаропонижающий эффект НПВС связан с уменьшением продукции простагландина Е2 (при инфекциях интерлейкин-1, выделяемый макрофагами, стимулирует образование простагландина Е2, который активирует центры терморегуляции в гипоталамусе). Нормальную температуру НПВС не снижают и действуют как жаропонижающие средства только при лихорадке. Вариант 12
1. ср. стимулирующие лейкопоэз Рекомбинантные преп. колониестимулирующих факторов: молграмостим, филграстим Разные ср.: пентоксил 2. угнет. Лейкопоэз: Противоопухолевые: циклофосфан, метотрексат
Муколитическими и отхаркивающими свойствами прямого действия обладает бромгексин. Препарат снижает вязкость мокроты путем деполимеризации и стимулирует клетки бронхиальных желез, вырабатывающих сурфактант. Назначают внутрь в таблетках или растворах при бронхитах с трудно отделяемой мокротой, при бронхоэктазах. Активным муколитическим средством является ацетилцистеин. Эффект связан с наличием в молекуле свободных сулдьфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Применяют ингаляционно, иногда парентерально.
I Средства, стимулирующие моторику кишечника Антихолинэстеразные – прозерин М-холиномиметики – ацеклидин Миотропные средства – вазопрессин Слабительные а) действующие на весь кишечник – масло касторовое, магния сульфат, натрия сульфат. б) действующие на толстый кишечник – растительные препараты (ревеня, крушины), синтетические (изафенин) II Средства, ослабляющие моторику кишечника Агонисты мю-опиоидных рецепторов – лоперамид М-холиноблокаторы – атропин Миотропные спазмолитики – папаверин, но-шпа.
Низкомолекулярные гепарины (низкомолекулярные фрагмен-тыгепарина) – надропарин (фраксипарин), снижают активность фактора Ха (нарушают превращение протромбина в тромбин) и мало влияют на активность тромбина. По сравнению с гепарином действуют более продолжительно и в меньшей степени вызывают тромбоцитопению и геморрагии. Препараты вводят под кожу 1—2 раза в сутки при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, тромбозах вен, для профилактики тромбоэмболии после хирургических операций. При передозировке гепарина и низкомолекулярных гепаринов в качестве их антагониста внутривенно вводят протамина сульфат (1мг протамина сульфата нейтрализует 80—100 ЕД гепарина).
Истинным глюкокортикоидом считают гидрокортизон, синтетический препарат которого применяют в медицинской практике. Синтезированы производные гидрокортизона, в частности, преднизолон (дегидрогидрокортизон), который в несколько раз превосходит гидрокортизон по активности. Значительную активность проявляют фторированные глюкокортикоиды дексаметазон, триамцинолон, флуоцинолон, флуметазон. Глюкокортикоиды угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое действие). Значительно чаще глюкокортикоиды применяют в качестве противовоспалительных, иммуносупрессивных, противоаллергических и противошоковых средств. Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано с угнетением фосфолипазы A2. При этом нарушается образование арахидоновой кислоты и продуктов ее превращения. В частности, уменьшается образование веществ, которые способствуют развитию воспаления — простагландинов Е2 и 12, лейкотриенов, ФАТ. Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их способностью ингибировать экспрессию генов, ответственных за синтез цитокинов, в частности, интерлейкинов-1,2,4 и др., и таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет. Противоаллергическое действие глюкокортикоидов связано с тем, что глюкокортикоиды препятствуют дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток медиаторов аллергии (гистамин, лейкотриены и др.). Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено их стимулирующим влиянием на сократимость сердца и способностью повышать артериальное давление. Применение глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды применяют приаутоиммунных и аллергических заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями. В частности, их используют при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.), а также при ревматоидном артрите, бронхиальной астме, иритах и иридоциклитах, экземах, язвенном колите и др. Глюкокортикоиды применяют при лейкозах и лимфомах. В качестве противошоковых средств глюкокортикоиды применяют при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке. Препараты глюкокортикоидов. Гидрокортизона ацетат идентичен по свойствам естественному гидрокортизону. Препарат назначают внутрь, вводят внутривенно, при артритах — в полость сустава. В офтальмологии гидрокортизон применяют в виде глазных капель. |