Ответы на Контрольную работу на занятии № 28 к Коллоквиуму № 4 по теме Вещества, влияющие на центральную нервную систему - 2011. Ответы на Контрольную работу на занятии № 28 к Коллоквиуму № 4 п. Ответы на Контрольную работу для Коллоквиума 4 по темам
 Скачать 365 Kb.
|
|
Побочные эффекты: Так как ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигена-зу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоно-вой кислоты — образование лейкотриенов, которые, в частности, повышают тонус бронхов. Поэтому у больных бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота (аспирин) может провоцировать бронхоспазм («аспириновая астма»), кровотечения, ульцерогенное действие, тошнота, чувство дискомфорта в области желудка
Теофиллин относится к диметилксантинам. Сходен по свойствам с кофеином (триметилксантин), оказывает более выраженное спазмолитическое действие. Механизм бронхорасширяющего действия теофиллина: I) ингибирование фосфодиэстеразы (повышение уровня цАМФ, активация протеинкиназы, фосфорилирование и снижение активности киназы легких цепей миозина и фосфоламбана, снижение уровня цитоплазматического Са 2+); 2) блок аденозиновых A1-рецепторов (при возбуждении адено-зином этих рецепторов угнетается аденилатциклаза и снижается уровень цАМФ). Кроме того, в связи с ингибированием фосфодиэстеразы и повышением уровня цАМФ теофиллин снижает секрецию медиаторов воспаления из тучных клеток. Для купирования приступов бронхиальной астмы аминофиллин вводят внутримышечно или внутривенно. Побочные эффекты аминофиллина: возбуждение, нарушения сна, сердцебиение, аритмии. При внутривенном введении возможны боли в области сердца, снижение артериального давления. Вариант 6
Средства, применяемые при язвенной болезни желудка и 12ти перстной кишки I. Средства, понижающие секрецию желез желудка: Ингибиторы протонового насоса: омепразол Блокаторы гистаминовых H2 рецепторов: ранитидин М-холиноблокаторы: Пирензипин (м1), Атропин (м123) II. Антацидные средства: натрия гидрокарбонат, магния окись, алюминия гидроокись III. Гастропротекторы: (а) препараты, создающие механическую защиту слизистой оболочки: сукралфат, висмута трикалия дицитрат (б) препараты, повышающие защитную функцию слизистой оболочки: мизопростол
Наиболее широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлево-го рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся хорошо известный кодеин. Кодеин1 (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда (группа морфина; см. главу 8; 8.1). Относится к агонистам опиоидных рецепторов. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Кроме того, он оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр или это влияние выражено в незначительной степени. При систематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической
Окситоцин - гормон задней доли гипофиза. Стимулирует ритмические сокращения, а в более высоких дозах повышает тонус миометрия. Небеременная матка и матка в начале беременности мало чувствительны к действию окситоцина. Во время беременности чувствительность миометрия к окситоцину постепенно повышается и наиболее выражена перед родами, во время родов и в 1-е сутки после родов. В период кормления ребенка окситоцин способствует лактации, усиливая сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез. Окситоцин (синтетический препарат гормона) вводят внутривенно капельно или внутримышечно для вызывания родов и при слабости родовой деятельности В связи со стимулирующим влиянием на тонус миометрия окситоцин применяют для остановки послеродовых гипотонических кровотечений после отделения плаценты. Побочные эффекты окситоцина: тахикардия, артериальная ги-потензия, повышение тонуса бронхов. Препараты простагландинов. Простагландин Е2 и простагландин F2a оказывают выраженное стимулирующее влияние на миометрий. В отличие от окситоцина простагландины Е2 и F2a: 1) эффективны на всем протяжении беременности (к концу беременности чувствительность миометрия к простагландинам повышается), 2) способствуют раскрытию шейки матки. Препарат простагландина F2a динопрост и препарат простаглан-дина Е2 динопростон применяют для возбуждения родовой деятельности (вводят внутривенно капельно). Эти препараты эффективно стимулируют ослабленную родовую деятельность, но при системном действии могут вызывать рвоту, диарею. Динопрост может вызывать повышение артериального давления и бронхоспазм. Препараты простагландинов Е2 и F2a оказались особенно полезными для прерывания беременности во II триместре. С этой целью их вводят экстраамниально или интраамниально.
(нарушают образование протромбина в печени). Выделяют производные кумарина — аценокумарол (синкумар), этил бискумацетат (неодикумарин), варфарин и производные индандиона — фениндион. Эти препараты действуют как антагонисты витамина К и в связи с этим нарушают образование в печени факторов свертывания крови — II (протромбин), VII, IX, X. Препараты назначают внутрь; действие развивается через 24—48 ч. При резком прекращении лечения возможно повышение свертываемости крови. Применяют указанные препараты для длительной профилактики и лечения тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий.
Обладают в основном тремя свойствами: противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим. Механизм противовоспалительного действия этих веществ связан с угнетением циклооксигеназы (рис. 62). При этом нарушается образование провоспалительных простагландинов Е и I  Анальгетический эффект НПВС также связан с нарушением образования простагландинов Е2 и 12, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину. НПВС эффективны в основном при болях, связанных с воспалением (зубная боль, боль при артритах, миозитах, невралгиях), а также при головной боли, послеоперационных болях, болях при метастазах опухолей в костной ткани. При альгодисменорее НПВС уменьшают боль 1) за счет анальгетических свойств, 2) в связи с ослаблением сокращений миометрия (ослабление утеротонического действия простагланди-на F2a). Жаропонижающий эффект НПВС связан с уменьшением продукции простагландина Е2 (при инфекциях интерлейкин-1, выделяемый макрофагами, стимулирует образование простагландина Е2, который активирует центры терморегуляции в гипоталамусе). Нормальную температуру НПВС не снижают и действуют как жаропонижающие средства только при лихорадке. Диклофенак (вольтарен, ортофен) — производное фенилуксус-ной кислоты, эффективное противовоспалительное средство, несколько менее токсичное, чем индометацин. Применяется при воспалительных заболеваниях суставов, позвоночника (спондилиты), миозитах, невралгиях, приступах мигрени, альгодисменорее, подагре. Препарат назначают внутрь, ректально (в суппозиториях), а также вводят внутримышечно и внутривенно. При аллергических конъюнктивитах препарат применяют в виде глазных капель. При посттравматическом воспалении мышц, связок, суставов, при артритах, бурситах наружно применяют гель, содержащий диклофенак. Побочные эффекты НПВС Желудочно-кишечный тракт. В связи с угнетением продукции простагландинов Е2 и 12, которые обладают гастропротекторными свойствами, все НПВС в разной степени нарушают целостность слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Особенно выражено ульцерогенное действие при ингибировании ЦОГ-1. Индометацин и ацетилсалициловая кислота ингибируют ЦОГ-1 в большей степени, чем ЦОГ-2, и оказывают выраженное ульцерогенное действие. Ибупрофен, который в равной степени ингибирует оба изоэнзима, в этом отношении менее опасен. При применении НПВС возможны тошнота, чувство дискомфорта в области желудка. Примерно у 10% больных, принимающих НПВС, обнаруживают повреждения эпителия желудка - эрозии, язвы (ульцерогенное действие). Особенность этих язв — их бессим-птомность; случайно обнаруживают при гастроскопии, рентгеноскопии. Эрозии и язвы сопровождаются кровотечениями, которые усугубляются в связи с антиагрегантными свойствами НПВС; возможна перфорация желудка. Для уменьшения ульцерогенного действия НПВС их комбинируют с препаратами гастропротекторных простагландинов (например, в состав препарата «Артротек» входят диклофенак и мизопростол — аналог простагландина Е,. Существуют НПВС, которые угнетают преимущественно ЦОГ-2 — целекоксиб, рофекоксиб. Ульцерогенное действие этих препаратов существенно меньше по сравнению с неизбирательными ингибиторами ЦОГ. Целекоксиб назначают 1—2 раза в день при ревматоидном артрите и остеоартрите. Рофекоксиб применяют 1 раз в день по тем же показаниям, а также при зубной боли, болях после операций, при альгодисменорее. Почки. НПВС уменьшают сосудорасширяющее действие простагландинов Е2 и 12 и поэтому ухудшают фильтрацию в почечных клубочках. Бронхи. В связи с тем, что НПВС ингибируют циклооксигеназу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты (см. рис. 62;), увеличивается образование лейкотриенов С4, D4 и Е4 , которые повышают тонус бронхов. У больных бронхиальной астмой НПВС могут провоцировать бронхоспазм. Для профилактики бронхоспазма рекомендуют назначать внутрь ингибитор 5-липоксигеназы зилеутон или блокаторы лейкотриеновых рецепторов зафирлукаст (аколат), монтелукаст (зингуляр). Миометрий. При действии НПВС уменьшается образование простагландинов Е2 и F2a, которые стимулируют сокращения миометрия и участвуют в возбуждении родовой деятельности. Поэтому НПВС снижают сократительную активность миометрия и могут замедлять наступление родов. Сперматогенез. Простагландин F2a стимулирует сперматогенез и повышает активность сперматозоидов. Нарушая образование простагландина F2a, НПВС могут угнетать сперматогенез. Вариант 7
Ср. влияющие на сократимость А. Усиливающие сократительную активность 1. Препараты гормонов задней доли гипофиза: окситоцин 2. Препараты простагландинов: динопрост (ПГF2а), динопростон (ПГЕ2) Б. Ослабляющие (токолитические ср.) 1. В2-а\м: фенотерол, сальбутамол 2. Ср. для наркоза: натрия оксибутират 3. магния сульфат Ср. повышающие тонус миометрия 1. преп. Спорыньи: эргометрин 2. синтетич. Ср.: котарнин Ср. понижающие тонус шейки матки 1. М-х\б: атропин 2. преп. Простагландинов
К противокашлевым средствам центрального действия относят вещества из группы наркотических анальгетиков, в частности, кодеин. Эти препараты угнетают кашлевой центр. Кодеин - алкалоид опия фенантренового ряда. По химической структуре — метилморфин. Высокоэффективен как противокашлевое средство. Назначают внутрь в таблетках, сиропе, порошках для ослабления непродуктивного кашля. Может вызывать констипацию, лекарственную зависимость. В больших дозах угнетает дыхательный центр. Препараты назначают внутрь при сильном мучительном кашле, который может сопровождать заболевания дыхательных путей (трахеиты, бронхиты и др.). Из противокашлевых средств периферического действия внутрь назначают либексин, который снижает чувствительность рецепторов дыхательных путей, действуя, таким образом, на периферическое звено кашлевого рефлекса. Препарат не оказывает существенного влияния на ЦНС.
1. ср., способствующие образованию желчи Преп., содержащие желчь: «Холензим» Растительные преп.: холосас 2.ср., способствующие выведению желчи М-х\б: атропин Спазмолитики миотропного действия: но-шпа, папаверин
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) необратимо ингибирует циклооксигеназу в тромбоцитах и эндотелии сосудов и таким образом нарушает образование тромбоксана и простациклина. Особенности дозирования: Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов и синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах нарушается на все время их существования — 7—10 дней (можно было предположить, что ацетилсалициловая кислота будет действовать как антиагрегант 7—10 дней, но препарат действует 2 дня, так как через 2 дня образуется полный пул новых тромбоцитов). В то же время в эндотелии сосудов при необратимом ингибировании циклооксигеназы уже через несколько часов происходит синтез нового фермента. Считают, что полное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов ацетилсалициловая кислота вызывает в дозе 160 мг. По данным разных авторов, выраженное снижение агрегации происходит при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах 75—320 мг 1 раз в сутки (чаще назначают 100 мг 1 раз в сутки). При увеличении дозы антиагрегантное действие не повышается и может даже снижаться, так как в этом случае сказывается угнетающее влияние ацетилсалициловой кислоты на синтез простациклина. Побочные эффекты: Так как ацетилсалициловая кислота ингибирует циклооксигена-зу, активируется липоксигеназный путь превращения арахидоно-вой кислоты — образование лейкотриенов, которые, в частности, повышают тонус бронхов. Поэтому у больных бронхиальной астмой ацетилсалициловая кислота (аспирин) может провоцировать бронхоспазм («аспириновая астма»), кровотечения, ульцерогенное действие, тошнота, чувство дискомфорта в области желудка
Циклоспорин взаимодействует с внутриклеточным белком Тh1 циклофиллином. Комплекс циклоспорин-циклофиллин ингибирует фермент кальцинейрин, активирующий продукцию ИЛ-2. В результате угнетается пролиферация Т-лимфоцитов и образование Тс-лимфоцитов. При этом миелоидное кроветворение практически не изменяется, гуморальный иммунитет угнетается мало и не возникает проблем со вторичными инфекциями. для профилактики реакции отторжения трансплантата при аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориаз, миастения, язвенный колит). Побочные эффекты: выраженные нарушения функции почек при незначительном превышении терапевтической концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим постоянный мониторинг концентрации препарата), нарушения функции печени, повышение артериального давления, гиперкалиемия, гиперурикемия, диспепсия, анорексия. Вариант 8
1. ср. стимулирующие эритропоэз А. при железодефицитной анемии Препараты железа: железа закисного сульфат, ферковен Преп. Кобальта: коамид 2. при анемии на фоне хронич. Заболеваний Эпоэтин альфа Б. при гиперхромной анемии Цианокобаламин, кислота фолиевая 2. ср. угнетающие эритропоэз Раствор натрия фосфата, меченного фосфором-32 1. ср. стимулирующие лейкопоэз Рекомбинантные преп. колониестимулирующих факторов: молграмостим, филграстим Разные ср.: пентоксил 2. угнет. Лейкопоэз: Противоопухолевые: циклофосфан, метотрексат
Пирензепин преимущественно блокирует М1-холинорецепторы, поэтому снижает активность энтерохромаффиноподобных клеток и в средних терапевтических дозах избирательно угнетает секрецию НС1, вызывая лишь небольшую сухость во рту. В более высоких дозах пирензепин вызывает те же побочные эффекты, что и атропин (мидриаз, паралич аккомодации, тахикардию)
|