Перечень основных лекарственных препаратов. Перечень основных лекарственных препаратов I. Средства для местной анестезии
 Скачать 439.73 Kb.
|
|
by ВиталЯ Перечень основных лекарственных препаратов I. Средства для местной анестезии 1. Прокаин Механизм действия – блоком потенциалзависимых натриевых каналов. Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. В комбинации с адреномиметиками новокаин вызывает анестезию длительностью примерно 1,5-2 ч. 2. Лидокаин Механизм действия – блоком потенциалзависимых натриевых каналов. Эффективен при всех видах анестезии. По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза В комбинации с адреномиметиками лидокаин вызывает анестезию длительностью примерно 2-4 ч. II. Раздражающие средства 3. Аммиак Вдыхание приводит к возбуждению окончаний чувствительных нервов верхних дыхательных путей и рефлекторной стимуляции центра дыхания. Обладает дезинфицирующими свойствами. 4. Ментол Оказывает избирательное возбуждающее влияние на холодовые рецепторы. Рефлекторно изменяет тонус сосудов. Используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей Используют накожно для растирания при невралгиях, миалгиях, артралгиях. III. Холиномиметические средства 5. Пилокарпин М-холиномиметик Применяют только местно в офтальмологической практике для лечения закрытоугольной глаукомы. Обладает способностью снижать внутриглазное давление: - Сокращение круговой мышцы радужки (миоз) улучшается отток внутриглазной жидкости. Дополнительные эффекты: • Спазм аккомодации – фокусировка на близкую точку. 6. Цитизин Н-холиномиметик Аналептик рефлекторного действия. Предназначен для рефлекторной стимуляции дыхательного центра: • Стимулируют Н-холинорецепторы дуги аорты и каротидного клубочка • Рефлекторно стимулируют ДЦ В настоящее время используется как заменитель никотина. 7. Неостигмина метилсульфат Антихолинэстеразное средство Механизм действия – Блокирует активный центр ацетилхолинэстеразы, уменьшая скорость гидролиза ацетилхолина, который накапливается в синапсах и вызывает возбуждение М-ХР и Н-ХР. Используется для снижения внутриглазного давления при глаукоме, усиления нервно-мышечной передачи при миастении, как антагонист конкурентных миорелаксантов. При отравлении применяется атропин и дипироксим by ВиталЯ IV. Холиноблокирующие средства 8. Атропин М-холиноблокатор Источники получения – из растений: красавка, белена, дурман Применяется: - Для расширения зрачка глаза и выключения аккомодации (мидриаз, паралич аккомодации, нарушение оттока внутриглазной жидкости, светобоязнь) - При некоторых формах брадикардии и AV-блокады. - Для премедикации перед наркозом – устраняют вагусные рефлексы. - Как спазмолитическое средство при повышенном тонусе бронхов, кишечника и др. - Как антагонист при остром отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами. 9. Ипратропия бромид М-холиноблокатор Применяют ингаляционно при бронхоспазмах и бронхиальной астме. Плохо всасывается и не оказывает системного действия. 10. Пирензепин Относительно селективный М 1 -холиноблокатор В терапевтических дозах угнетает М 1 -ХР, снижая кислотность желудка. Применяют при гастритах и язвенной болезни. 11. Бензогексоний (гексометоний) Н-холиноблокатор Вызывают «фармакологическую денервацию» Вызывают очень широкий спектр эффектов, в связи с чем утратили своё клиническое значение. Применяются: - Для снижения АД при гипертоническом кризе, отеке головного мозга и легких, тромбоэмболии. - Для снижения АД при управляемой гипотонии во время операций. 12. Тубокурарин Средство, блокирующее нервно-мышечную передачу. Антидеполяризующее средство Истинный антагонист, блокирует Н-холинорецепторы и препятствует деполяризующему влиянию ацетилхолина. Применяется для расслабления скелетной мускулатуры. Отравление лечат антихолинэстеразными препаратами. 13. Суксаметоний (дитилин) Средство, блокирующее нервно-мышечную передачу. Деполяризующее средство Длительно действующий агонист, усиливает и продлевает действие ацетилхолина. Возбуждает Н-холинорецепторы и вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны. Применяется для расслабления скелетной мускулатуры. Отравление лечат переливанием крови, содержащей эстеразу, которая гидролизует дитилин. Применяться антихолинэстеразные препараты нельзя. V. Адреномиметические средства 14. Эпинефрин α- и β-адреномиметик Повышает, а затем понижает АД Расширяет бронхи Расслабляет мышцы ЖКТ и МПС Вызывает мидриаз, но снижает внутриглазное давление. Не влияет на аккомодацию. Применяется при анафилактическом шоке, бронхообструкции, гипогликемической коме, остановке сердца Добавляют к растворам местных анестетиков. by ВиталЯ 15. Норэпинефрин α- и β-адреномиметик Применяется только при коллапсах, шоках. Вводится внутривенно, капельно. Нельзя применять с местными анестетиками – вызывает трофический некроз 16. Фенилэфрин α-адреномиметик Вызывает стойкое повышение тонуса сосудов. На пике повышения АД вызывает рефлекторную брадикардию. 17. Добутамин β 1 -адреномиметик Стимулирует работу сердца. Оказывает положительный инотропный эффект – увеличивает силу сердечных сокращений. Повышает потребность миокарда в кислороде. Применяют в/в в комплексной терапии при хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации. 18. Ксилометазолин α 2 -адреномиметик Повышает тонус сосудов за счет возбуждения α 2 -АР. Применяют местно при ринитах, синуситах, гайморитах. 19. Сальбутамол β 2 -адреномиметик Препарат первого ряда для лечения бронхиальной астмы и других бронхообструктивных заболеваний. Эффект развивается быстро, но относительно короткого действия. Может быть использован ч/з рот и парентерально (ингаляционно). Применяется для купирования приступов бронхиальной астмы. Может применяться в качестве токолитиков. 20. Сальметерол β 2 -адреномиметик Препарат первого ряда для лечения бронхиальной астмы и других бронхообструктивных заболеваний. Эффект развивается медленно, но относительно долгое действие. Применяется только ингаляционно для предупреждения приступов бронхоспазма. VI. Симпатомиметики 21. Эфедрин Механизм действия – увеличивает выброс медиатора в синаптическую щель. Действует пресинаптически, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели. По силе превосходит эфедрин, но уступает ему по длительности. Эффективен при приеме внутрь. При частом применении развивается тахифилаксия. VII. Адреноблокирующие средства 22. Празозин α 1 -адреноблокатор При блокаде α 1 -АР сосудов развивается вазодилатация (снижение АД) При блокаде α 1 -АР предстательной железы улучшается мочеотделение. Применятся для: - Лечения артериальной гипертензии - При нарушении мочеиспускания при доброкачественной опухоли предстательной железы by ВиталЯ 23. Пропранолол Неселективный β 1 β 2 -адреноблокатор. Основные фармакологические эффекты: - Антигипертензивный - Антиангинальный - Антиаритмический - Снижение внутриглазного давления 24. Метопролол Селективный β 1 -адреноблокатор. Не повышает тонус бронхов, сосудов, не вызывает гипогликемии Препарат выбора для кардиологических больных VIII. Симпатолитики 25. Резерпин Механизм действия – истощение запасов норэпинефрина в везикулах. Угнетение резерпином адренергической иннервации приводит к преобладанию холинергических эффектов. Применяют для лечения артериальной гипертензии, в настоящее время как монопрепарат не используется. IX. Средства для наркоза (общие анестетики) 26. Галотан Средство для ингаляционного наркоза, жидкие летучие вещества. Высокая наркотическая активность – в 3-4 раза превосходит эфир. Наркоз наступает быстро (через 3-5 мин) с очень короткой стадией возбуждения. Тошнота и рвота в посленаркозном периоде отмечаются редко. Недостатки: - Сенсибилизация адренорецепторов к адреналину - Снижение АД - Брадикардия - Поражения печени 27. Динитрогена оксид (азота закись) Оказывает быстрый эффект и обладает высокой анальгетической активностью. Побочных эффектов не вызывает, не обладает раздражающими свойствами. Недостатки: - Низкая наркотическая активность, необходимо комбинировать с другими средствами - Необходима специальная аппаратура - В послеоперационном периоде нередко возникают тошнота и рвота 28. Тиопентал Средство для неингаляционного наркоза. Применяют парентерально. Оказывает быстрый эффект без стадии возбуждения. Наркоз длится до 30 минут. Применяют его для вводного наркоза или при кратковременных оперативных вмешательствах. X. Снотворные средства 29. Нитразепам Агонист бензодиазепиновых рецепторов, производное бензодиазепина. Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая аффинитет ГАМК к ГАМК-рецепторам и усиливая тормозное действие ГАМК. Снотворное действие после введения внутрь наступает через 30-60 мин и продолжается до 8 ч. Препарат кумулирует. При повторном применении развивается привыкание. by ВиталЯ 30. Зопиклон Агонист бензодиазепиновых рецепторов, «Небензодиазепиновое» средство. Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая аффинитет ГАМК к ГАМК-рецепторам и усиливая тормозное действие ГАМК. Обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. При длительном применении возникают привыкание и лекарственная зависимость, поэтому длительность применения следует ограничивать 4 неделями. XI. Противоэпилептические средства 31. Фенитоин Блокирует натриевые каналы, пролонгирует время их инактивации и предупреждает развитие судорог. Общего угнетающего действия на ЦНС не оказывает. Используется для профилактики больших судорожных припадков. 32. Этосуксимид Блокирует кальциевые каналы Т-типа. Является препаратом выбора для профилактики малых приступов эпилепсии При его использовании наблюдаются серьезные нарушения со стороны кроветворения и функции почек. 33. Вальпроат-натрия Механизм действия: - Накопление в мозге ГАМК, так как тормозит ее биотрансформацию и стимулирует ее синтез - Блокирует натриевые каналы - Блокирует кальциевые каналы Т-типа Применяется при больших и малых приступах. 34. Диазепам Агонист бензодиазепиновых рецепторов. Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая аффинитет ГАМК к ГАМК-рецепторам и усиливая тормозное действие ГАМК. Применяется только при эпилептическом статусе. Основные фармакологические эффекты агонистов бензодиазепиновых рецепторов: - Анксиолитический - Снотворный - Седативный - Противосудорожный - Миорелаксирующий - Амнестическая активность XII. Противопаркинсонические средства 35. Леводопа Предшественник дофамина Проникает через гематоэнцефалический барьер Действие леводопы развивается через 1 неделю и достигает максимума примерно через 1 месяц. Применяется совместно с карбидопой. Постепенно развивается привыкание, возникают дискинезия и другие побочные эффекты. 36. Тригексифенидил (циклодол) Он оказывает как центральное, так и периферическое м-холиноблокирующее действие. Он подавляет стимулирующие холинергические влияния в базальных ганглиях. Кумуляции не наблюдается. При длительном применении развивается привыкание. by ВиталЯ XIII. Анальгетики центрального действия 37. Морфин Полный агонист всех опиоидных рецепторов (μ > κ ≈ δ). Обладает достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. Другие виды чувствительности (тактильную, температурную чувствительность, слух, зрение) не подавляет. Нарушает восприятие и эмоциональную окраску боли. Длительность анальгезирующего действия морфина 4-6 ч. Угнетает Стимулирует Кашлевой и рвотный центры в ЦНС Дыхательный центр, снижает чувствительность к СО 2 Центр теплорегуляции – снижает температуру тела Перистальтику и секрецию желез ЖКТ Выделение антидиуретического гормона и уменьшает диурез Стимулирует центр глазодвигательных нервов – миоз Центр вагуса – брадикардия Тонус сфинктеров ЖКТ и МПС Тонус бронхов 38. Тримеперидин (промедол) Синтетический препарат, имеет аналогичный с морфином спектр рецепторного действия (μ > κ ≈ δ) По обезболивающей активности он уступает морфину в 2-4 раза. Продолжительность действия 3-4 ч. Тошноту и рвоту вызывает реже, чем морфин. Несколько меньше угнетает центр дыхания 39. Фентанил Синтетический препарат, имеет аналогичный с морфином спектр рецепторного действия (μ > κ ≈ δ) Он превосходит по активности морфин в 100-400 раз. Отличительной особенностью является кратковременность вызываемого им обезболивания (20-30 мин). Эффект развивается через 1-3 мин. Вызывает выраженное, но непродолжительное угнетение центра дыхания. Повышает тонус скелетных мышц, в том числе мышц грудной клетки. Используют главным образом в сочетании с нейролептиком дроперидолом для нейролептаналгезии. 40. Налоксон Специфический антагонист опиоидных анальгетиков. Используется при остром отравление опиоидными анальгетиками. 41. Парацетамол Ингибирует циклооксигеназу 3-го типа (ЦОГ-3) в ЦНС. Характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. По анальгетической и жаропонижающей эффективности примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой. XIV. Ненаркотические анальгетики. Нестероидные противовоспалительные средства. 42. Кислота ацетилсалициловая Неизбирательный ингибитор циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) Оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. В малых дозах (100-300 мг в день) обладает выраженным антиагрегантным эффектом. Привыкание к салицилатам и лекарственная зависимость не развивается. 43. Ибупрофен Неизбирательный ингибитор циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. По противовоспалительной активности превосходит салицилаты. 44. Диклофенак Неизбирательный ингибитор циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) Является одним из наиболее активных противовоспалительных средств. Обладает выраженными анальгетическими свойствами, а также жаропонижающей активностью. by ВиталЯ 45. Нимесулид Избирательный (селективный) ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Угнетают активность фермента, который образуется в очаге воспаления, поэтому в меньшей степени вызывает побочные эффекты, типичные для НПВС, неизбирательно ингибирующих циклооксигеназы. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим эффектами. На агрегацию тромбоцитов не влияет. XV. Антипсихотические средства (нейролептики) 46. Хлорпромазин «Типичный» нейролептик. Блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы ЦНС, М-холинорецепторы и α-адренорецепторы Фармакологические эффекты: - Антипсихотический эффект: - Противорвотный эффект - Потенцирование действия ряда нейротропных препаратов - Седативное действие - Угнетает центр теплорегуляции - Лекарственный паркинсонизм (экстрапирамидные расстройства) - Блокада М-холинорецепторов - Блокада α-адренорецепторов Используется как средство скорой помощи при острых психозах, как противорвотное средство при рвоте центрального генеза. 47. Галоперидол «Типичный» нейролептик. Механизм психотропного действия: - Блокадой дофаминовых рецепторов - Центральным α-адреноблокирующим действием - Нарушение нейронального захвата и депонирования норадреналина. Оказывает менее выраженный седативный эффект и действие на вегетативную нервную систему (α-адреноблокирующее, атропиноподобное и ганглиоблокирующее действие выражено меньше). По антипсихотической активности сильнее, чем хлорпромазин. Используют при лечении больных с острыми психическими заболеваниями с явлениями галлюцинаций, бреда, агрессии; При неукратимой рвоте любого генеза; При резистентности к другим нейролептикам. 48. Дроперидол Он отличается от галоперидола кратковременным действием. Применяют главным образом для нейролептанальгезии XVI. Антидепрессанты 49. Амитриптилин Неселективный трициклический антидепрессант (ТЦА) Механизм действия – ингибирует обратный захвата серотонина и норэпинефрина и продлевает их активность. Ингибирование обратного захвата происходит быстро, а антидепрессантный эффект только через 10-14 дней. Наряду с антидепрессивной активностью имеются выраженные психоседативные свойства. Побочные эффекты: - Блокада М-холинорецепторов - Блокада гистаминовых H 1 -рецепторов и серотониновых 5-HT2 рецепторов - Блокада α-адренорецепторов - Угнетение натриевых каналов by ВиталЯ 50. Флуоксетин Селективный ингибитор захвата серотонина (СИЗС) Обладает высокой антидепрессивной активностью, аналогичной таковой для трициклических антидепрессантов. Эффект развивается постепенно – в течение 1-4 недель. Эффективен у некоторых пациентов, у которых ТЦА не эффективны. Флуоксетин нельзя применять с неизбирательными ингибиторами МАО, поскольку может развиться «серотониновый синдром». XVII. Анксиолитики (транквилизаторы) 51. Диазепам Агонист бензодиазепиновых рецепторов. Связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, повышая аффинитет ГАМК к ГАМК-рецепторам и усиливая тормозное действие ГАМК. Основные фармакологические эффекты агонистов бензодиазепиновых рецепторов: - Анксиолитический - Снотворный - Седативный - Противосудорожный - Миорелаксирующий - Амнестическая активность |