Производные пурина
 Скачать 187 Kb.
|
Некоторые новые ЛС, производные пурина и близкие по структуре Аллопуринол - Allopurinolum - 8-азагипоксантин. Имеет ОН-кислотный центр, так же это NH-кислота (имеет имино-группу). По свойствам - амфолит. Это изомер гипоксантина, блокирует фермент, который превращает гипоксантин в ксантин в мочевую к-ту (блокирует ее образование). Препарат применяют для лечения гиперурикемических обострений. Описание: белый или с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически не растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Список Б. ЛФ - табл. по 0,1.  Этимизол - Aethymizolum. Это замещенный амид имидазолдикарбоновой к-ты (близок по строению к кофеину) бис-(метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой к-ты. Описание: белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте. Характерна гидроксамовая проба (не специфична). Проводится кислотный или щелочной гидролиз и определяются продукты реакции. Для замещенных амидов лучше щелочной гидролиз. Список Б. В/м, в/в - 1-1,5% р-ры или табл. по 0,1. Аналептик, стимулятор дыхания.  Фопурин - Phopurinum 6-диэтиленимидофосфамидо-2-диметиламино-7-метилпурин Описание: это белый со слегка зеленоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде, спирте, легко - в хлороформе. Список А. Противоопухолевое средство, токсичен; хранить при температуре не выше 10оС, без доступа света. Подлинность (общая): 1) УФ, ИК спектры Этимизол - общие реакции на амидные связи: а) гидроксамовая проба - это реакция ацилирования гидроксиламина. Ее дают все соединения, который в момент гидролиза дают ацильный остаток (или остаток к-ты), который ацилирует гидроксиламин (это сложные эфиры, лактоны (внутренние сложные эфиры), амиды, лактамы). В результате образуется:  б) гидролиз в кислой или щелочной среде. Но щелочная - лучше.  ФОПУРИН - а) Реакция на фосфат-ион после его получения. Препарат нагревают с HNO3, полученный фосфат обнаруживают любой из трех выше рассмотренных реакций. Наиболее часто - образование магния аммония фосфата. б) реакции с общеалкалоидными осадительными реактивами. Чистота: ТСХ - определяют посторонние пурины или родственные соединения. К.О.: 1) Аллопуринол - кислотно-основное титрование в неводной среде как слабой кислоты. Препарат растворяют в ДМСО (диметилсульфоксид) и титруют спиртовым раствором NaOH по тимоловому синему. Возможно образование ONa-группы. Растворители - м.б. ДМФА, пиридин, бутиламин протофильные растворители. Титрантом м.б. алкоголяты металлов метоксиды или этоксиды натрия, калия, лития. Табл. К.О. -СФМ в УФ области. При растворении препарата в щелочи. 2) Этимизол и фопурин - определяются кислотно-основным титрованием в неводной среде по основным свойствам (т.к. они преобладают). Растворитель - лед. CH3COOH; лед. CH3COOH + бензонал (апротонный растворитель); уксусный ангидрид; смесь уксусного ангидрида и CH3COOH; муравьиная к-та. Т = HClO4, которая готовится на лед. CH3COOH. Индикатор - кристаллический фиолетовый, который тоже готовится на CH3COOH. Из фопурина получается перхлорат фопурина. В ЛФ К.О. - СФМ в Ф области спектра. |