Главная страница

Радиопротекторы современные направления и перспективы


Скачать 59 Kb.
НазваниеРадиопротекторы современные направления и перспективы
Дата30.10.2022
Размер59 Kb.
Формат файлаdocx
Имя файла1.docx
ТипНаучная работа
#761933
страница3 из 6
1   2   3   4   5   6

O ОН


|| ⁄

H2N—СН2—СН2—СН2—NH—СН2—СН2—S—Р — ОН

Это — белое кристаллическое вещество, довольно хорошо растворимое в воде, с резким чесночным запахом. Тем­пературу плавления определили Свердлов и соавт. (1974) в интервале от 145 до 147 °С.

О синтезе гаммафоса сообщили в 1969 г. Пайпер и соавт. В том же году радиозащитное действие гаммафоса у мы­шей описали Юхас и Сторер.

Из группы производных тиофосфорной кислоты боль­шое внимание уделяется защитному действию цистафоса (WR-638) S-2-аминоэтилтиофосфорной кислоты.

О


||

H2N— СН2— СН2S— Р— ОН.

|
ОН


В 1959 г. это вещество синтезировал Акерфилдт. Одно­временно было описано его радиозащитное действие. Оно особенно эффективно при нейтронном облучении мышей.

Интересные малотоксичные вещества синтезировали ученый Пантев и соавторы в 1973г. Путем соединения цистеамина с аденозинтрифосфатом (АТФ) было создано эффективное защитное средство цитрифос, а соединением молекул АЭТ и АТФ — радиозащитное вещество адетурон. Последнее эффективно и в случае пролонгированного облучения низ­кой мощности.

Значительный интерес радиобиологов вызывает 2-меркаптопропионилглицин, сокращенно обозначаемый МПГ. Он представляет собой нетоксичное радиозащитное ве­ществ. Защитная доза МПГ была определена у мышей — 20 мг/кг при внутрибрюшинном введении, тогда как средняя летальная доза препарата достигает 2100 мг/кг. Многие соврменные ученые считают это вещество, наряду с гаммафосом, наи­более перспективным из всех серосодержащих радиопро­текторов для клинического применения.


Производные индолилалкиламинов


Основными представителями этой группы химических ра­диопротекторов являются серотонини мексамин. Оба ве­щества — производные триптамина.

Серотонин. В химическом отношении серотонин пред­ставляет собой 5-гидрокситриптамин (5-ГТ).

Серотонин обладает амфотерными свойствами. В физио­логических условиях ведет себя как основание и только при рН > 10 обнаруживает свойства кислоты. Не­связанный серотонин легко растворяется в воде и с тру­дом — в органических растворителях. Он легко кристалли­зуется до белой кристаллической соли в форме креатининсульфата, относительная молекулярная масса которого составляет 405,37. Из-за значительной нестабильности рас­творов необходимо постоянно готовить свежие растворы серотонина, предохранять их от света и высокой темпера­туры.

Радиозащитное действие серотонина было описано еще в 1952 г. сотрудниками двух лабораторий независимо друг от друга (Бакк, Герви; Грай и соавторы).

Мексамин. Его химическая формула очень близка к формуле серотонина. Мексамин является 5-метокситриптамином, сокращенно 5-МОТ.

Мексамин легко образует соли. Чаще всего применяется гидрохлорид 5-метокситриптамина. Это белое кристалли­ческое вещество, хорошо растворимое в воде, с температу­рой плавления 240—243 °С и относительной молекулярной массой 226,72.

Радиозащитное действие мексамина впервые описали Красных и соавт. (1962).

Главным основанием для разделения химических ра­диопротекторов кратковременного действия на две группы служит различие в химической структуре веществ; другое важное основание — представление о различных механиз­мах их действия. Схематично можно представить, что радиозащитное действие серосодержащих веществ реали­зуется в зависимости от достигнутой концентрации их в клетках радиочувствительных тканей, тогда как производ­ные индолилалкиламинов повышают радиорезистентность тканей и всего организма млекопитающего главным обра­зом благодаря развитию гипоксии вследствие сосудосу­живающего фармакологического действия серотонина и мексамина. (Далее об этом будет упомянуто).

Представление о разных механизмах радиозащитного действия двух типов протекторов потребовало подтверж­дения защитного эффекта комбинаций различных протек­торов. Их вводили одновременно в одном растворе (кок­тейле) либо отдельными порциями одним и тем же или разными способами. Таким образом создалась третья боль­шая группа — комбинации радиопротекторов, также пред­назначенные для однократной и кратковременной защиты от облучения.

1   2   3   4   5   6


написать администратору сайта