Лекарственные формы и пути их введения. Реферат Лекарственные формы и пути их введения
 Скачать 50.35 Kb.
|
|
Кафедра фармацевтической химии и фармацевтической технологии РЕФЕРАТ «Лекарственные формы и пути их введения» Содержание Введение………….………………………………………………………………..3 Глава 1. Введение лекарственных средств………………………………………4 Энтеральный путь введения лекарственных средств…...……………4 Парентеральный путь введения лекарственных средств…………….6 Глава 2. Лекарственные формы…………………………………………………..9 2.1 Твердые лекарственные формы……………………………………….9 2.2 Жидкие лекарственные формы………………………………………14 2.3 Мягкие лекарственные формы……………………………………….20 2.4 Газообразные лекарственные формы………………………………..22 Заключение……………………………………………………………………….24 Список используемой литературы……………………………………………...25 Введение Научно доказано, что оптимальная активность лекарственного вещества достигается только назначением его в рациональной, научно обоснованной лекарственной форме. Выбор лекарственной формы определяет и способ введения лекарственного вещества в организм. Эффективность лекарственного вещества зависит от того, какой путь совершит оно до того, как попадает в кровь. Цель работы – изучить различные лекарственные формы и пути их введения. Задачи: Охарактеризовать различные виды лекарственных форм и пути их введения Разобрать преимущества и недостатки лекарственных форм и путей введения Глава 1. Введение лекарственных средств Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. Существуют несколько основных путей введения лекарственных средств в организм человека – энтеральный и парентеральный. От способа введения зависят скорость наступления эффекта, выраженность и продолжительность действия вещества. 1.1 Энтеральный путь введения лекарственных средств К энтеральным путям относят введение лекарств: внутрь (пероральный - per os); сублингвально (sub lingua); трансбуккально (защечно); ректально (perrectum). Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛC в организм - введение внутрь (перорально, per os,). Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. Однако, данный путь введения ЛС неподходит в случае бессознательного состояния больного или при наличии у него в данный момент рвотных позывов. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы. Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения. Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки, растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус. С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки, аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др. 1.2 Парентеральный путь введения лекарственных средств К парентеральным относят следующие пути введения лекарств: инъекционный (внутрикожный; подкожный; внутримышечный; внутривенный; внутриартериальный; в полости (суставов) и др.), ингаляционный; наружный. Механизм действия наружного способа введения лекарственных средств основан на местном воздействии лекарственного средства на кожу и слизистые, а также раневую поверхность, так как всасывающая способность кожи очень мала. Через выводные протоки сальных желез и волосяных фолликулов всасываются только жирорастворимые вещества. На кожу наносятся мази, эмульсии, порошки, болтушки, настойки. Всасывание через слизистые оболочки происходит очень энергично. Данный способ ведения имеет ряд преимуществ, так как воздействие ЛП будет происходить непосредственно в области патологического процесса, кроме этого, данный способ предусматривает обширный выбор лекарственных форм. Лекарства следует наносить всегда на чистую кожу, чистыми инструментами и тщательно вымытыми руками. Очень важным является ингаляционный способ введения лекарств (лат. inhalare - вдыхать). Этим путем можно вводить газы, пары летучих веществ, аэрозоли, мелкодисперсные порошки. Стенки легочных альвеол имеют очень густую сеть кровеносных капилляров и в своей совокупности представляют большую поверхность (-90 м2), поэтому всасывание действующих веществ через легкие происходит очень быстро. При ингаляционном введении лекарственных средств нужно помнить, что только газы, пары и аэрозоли с мелкими частицами доходят свободно до альвеол. Крупные частицы аэрозоля оседают в трахее и бронхах на пути к альвеолам. Ингаляционный способ введения позволяет создать высокую концентрацию лекарственного вещества на месте введения, что наиболее удобно для лечения бронхолегочных заболеваний и купирования приступов, например, при бронхиальной астме. Особое значение имеет размер частичек действующего вещества, степень дисперсности. Для ингаляционного введения применяются специальные системы доставки: ингалятор для введения сухого порошкообразного вещества, аэрозольный ингалятор дозированный, различной конструкции небулайзеры и т.п. Преимуществом данного введения является легкость регулирования поступления определенной концентрации вещества в кровь и управляемость этим процессом, однако последствием применения данного пути может быть раздражение слизистой. Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Наиболее часто его используют в стационарных условиях. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков или с помощью безыгольных инъекторов. Инъекции могут быть: подкожные (п/к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в), внутриартериальные (в/а) и др. Инъекционный способ введения обеспечивает быстроту действия, максимальную биодоступность ЛВ и не зависит от состояния больного. Лекарства вводят с помощью шприцев, одноразовых систем для инфузий, специализированных шприц-ампул, шприц-тюбиков или с помощью безыгольных инъекторов. Инъекции могут быть: подкожные (п/ к), внутримышечные (в/м), внутривенные (в/в), внутриартериальные (в/а), спинномозговые, эндолюмбальные и др. Самым быстрым по скорости наступления эффекта является внутривенный способ введения. Поэтому его часто используют в практике неотложных состояний, в случаях, когда невозможно ввести лекарство другим способом. Внутривенно можно вводить только стерильные, прозрачные растворы. В некоторых случаях допускается небольшое содержание спирта или пропиленгликоля. Недопустимо введение в вену масляных растворов, взвесей и растворов с пузырьками воздуха. Иногда прибегают к длительному внутривенному введению ЛС малыми порциями капельно, инстилляционно (от лат. instillatio - вкапывание), что обеспечивает постоянную его концентрацию в крови. В последнее время распространение получило внутриартериальное введение ЛС. Таким путем вводят некоторые противомикробные и противоопухолевые средства, т.к. лекарство попадает непосредственно в артерию, кровоснабжающую данный орган. Значительно чаще применяются подкожный и внутримышечный способы введения ЛС, которые обеспечивают сравнительно точную дозировку и быстрое поступление лекарственного вещества в общий кровоток. В подкожную жировую клетчатку вводят обычно водные или масляные растворы, а внутримышечно можно вводить растворы и взвеси, иногда вводят взвеси труднорастворимых и медленно рассасывающихся действующих веществ с целью обеспечения длительного (пролонгированного) действия (Бициллин-3 комбинированный препарат солей бензилпенициллина после внутримышечного введения рассасывается в течение 1 или 4 нед). Введение лекарств инъекционным способом требует специально обученного медицинского персонала. Иногда ЛС вводится непосредственно в определенную полость- внутриполостной путь, где развиваются патологический процесс или патологические очаги в тканях (полости брюшины, плевры, гайморовых полостях, мочевом пузыре, матке, суставе, спинномозговом канале и т.п.). Методы введения лекарства здесь могут быть самыми разнообразными, как и применение лекарственных форм от инъекций до введения капель в ухо, нос или глаза, а также мазей для носа, глазных пленок и др. В акушерско-гинекологической практике используют специальные методы введения лекарства, например, внутриматочное введение контрацептива «Мирена», эндоцервикальное введение (введение в цервикальный канал ниже уровня внутреннего зева), интраамниальное введение (в плодный пузырь), интравагинально, например, вводят крем, суппозитории «Овестин». Глава 2. Лекарственные формы 2.1 Твердые лекарственные формы Современное определение гласит: "Твёрдые лекарственные формы — системы без дисперсионной среды". Ранее они определялись как тип лекарственных форм, характеризующихся постоянством объёма и геометрической формы вследствие свойств твёрдости и упругости. К твёрдым лекарственным формам относятся: порошки; гранулы; таблетки; драже; пилюли; сборы; капсулы; леденцы; пастилки; губки; карандаши; плёнки. К ним также можно отнести такие пока нетрадиционные лекарственные формы, как медицинские жевательные резинки; плитки; вагинальные кольца; внутриматочные терапевтические системы; имплантаты. Твёрдые лекарственные формы являются наиболее распространёнными, так как обеспечивают наилучшие условия применения и хранения. В аптеках они составляют около 80% от ассортимента. Они имеют следующие преимущества: простота в применении для пациента; простота приготовления; удобство транспортировки и хранения; универсальность состава; физическая устойчивость; относительно высокая устойчивость к контаминации микроорганизмами; простота упаковки в разные ёмкости; простота идентификации. Их недостатки: замедленное терапевтическое действие; для пероральных — раздражающее действие на слизистую ЖКТ; необходимость строгого соблюдение режима приёма. Порошки — твёрдая лекарственная форма, состоящая из отдельных сухих частиц различной степени дисперсности, обладающая свойством сыпучести. Порошки могут быть официнальными и магистральными, дозированными и недозированными. Порошки имеют следующие преимущества: позволяют точно дозировать лекарственные вещества; сохраняются длительное время; легко изготавливаются; относительно дёшевы. Недостатки порошков: по сравнению с жидкими лекарственными формами оказывают более медленное терапевтическое воздействие; некоторые из них имеют горький вкус, оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку полости рта; при длительном хранении легко теряют кристаллизационную воду, если есть склонность к выветриванию, или быстро отсыревают, если являются гигроскопичными; могут поглощать диоксид углерода из воздуха и изменять свои свойства под действием кислорода воздуха; могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары летучих веществ, или терять запах вследствие улетучивания пахучих компонентов. Гранулы — твёрдая дозированная или недозированная лекарственная форма в виде крупинок круглой, цилиндрической или неправильной формы, содержащая одно или несколько действующих веществ с добавлением вспомогательных веществ. Гранулы, как правило, предназначены для приёма внутрь или для приготовления жидких лекарственных форм для приёма внутрь. В зависимости от наличия оболочки различают гранулы без оболочки и гранулы, покрытые оболочкой. По характеру высвобождения действующего вещества различают гранулы с обычным высвобождением и гранулы с модифицированным высвобождением. Одной из разновидностей гранул являются пеллеты — это маленькие, сыпучие, сферические частицы, состоящие из порошков лекарственных и вспомогательных веществ, которые в отличие от классических гранул имеют гладкую поверхность и более высокую стабильную текучесть. Преимущества гранул (перед порошками): низкая гигроскопичность; постоянная насыпная плотность, позволяющая дозировать по объёму. Таблетка — твёрдая дозированная лекарственная форма, чаще всего получаемая прессованием порошков или гранул, содержащих одно или более действующих веществ с добавлением или без вспомогательных веществ. Преимущества данной лекарственной формы: сохраняется длительное время; маскирует неприятный вкус; точная дозировка; продлевает действие ЛВ; обеспечивает последовательное всасывание лекарственных веществ; портативна. Недостатками таблеток являются: химическое изменение составных частей, окраски или растворимости таблеток при длительном хранении; химические изменения высокомолекулярных веществ при прессовании. Драже — официнальная твёрдая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая способом многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы. Драже может быть покрыто оболочкой для защиты лекарственных веществ от действия желудочного сока. Преимущества данной лекарственной формы: повышается стойкость лекарственных веществ при хранении; приятный вид препарата; маскируется неприятный вкус лекарственных веществ; удобство применения; хорошая биодоступность. Недостаток: неудобная форма. Пилюли — дозированная лекарственная форма в виде шариков, массой от 0,1 до 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы, содержащей лекарственные и вспомогательные вещества. Преимущества пилюль: точное дозирование ЛВ; возможность сочетания различных по своему агрегатному состоянию и физико-химическим свойствам ЛВ; пролонгированное действие; низкие концентрации при медленном выведении ЛВ. Недостатки: малогигиеничный способ приготовления; нестойкость лекарственной формы. Сборами называются смеси двух и более видов лекарственного растительного сырья различных способов переработки, возможно с применением субстанций минерального, синтетического, растительного и животного происхождения. Преимущества сборов: дешевизна; относительная простота приготовления; большой срок хранения. Недостатки: неточность дозировки; незаконченность. Капсулы представляют собой дозированную лекарственную форму, содержащую одно или несколько действующих веществ разной консистенции, с добавлением или без вспомогательных веществ, заключённых в твёрдую ил мягкую оболочку. Преимущества капсул: высокая точность дозирования; защита действующего вещества; лёгкость проглатывания; высокая биодоступность. Недостатки: высокая чувствительность к влаге, желатин является прекрасной средой для размножения микроорганизмов. Леденцы - твердая дозированная лекарственная форма, получаемая способом выливания, содержащая одно или несколько действующих веществ, равномерно распределенных в соответствующей основе, и предназначенная для рассасывания с целью оказания местного действия в полости рта и глотке. Преимущества: удобство применения; приятный вкус и внешний вид; стабильность при хранении; полнота всасывания действующих веществ; медленное и однородное действие. Недостатки: сравнительно низкая стабильность при хранении; присутствие в составе сахарозы, приём которой опасен для диабетиков и нежелателен детям в возрасте до 3 лет. Пастилки - твердая дозированная лекарственная форма, представляющая собой упруго-пластичную основу с равномерно распределенным в ней действующим веществом (веществами), предназначенная для рассасывания с целью оказания местного действия в полости рта и глотке. Преимущества: вызывают рефлекторное усиление слюноотделения при рассасывании пастилки, что положительно сказывается на течении заболевания, т.к. бактерицидные свойства слюны помогают ускорить выздоровление (выделение иммуноглобулинов А и лизоцима); улучшают механическое вымывание инфекционных агентов со слизистых оболочек; стимуляция слюноотделения – увлажнение слизистых. Недостатки: маленький ребёнок не сможет рассосать пастилку до полного растворения, поэтому пастилки рекомендуются только детям от 6-ти лет; многие пастилки содержат ментол, а он противопоказан детям младше 3-лет. Губки — лекарственная форма, представляющая собой сухую пористую массу в виде пластин размером от 2×2×1 см до 10×10×1 см. Преимущества: быстрая остановка кровотечения; бактерицидная защита; возможно появление аллергической реакции крапивницы. Недостатки: нельзя применять для остановки кровотечений из крупных сосудов и артериальных кровотечений Медицинский карандаш — твёрдая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вид цилиндрических палочек или сферических конусов, округло заостренных с одного конца, длиной до 5-6 см и толщиной 4-8 мм массой от 0,5-0,6 до 10 г. Преимущества: удобство и экономичность использования; компактность; гигиеничность упаковки. Недостатки: сложность подбора основ; требование к качеству поверхности. Глазные плёнки - это стерильные полимерные плёнки размером примерно 9×4,5×0,35 мм, содержащие лекарственные вещества в определенных дозах и растворимые в слёзной жидкости. В герметично закрытых флаконах такие плёнки сохраняют стабильность до года. Глазные плёнки имеют следующие преимущества: высокая стабильность лекарственных веществ; длительное поддержание их терапевтической концентрации (эффективность действия); гигиеничность использования; портативность. Недостаток глазных плёнок по сути только один — сложность использования страдающим покафобией (боязнь прикосновений к роговице глаза). Медицинская жевательная резинка — лекарственная форма на основе жевательной резинки — нерастворимой жевательной базе, которую необходимо разжёвывать определённое время для достижения терапевтического эффекта, чтобы лекарственное вещество всосалось через слизистую оболочку. Преимущества: высокая биодоступность; удобство применения; высокая стабильность. Недостатки: ограничение для лекарственных веществ; зависимость эффективности использования от индивидуальных особенностей развития жевательной мускулатуры и зубо-челюстного аппарата пациента. Плитка — твёрдая лекарственная форма, представляющая собой пластичную массу с равномерно распределёнными в ней лекарственными веществами, имеющая форму плитки определённого размера и предназначенная для приёма внутрь целиком или частями. Преимущества: приятный вкус; удобство применения; стабилен при хранении. Недостатки: присутствие в составе сахарозы, приём которой опасен для диабетиков и нежелателен детям в возрасте до 3 лет. Имплантаты — стерильная твёрдая лекарственная форма, имеющие подходящие для введения в ткани тела размеры и форму, предназначенная для имплантации и высвобождающая действующие вещества в течение длительного периода времени. К преимуществам имплантатов относятся: возможность гибкой регуляции концентрации ЛП; проникновение лекарственного вещества в кровь в обход метаболических или биологических барьеров; Недостатки: инвазивное введение и удаление; вероятность нарушения доставки лекарств вследствие местного повреждения; вероятность инфицирования имплантата. Тампоны лекарственные — дозированная лекарственная форма, предназначенная, как правило, для введения в естественные отверстия тела на ограниченный период времени, состоящая из мягкого волокнистого материала, пропитанного действующими веществами. 2.2 Жидкие лекарственные формы Это форма отпуска лекарств, получаемых путём смешивания или растворения действующих веществ в различных растворителях — воде, спирте, маслах и др., а также путём извлечения их из растительных материалов. Они представляют собой свободные дисперсные системы, в которых лекарственные вещества (т.е. дисперсная фаза) равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде. Лекарственные вещества в этих формах могут быть в трёх агрегатных состояниях: жидком, твёрдом и газообразном. В зависимости от величины частиц дисперсной фазы и характера её связи с дисперсионной средой жидкие лекарственные формы могут представлять собой истинные растворы низкомолекулярных и высокомолекулярных веществ, коллоидные растворы (золи), суспензии, эмульсии и комбинированные системы — обычно смеси вышеперечисленных систем, чаще всего — экстракционные лекарственные формы (настои, отвары, экстракты и др.). К жидким лекарственным формам относятся: растворы; микстуры; настойки; экстракты; настои; отвары; новогаленовы препараты; сиропы; эмульсии; суспензии; слизи; эликсиры; шампуни; лаки; соки; масла; пены. Классификации жидких лекарственных форм. По медицинскому назначению: для внутреннего применения; для наружного применения; для парентерального применения По составу: простые (состоящие из растворителя и одного лекарственного вещества); сложные (включающие растворитель и несколько лекарственных и вспомогательных веществ). В зависимости от природы растворителя: водные; неводные (спиртовые, глицериновые, масляные и др.). Преимуществами жидких лекарственных форм являются: широкий спектр и разнообразие способов назначения; высокая биодоступность; простота, удобство применения, возможность корригирования вкуса, цвета, запаха; снижение раздражающих свойств некоторых лекарственных веществ (бромиды, иодиды). Недостатки: нестабильность, обусловленная гидролизом; склонность к микробиологическому загрязнению — благоприятная среда для развития микроорганизмов, из-за этого малый срок хранения; неудобство транспортировки из-за некомпактности и сложности упаковки; по точности дозрования уступают твёрдым лекарственным формам. Растворы — жидкая лекарственная форма, получаемая путём растворения жидких, твёрдых или газообразных веществ в растворителе или смеси взаимосмешивающихся растворителей с образованием гомогенных дисперсных систем. Несомненным преимуществом растворов является то, что действие лекарства, введенного в жидком виде, наступает быстрее, а влияние препарата бывает наиболее полным. Они могут быть официнальными и магистральными. Растворы для инъекционного применения выпускаются в ампулах и флаконах и в этом случае являются дозированными лекарственными средствами. Микстура — жидкая недозированная лекарственная форма преимущественно экстемпорального происхождения, предназначенные для внутреннего применения и дозируемая ложками. Преимуществом микстуры является то, что растворенные или раздробленные в жидкости лекарственные вещества быстрее всасываются и оказывают свое фармакологическое действие, чем при назначении их в виде твердых лекарственных форм. В микстурах также в меньшей степени проявляется раздражающее действие некоторых веществ на слизистые оболочки. Настойки — жидкая официнальная недозированная лекарственная форма, представляющая собой обычно окрашенные спиртовые или водно-сииртовые извлечения, получаемые из лекарственного растительного сырья (высушенного или свежего), а также из сырья животного происхождения без нагревания и удаления экстрагента. Преимущества настоек: этанол способен растворять вещества, которые являются менее растворимыми в воде, и в то же время содержание воды в настойке может растворить вещества, менее растворимые в этаноле; содержание спирта способствует сохранению лекарственной формы, так как препятствует ферментным реакциям и подавляет активность микробов; алкоголь повышает проницаемость слизистой оболочки желудка. Недостатки: некоторые органические соединения денатурируют при воздействии спирта вплоть до утраты эффективности. Экстракт — концентрированные извлечения из лекарственного растительного сырья, реже из сырья животного происхождения. Жидкие экстракты преимущества: одинаковые соотношения между действующими веществами, содержащимися в лекарственном сырье и в готовом препарате; удобство в отмеривании в условиях аптек бюретками и пипетками; возможность получения без применения выпаривания позволяет получить жидкие экстракты, содержащие летучие вещества (эфирные масла). Недостатки: насыщенность их сопутствующими веществами, извлеченными из растительного сырья; появление осадков при незначительных понижениях температуры или частичном испарении спирта; необходимость в герметической укупорке и хранении при температуре 15-20°С. Густые экстракты преимущества: содержат балластных веществ меньше, чем жидкие; более транспортабельны. Недостатки: малотехнологичны; при длительном хранении могут высыхать и становиться более концентрированными или наоборот — отсыревать, плесневеть и портиться. Настои и отвары — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья. Настой — водное извлечение из мягких частей растений (листьев, травы, цветов и пр.) или водный раствор экстрактов-концентратов. Отвар — водное извлечение из твёрдых частей растений (коры, корневищ, корней и пр.) или водный раствор экстрактов-концентратов. Преимущества водных извлечений (настоев и отваров): природный состав действующих веществ; могут готовиться больными на дому. Недостатки: нестойкость при хранении, так как экстрагентом является вода, а ЛРС содержит микроорганизмы и ферменты; малый срок хранения; не используются для оказания первой медицинской помощи; лекарственная форма получается нестандартной в любом случае; задерживается отпуск больному из-за продолжительного изготовления. Новогаленовые препараты представляют собой водно-спиртовые или спирто-хлороформные извлечение из растительного лекарственного сырья, получаемое в результате специальной обработки. Выпускается в жидкой недозированной официнальной форме, назначается внутрь и парентерально. Каждый новогаленов препарат имеет специальное название. Новогаленовы препараты для инъекционного применения выпускаются в ампулах и в этом случае являются дозированными лекарственными средствами. Эмульсии — жидкие лекарственные формы, представляющие собой гетерогенную двухфазную дисперсную систему с жидкой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой (нерастворимые в воде жидкости находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель). По составу эмульсии могут быть типа масло/вода (прямые) и вода/масло (обратные). Основные достоинства эмульсий: ускорение действия лекарственных веществ, диспергированных в неполярной жидкой фазе — маслах; ускорение процесса гидролиза жиров, что также влияет на быстрый терапевтический эффект; маскировка неприятного вкуса жирных масел (это особенно ценно в детской практике); возможность совмещения в одной лекарственной форме двух несмешивающихся жидкостей. Недостатки: физическая неустойчивость (агрегативная и конденсационная), поэтому пациент должен перед применением сильно перемешивать эмульсии для восстановления однородного состояния; микробиологическая неустойчивость и, следовательно, малый срок годности Суспензия (или взвесь) — жидкая недозированная лекарственная форма, предназначенная для наружного, внутреннего или инъекционного применения, в которой твёрдое мелкораздробленное нерастворимое лекарственное вещество находится во взвешенном состоянии в какой-либо жидкости. Суспензии используют для внутреннего, наружного и парентерального применения. Применение лекарственных веществ в форме суспензии имеет ряд преимуществ: введение нерастворимых веществ в тонкоизмельчённом состоянии в жидкую дисперсную среду дает возможность обеспечить выраженный терапевтический эффект; лекарственные вещества в форме суспензии обладают пролонгированным действием; можно маскировать горький и неприятный вкус лекарственных веществ, смягчать их раздражающее действие (важно для детей). Слизи — это густые малоподвижные жидкости, представляющие собой дисперсные системы, в которых мельчайшие частицы слизистых веществ, являющихся гидрофильными коллоидами, образуют с водой стойкие комплексы. Эликсиры — это прозрачные ароматные приятного вкуса жидкости заводского изготовления, представляющие собой водно-спиртовые растворы лекарственных веществ для внутреннего употребления. Данная лекарственная форма назначается для внутреннего употребления ложками и каплями, иногда специальными дозированными ёмкостями, которые прилагаются к упаковке. Преимущества: устойчивость при длительном хранении (некоторые даже улучшают свои качества) Шампунь — жидкая легковспениваемая лекарственная форма, содержащая действующие и вспомогательные вещества, в том числе поверхностно-активные вещества, предназначенная для нанесения на волосы и кожу головы и последующего смывания водой. Преимущества шампуней: выполняют не только лечебные, но и косметические функции, имеют высокую моющую способность; экономичны; обладают щадящим действием на волосяной покров и кожу головы, из-за этого доступно частое использование. Недостатки: ограниченность использования (только при мытье головы); жидкие шампуни — способны проливаться. Лак – вяжущая жидкость, которая состоит из смолистых веществ, растворителя (масло, спирт, скипидар и др.) и действующих веществ. После высыхания лака образуется тонкая пленка, которая защищает поверхность от влияния некоторых внешний факторов (воздух, влажность, температура). Лак используется в дерматологии (наносят на кожу и ее придатки), в стоматологии (лак стоматологический). Дерматологический лак (лак для ногтей) является лекарственным средством для местного применения и назначается в качестве однокомпонентной терапии на ранних стадиях грибковых заболеваний. Преимущества: простота в применении; эстетичный внешний вид после нанесения; высокая противогрибковая эффективность; образование защитного слоя высокой прочности. Соки – жидкие лекарственные формы, получаемые путём смешивания 85 частей сока свежего растения с 15 частями спирта этилового 95% (для денатурирования ферментов сока) и 0,3% хлорэтана (в качестве консерванта). Преимущества: более высокая биологическая и фитонцидная активность, чем у галеновых препаратов; низкое содержание этилового спирта. Недостатки: возможность получения только из растительного сырья с высоким содержанием жидкости. Медицинскими маслами называются или растворы (камфорное масло), или обычные масляные извлечения в жирных маслах, или масляные экстракты действующих веществ лекарственных растений. Пена — лекарственная форма, представляющая собой раствор, эмульсию или суспензию действующих и вспомогательных веществ (в том числе поверхностно-активных), которые находятся под давлением пропеллента в герметичной упаковке, снабженной клапанно-распылительной системой, обеспечивающей высвобождение содержимого в виде дисперсии газа в жидких, реже твёрдых фазах. В зависимости от природы дисперсионной среды различают пены водные и неводные (водно-спиртовые, масляные и т.д.). По составу пены подразделяют на быстроразрушающиеся и стабилизированные. Быстроразрушающиеся существуют лишь при непрерывном смешивании газа с пенообразующим раствором в присутствии пенообразователей. Стабилизированные существуют в течение нескольких минут и даже часов. По способу применения выделяют пены для наружного и местного применения (вагинальные, ректальные, внутриматочные и др.) 2.3 Мягкие лекарственные формы У мягких лекарственных форм можно выделить общую черту — наличие вязкой основы. Они являются чем-то средним между твёрдыми лекарственными формами, всегда сохраняющими свою геометрическую форму, и жидкими, которые её не имеют. К ним относятся: мази, пасты, кремы, гели, линименты, суппозитории, пластыри. Преимущества мягких лекарственных форм: в них могут сочетаться субстанции, различные по химической природе, агрегатным состояниям, биологической активности. Это объясняется тем, что в вязкой среде, которая является их основой, физико-химические процессы (гидролиз, окисление и др.) протекают значительно медленнее; пролонгированное действие (современные кремовые, мазевые и гелевые основы позволяют высвобождать действующие вещества в течение 16-18 часов). Это обеспечивает минимальную кратность применения; безопасность, удобство в применении и использовании (отравиться мазью весьма проблематично, но стремиться к этому не стоит). Их недостатки: сложность дозирования; подверженность микробной контаминации при использовании. Мази — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки. Достоинства: высокая стабильность, отсутствие раздражающего действия. Недостатки: медленно высвобождает лекарственные вещества, может использоваться только для мазей поверхностного действия. Гели - это прозрачные мази на гидрофильной основе (производные целлюлозы, желатина ) с распределёнными в ней действующими веществами. Преимущества гелей: пролонгированное действие на фоне быстрого впитывания; при попадании на одежду легко смывается, не оставляя следов. Недостатки: не все лекарственные вещества могут вводиться в состав гелей; возможность расслаивания при хранении; Линименты - лекарственная форма для наружного применения, представляющая собой густые жидкости или студенистые массы, плавящиеся при температуре тела. Достоинства линиментов: лекарственные вещества из линиментов легко всасываются кожей, по сравнению с мазями линименты легче наносятся и оставляют меньше оставляют следов на коже. Недостатки: малая устойчивость при хранении Пасты - это суспензионные мази, содержащие порошкообразные лекарственные вещества в количестве свыше 25 %. Недостаток: Длительное нахождение на коже. Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела. Достоинства: незаменимость при наличии рвотного рефлекса при оральном приеме твердых лекарственных форм, при повреждении пищевода и желудка; быстрота всасывания (ректальные суппозитории)- 75 % введенного лекарственного вещества поступает в общий кровоток, минуя печень. Недостатки: болезненное введение, страх у детей. Пластырь — мягкая официнальная лекарственная форма для наружного применения в виде пластичной массы, обладающей способностью размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Преимущества трансдермальных пластырей: ускоренное воздействие активного вещества; постоянное поступление действующего вещества, постоянный уровень в крови; отсутствие неприятных ощущений; отсутствие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, снижение аллергических реакций; снижение потерь действующего вещества, возникающих в связи с метаболизмом (усвоением); возможность быстрой отмены при возникновении неблагоприятных реакций; возможность точечной доставки действующих веществ в конкретные зоны в высокой концентрации ; точное дозирование, снижение частоты назначений. Недостатки: многое зависит от качества клеевой основы, может либо отслаиваться до окончания действия, либо больно отлеплять от кожи. В настоящее время мягкие лекарственные формы широко используются в терапии, хирургии, эндокринологии, офтальмологии, гинекологии, проктологии и других областях медицины, в том числе как средства для диагностики и предупреждения различных заболеваний. 2.4 Газообразные лекарственные формы Это такие лекарственные формы, при которых происходит распыление лекарства в газообразной среде, чаще всего в воздухе. К современным газообразным лекарственным формам относят: медицинские газы, аэрозоли, спреи. К преимуществам газообразных лекарственных форм относится их скорость воздействия: по развития лечебного эффекта газы сравнимы с инъекциями. Существенным недостатком является то, что газообразные лекарственные формы требуют соблюдения определенных правил обращения с ними при изготовлении, транспортировке, хранении, отпуске и использовании, т.к. выпускаются они, как правило, в герметичных баллонах. Газы медицинские — любой газ или смесь газов, предназначенные для введения в терапевтических, диагностических или профилактических целях и классифицируемые как лекарственные средства. В настоящее время используются кислород, углекислый газ (для криомедицины), закись азота и ксенон (наркоз). Аэрозоли — лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии или суспензии действующих веществ, находящиеся под давлением пропеллента в герметичной упаковке (аэрозольный баллон), снабжённой клапанно-распылительной системой, которая обеспечивает высвобождение лекарственного средства в виде дисперсии твёрдых или жидких частиц в газе, размер которых соответствует пути введения. Преимущества аэрозольного способа: доставка лекарственного вещества непосредственно к органу-мишени, предотвращая его разрушение в процессе доставки; более быстрое начало действия; меньшие дозы; меньший риск развития системных побочных эффектов; Недостатки: риск появления парадоксального бронхоспазма (из-за низкой температуры пропеллента, большой скоростью распыления, гиперреактивности дыхательных путей на воздействие ЛВ или дополнительных компонентов аэрозоля). Спреи — это аэрозоли, не содержащие пропеллента, высвобождение содержимого которых происходит за счёт давления воздуха, создаваемого с помощью механического распылителя насосного типа или при сжатии полимерной упаковки. Достоинства: Удобны и экономичны в использовании. Заключение Мы изучили и охарактеризовали пути введения лекарственных препаратов в организм, а также подробно разобрали качественную классификацию лекарственных форм. В ходе изучения были выявлены преимущества и недостатки тех или иных путей введения и лекарственных форм. Проанализировав материал, мы можем сделать выводы, что каждая лекарственная форма и путь введения могут быть актуальны в зависимости от диагноза и желаемого результата. Из этого следует, что процесс лечения для каждого случая является индивидуальным и требует обязательной профессиональной консультации. Список используемой литературы 1. Государственная фармакопея Российской Федерации / МЗ РФ. – XIV изд. – Т.2. – Москва, 2018. – 3262 с. 2. Кузнецова С. Жидкие лекарственные формы препаратов//С. Кузнецова// Формы выпуска лекарственных. – URL: https://provizor24.ru/blog/zhidkie_lekarstvennye_formy (дата обращения: 17.09.2021). 3. Передовая фармакология: имплантаты// Катрен Стиль. Онлайн-журнал для фармацевтов и медицинских работников. - URL: https://www.katrenstyle.ru/goods_sales/peredovaya_farmakologiya_implantaty (дата обращения: 17.09.2021). 4. Пути введения лекарственых средств в организм человека// Московские аптеки. Фармацевтическая газета - URL: https://mosapteki.ru/material/issledovanie-aptek-marino-okonchanie-3768 (дата обращения: 17.09.2021). 5. Рецептар//Сайт о рецептах. – URL: http://receptar.ru/ (дата обращения: 17.09.2021). 6. Современные тенденции применения локальных аппликационных кровоостанавливающих средств / В. А. Липатов, М. П. Ершов, К. А. Сотников [и др.] // Innova. – 2016. – № 2(3). – С. 64-69. |