Сульфален Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 - 80 ч). Часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла. У детей не применяется. Сульфадоксин/пириметамин Фансидар Близок к сульфалену. Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии. Фталилсульфатиазол Фталазол Практически не всасывается в ЖКТ. Создает высокие концентрации в просвете кишечника. В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.
Сульфадиазин серебра Дермазин Препарат для местного использования. При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения. В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани. Активен против многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida. Нежелательные реакции Жжение кожи и зуд. Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях). Показания Ожоги. Трофические язвы. Пролежни. Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день. Комбинированные препараты Сульфаниламидов с триметопримом На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом. Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием. По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше. Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма. Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится. Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол). Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются. Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола -сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла), -широкое распространение устойчивости микрофлоры. Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli - около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli - около 30%, шигелл - около 100%. Сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол) Бактрим, септрин, бисептол Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма. Спектр активностиГрам(+) кокки: стрептококки, кроме БГСА; стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах). Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis. Грам(-) палочки: энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы; бруцеллы; H.influenzae, H.ducreyi; неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia. Нокардии. Токсоплазмы. Пневмоцисты. Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы. Фармакокинетика Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе. |
Скачать 264.5 Kb.