Главная страница

Синтетические антибактериальные средства


Скачать 264.5 Kb.
НазваниеСинтетические антибактериальные средства
Дата15.03.2021
Размер264.5 Kb.
Формат файлаdoc
Имя файлаAntibakterialnye_preparaty_2009 (2).doc
ТипУрок
#184711
страница4 из 7
1   2   3   4   5   6   7

Сульфален

Сульфаниламид сверхдлительного действия (Т1/2 - 80 ч).

Часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла.

У детей не применяется.

Сульфадоксин/пириметамин

Фансидар

Близок к сульфалену.

Комбинация сульфадоксина с антиметаболитом пириметамином используется для профилактики и лечения малярии.

Фталилсульфатиазол

Фталазол

Практически не всасывается в ЖКТ.

Создает высокие концентрации в просвете кишечника.

Раньше широко использовался при кишечных инфекциях, в том числе при шигеллезе.

В настоящее время большинство штаммов шигелл и других возбудителей кишечных инфекций устойчивы.




Сульфадиазин серебра

Дермазин

Препарат для местного использования.

При его применении в результате диссоциации медленно высвобождаются ионы серебра, оказывающие антимикробное действие, которое не зависит от содержания парааминобензойной кислоты в месте применения.

В связи с этим он сохраняет активность при проникновении в экссудаты и некротизированные ткани.

Активен против многих возбудителей раневых инфекций - стафилококков, синегнойной палочки, кишечной палочки, протея, клебсиелл и грибов Candida.

Нежелательные реакции

Жжение кожи и зуд.

Иногда отмечается транзиторная лейкопения (при длительном применении на больших поверхностях).

Показания

Ожоги.

Трофические язвы.

Пролежни.

Крем 1%, наносится тонким слоем на пораженную поверхность 2 раза в день.

Комбинированные препараты

Сульфаниламидов с триметопримом

На фоне сокращения использования сульфаниламидов широкое распространение получили комбинированные препараты, содержащие сульфаниламид в сочетании с триметопримом.

Последний является антиметаболитом фолиевой кислоты и обладает медленным бактерицидным действием.

По антимикробному спектру близок к сульфаниламидам, но активность в 20-100 раз выше.

Комбинации триметоприма с сульфаниламидами характеризуются бактерицидным эффектом и широким спектром активности, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Следует отметить, что наблюдаемый in vitro синергизм компонентов в клинических условиях не подтвердился, и действие комбинированных препаратов обусловлено главным образом наличием триметоприма.

Поэтому при терапии инфекций дыхательных путей триметоприм эквивалентен по эффективности комбинации сульфаниламид/триметоприм, но лучше переносится.

Наиболее известным препаратом из данной группы является сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол).

Другие препараты не имеют перед ним никаких преимуществ и сейчас практически не применяются.

Основными проблемами при использовании ко-тримоксазола

-сохранение высокого потенциала к развитию тяжелых аллергических реакций, свойственных сульфаниламидам (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла),

-широкое распространение устойчивости микрофлоры.

Резистентность к ко-тримоксазолу в России (1998-2000 гг.) составляет у S.pneumoniae более 60%, H.influenzae и внебольничных уропатогенных штаммов E.coli - около 27%, нозокомиальных штаммов E.coli - около 30%, шигелл - около 100%.

Сульфаметоксазол/триметоприм (ко-тримоксазол)

Бактрим, септрин, бисептол

Представляет собой сочетание 5 частей сульфаметоксазола (сульфаниламид средней продолжительности действия) и 1 части триметоприма.

Спектр активностиГрам(+) кокки: стрептококки, кроме БГСА;

стафилококки, включая PRSA и некоторые штаммы MRSA (в высоких дозах).

Грам(-) кокки: менингококки, M.catarrhalis.

Грам(-) палочки: энтеробактерии - E.coli, сальмонеллы, клебсиеллы и др.; шигеллы, как правило, устойчивы;

бруцеллы;

H.influenzae, H.ducreyi;

неферментирующие бактерии - B.cepacia, S.maltophilia.

Нокардии.

Токсоплазмы.

Пневмоцисты.

Не действует на энтерококки, синегнойную палочку, гонококки и анаэробы.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, хорошо распределяется в организме, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, внутреннем ухе, моче, предстательной железе.

1   2   3   4   5   6   7


написать администратору сайта