Ситуационные задачи к экзамену по фармакологии
 Скачать 92.54 Kb.
|
|
СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ К ЭКЗАМЕНУ ПО ФАРМАКОЛОГИИ 1.В приемный покой родильного отделения поступила роженица со слабой родовой деятельностью. В вашем распоряжении два лекарственных средства: эргометрина малеат и окситоцин. Что вы выберете в данной ситуации? Почему? Назовите фармакологические группы данных лекарственных средств. Окситоцин(г-н з. доли гипофиза-маточное с-во, усиливающее сократительную активность миометрия) стимулирует частоту и силу сокращений матки. Для первых двух триместров беременности характерна очень низкая сократительная активность матки. В III триместре сократительная активность постепенно возрастает, завершаясь резким подъемом — родами. Чувствительность матки к окситоцину коррелирует с ее спонтанной сократительной активностью. Введением окситоцина можно достичь начала или усиления регулярных схваток на любом сроке, но в начале беременности для этого требуются намного большие дозы. Во второй половине беременности, в основном в последние 9 нед, чувствительность матки к окситоцину возрастает в 8 раз; при этом плотность окситоцино-вых рецепторов на клетках миометрия к началу родов становится в 30 раз выше, чем на ранних сроках беременности. Осложнениями гиперстимуляции матки могут быть травматические повреждения у матери и плода из-за форсированного изгнания плода при неполном раскрытии шейки, разрыв матки, а также гипоксия плода вследствие нарушения плацентарного кровотока. Наиболее эффективен окситоцин в первом периоде родов при затяжной фазе медленного раскрытия шейки матки, а также при остановке раскрытия шейки матки и остановке продвижения плода. Рефлекторный выброс окситоцина во втором периоде родов может снижаться Эргометрина малеат-алкалоид спорыньи У пациентов препараты спорыньи могут вызывать тошноту, рвоту, диарею, аллергические реакции. Они противопоказаны при гиперчувствительности к составным компонентам препаратов, декомпенсированной недостаточности кровообращения (резистентной к гликозидам наперстянки), митральном стенозе, легочной гипертензии, остром инфаркте миокарда, резистентной к лечению гипертензии, заболеваниях периферических артерий, тяжелых нарушениях функции почек и печени, септических состояниях. Осторожно их следует применять при язвенной болезни желудка, аритмиях. Вызванные алкалоидами спорыньи тонические сокращения мускулатуры матки могут препятствовать нормальному дыханию и приводят к асфиксии новорожденного. Поэтому препараты спорыньи противопоказаны при беременности и во время родов. Опасно применять их непосредственно после рождения ребенка, поскольку спазм мускулатуры может препятствовать отделению плаценты. 2. Какое лекарственное средство вы выберете для купирования гипертонического криза: магния сульфат или резерпин? Ответ обоснуйте. Назовите фармакологические группы данных лекарственных средств. Резерпин- Средства пресинаптического действия. Симпатолитики. Магния сульфат – Слабительное средство. Магния сульфат Сульфат магния известен своим спазмолитическим, противосудорожным и дегидратирующим действием. Его внутримышечная или внутривенная инъекция вызывает угнетение сосудодвигательного центра, в результате чего давление снижается. Резерпин проникает через плаценту, влияя на метаболизм печени и кишок плода. У взрослых он улучшает антитоксическую функцию печени и обладает антиатероматозным свойством Внастоящее время, при наличии довольно большого арсенала лекарственных веществ, эффективно применяемых при лечении гипертонических кризов, магния сульфат все же сохраняет определенную популярность среди практических врачей. Не следует забывать, что магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, понижает возбудимость двигательного центра, особенно у больных гипертонической болезнью Снижение артериального давления при введении этого препарата обусловлено угнетением не только сосудодвигательного центра, но и непосредственным спазмолитическим воздействием на гладкие мышцы сосудов, улучшением почечного и мозгового кровотока. Большое значение иногда приобретает дегидратационное свойство магния сульфата, особенно при лечении гипертонических кризов, протекающих с явлениями энцефалопатии, сопровождающейся выраженной головной болью (. Вводят магния сульфат в виде 20—25 % раствора по 5— 10—20 мл внутримышечно и внутривенно. При внутривенном введении препарат более эффективен, чем при внутримышечном. При этом нужно помнить, что внутривенное введение магния сульфата создает в крови высокую концентрацию магния, иногда приводящую к волнообразному дыханию, дыхательным паузам и даже остановке дыхания. Поэтому всегда следует иметь наготове его антидот — раствор кальция хлорида, чтобы при первых проявлениях нарушений такого типа немедленно ввести его через ту же иглу. Магния сульфат имеет преимущество перед папаверинагидрохлоридом и дибазолом в тех случаях, когда отмечаются проявления ликворной гипертензии, сопровождающейся мучительной головной болью. При гипертонических кризах магния сульфат благотворно влияет на электролитный баланс, уменьшая выделение ионов калия. Если после введения магния сульфата гипотензивный эффект недостаточен, рекомендуется дополнительно назначать салуретики, препараты раувольфии. При внутримышечном применении магния сульфата нередко бывают абсцессы. В связи с этим предложен ректальный метод введения 100 мл 5% раствора При таком способе введения отмечается снижение давления спинно-мозговой жидкости, что объясняется рефлекторным его влиянием. Ректальное введение магния сульфата более эффективно, чем внутримышечное. Резерпин проникает через плаценту, влияя на метаболизм печени и кишок плода. У взрослых он улучшает антитоксическую функцию печени и обладает антиатероматозным св-м. В естественных условиях неврогенныи тонус сосудов поддерживается импульсацией из центров к сосудам с частотой до 1 Гц. В период гипертонического криза для развития максимального спазма сосудов импульсация из центра доходит до 10 Гц; установлено также, что резерпин блокирует импульсы из симпатических нервов только в пределах 0,5—2 Гц. Следовательно, видимо, этим можно объяснить случаи недостаточного терапевтического действия резерпина при гипертонических кризах. 3. В вашем распоряжении два лекарственных средства: пропранолол (анаприлин) и метопролол. Какое из них вы назначите для лечения артериальной гипертензии пациенту, если у него сопутствующее заболевание – бронхиальная астма? Ответ обоснуйте. Назовите фармакологическую группу данных лекарственных средств. Метопролол-бета1 адренобл При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики. Блокируя в невысоких дозах β-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Пропранолол бета 1, 2 АБ 4. В стационар поступил больной 22 лет с диагнозом: «Бронхиальная астма, средней степени тяжести, обострение. Для купирования обострения больному назначены препараты: раствор эуфиллина в вену, таблетки преднизолона по 0,005, таблетки кетотифена по 0,001 2 раза в день, аэрозоль «Беротек» по 2 ингаляции 3 раза в день.Назначениекакого препарата в данной ситуации нецелесообразно и почему? Ответ: КетотифеН – т.к он не предназначен для купирования приступов, не оказывает быстрого эффекта и применяется в основном для профилактики аллергических реакций, предупреждения приступов и аллергических реакций немедленного типа.Групповая принадлежность:противоаллергические ср-ва Фармакодинамика:Стабилизатор мембран тучных клеток для кальция.Предупреждает попадание кальция в тучные клетки, так как препятствует раскрытию кальциевых каналов.Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген.Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Ингибирует фосфодиэстеразу, в результате чего повышается содержание цАМФ в клетках жировой ткани. Терапевтическое действие в полной мере проявляется через 1.5-2 мес. от начала терапии. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторному бронхоспазму.Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства.Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа.Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит Rp.: Tab.Ketotifeni 0,001 N.20 D.S. Принимать внутрь по 1 одной таблетке 2 раза в день. 5. Больной по поводу туберкулеза получает изониазид. На фоне проводимой терапии появились расстройства памяти, сна, зрения, нарушение равновесия. С чем связаны побочные эффекты? Меры профилактики. Ответ: С чем связаны побочные эффекты? нейротоксичность препарата. Проявления поражения ЦНС. Меры профилактики. Введение пиридоксина (В6) Выпишите рецепт на изониазид, Объясните механизм действия. Групповая принадлежность:Противотуберкулезные препараты. Синтетические средства. Фармакодинамика:Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза, оказывая бактериостатическое действие, благодаря угнетения синтеза миколевых кислот. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Показания: Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Tab.Izoniazidi 0.3 N.100 (3р/д) 6. В вашем распоряжении фуросемид и гидрохлортиазид. Какой из них вы назначите при отеке легких и почему? Назовите фармакологическую группу данных лекарственных средств. Ответ: Фуросемид, он относится к петлевым средствам. Сильнодействующий диуретик с быстро развивающимся эффектом, производное сульфонамидов. Механизм действия Фуросемида связан с блокадой реабсорбции ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле; воздействует и на извитые канальцы, причем этот эффект не связан с угнетением карбоангидразы или альдостероновой активностью. Препарат оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое, хлоруретическое действие. Увеличивает также выведение калия, кальция, магния. Препарат снижает давление наполнения левого желудочка, давление в легочной артерии, улучшает работу сердца при сердечной недостаточности; снижает системное артериальное давление. Препарат в равной мере эффективен при ацидозе и алкалозе. Диуретический эффект при приеме внутрь наблюдается через 20 – 30 минут, максимум действия препарата – через 1 – 2 часа. Продолжительность эффекта после однократного приема – 4 ч и более. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Отечный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности ІІБ-ІІІ стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме; артериальная гипертензия; гипертонический криз; синдром предменструального напряжения; форсированный диурез, гиперкалиемия, гипернатриемия, гиперкальциемия. Гидрохлортиазид – относится к тиазидным средствам. Диуретическое и салуретическое средство. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; уменьшает выведение кальция с мочой в результате прямого действия на дистальные канальцы, что может предотвращать образование кальциевых почечных конкрементов. Препарат способствует снижению повышенного артериального давления, вызывает уменьшение полиурии у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно невыяснен). В ряде случаев препарат понижает внутриглазное давление при глаукоме. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ: Артериальная гипертензия; отеки при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени с асцитом; лечении кортикостероидами и эстрогенами; некоторых нарушениях функции почек (включая нефротический синдром, острый гломерулонефрит, хроническую почечную недостаточность); центральный и нефрогенный несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы). Гидрохлортиазид применяют также для профилактики образования кальциевых почечных конкрементов, при идиопатической гиперкальциурии. 7. При данном авитаминозе характерны: кровоточивость, разрыхление десен, расшатывание и выпадение зубов; возникают кровоизлияния в мышцах, коже; костная ткань становится более пористой, хрупкой, что может привести к переломам костей. Длительное отсутствие этого витамина приводит к смерти от истощения или от присоединения инфекционных заболеваний. Это объясняется тем, что для данного авитаминоза характерна пониженная сопротивляемость организмак инфекциям. 1)Недостатоккакого витамина в организме приводит к развитию вышеуказанных симптомов? 2) Какой витаминный препарат следует назначить? Ответ: К развитию вышеуказанных симптомов приводит недостаток в организме вит.С (Аскорбиновой кислоты). В организме человека она не синтезируется. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, образовании основного вещества соединительной ткани и синтезе коллагена. Больному следует назначить препарат Аскорбиновой кислоты для перорального или парентерального введения. 8. Больному 55лет с диагнозом: Инфильтративный туберкулез левого легкого проводилась терапия противотуберкулезным препаратом – изониазидом. Через 8 месяцев от начала лечения больной стал отмечать «тянущие» боли в ногах, парестезии, периодически судороги. Осмотрен невропатологом, диагностирован периферический неврит. 1)Что послужило причиной развития периферического неврита? 2) Какой препарат показан больному? Ответ: Причиной периферического неврита послужило угнетение процесса образования пиридоксальфосфата, который является коэнзимом, необходимым для разнообразных превращений аминокислот. Для предупреждения невритов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (витамин В6). 9. Больная Н., 40 лет, обратилась к терапевту с жалобами на общую слабость, быструю утомляемость. По результатам лабораторных методов обследования выставлен диагноз: железодефицитная анемия. 1) Какие средства необходимы для нормализации картины крови? 2) Какие факторы способствуют всасыванию железа? Ответ: Железодефицитная гипохромная анемия бывает при хронических кровотечениях, нарушениях всасывания железа, при беременности. Для нормализации картины крови необходимо ввести такие препараты, как: Железа закисного сульфат в капсулах, драже «Ферроплекс» (содержит железа закисного сульфат и кислоту аскорбиновую) , Феррум-Лек, Ферковен, Ферамид (комплексное соединение железа с никотинамидом), препарат пролонгированного действия Ферро-градумет. При гипохромной анемии применяют также некоторые препараты кобальта: Коамид(стимулирует эритропоэз и способствует усвоению железа для образования гемоглобина). Из желудочно-кишечного тракта всасывается только ионизированное железо, причем лучше всего в виде двухвалентного иона. В связи с этим наличие хлористоводородной кислоты (переводит молекулярное железо в ионизированную форму) и аскорбиновой кислоты (восстанавливает трехвалентное железо в двухвалентное) способствует всасыванию железа из пищеварительного тракта. Интенсивность всасывания железа в значительной степени зависит от степени насыщения им белков, участвующих в его транспорте и депонировании (апоферритина слизистой оболочки кишечника, трансферрина плазмы крови, апоферритина тканевых депо). 10. Больной с диагнозом: «Острый бронхит. Беременность 12 недель» назначен тетрациклин в дозе 0,2 3 раза в день. Оцените рациональность терапии. Внесите коррекцию. Назовите групповую принадлежность и механизм действия примененного средства. 1. тетрациклин во время беременности может привести к порокам развития плода. 2. Пенициллины. Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, аминопенициллины. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Имеет широкий спектр действия, включающий грам+ и грам- кокки, неα-ые грам- палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы м/мы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью. 11. Мужчина,30 лет. Страдает аллергическим ринитом с сезонными обострениями весна-осень. Обратился с просьбой назначить ему профилактическое лечение. Врачом был назначен препарат димедрол в дозировке 0,05 (1 таблетка) 2 раза в день. 1) Согласны ли Вы с назначением врача? Если «нет», то почему? 2) Какой лекарственный препарат назначили бы Вы? 3) Объясните механизм действия этого препарата. 1. Нет. Димедрол не используется в качестве профилактического средства, т.к. он не предупреждает выход биологически активных в-в из тучных клеток 2. Кетотифен 3. Кетотифен препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует действие медиаторов аллергического воспаления.Обладает умеренной Н1-гистаминоблокирующей активностью, ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов из базофилов и нейтрофилов, снижает накопление эозинофилов в дыхательных путях и реакцию на гистамин, подавляет раннюю и позднюю астматические реакции на аллерген. Предупреждает развитие бронхоспазма, не оказывает бронходилатирующего эффекта. Блокирует хлорные каналы мембран, вовлеченные в процесс активации различных клеток. Транспорт хлора в цитоплазму тучных клеток вызывает гиперполяризацию мембраны, необходимую для поступления кальция. Выход хлора из нейронов стимулирует деполяризацию нервных окончаний, повышающую активность блуждающего нерва и стимулирующую секрецию нейропептидов С-волокнами, что приводит к рефлекторномубронхоспазму. Таким образом, блокада хлорных каналов является важным механизмом, лежащим в основе противовоспалительного и противоаллергического действия данного лекарственного средства. Данный препарат оказывает преимущественное влияние на патохимическую стадию реакции гиперчувствительности I типа. Показания к применению: Профилактика аллергических заболеваний: атопическая бронхиальная астма, аллергический бронхит, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический дерматит, крапивница, аллергический конъюнктивит. 12. Больная 24 лет находится на стационарном лечении с диагнозом: «Ревматоидный артрит. Получает гормональную терапию, на фоне которой стала отмечать повышение аппетита, округление лица, прибавку массы тела, повышение АД, отёки нижних конечностей, иногда ощущение тяжести или боли в эпигастральной области. Препараткакой группы получала больная? Укажите его механизм действия. Какова причина повышения АД и отеков. 1. Глюкокортикостероиды 2. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в орг-ме ионы натрия (↑ их реабсорбция в почечных канальцах) и ↑ секрецию ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия ↑ объём плазмы, гидрофильность тканей, ↑ АД. АД за счет ↑ концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним АR, а также вазоконстрикции. 13.С целью уточнения диагноза больному в вену струйно введён препарат, вызвавший приступ стенокардии. 1)Какой препарат был введен больному? 2)Почему возник приступ стенокардии? 1)Больному введен дипиридамол для диагностики атеросклероза,ИБС. 2) Для диагностики ИБС проба с внутривенным введением дипиридамола применяется с 1976 г. Дипиридамол оказывает сосудорасширяющее действие на уровне артериолярного сфинктера вследствие блокирующего действия на фермент аденозиндезаминазу, в результате чего в крови значительно повышается концентрация метаболического вазодилататора аденозина. Дипиридамол практически не влияет на просвет крупных коронарных и других артерий. Дилатация артериол ведет к возрастанию кровотока в зонах миокарда, снабжаемых непораженными магистральными коронарными артериями. В зонах миокарда, снабжаемых стенозированными коронарными артериями, дилатация артериол ведет к падению перфузионного давления ниже места стеноза и развитию ишемии в результате возникновения так называемого феномена межкоронарного обкрадывания. При проведении пробы с дипиридамолом отмечается умеренная тахикардия (частота сердечных сокращений возрастает на 30% исходной), систолическое АД не меняется или повышается в среднем на 5 мм рт. ст., а диастолическое АД практически не меняется. Отмечается умеренно выраженный положительный инотропный эффект. 14. К педиатру обратилась мать с ребенком 1 года по поводу искривления нижних конечностей и отсутствия зубов. При осмотре выявлена деформация позвоночника и грудной клетки, гипотония мышц, отставание в общем развитии ребенка. 1)Недостатоккакого витамина в орг-ме приводит к развитию вышеуказанных симптомов? Витамин D участвует в обмене кальция и фосфора, способствуя их всасыванию в кишечнике и реабсорбции в почечных канальцах, а также кальцификации костной ткани. Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничка, прорезывания зубов, к деформации костей позвоночника, мышечной слабости, в дальнейшем развивается рахит. Недостаточность витамина D у взрослых развивается редко, проявляется остеопорозом, остеомаляцией. Показания: профилактика и лечение гипо и авитаминоза, гипокальциемии, остеопороза, остеомаляции, лечение заболеваний костей, связанных с нарушением кальциевого обмена, кожных заболеваний (псориаз и др.). 2)Какой препарат следует назначить для лечения? Rp. Dr. Ergocalciferoli (Vitamini D2) 500 ME //Dtd N 50 //S. По 1 драже 1 раз в день. 15. При анафилактическом шоке вводится преднизолон. К какой фармакологической группе он относится? Объясните его действие при анафилактическом шоке. Преднизолон – Глюкокортикостероид. Производноегидрокортизона. Механизм действия преднизолона связан с тем, что он подавляет синтез биологически активных веществ, вызывающих процессы воспаления и аллергии, а также снижает концентрацию ферментов, расщепляющих белки в области воспаления. Противошоковое и антитоксическое действие глюкокортикоидов связано с повышением АД (за счет увеличения количества циркулирующих катехоламинов, восстановления чувствительности адренорецепторов к катехоламинам и вазоконстрикции), активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Глюкокортикоиды оказывают мощное антистрессовое, противошоковое действие. Их уровень в крови резко повышается при стрессе, травмах, кровопотерях, шоковых состояниях. Повышение их уровня при этих состояниях является одним из механизмов адаптации организма к стрессу, кровопотере, борьбы с шоком и последствиями травмы. Глюкокортикоиды повышают системное артериальное давление, повышают чувствительность миокарда и стенок сосудов к катехоламинам, предотвращают десенситизацию рецепторов к катехоламинам при их высоком уровне. Кроме того, глюкокортикоиды также стимулируют эритропоэз в костном мозге, что способствует более быстрому восполнению кровопотери. Противошоковое действие преднизолона связано с тем, что он усиливает действие адреналина (в первую очереди его способность повышать артериальное давление, которое при шоке резко падает) и чувствительность к нему рецепторов, расположенных в различных органах и тканях. 16. Пациенту после инфаркта миокарда был назначен неодикумарин. Через некоторое время у него появились кровотечения из носа, полости рта, гематурия. С чем связано возникновение этих симптомов? Назовите фармакологическую группу данного лекарственного средства. Какое лекарственное средство необходимо назначить в данном случае? Неодикумарин - средства,понижающие свертывание крови(антикоагулянты) : антикоагулянт не прямого действия. Неодикумарин производное 4-оксикумарина. Неодикумарин назначают до 2-4 дней, поскольку он кумулирует. Следует назначить антагонист антикоагулянтов непрямого действия витамин К.Неодикумарин необходимо применять с осторожностью. При передозировке и длительном использовании они могут вызывать серьезные осложнения (кровотечения), связанные с повышением проницаемости капилляров (мельчайших сосудов). Могут наблюдаться микро- и макрогематурия (невидимое и видимое глазом выделение крови с мочой), кровотечения из полости рта и носоглотки, желудочные и кишечные кровотечения. 17. У больного с диагнозом «Хронический бронхит, обострение» на фоне лечения сульфаниламидами непродолжительного действия на 5 день от лечения возникли приступы почечной колики, гематурия, олигурия. В чем причина осложнений? Меры помощи. Механизм действия сульфаниламидов. У больного с диагнозом «Хронический бронхит, обострение» на фоне лечения сульфаниламидами непродолжительного действия на 5 день от лечения возникли приступы почечной колики, гематурия, олигурия. В чем причина осложнений? Меры помощи. Сульфаниламиды и их ацетилированные производные могут выпадывать в осадок, что ведёт к кристаллурии и к развитию мочекаменной болезни. Необходимо вместе с приёмом лекарства вводить большие объёмы щелочных жидкостей. Механизм действия сульфаниламидов. Механизм действия: конкурентный антагонизм с пара-аминобензойной кислотой. Благодаря хим. сходству с пара-амин. кислотой, они препятствуют ее включению в дегидрофолиевую кислоту, кроме того они конкурентно угнетают дигидроптеруатсинтетазу. Нарушение синтеза дегидрофолиевой кислоты уменьшает образование из нее тетрагидрофолиевой кистолы, которая необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, в результате угнетается синтез НК, поэтому рост и размножение м\о подавляется(бактериостатический). Выпишите рецепт. Rp.: Tabl.Sulfadimezini 0,5 N.10 (4 р/д) 18. В вашем распоряжении коргликон и дигитоксин. Какой из них вы выберете при острой сердечной недостаточности и почему? Назовите фармакологическую группу данных лекарственных средств и их механизм действия. При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом : Коргликон. А основным препаратом для введения внутрь при хронической сердечной недостаточности является Дигитоксин. Оба препарата относятся к группе сердечных гликозидов. Механиз кардиотонического действия связан с ингибирующим влиянием на Na, K - АТФ азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока натрия и калия. Содержание К внутри кардиомиоцитов снижается, а натрия повышается. при этом разница между внутри и внеклеточной концентрацией натрия уменьшается, что понижает трансмембранный натрий - кальциевый обмен. 19. Больному с диагнозом: «Хронический пиелонефрит, обострение» назначена бензилпенициллина натриевая соль внутримышечно в дозе 500 тыс.ЕД6 раз в день. Через три дня от начала лечения сохраняются дизурические расстройства, лихорадка. В чем причина отсутствия эффекта от проводимой терапии? Внесите коррекцию. Укажите механизм действия бензилпенициллина. Причина отсутствия эффекта от проводимой терапии в том,что к действию Бензилпенициллина натриевой соли резистентны кишечная палочка (Escherichia coli), протеи (Proteus), энтерококки (Enterococcus), синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa), стафилококки (Staphylococcus) продуцирующие пенициллиназу. (А именно они являются наиболее частыми возбудителями воспалительных процессов в почке) Я считаю, что в данном случае лучше назначить комбинированный препарат пенициллинов и клавулоновой кислоты – Амоксиклав ( Амоксициллин + Клавулоновая кислота), так как препарат обладает широким спектром антибактериальной активности. Комбинация активна как in vitro, так и в случае клинических инфекций относительно непродуцирующих и продуцирующих пенициллиназу грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: •грамположительные аэробы: чувствительные к пенициллину штаммы Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes, чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Listeria spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Corynebacterium spp.; •грамположительные анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli; •грамотрицательные аэробы: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidіs, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis; •грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp. К Амоксиклаву резистентны Pseudomonas aeruginosa, устойчивы к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp. МД(Бензилпенициллина натриевой соли): антибактериальное, бактерицидное; Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч. 20. Какой препарат вы назначите при хроническом запоре: магния сульфат или бисакодил? Почему? Объясните механизм действия данных лекарственных средств. При хроническом запоре лучше назначить Бисакодил. Потому, что нельзя принимать Магния Сульфат несколько дней подряд, поскольку соль раздражает слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта. Препарат обычно применяется однократно, с целью устранения острого запора, при необходимости быстро опорожнить кишечник или вместе с глистогонными средствами. МД(Магния Сульфата): противосудорожное, антиаритмическое, вазодилатирующее, гипотензивное, спазмолитическое, седативное, слабительное, желчегонное, токолитическое. Магний является физиологическим антагонистом кальция и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Внутриклеточный дефицит Mg2+ способствует развитию желудочковых аритмий. При инъекционном введении блокирует нервно-мышечную трансмиссию (в больших дозах обладает курареподобными свойствами) и предотвращает развитие судорог, вызывает периферическую вазодилатацию, замедляет AV-проводимость и уменьшает ЧСС. При инъекциях магния сульфата в низких дозах наблюдаются только приливы и потливость, в высоких — понижение АД. Оказывает угнетающее действие на ЦНС. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный, снотворный или общеанестезирующий эффект. Понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы могут вызвать паралич дыхания. Является антидотом при отравлении солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются через 1 ч после в/м введения и почти мгновенно после в/в. Длительность действия при в/в введении — около 30 мин, при в/м — 3–4 ч. При пероральном применении способствует выделению холецистокинина, раздражает рецепторы двенадцатиперстной кишки, оказывает желчегонное действие. Плохо всасывается (не более 20%), повышает осмотическое давление в ЖКТ, вызывает задержку жидкости и ее выход (по градиенту концентрации) в просвет кишечника, увеличивая перистальтику на всем его протяжении, приводит к дефекации (через 4–6 ч). Абсорбированная часть выводится почками, при этом усиливается диурез, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и величине клубочковой фильтрации. Проходит через ГЭБ и плаценту, создает в молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. МД(Бисакодил): слабительное Расщепляется в щелочном содержимом кишечника и раздражает рецепторы слизистой оболочки, повышает продукцию слизи в толстом кишечнике, ускоряет и усиливает его перистальтику. При приеме внутрь слабительное действие наступает обычно через 6–10 ч, при приеме перед сном — через 8–12 ч, при ректальном введении — через 15–60 мин. Практически не всасывается из ЖКТ. 21. В стационар поступил больной в предшоковом состоянии с проникающим ранением грудной клетки и постоянным кашлем, сопровождающимся кровохарканьем. Назначениекакого препарата окажет одновременно сильный противошоковый и противокашлевой эффекы? Рекомендуется ли использование этого препарата для устранения кашля в других ситуациях? 1)Назначение Морфина окажет одновременносильныйпротивошоковый и противокашлевой эффекы. МД(Морфина): анальгезирующее (опиоидное), противокашлевое, антидиарейное; Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров. Показания к применению морфина гидрохлорида Морфин и препараты морфина применяются: Как центральные болеутоляющие средства при болях различной этиологии (травматическая боль, воспалительные процессы во внутренних органах, новообразования, ишемическая болезнь сердца, приступы стенокардии и другие заболевания, сопровождающиеся сильными болевыми ощущениями); Как снотворные средства при бессоннице на почве сильных болей; В анестезиологии при наркозе до ингаляции эфира; в послеоперационном периоде; Для уменьшения возбудимости кашлевого центра при кашле, особенно сухом (редко); При сердечной астме. Правила применения Морфина гидрохлорид назначают взрослым внутрь по 0,01–0,02 г, подкожно — по 1 мл 1% раствора, а также per rectum в свечах. Детям (старше 2 лет) дозы устанавливают индивидуально соответственно возрасту. Высшая доза морфина гидрохлорида для взрослых внутрь и подкожно: разовая — 0,02 г (20 мг), суточная — 0,05 г (50 мг). Высшие разовые дозы для детей: 2 лет — 0,001 г, 3–4 лет — 0,0015 г, 5–6 лет — 0,0025 г, 7 лет — 0,003 г, 8–15 лет — 0,003–0,006 г. Детям до 2 лет морфин не назначается. Побочные явления Тошнота, рвота, запор, угнетение дыхания; для уменьшения побочного действия одновременно назначают холинолитические средства (Атропин и др.). При неоднократном применении препарата возможно развитие привыкания и возникновения наркомании — болезненного пристрастия к морфину — морфинизма (morphinismus) или морфиномании, разновидности опийной наркомании, при которой объектом пристрастия является морфин. Отравление морфином характеризуется переходом ото сна в наркотическое состояние с явлениями коллапса и паралича дыхательного центра. При лечении отравления морфином в первую очередь следует применять дыхательные аналептики и антидот морфина — Налорфин, промывание желудка 0,04% раствором калия перманганата. Противопоказания к применению морфина гидрохлорида Дыхательная недостаточность (недостаточность дыхательного центра), старческий возраст, детский возраст до 2 лет, общее истощение. Особые указания Морфина гидрохлорид несовместим в порошках со щелочами и щелочными солями; в жидких лекарственных формах — с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином и другими дубильными веществами (происходит выпадение осадка — танната морфина), бромидами и йодидами (образуются труднорастворимые бромистоводородные и йодистоводородные соли морфина). 2)Не рекомендуется использование этого препарата для устранения кашля в других ситуациях, так как длительное применение сопровождается развитием привыкания (лекарственной зависимости). 22. ЛС относится к группе противоаллергических препаратов, блокирует Н1-рецепторы, хорошо растворим в жирах, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и вызывает выраженныйседативный и снотворный эффекты, при передозировке может вызывать возбуждение ЦНС и судороги.Укажите этот препарат, его лекарственные формы, показания к назначению. |