Нпвс. Средства влияющие на желудочно-кишечный тракт. Средства влияющие на желудочнокишечный тракт
 Скачать 334.5 Kb.
|
Сукральфат=ВентерСульфатированный дисахарид в комплексе с гидроокисью алюминия. В желудочном соке полимеризуется, образует полианион, несущий отрицательные заряды. Образует прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой. Обладает очень высокой вязкостью. Плёнка удерживается в желудке до 8 часов. Наиболее активно связывается с белками эрозированной поверхности. Не влияет на секрецию соляной кислоты и пепсина. Адсорбирует пепсин и желчные кислоты. Способствует усиленному образованию простагландинов в слизистой желудка. Прием 0,5 – 1,0 перед едой за 1 час, т. к. инактивируется в кислой среде, и на ночь. Стимулирующие защитные свойства слизистой В основе механизма действия – изменение количества и качества слизистого слоя, что приводит к повышению устойчивости к кислотно-пептической агрессии и снижает обратную диффузию Н+. Увеличивается вязкость слизи, срок жизни мукоцитов, утолщается защитный слой. Структурное и фармакологическое сходство с альдостероном (побочные эффекты). Назначают курсами, в 3 приёма, 4-5 недель. ПростагландиныТканевые физиологические регуляторы, образуются во многих тканях и клетках При язвенной болезни, гастритах всегда имеется раздражение слизистой, повреждение клеток. Развивается воспаление («каскада арахидоновой кислоты» и образование простагландинов) Наиболее существенны для слизистой простагландин Е2 и простациклин. Функции простагландинов в слизистой: - стимуляция мукоцитов желудочных желёз с увеличением секреции защитной слизи и бикарбоната. - торможение секреции ионов водорода обкладочными клетками - расширение сосудов глубоких слоёв слизистой и подслизистой оболочек с увеличением микроциркуляции и повышением устойчивости сосудистой стенки Мизопростол•Повышение количества и качества защитной слизи, секреции бикарбоната •Вазотропный эффект: улучшение микроциркуляции слизистой •Антисекреторный эффект (в более высоких дозах) «Цитопротективный» эффект: предупреждение (уменьшение) поражения слизистой при действии термических, химических и механических повреждающих факторов, стресса (более точный термин – «гистопротективный» эффект) •Применение: лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений гастродуоденальной области, в частности при приеме НСПВС •Побочные эффекты: нарушения моторики ЖКТ Таблетки. Во время приёма пищи, 2-4 раза в день, курсами 4 недели. Как самостоятельное средство терапии применяется редко – из-за побочных эффектов (схваткообразные боли в животе, тошнота , рвота, понос, аборты). Стимулирующие собственные защитные свойства желудкаКарбеноксолон Увеличение активности мукоцитов (увеличение синтеза и секреции слизи, защитного слоя). Качественные изменения слизи (состав гликопротеинов, вязкость). НедостатокМинералокортикоидное действие (задержка натрия, воды, повышение АД). В настоящее время используется только в виде геля при стоматите. ТЕРАПИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ 1. Средства, предупреждающие и устраняющие кислотно-пептическую агрессию. 2. Средства, увеличивающие защитные свойства слизистой. 3. Антигеликобактерные. Средства, способствующие деколонизации (эрадикации) Helicobacter pylori в гастродуоденальной слизистой. АНТИГЕЛИКОБАКТЕРНЫЕ СРЕДСТВА(Средства для эрадикации Helicobacterpylori) Helicobacter pylori Спиралевидная грамотрицательная бактерия на поверхности антральной слизистой оболочки в области межклеточных соединений и шеек желез под слоем покровной слизи. Микроб может выделять муциназу, при этом слизь становится менее вязкой, теряет защитные свойства. Вырабатывает также фермент уреазу, расщепляющий мочевину, в результате чего образующееся облачко аммиака защищает микроб от бактерицидного действия соляной кислоты. Микроорганизм -вызывает хронический воспалительный гастрит -усиливает секреторный ответ желудка, что приводит к образованию пептических язв. Общие правила для осуществления максимально полной эрадикации Helicobacterpylori : 1. Противомикробные препараты требуют сочетанного применения Оно обеспечивает -повышение эффективности за счет влияния на разные молекулярные мишени в организме возбудителя -уменьшение риска возникновения резистентности возбудителя к одному из препаратов Если основой схемы являются висмутсодержащие препараты, к ним добавляют метронидазол и амоксициллин, тетрациклин. Противомикробный эффект антибиотиков усиливает подавление кислотной продукции (особенно ингибиторы протонной помпы). Метронидазол Бактерицидный. Эффективное противомикробное и противопротозойное средство. Механизм действия обусловлен высокой окислительной реакционной способностью нитрогруппы. Препарат является «пролекарством». Противомикробное действие оказывает его метаболит, образующийся в микроорганизме за счет восстановления нитрогруппы препарата под влиянием железисто-серного комплекса ферредоксина. (аналог флавопротеинов в бактериальных и протозойных клетках). Восстановленный метаболит взаимодействует с различными макромолекулами клетки микроба, включая ДНК, белки, фосфолипиды мембран, что вызывает бактерицидный эффект. Сочетание с амоксициллином уменьшает риск развития резистентности к метронидазолу. Метронидазол обладает сенсибилизирующим эффектом в отношении этанола, вызывая нечто вроде алкогольной антабусной реакции (тошнота, рвота, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкогольных напитков при приеме метронидазола. Амоксициллин Полусинтетический пенициллин семейства аминопенициллинов. Обладает кислотоустойчивостью, бактерицидным эффектом, чувствительностью к пенициллиназе. Нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Препарат связывается со специфическим рецептором (пенициллинсвязывающим протеином), вследствие чего происходит нарушение процесса транспептидирования (фермент транспептидаза) и синтеза протеогликана. В результате активируются аутолитические ферменты (гидролазы) клеточной стенки, что ведет к ее повреждению и гибели бактерий. То есть оказывает бактерицидный эффект. Кларитромицин Полусинтетический антибиотик-макролид (группа эритромицина) Оказывает бактериостатический и бактерицидный эффект. Нарушает синтез белков бактерий за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Тетрациклин Антибиотик группы хлорамфеникола. Оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белков. Препарат связывается с рецептором на 30S-субъединице рибосом. Препараты коллоидного висмутаОбладают антибактериальным действием, нарушая способность бактерии связываться с эпителием. Оказывают «пленкообразующий» защитный эффект. Повышают секрецию защитной слизи и бикарбоната.Снижают активность пепсина. Комбинированные препаратыПилорид (ранитидин + висмута цитрат) Хеликоцин (амоксициллин + метронидазол) Пилобакт (кларитромицин + омепразол + тинидазол) Терапия первой линии: тройная терапия Антисекреторный компонент: Омепразол (0,02) или Ланзопразол (0,03) или Пантопразол (0,04) или Рабепразол (0,01) или Эзомепразол (0.02) 2 раза в сутки Противомикробный компонент: Кларитромицин (0,5х2) + амоксициллин (1,0х2) или Кларитромицин (0,5х2) + метронидазол (0,5х2) Терапия первой линии: тройная терапия Антисекреторный компонент: Ранитидин висмут цитрат (0,4х2) Противомикробный компонент: Кларитромицин (0,5х2) + амоксициллин (1,0х2) или Кларитромицин (0,5х2) + метронидазол (0,5х2) Терапия второй линии : квадротерапия (при неэффективности первого курса) Антисекреторный компонент: Ингибитор «протонной помпы» в стандартной дозе 2 раза в сутки Противомикробный компонент: Висмута субсалицилат/субцитрат (0,120х4) + метронидазол (0,5х3) + тетрациклин (0,5х4) Пример схемы: 7 дней |