|
|
УИРС Азиза. Учебноисследовательская работа студента
Пентоксифиллин
|
Название параметра
|
Информация
|
Клиническое значение данного параметра у конкретного лекарственного средства
|
Биодоступность, %
|
19±13 %
|
Необходимый показатель для подбора дозировки при приеме ЛС внутрь
|
Влияние пищи на всасывание
|
|
Прием с пищей замедляет абсорбцию (но не влияет на ее степень) и снижает концентрацию препарата в плазме крови.
|
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч
|
1 ч
|
Служит для прогнозирования времени, через которое разовьется фармакологический эффект ЛС
|
Связь с белками плазмы крови, %
|
-
|
Позволяет оценить эффективность препарата.
|
Объем распределения, л/кг
|
168 л после 30 минутной инфузии 200 мг
|
|
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
|
-
|
Необходимо учитывать наличие индукторов и ингибиторов данных изоферментов, чтобы рассчитать необходимую дозировку.
|
Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс)
|
+
|
Приобретает фармакологическую активность
Снижение эффективности при нарушении функции печени.
|
Активные метаболиты
|
метаболит 1 и метаболит 5
|
Концентрация метаболита I в плазме крови в 2 раза выше, чем исходного вещества. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица.
|
Период полувыведения, Т1/2, ч
|
0.5-1.5 ч
|
|
Органы выведения
|
В виде метаболитов (94 %) почками и через кишечник (4 %)
|
У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.
|
Клиренс, мл/мин
|
4500-5100 мл/мин
|
Служит для определения рационального режима дозирования препарата и частоту его приема
|
% препарата, выводимого в неизмененном виде
|
2 %
|
Позволяет оценить концентрацию препарата, которое останется в организме при нарушении выведения.
|
Проникновение в грудное молоко
|
+
|
Противопоказано
|
Проникновение через гистогематические барьеры
|
+
|
Противопоказано
|
Лоратадин
|
Название параметра
|
Информация
|
Клиническое значение данного параметра у конкретного лекарственного средства
|
Биодоступность, %
|
Является дозозависимой.
|
Необходимый показатель для подбора дозировки при приеме ЛС внутрь
|
Влияние пищи на всасывание
|
+
|
Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию препарата, не оказывая влияния на его клинический эффект.
|
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч
|
1-1,5 ч
|
Служит для прогнозирования времени, через которое разовьется фармакологический эффект ЛС
|
Связь с белками плазмы крови, %
|
97%
|
Позволяет оценить эффективность препарата.
|
Объем распределения, л/кг
|
119 л/кг
|
|
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
|
CYP3A4 , CYP2D6
|
Необходимо учитывать наличие индукторов и ингибиторов данных изоферментов, чтобы рассчитать необходимую дозировку.
|
Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс)
|
+
|
Приобретает фармакологическую активность
Снижение эффективности при нарушении функции печени.
|
Активные метаболиты
|
Дескарбоэтоксилоратадин
|
|
Период полувыведения, Т1/2, ч
|
3 — 20 ч
|
Служит для определения промежутка времени, необходимого для достижения равновесной концентрации в крови.
|
Органы выведения
|
Почки(40%) Кишечник (40%)
|
У пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность) и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
|
Клиренс, мл/мин
|
142±57 мл/кг/мин
|
Служит для определения рационального режима дозирования препарата и частоту его приема
|
% препарата, выводимого в неизмененном виде
|
|
Позволяет оценить концентрацию препарата, которое останется в организме при нарушении выведения.
|
Проникновение в грудное молоко
|
+
|
Проникает в грудное молоко. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности. Не применять!
|
Проникновение через гистогематические барьеры
|
+
|
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. У животных оказывал фетотоксический эффект. С осторожностью!
|
Фолиевая кислота
|
Название параметра
|
Информация
|
Клиническое значение данного параметра у конкретного лекарственного средства
|
Биодоступность, %
|
от 76% до 93%
|
Необходимый показатель для подбора дозировки при приеме ЛС внутрь
|
Влияние пищи на всасывание
|
|
|
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч
|
30–60 мин
|
Служит для прогнозирования времени, через которое разовьется фармакологический эффект ЛС
|
Связь с белками плазмы крови, %
|
100%
|
Позволяет оценить эффективность препарата.
|
Объем распределения, л/кг
|
|
|
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме
|
-
|
Необходимо учитывать наличие индукторов и ингибиторов данных изоферментов, чтобы рассчитать необходимую дозировку.
|
Эффект первого прохождения (высокий печеночный клиренс)
|
|
Приобретает фармакологическую активность
Снижение эффективности при нарушении функции печени.
|
Активные метаболиты
|
-
|
-
|
Период полувыведения, Т1/2, ч
|
|
|
Органы выведения
|
Почки(50%), кишечник(50%)
|
|
Клиренс, мл/мин
|
|
Служит для определения рационального режима дозирования препарата и частоту его приема
|
% препарата, выводимого в неизмененном виде
|
Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится в неизмененном виде.
|
|
Проникновение в грудное молоко
|
+
|
Проникает в грудное молоко. В исследованиях на человеке при приеме в терапевтических дозах изменений не обнаружено.
|
Проникновение через гистогематические барьеры
|
+
|
Нарушения у плода в качественных исследованиях на человеке не зарегистрированы.
|
Провести оценку эффективности назначенных лекарственных средств (с указанием МНН в столбце «ЛС»), используя инструкцию к препарату.
ЛС
|
Благоприятный
эффект
|
Механизм развития
|
Методы оценки эффективности для каждого механизма
(примеры)
|
1.Периндоприл
|
1.Уменьшает ОПСС, АД без тахикардии, давление наполнения левого желудочка, конечного диастолического давления в желудочках сердца, потребность миокарда в кислороде
2.Ослабление пост- и преднагрузки на миокард
3.Умеренное понижение ЧСС
4.Улучшает регионарное кровообращение
|
В организме превращается в активный метаболит — периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ. Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга. Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов.
|
Измерение АД
ЭКГ
|
2.Метопролол
|
1.Уменьшение потребности миокарда в кислороде
2.Антиаритмическое действие
3. Антигипертензивное
|
1.Препятствует связыванию катехоламинов с β1-АР сердца, в результате чего не фосфорилируются мембранные Са- каналы, не образуется комплекс «тропонин С-Са»- отрицательный инотропный эффект
2. Уменьшение концентрации Са в клетках проводящей системы сердца-отрицательный батмотропный, дромотропный, хронотропный эффекты
3. Блокада β1-АР ЮГА почек-↓ выброса ренина- ↓ангиотензина II-↓CВ-↓АД
|
Измерение АД
ЭКГ
|
3.Омепразол
|
1.Снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%
2. Обладает бактерицидным эффектом на Helicobacter pylori in vitro.
|
Омепразол является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу (протонный насос). Омепразол оказывает дозозависимое действие на заключительный этап синтеза соляной кислоты и ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
|
Клинически оценивать: эпизоды болей в эпигастральной области
Инструментальные методы: эндоскопический контроль эрадикации H.pylori
|
4.Кеторолак
|
1.Выраженное анальгезирующее действие
2.Противовоспалительный эффект
3.Умеренное жаропонижающее действие
|
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.
|
Эндоскопический контроль язвообразования, кровотечения.
Мониторинг СКФ
|
5.Пентоксифиллин
|
1.Улучшает реологические свойства крови, 2.Подавляет тромбообразование 3.Нормализует микроциркуляцию. 4.Антиангинальный эффект обусловлен расширением коронарных артерий. 5.Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. 6.Повышает тонус дыхательной мускулатуры
|
Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов;
|
Измерение АД (риск гипотензии)
|
6.Лоратадин
|
1.Уменьшает проницаемость капилляров, 2.Тормозит экссудацию, 3.Уменьшает зуд и эритему. 4.Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
|
Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды.
|
Контроль аллергических проявлений
|
7.Фолиевая кислота
|
1.Созревание мегалобластов и образования нормобластов. 2.Стимулирует эритропоэз, 3.Участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. 4.При беременности фолиевая кислота крайне необходима, так как играет важную роль в развитии нервной трубки плода, требуется для нормального роста и развития плаценты
|
Витамин группы B (витамин Bc, B9). В организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах.
|
Контроль содержания фолиевой кислоты в крови
| |
|
|
Скачать 270 Kb.