препараты итоговая ссс кровь фармакология. ИТОГОВОЕ _ССС_КРОВЬ. Уметь охарактеризовать следующие препараты по алгоритму
 Скачать 55.75 Kb.
|
|
Уметь охарактеризовать следующие препараты по алгоритму: Дигоксин Фармакологическая группа: кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармакодинамика: Ингибируют Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция. Последний связывается с актинтропонин-тропомиозиновым комплексом, что стимулирует взаимодействие нитей актина и миозина (активируется сократительный эффект за счет актомиозина) – положительное инотропное действие. Положительный инотропный эффект проявляется увеличением силы и скорости сердечных сокращений. Увеличивается ударный и минутный объем. Снижение конечного систолического и конечного диастолического объема сердца приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде. Наряду с систолическим действием сердечные гликозиды оказывают выраженное диастолическое действие - отрицательное хронотропное действие. Оно заключается в более быстром и глубоком диастолическом расслаблении, увеличении периода наполнения желудочков и продолжительности всей диастолы. Механизм диастолического действия гликозидов двоякий: • непосредственное влияние на мышцу сердца • влияние на блуждающий нерв Возбуждение центров блуждающих нервов при введении сердечных гликозидов происходит по двум причинам: 1. Вследствие положительного инотропного действия: повышается систолический объем, что ведет к раздражению рецепторов дуги аорты и каротидных синусов – увеличивается поток эферентных импульсов к центру блуждающих нервов, тормозится автоматизм синоатриального узла, угнетается проведение возбуждения. 2. Вторая причина – стимулируются рецепторы блуждающих нервов в самом миокарде (кардиокардиальный рефлекс). В результате обоих причин наблюдается брадикардия и увеличивается диастола. Сердечные гликозиды снижают проведение возбуждения по проводящей системе сердца, особенно в атривентрикулярном узле (удлиняют рефрактерный период атриовентрикулярного узла и повышают тонус блуждающего нерва) - отрицательное дромотропное действие. При назначении субтоксических и токсических доз возникает повышение возбудимости волокон Пуркинье в ответ на нервные и гуморальные влияния, что приводит к возникновению желудочковых аритмий - фибриляции желудочков (положительный батмотропный эффект). Фармакокинетика: после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При приеме после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. T1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками (60-80 % в неизменном виде). Показания к применению: хроническая сердечная недостаточность II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН). Способы применения и дозы: при умеренно быстрой дигитализации применяют внутрь в дозе до 1 мг/сут в 2 приема. В/в - 750 мкг/сут в 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь - 250-500 мкг/сут, в/в - 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы - до 500 мкг/сут в 1-2 приема. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно или капельно 0,25-1 мг. Для детей насыщающая доза составляет 50-80 мкг/кг. Эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей - 10-25 мкг/кг/сут. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу в 2 раза. Побочные действия: брадикардия, AV-блокада, нарушения сердечного ритма, анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушения сна, головная боль, головокружение, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения (признаки гликозидной интоксикации вследствие кумуляции). Противопоказания: гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV-блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, повышенная чувствительность к дигоксину, брадикардия, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия. Форма выпуска: раствор для инъекций; таблетки. Нитроглицерин Групповая принадлежность (фармакологическая группа): Вазодилатирующее средство – нитрат. Фармакодинамика: Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Связываются с SH-группами эндогенных нитратных рецепторов внутри гладкомышечных клеток, метаболизуются в оксид азота (NO) и S-нитрозотиолы, которые вызывают активацию аденилатциклазы и накопление внутриклеточного цАМФ, который тормозит поток ионов кальция в середину клеток и одновременно увеличивает выход из них этих ионов, затем происходит активация протеинкиназ, что уменьшает количество активных соединений актина и миозина снижает силу сокращений гладких мышц, что приводит к вазодилатации. Эффекты нитратов: снижают потребность в O2 снижают преднагрузку o снижают постнагрузку повышают доставку O2 o расширяют крупные коронарные сосуды снижают диастолическое напряжение стенок желудочков повышают коллатеральное кровообращения в сердце (субэндокардиальном слое) угнетают центральные звенья коронаросуживающего рефлекса снижают экстравазальное напряжение субэндокардиального слоя улучшают кровоснабжение ишемизированных участков применяют в первые часы для ограничения зоны некроза Фармакокинетика: Всасывание. Быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Распределение. Биодоступность составляет приблизительно 100%. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови - 60%. Выведение. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов, конечный метаболит - глицерол. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Показания к применению: -Купирование приступов стенокардии; -Кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания: Повышенная чувствительность к нитратам и/или другим компонентам препарата; - Шок, в том числе кардиогенный шок, коллапс; кровоизлияние в мозг, повышенное ВЧД - Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных); Способ применения и дозы: При появлении первых признаков развития стенокардии препарат применяют подъязычно, желательно в положении сидя, по 0,4-0,8 мг. При необходимости препарат вводят повторно с пятиминутными интервалами, но не более 1,2 мг в течение 15 минут. Максимальная разовая доза 1,2 мг (3 дозы). Побочные эффекты: • «нитратная» головная боль • гиперемия лица и шеи • снижение АД (ортостатический коллапс) • рефлекторная тахикардия • развитие толерантности (при постоянной концентрации нитроглицерина в крови в течение суток) Форма выпуска: - Таблетки подъязычные 0,5 мг - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл; по 5, 10 мл в ампуле - Спрей подъязычный дозированный 10 мл – 200 доз 1доза - 0,4 мг - Пленки для наклеивания на десну по 1 и 2 мг. Амиодарон Фармакологическая группа: антиаритмическое средство. Фармакодинамика: блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бетаадренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов. Фармакокинетика: биодоступность после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией. Показания к применению: тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса. Способ применения и дозы: для купирования приступа аритмии при внутривенном введении - начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности - с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х ч; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 ч. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения. Внутрь принимают по 1 таблетке 3 раза в день с постепенным уменьшением до 1 таблетки в день. Побочные действия: микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV-блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции. Противопоказания: гиперчувствительность (в том числе к йоду, т.к. препарат содержит 37% йода), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы. Форма выпуска: таблетки, раствор для внутривенного введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения. Нифедипин (Кордафлекс) Группа: блокатор кальциевых каналов. Фармакодинамика: блокирует тип L «медленных» кальциевых каналов. В результате нарушается проникновение ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток периферических сосудов, что приводит к снижению их тонуса, расширению сосудов и снижению АД (антигипертензивный эффект). Фармакокинетика: при приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность 40-60% в результате «первого эффекта прохождения» через печень. Связь с белками плазмы крови – 60%. Проникает через ГЭБ и плаценту. Максимальные концентрации в крови – 30 минут, Т1/2 2-4 ч. (для препаратов короткого действия). Выводится преимущественно почками в виде неактивных метаболитов. При сублингвальном применении эффект наблюдается через 5-10 минут, достигает максимума через 15-45 минут и длится 4-8 часов. Показания к применению: профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно. Особенности применения: для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза в сутки. Пролонгаты применяют 1-2 раза в день. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг. Побочные эффекты: чрезмерно избыточная гипотензия, приливы (покраснение кожи лица, чувство жара), рефлекторная тахикардия, отеки нижних конечностей (лодыжек), запоры. Противопоказания: индивидуальная непереносимость, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; 1 триместр беременности, период лактации. Rp.: Tabl. Nifedipini 0,04 N.30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки Эналаприл Фармакологическая группа: АПФ ингибитор. Фармакодинамика: ангиотензины – пептиды, образующиеся в организме из белка плазмы ангиотензиногена. Под воздействием ренина - фермента, продуцируемого в юкстагломерулярном аппарате (ЮГА) почек, ангиотензиноген превращается в ангиотензин I (АТ I). Под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ангиотензин I превращается в ангиотензин II (АТ II), который является наиболее активным эндогенным прессорным соединением. Основными физиологическими эффектами АТ II: повышение АД в результате сильного сосудосуживающего действия, стимуляция синтеза и секреции альдостерона, аргининвазопрессина, усиление канальцевой реабсорбции, а также пролиферативное действие в отношении кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток сосудов. Подавление активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) - понижение синтез АТ II, что приводит к антигипертензивному эффекту. Фармакокинетика: после приема внутрь всасывается быстро, но не полностью (60%), биодоступность составляет 40%. После всасывания он быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата – мощного ингибитора АПФ. Связь с белками плазмы крови – 60%. Не проникает через ГЭБ, но проникает через плаценту. Максимальные концентрации в крови 1-4 часа, Т1/2 11ч. Выводится преимущественно почками (до 40% в виде эналаприлата). Показания к применению: артериальная гипертензия, гипертонический криз, хроническая сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, нарушение функций сердца после перенесенного инфаркта миокарда. Способ применения и дозы: при приеме внутрь начальная доза – 2,5-5 мг 1 раз в сутки. Средняя доза - 10-20 мг в сутки в 2 приема. При в/в введении - по 1,25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1,25 мг каждые 6 ч. Побочные эффекты: сухой кашель, аллергические реакции (ангионевротический отек), диспепсия, искажение вкуса, сухость во рту, гиперкалиемия, тератогенный эффект, синдром отмены. Противопоказания: беременность, лактация, аортальный стеноз, 2-х сторонний стеноз почечных артерий, ангионевротический отек в анамнезе. Форма выпуска: таблетки, раствор для внутривенного введения (эналаприлат «Энап Р»). Клопидогрел (Плавикс) Фармакологическая группа: антиагрегантное средство. Фармакодинамика: клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецепторами тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию гликопротеинового комплекса IIb/IIIa, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Фармакокинетика: быстро всасывается, Сmax неизмененного клопидогрела в плазме крови достигается примерно через 45 минут после приема. Клопидогрел и его неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы (на 98 и 94% соответственно). Интенсивно метаболизируется в печени двумя путями — первый, осуществляемый с помощью эстераз, приводит к гидролизу клопидогрела с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты; второй путь осуществляется с помощью изоферментов цитохрома Р450. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксоклопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Выделяется через почки 50% и 46% - через кишечник. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг Т1/2 составляет 6 ч. После однократного приема и приема повторных доз Т1/2 основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 ч. Показания к применению: - предотвращение атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев) или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий; у пациентов с острым коронарным синдромом (в комбинации с АСК) без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве и с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса; - предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений (включая инсульт) при фибрилляции предсердий у взрослых пациентов с мерцательной аритмией, которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с АСК). Способ введения и дозы: внутрь по 75 мг не зависимо от приема пищи 1 раз в сутки. При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с 1-го дня приема отмечается значительное подавление АДФиндуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). У пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, ишемическим инсультом и/или диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий прием клопидогрела в дозе 75 мг/сут достоверно снижает риск развития сосудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, сердечно-сосудистая смертность). При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST на ЭКГ (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда) прием клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг/сут) в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75–325 мг/сут и прочей стандартной терапией достоверно и независимо от других видов лечения снижает риск развития сосудистых осложнений. При инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST на ЭКГ прием клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг однократно в течение первых 12 ч заболевания, затем 75 мг/сут) в сочетании с АСК (нагрузочная доза 150–325 мг, затем по 75–162 мг/сут), фибринолитической терапией и, по показаниям гепарином, уменьшает частоту окклюзии инфарктсвязанной коронарной артерии, повторного инфаркта миокарда и смертельных исходов. Побочные действия: - со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия. - со стороны ЖКТ: диспепсия, абдоминальные боли, диарея; тошнота, гастрит, вздутие живота, запор, рвота. - со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд. - со стороны крови и лимфатической системы: увеличение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов в периферической крови, лейкопения, снижение числа нейтрофилов в периферической крови, эозинофилия. Противопоказания: повышенная чувствительность к клопидогрелу; тяжелая печеночная недостаточность; острое кровотечение, в т.ч. из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены); для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно) - редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. Форма выпуска: таблетки; капсулы; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг. Rp.: Tabl. Clopidogreli 0,075 N.28 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день Лозартан Фармакологическая группа: блокаторы рецепторов ангиотензина II. Фармакодинамика: блокирует рецепторы ангиотензина II в сосудах, тем самым устраняют все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона, стимуляция адрергической иннервации). Снижает АД благодаря уменьшению ОПСС и постнагрузки на сердце. Фармакокинетика: при приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность около 30-35%, максимальные концентрации в крови- 1 час, Т1/2 1,5-2 ч. С белками связывается 92% препарата. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита, который в 10-40 раз активнее лозартана, его Т1/2 6-9 ч. Максимальная концентрация в крови создается через 3ч. С белками связывается на 99%. Через ГЭБ лозартан и его метаболит практически не проникает. Выводится преимущественно через кишечник. Антигипертезивный эффект сохраняется 24 часа. Показания к применению: базисная терапия АГ, ХСН в комплексной терапии. Способ применения и дозы: внутрь 50 мг 1 раз в сутки. Эффект развивается медленно и достигает максимума через 3-6 недель. Побочные эффекты: гиперкалиемия, сухой кашель, аллергические реакции, чрезмерно избыточная гипотензия, искажение вкуса, диспепсические расстройства, заложенность носа, тератогенный эффект. Противопоказания: беременность, лактация, гиперкалиемия, индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции печени. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Rp.: Tabl. Losartani 0,1 N.30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день утром Гепарин натрия Фармакологическая группа: антикоагулянтное средство прямого действия. Фармакодинамика: связывается антитромбином III и вызывает конформационные изменения в его молекуле. В результате ускоряется связывание антитромбина III с факторами свертывания крови IIа (тромбином), IXa, Ха, ХIа и ХIIа и блокируется их ферментативная активность. Гепарин натрия снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, замедляет гиперплазию гладких мышц, активирует липопротеинлипазу и оказывает гиполипидемическое действие и препятствует развитию атеросклероза, понижает активность системы комплимента, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, обладает антиаллергическим эффектом, увеличивает почечный кровоток, повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. Взаимодействуя с ферментами, гепарин натрия может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНКполимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНКполимеразы, пепсина. Уменьшает риск развития инфаркта миокарда. Фармакологические эффекты гепарина: - антикоагулянтный – активирует антитромбин ІІ и ІІІ, ускоряется их антикоагулянтное действие, тормозит образование тромбопластина, тромбина, фибриногена - антиагрегантный – ингибирует агрегацию тромбоцитов. Стимулятор фибринолиза - антигиперлипидемический: повышение активности липопротинлипаз, повышение элиминации хиломикронов из плазмы крови, снижение концентрации холестерина и β-липопротеидов сыровотки крови - гипогликемический: потенцирует действие инсулина и других сахаропонижающих препаратов - противовоспалительное действие: гепарин – физиологический антагонист гистамина и серотонина - иммуносупрессивное действие: уменьшение реакции антиген-антитело, снижение активности системы комплемента - усиливает окислительное фосфорилирование в сосудистой стенке и костном мозге - расширение мелких сосудов, улучшение микроциркуляции, ослабление спазма коронарных сосудов Фармакокинетика: максимальная концентрация (Cmax) после внутривенного введения достигается практически сразу, после подкожного введения - через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - до 95 %. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизмененном виде. Не выводится посредством гемодиализа. Показания к применению: 1. Профилактика и лечение венозных тромбозов и тромбоэмболии легочной артерии; 2. Профилактика и лечение тромбоэмболических осложнений, ассоциированных с фибрилляцией предсердий; 3. Профилактика и лечение периферических артериальных эмболий; 4. Лечение острых и хронических коагулопатий потребления; 5. Острый коронарный синдром без стойкого подъема сегмента ST на ЭКГ; 6. Инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: при тромболитической терапии, при первичной чрескожной коронарной реваскуляризации и при высоком риске артериальных или венозных тромбозов и тромбоэмболий; 7. Профилактика и терапия микротромбообразования и нарушений микроциркуляции, в т. ч. при гемолитикоуремическом синдроме; 8. Гломерулонефрит (включая волчаночный нефрит) и при форсированном диурезе; 9. Профилактика свертывания крови при гемотрансфузии, в системах экстракорпоральной циркуляции (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, цитаферез) и при гемодиализе; 10. Обработка периферических венозных катетеров. Способ применения и дозы: вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а также подкожно (в область живота). Начальная доза в лечебных целях составляет 5000 МЕ и вводится внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии. Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения: - при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (2400048000 МЕ/сут), разводя гепарин 0,9% раствором натрия хлорида; - при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 МЕ гепарина каждые 4-6 ч; - при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 МЕ или каждые 8 ч по 8000-10000. Побочные действия: кровотечения: типичные - из ЖКТ и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах. Местные реакции: боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение. Противопоказания: повышенная чувствительность; гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него) в анамнезе или в настоящее время; кровотечение; беременность и период грудного вскармливания. Форма выпуска: раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл. |