препараты итоговая ссс кровь фармакология. ИТОГОВОЕ _ССС_КРОВЬ. Уметь охарактеризовать следующие препараты по алгоритму
 Скачать 55.75 Kb.
|
|
2. Владеть правилами прописи ЛС, с оформлением рецептурных бланков, а также знать групповую принадлежность, фармакодинамику, показания, противопоказания к применению следующих лекарственных препаратов: Дигоксин – таблетки; Фармакологическая группа: кардиотоническое средство - сердечный гликозид. Фармакодинамика: Ингибируют Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция. Последний связывается с актинтропонин-тропомиозиновым комплексом, что стимулирует взаимодействие нитей актина и миозина (активируется сократительный эффект за счет актомиозина) – положительное инотропное действие. Положительный инотропный эффект проявляется увеличением силы и скорости сердечных сокращений. Увеличивается ударный и минутный объем. Снижение конечного систолического и конечного диастолического объема сердца приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потребности миокарда в кислороде. Наряду с систолическим действием сердечные гликозиды оказывают выраженное диастолическое действие - отрицательное хронотропное действие. Оно заключается в более быстром и глубоком диастолическом расслаблении, увеличении периода наполнения желудочков и продолжительности всей диастолы. Механизм диастолического действия гликозидов двоякий: непосредственное влияние на мышцу сердца влияние на блуждающий нерв Возбуждение центров блуждающих нервов при введении сердечных гликозидов происходит по двум причинам: 1. Вследствие положительного инотропного действия: повышается систолический объем, что ведет к раздражению рецепторов дуги аорты и каротидных синусов – увеличивается поток эферентных импульсов к центру блуждающих нервов, тормозится автоматизм синоатриального узла, угнетается проведение возбуждения. 2. Вторая причина – стимулируются рецепторы блуждающих нервов в самом миокарде (кардиокардиальный рефлекс). В результате обоих причин наблюдается брадикардия и увеличивается диастола. Сердечные гликозиды снижают проведение возбуждения по проводящей системе сердца, особенно в атривентрикулярном узле (удлиняют рефрактерный период атриовентрикулярного узла и повышают тонус блуждающего нерва) - отрицательное дромотропное действие. При назначении субтоксических и токсических доз возникает повышение возбудимости волокон Пуркинье в ответ на нервные и гуморальные влияния, что приводит к возникновению желудочковых аритмий - фибриляции желудочков (положительный батмотропный эффект). Показания к применению: хроническая сердечная недостаточность II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с ХСН). Противопоказания: гликозидная интоксикация, синдром WPW, AV-блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, повышенная чувствительность к дигоксину, брадикардия, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия. Rp.: Tabl. Digoxini 0,00025 N.10 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день Амиодарон (Кордарон) – раствор для внутривенного введения, таблетки; Фармакологическая группа: антиаритмическое средство. Фармакодинамика: блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени -кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур (за счет выраженного снижения его амплитуды). Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов. Показания к применению: тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии): предсердная и желудочковая экстрасистолия, WPW-синдром, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков; аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса. Противопоказания: гиперчувствительность (в том числе к йоду, т.к. препарат содержит 37% йода), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы. Rp.: Sol. Amiodaroni 5%-3ml D.t.d. N.10 in amp. S. Внутривенно капельно из расчета 5 мг/кг в 250 мл 5% раствора декстрозы 2–3 раза в сутки Rp.: Tabl. Amiodaroni 0,2 №. 30 D. S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день Верапамил - раствор для внутривенного введения, таблетки;) Фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов. Фармакодинамика: блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Показания к применению: лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия;лечение и профилактика хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения), нестабильной стенокардии (стенокардия покоя); вазоспастической стенокардии. Противопоказания: выраженная брадикардия; хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией); синдром слабости синусового узла; острая сердечная недостаточность; одновременное применение бета-адреноблокаторов (в/в); детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Rp.: Sol. Verapamili 0,25%-2 ml D.t.d. N.10 in amp. S. Внутривенно медленно из расчета 0,15 мг/кг, растворив в 100мл 0,9% раствора натрия хлорида. Rp.: Tabl. Verapamili 0,08 N.30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день Соталол –таблетки Фармакологическая группа: бета-адреноблокатор неселективный. Фармакодинамика: неселективно блокирует бета-адренорецепторы и калиевые каналы (в высоких дозах). Увеличивает время реполяризации предсердий и желудочков (замедляет ток калия) и продолжительность потенциала действия с одновременным удлинением эффективного и абсолютного рефрактерных периодов (III класс антиаритмических препаратов). Уменьшает ЧСС, сократимость миокарда (отрицательное инотропное действие), САД и ДАД, замедляет AV проводимость, ослабляет активность ренина плазмы. Показания к применению: желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного). Противопоказания: гиперчувствительность, сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, отек гортани, тяжелый аллергический ринит, бронхообструктивный синдром, гипогликемия, феохромоцитома, почечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, беременность, грудное вскармливание. Rp.: Tabl. Sotaloli 0,16 N.30 D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин (Этацизин)- таблетки Фарм.группа: антиаритмический препарат (ААП) класса 1С. Фармакодинамика: оказывает отрицательный инотропный эффект, обусловленный блокадой медленного кальциевого тока, угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. Обладает длительным антиаритмическим действием. наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия (в т.ч. и при синдроме WPW). Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца. Противопоказания: выраженные нарушения проводимости, нарушение внутрижелудочковой проводимости; артериальная гипертензия, беременность, лактация, возраст до 18 лет. Rp.: Tabl.Diethylaminopropionyl etoxycarbonylaminophenothiazinumi 0,05 N.50 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки Пропафенон (Пропанорм) – таблетки; Фармакологическая группа: антиаритмические препараты, класс IС. Фармакодинамика: блокирует быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия, его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Замедляя проведение, удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях. Оказывает отрицательное инотропное действие. Показания к применению: наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии, пароксизмальные нарушения ритма и трепетания предсердий, в т.ч. мерцание и трепетание предсердийжелудочковая и наджелудочковая тахикардия. Противопоказания: гиперчувствительность, интоксикация дигоксином; тяжелые формы ХСН в стадии декомпенсации, рефрактерная ХСН; кардиогенный шок, беременность, лактация, возраст до 18 лет. Rp.: Tabl. Propaphenoni 0,15 N.40 D.S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день после еды Пропранолол (Анаприлин) – таблетки; Фармакологическая группа: бета-адреноблокатор. Фармакодинамика: неселективно блокирует бета-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда), также снижает потребность миокарда в кислороде (антиангинальное действие), снижает активность ренин-ангиотензиновой системы и АД постепенно снижается (антигипертензивное действие), снижается активность эктопических очагов возбуждения и проводимость нервных импульсов в атриовентрикулярном узле (антиаритмическое действие). Показания к применению: стенокардия напряжения, синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика повторного инфаркта миокарда, профилактика приступов мигрени, в качестве вспомагательного средства в терапии тиреотоксикоза. Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла, брадикардия, артериальная гипотензия, неконтролируемая ХСН, ОСН, ОИМ, бронхиальная астма, ХОБЛ, беременность, лактация, дети до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата. Rp.: Tabl. Propranololi 0,02 N.56 D.S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день Изосорбида мононитрат (Эфокс лонг) – таблетки; Групповая принадлежность (фармакологическая группа): Вазодилатирующее средство – нитрат. Фармакологическодинамика: - антиангинальное, сосудорасширяющее. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Связываются с SH-группами эндогенных нитратных рецепторов внутри гладкомышечных клеток, метаболизуются в оксид азота (NO) и S-нитрозотиолы, которые вызывают активацию аденилатциклазы и накопление внутриклеточного цАМФ, который тормозит поток ионов кальция в середину клеток и одновременно увеличивает выход из них этих ионов, затем происходит активация протеинкиназ, что уменьшает количество активных соединений актина и миозина снижает силу сокращений гладких мышц, что приводит к вазодилатации. Показания: ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия. Противопоказания: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью. Rp.: Tabl. Isosorbidi mononitrati 0,04 № 60 D.S. По 1 табл. 2 раза в день. Нитроглицерин таблетки сублингвальные, спрей подъязычный дозированный; Групповая принадлежность (фармакологическая группа): Вазодилатирующее средство – нитрат. Фармакодинамика: Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором - медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Связываются с SH-группами эндогенных нитратных рецепторов внутри гладкомышечных клеток, метаболизуются в оксид азота (NO) и S-нитрозотиолы, которые вызывают активацию аденилатциклазы и накопление внутриклеточного цАМФ, который тормозит поток ионов кальция в середину клеток и одновременно увеличивает выход из них этих ионов, затем происходит активация протеинкиназ, что уменьшает количество активных соединений актина и миозина снижает силу сокращений гладких мышц, что приводит к вазодилатации. Показания к применению: -Купирование приступов стенокардии; -Кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением. Противопоказания: Повышенная чувствительность к нитратам и/или другим компонентам препарата; - Шок, в том числе кардиогенный шок, коллапс; кровоизлияние в мозг, повышенное ВЧД - Возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных); Rp.: Tabl. Nitroglycerini 0,0005 N.40 D.S. По 1 таблетке под язык при приступе Rp.: Spr. Nitroglycerini 300 d. (1d.- 0,0004) D.S. По 1 впрыскиванию под язык при приступе Бисопролол (Конкор) –таблетки; Групповая принадлежность: бета1-адреноблокатор селективный. Фармакодинамика см. пропронолол. Фармакодинамика: селективно блокирует бета-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда), также снижает потребность миокарда в кислороде (антиангинальное действие), снижает активность ренин-ангиотензиновой системы и АД постепенно снижается (антигипертензивное действие), снижается активность эктопических очагов возбуждения и проводимость нервных импульсов в атриовентрикулярном узле (антиаритмическое действие). Показания к применению: Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания: Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). Rp.: Tabl. Bisoprololi 0,005 N.30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день Ивабрадин –таблетки; Групповая принадлежность: антиангинальное средство. Фармакодинамика. антиангинальное. Селективно и специфически ингибирует If-каналы синусного узла, контролирующие спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующие ЧСС. Дозозависимо снижает ЧСС, что снижает риск развития тяжелой брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин). В рекомендуемых дозах урежение ЧСС составляет около 10 уд./мин в покое и при физической нагрузке, в результате чего снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Показания к применению - Стабильная стенокардия - Хроническая сердечная недостаточность. Противопоказания: Гиперчувствительность, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тяжелая печеночная недостаточность, синдром слабости синусного узла, сино-атриальная блокада, хроническая сердечная недостаточность III–IV ст. Rp.: Tabl. Ivabradini 0,005 N.56 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день Никорандил- таблетки; Групповая принадлежность: антиангинальное средство - калиевых каналов активатор. Фармакодинамика. За счет открытия калиевых каналов никорандил вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны, а нитратоподобный эффект заключается в увеличении внутриклеточного содержания циклического гуанилмонофосфата. Эти фармакологические эффекты приводят к расслаблению гладкомышечных клеток и обеспечивают защитное действие на кардиомиоциты при ишемии. Гемодинамические эффекты выражаются в сбалансированном снижении пред- и постнагрузки. С учетом селективной вазодилатации коронарных артерий в итоге нагрузка на ишемизированный миокард оказывается минимальной. Никорандил оказывает положительное влияние на мозговое кровообращение у больных с ишемическим инсультом. Показания к применению - Купирование приступов стенокардии - Профилактика приступов стабильной стенокардии. Противопоказания: Острый инфаркт миокарда (и в течение 3 месяцев после него); кардиогенный шок, коллапс; нестабильная стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала; хроническая сердечная недостаточность III или IV. выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); AV-блокада II и III степени; Rp.: Tabl. Nicorandili 0,01 N.60 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день Пентоксифиллин раствор для инфузии; Фарм.группа: антиангинальное аденозинергическое средство. Фармакодинамика: сосудорасширяющее, антиагрегационное, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; повышает их устойчивость к деформации, улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий. Аденозинергическое средство его действие обусловлено как непосредственным взаимодействием с аденозиновыми (пуриновыми) рецепторами, так и опосредованным влиянием на распад и накопление аденозина (один из пуриновых нейромодуляторов). Известно, что аденозин в основном обладает сердечно-сосудистыми эффектами, проявляющими вазодилатацией (с улучшением микроциркуляции и снижением агрегации тромбоцитов) и отрицательным ино-, хроно- и дромотропным влиянием на сердце, сопряженным с торможением внутриклеточного транспорта ионов кальция. Этот препарат влияет на метаболизм аденозина, способствуют его накоплению в миокарде или потенцируют эффект; применяют их в качестве коронаролитиков при ИБС. Показания: ишемические и постинсультные состояния; нарушение кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха. Нарушение периферического кровообращения; атеросклеротическая и дисциркуляторная ангиопатия, ангионейропатия; Противопоказания: хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек. Rp.: Tab. Pеntoxyfillini 0.1 №60 D.S. По 1 таб. 3 р/д. Суматриптан- таблетки; Групповая принадлежность: противомигренозное средство. Фармакодинамика: Избирательно возбуждает серотониновые 5-HT1D-рецепторы сосудов головного мозга, ингибирует активацию тригеминальной системы и уменьшает накопление специфического стимулирующего протеина в ядрах тройничного нерва, активирует серотонинергические антиноцицептивные механизмы ствола мозга. Вызывает сужение расширенного во время приступа сосуда и тем самым прекращает приступ. Показания к применению: Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструальноассоциированной мигрени. Противопоказания: - Гемиплегическая, базилярная или офтальмологическая формы мигрени; - Ишемическая болезнь сердца (ИБС); - Фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия. - Окклюзионные заболевания периферических сосудов. - Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения. Rp.: Tabl. Sumatriptani 0,05 N.2 D.S. Внутрь по 1 таблетке при приступе мигрени Лозартан –таблетки; Фармакологическая группа: блокаторы рецепторов ангиотензина II. Фармакодинамика: блокирует рецепторы ангиотензина II в сосудах, тем самым устраняют все эффекты ангиотензина II (вазопрессорное действие, повышение продукции альдостерона, стимуляция адрергической иннервации). Снижает АД благодаря уменьшению Общему перефирическому сопротивлению и постнагрузки на сердце. Показания к применению: базисная терапия АГ, ХСН в комплексной терапии. Противопоказания: беременность, лактация, гиперкалиемия, индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции печени. Rp.: Tabl. Losartani 0,1 N.30 D.S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день утром Метилдопа -(Допегит) таблетки; Фармакологическая группа: гипотензивное средство центрального действия. Фармакодинамика: при введении в организм проникает через ГЭБ и в ЦНС метаболизируется, превращаясь сначала в альфаметилдофамин, потом в альфаметилнорадреналин. Последний, подобно клонидину, стимулирует центральные альфа2-адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления. Понижение артериального давления сопровождается замедлением ЧСС, уменьшением сердечного выброса и снижением ОПСС. Показания к применению: артериальная гипертензия легкой и средней степени тяжести, артериальная гипертензия у беременных. Противопоказания: заболевания печени, депрессия, гемолитическая анемия, феохромоцитома, дети до 3-х лет. Rp.: Tabl. Methyldopaе 0,25 N.50 D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день Моксонидин - (Физиотенз) таблетки; Фармакологическая группа: гипотензивное средство центрального действия. Фармакодинамика: избирательно связывается с центральными имидазолиновыми рецепторами (I1), которые осуществляют рефлекторный и тонический контроль симпатической нервной системы и располагаются в вентеролатеральном отделе продолговатого мозга. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление. |