Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию

• Название: Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию
• Дата: 16.02.2022
• Размер: 2.35 Mb.
• Имя файла: 1042639718.docx
• Тип: Документы; #364377
• страница: 3 из 4

Физостигмин (Physostigmine) гл. к 0.25-1%. Длительность действия физостигмина — 3—6 ч.

П/к 0.1% р-р в амп.при болезни Альцгеймера и др.

Галантамин алкалоид, впервые выделенный из подснежника Воронова. Хорошо проникает через гематоэн-цефалический барьер. Назначают галантамин под кожу в виде водного раствора. При глаукоме не применяют -раздражающее д-е.
Побочное действие: См М-ХМ + тремор

Противопоказания к назначению антихолинэстеразных средств:

• 
  эпилепсия;
  
• 
  болезнь Паркинсона;
  
• 
  бронхиальная астма;
  
• 
  стенокардия;
  
• 
  нарушения проводящей системы сердца.
  
• 
  бронх астма
  
• 
  гиперкинезы.
  

При отравлении

• 
  препаратами обратимого действия применяют М-холиноблокаторы, чаще всего атропин, который вводят внутривенно.
  
• 
  при отравлениях ФОС (отличаются высокой токсичностью). Помощь:
  

• 
  повторные промывания желудка,
  
• 
  кишечный лаваж, в качестве слабительного средства используют вазелиновое масло.
  
• 
  применяют гемодиализ, гемосорбцию.
  
• 
  Дополнительно подача кис­лорода и искусственное дыхание.
  
• 
  При попадании ФОС на кожу - вытереть ее сухим тампоном, а затем вымыть 5—6% раствором натрия гидрокарбоната и теплой водой с мылом.
  
• 
  в первые часы после отравления реактиваторы холинэстеразы дипироксим и изонитрозин.
  

Средства, влияющие на адренорецепторы (адренергические средства).

Адренергические синапсы расположены в центральной нервной системе, а также в окончаниях постганглионарных волокон симпатической нервной системы. Под действием нервного импульса происходит выделение норадреналина в синаптическую щель и взаимодействие с адренорецепторами (АР). Пе­редачу нервного импульса с адренергического волокна на эффекторный орган обеспечивает медиатор норадреналин. Различают α (α₁и α₂ ) и β (β1и β₂) адренорецепторы. На адренорецепторы действует также гормон адреналин.

После кратковременного взаимодействия норадреналина с рецептором ме­диатор подвергается обратному захвату нервными окончаниями, где часть норадреналина разрушается под влиянием моноаминоксидазы (МАО), но основное количество норадреналина захватывается назад в везикулы.

Основные эффекты возбуждения адренорецепторов:

■ α1-адренорецепторы:

—расширение зрачков глаз (сокращение радиальной мышцы радужки);

—сужение кровеносных сосудов кожи, слизистых обо­лочек, кишечника, почек;

■ α2-адренорецепторы (внесинаптические):

—сужение кровеносных сосудов;

■ α2-адренорецепторы (в ЦНС)

—уменьшение д-я СНС на сердце и сосуды;

■ β1-адренорецепторы:

—стимуляция деятельности сердца:

усиление сокращений

учащение сокращений

облегчение атриовентрикулярной проводимостиэ

—выделение ренина юкстагломерулярными клетками почек;

■ β2 адренорецепторы:

—стимуляция деятельности сердца;

—расширение кровеносных сосудов (в основном сосуды скелетных мышц);

—расслабление гладких мышц бронхов;

—снижение тонуса и сократительной активности миометрия;

—сокращения скелетных мышц;

—стимуляция гликогенолиза;

—увеличивается продукция внутриглазной жидкости.

классификация адренергических средств (основные препараты)
средства, стимулирующие адренергические синапсы				средства, блокирующие адренергические синапсы
Адреномиметики прямого действия			Симпатоми-метики	Адреноблокаторы			Симпатолитики
а,в-АМ	а-адрено- миметики	в-адрено-миметики	эфедрин фенамин	а-адрено-блокаторы	в-АБ	а,в-АБ	резерпин октадин орнид метилдофа
адреналин а1,2-и в1,2-АМ	мезатон а1 -АМ	изадрин – β 1,2-AM		тропафен фентоламин а1,2-АБ	анаприлин в1,2-АБ	лабеталол а,в-АБ
норадрена-лин а,1,2,в1АМ	нафтизин галазолин а2АМ	салбутамол фенотерол в2-АМ		празозин а1-АБ	метопролол талинолол атенолол в1-АБ
	клофелин а2-АМ	добутамин в1АМ

Средства, стимулирующие адренергические синапсы.

Адреномиметики

Механизм действия: возбу­ждают АР.
α₁-Адреномиметики

Фенилэфрин (Phenylephrine; мезатон, назол) — синтетический препарат.

Механизм действия: стимулирует преимущественно а₁-AP

Фармакологические эффекты . При внутривенном пли подкожном введении (а также при назначении внутрь):

1. 
   Суживает кровеносные сосуды и в связи с этим повышает артериальное давление. Прессорный эф­фект менее сильный, чем у адрена­лина и норадреналина, но более продолжительный, так как препарат мало разрушается ферментами, в→ мезатон более стоек, оказывает более длительный эффект.Продолжительность действия 0,5-2 ч.
   
2. 
   Зрачок расширяет без изменения аккомодации в течение 4—6 ч.
   

Показания:

• 
  Ринит (местно) – не вызывает устойчивости;
  
• 
  Вместе с мест­ными анесте­тиками, для уменьшения их всасывания;
  
• 
  Острая гипотензия;
  
• 
  Осмотр глаз­ного дна;
  
• 
  Открытоугольная глаукома;
  
• 
  В ректальных суппозиториях фенилэфрин назначают при гемор­рое.
  

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атероскле­роз, спазмы сосудов, закрытоугольная глаукома.

Побочное действие

• 
  рефлекторная брадикардия
  
• 
  повышение АД
  
• 
  сухость слизистой
  

Оксиметазолин (назол, називин) применяют в виде назального спрея и капель при ринитах с затрудненным дыханием, конъюктивите . Действие начинается через 15 мин и продолжается 6—10 ч. Можно детям до года -0.01%.

Противопоказание: аритмия, атеросклероз, диабет, беременность, лактация, гипертиреоз.
Тетризолин (Tetryzoline) — сосудосуживающее, противовоспалительное средство.

В виде глазных капель ( Визин) применяют при раздражении, гиперемии глаз, аллергичес­ком конъюнктивите.

В виде назальных капель (препарат Тизин) применяют при ринитах.
а₂-адреномиметики

Механизм действия: стимулируют преимущественно а₂-AP гладких мышц кровеносных со­судов, способствуют

сужению сосудов.

Нафтизин (санорин) и гала­золин(ксилен) Вызывает длительное сосудосуживающее дейст­вие при местном введении. В ре­зультате уменьшается приток крови и отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, облегчается носовое дыхание, отток экссудата из гайморовых пазух. На месте введения возможно жже­ние. При повторном применении - при­выкание

применяют только местно при острых ринитах, закапы­вают в нос 3 раза в день; при этом происходит сужение сосудов слизистой оболочки носа и умень­шение воспалительной реакции. Эмульсию нафтизина — санорин применяют 2 раза в день. При носовых кровотечениях- тампоны.

Если нафтизин применяют длительно, то следует учитывать, что сосудосуживающий эффект уменьшается (явление тахифилаксии) - препарат накапливается в везикулах , везикулы разрушаются и медиатор попадает в синаптическую щель. При частом использовании- истощение запаса медиатора и снижение эффекта. Рекомендуется после 5 дней применения сделать перерыв на несколько дней.

Осложнения:

• 
  Повышение АД из-за всасывания в общий кровоток;
  
• 
  Иссушивается слизистая и надо использовать смягчающие средства.
  

Противопоказания:

• 
  при гипертензии,
  
• 
  тахикардии,
  
• 
  выраженном атеросклерозе,
  
• 
  детям до года;
  
• 
  при хронических ринитах.
  

Формы выпуска: 0,05 % и О.1 % растворы во флаконах по 10 мл. Хранение: список Б.
α₂-адреномиметики центрального действия.

Клофелин (клонидин, гемитон).

Механизм действия: Стимулирует тормозные α₂-АР ЦНС. В результате понижается тонус сосудодвигательного центра и умень­шается действие СНС на сосуды и сердце.

Фармакологические эффекты:

• 
  сосуды - расширение;
  
• 
  АД – понижение, но! при быстром введении возможно повышение АД(на 5-10 мин) (прямое возбуждение а1-АР в сосудах)
  
• 
  сердце - снижение ЧСС и ССС
  
• 
  при резкой отмене - повышение АД
  
• 
  ЦНС: седативное и снотворное действие, снижение работоспособности, депрессии.
  
• 
  снижение температуры тела
  
• 
  потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС, в тч алкоголя
  
• 
  ЖКТ - тормозит секрецию слюнных и желудочных желез, возможны запоры;
  
• 
  глаз - понижение ВГД (уменьшение секре­ции ВГЖ)
  
• 
  задерживает воду и натрий в организме, снижает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, вызывает отеки, рациональна комбинация с диуретиками
  
• 
  синдром отмены: тахикардия, аритмия, головная боль, гипертонический криз. Отменяют постепенно.
  

Показания:

• 
  Артериальная гипертензия
  
• 
  парентерально и сублингвально при гипертонических кризах,
  
• 
  в офтальмологии при лечении открытоугольной глаукомы.
  

Бланк 148-1\у -88 норма отпуска 1 упаковка

Противопоказания:

• 
  повышенная чувствительность к препарату
  
• 
  атеросклероз сосудов мозга, депрессии
  
• 
  выраженная брадикардия, АВ-блокада,
  
• 
  артериальная гипотензия
  
• 
  Лицам, работа которых требует внимания.
  

Рекомендации

-исключить передозировку

-соблюдать постельный режим

-отказаться от спиртного

-полоскание рта (жажда, сухость)

-слабительные,

-не отменять резко.

Отравление. Встречается при передозировке клофелина, а также при его одновременном применении со средст­вами, угнетающими ЦНС, в том числе с алкоголем (потенцирует их действие). В результате быстро нарастает угнетение ЦНС, сон переходит в кому. Смерть наступает от остановки дыхания, гипотензии (в результате угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров). При выходе из комы типична амнезия.
β₁-Адреномиметики

Добутамин (Dobutamine) — β1-адреномиметик. Увеличивает силу и в меньшей степени ча­стоту сокращений сердца. Применяют как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в мин. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы. или 0,9 % раствором натрия хлорида.

При применении препарата возможны тахикардия, повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии, а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Формы выпуска: во флаконах вместимостью 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
β₂-Адреномиметики

β₂-адреномиметики короткого действия (около 6 ч) — сальбутамол (Salbutamol; вентолин), фенотерол (Fenoterol; беротек, партусистен) — назначают ингаляционно, внутрь или внутривенно; дли­тельность действия — 6 ч.

Фармакологические эффекты:

• 
  БРОНХИ – расширение
  
• 
  МАТКА - снижение тонуса миометрия (токолитическое действие)
  
• 
  СЕРДЦЕ - увеличение частоты и силы сокращений (в высоких дозах)
  
• 
  При повторном введении - привы­кание
  
• 
  ЦНС - возбуждение, головная боль, тремор (при высоких дозах).
  

Применяют указанные препараты:

1) для купирования приступов бронхиальной астмы (в основном ингаляционно);

2) в качестве токолитиков — для прекращения преждевременной родовой деятельности (вводят внутривенно, затем назначают внутрь);

3) при чрезмерно сильной родовой деятельности.

β₂-адреномиметики длительного действия (около 12 ч)— кленбутерол (Clenbuterol), сальметерол (Salmeterol)— назначают ингаляционно для предупреждения при­ступов бронхиальной астмы. Эти препараты начинают действовать примерно через 15 мин (не­пригодны для купирования приступов) и действуют около 12 ч.

Побочные эффекты β₂-адреномиметиков:

• 
  повышенная возбудимость, беспокойство, напряженность, бессонница, головная боль;
  
• 
  тахикардия;
  
• 
  снижение диастолического давления и повышение систолического давления;
  
• 
  тремор, связанный с возбуждением р2-адренорецепторов скелетных мышц (наиболее выражен тремор кистей рук);
  
• 
  сухость во рту.
  

β₁, β₂-Адреномиметики неселективные.

Изадрин (Isadrinum): Новодрин, Эуспиран.

Фармакологические эффекты:

• 
  В связи со стимуляцией β₁-адренорецепторов облегчает АВ проводимость, увеличивает сердечный выброс;
  
• 
  в связи со стимуляцией β₂-адренорецепторов изопреналин устраняет бронхоспазм;
  
• 
  тормозит сокращения матки.
  

Применяют

• 
  Применяется 0,5 % и 1 % растворы (для ингаляций); таблетки по 0,005 под язык. для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы. Применяют 3 - 4 раза в день
  
• 
  при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады.
  

Побочные эффекты:

• 
  тахикардия;
  
• 
  сердечные аритмии;
  
• 
  тремор рук;
  
• 
  головная боль;
  
• 
  сухость во рту.
  

Противопоказания:

• 
  беременность, перед родами.
  
• 
  стенокардия
  
• 
  тиреотоксикоз
  
• 
  При длительном применении уменьшение бронхорасширяющего эффекта.
  

α, β-адреномиметики прямого действия(стимулируют α- и β-АР)

Механизм действия: Непосредственно взаимодей­ствует с АР, возбуждает их, имити­руя действие медиатора

ПРЕПАРАТ	ЭФФЕКТЫ	ПОКАЗАНИЯ	ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Адреналина гидрохло-рид –α1,2β1,2-AM прямого дей­ствия	Сердце: Увеличение ЧСС, ССС. Возможно появление экстрасис­тол, аритмогенное действие. (Усиление работы сердца при истощении его ресурсов)	Остановка сердца (В этом случае 5—7 мл разведенного в 10 раз 0,1 % раствора препарата вводят шприцем с длинной иглой через грудную стен­ку и полость левого желудочка. При этом повышается эффективность непрямого массажа). АВ-блокада	Аритмии. Хроническая сердечная недостаточность ИБС Фторотановый наркоз(сенсибилизация миокарда к адреналину, опасность аритмий) Атеросклероз Артериальная гипертензия
	Сосуды кожи, слизистых обо­лочек, кишечника, почек — суже­ние Сосуды сердца, легких, головного мозга, скелетных мышц, печени – расширение, улучшение кровоснабжения жиз­ненно важных органов.	острый конъюнк­тивит, ринит (местно) с местными ане­стетиками для уси­ления их действия.
	АД: Кратковременное повышение сменяется понижением.	Острая гипотензия Анафилактиче­ский шок
	Бронхи - расширение	Купирование бронхоспазма анафилактический шок
	ЖКТ - снижение перисталь-тики и повышение тонуса сфинктеров
	Матка- снижение тонуса
	Глаз: Расширение зрачка (мидриаз) Ухудшение оттока ВГЖ и повышение ВГД Уменьшение продукции ВГЖ и снижение ВГД	Открытоугольная глаукома	Закрытоугольная глаукома
	ЦНС - возбуждение, страх, головная боль, нарушения сна, тремор	-
	ОБМЕН ВЕЩЕСТВ: Усиление, увеличение концентра­ции глюкозы в крови	Гипогликемия при передози­ровке инсули­на	Сахарный диабет
	Почки - уменьшение экс­креции натрия воды, за­держка жидкости в сосуди­стом русле
	Противоаллергиче­ское действие при ре­акциях немедленного типа	Анафилакти­ческий шок (внутривен­но), аллерги­ческий ринит, конъюнктивит (местно).
Норадрена-лина гидротарт-рат –α1,2 β1-AM действие -несколько минут, так как быстро захватывается нервны-ми оконча-ниями.	По сравнению с адреналином более сильное сосудосуживающее действие, повышает АД. При по­падании под кожу или в мышцы вследствие резкого сужение сосу­дов в месте введения раствора возможен некроз ткани.	Острая гипо­тензия	Кардиогенный, геморра­гический шок, атеросклроз
	Сердце — кардиотоническое действие. ЧСС меняется мало, увеличение ЧСС маскируется рефлекторной брадикардией		ИБС, хроническая сер­дечная недостаточ-ность, фторотановый наркоз (уве­личивается опасность аритмогенного действия)
	На гладкую мускулатуру внут­ренних органов (бронхи, ЖКТ), обмен веществ, ЦНС влияет как адреналин, но уступает ему по силе.	При случайном введении норадреналина мимо вены для профи­лактики некроза ткани в место введения норадреналина вводят фентоламин.

При передозировке адреналин может вызывать страх, беспокойство, тремор, нарушения сердечного ритма, головную боль. Возможно кровоизлияние в мозг вследствие резкого повы­шения артериального давления.