Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию

• Название: Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию
• Дата: 16.02.2022
• Размер: 2.35 Mb.
• Имя файла: 1042639718.docx
• Тип: Документы; #364377
• страница: 4 из 4

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия)

Эфедрин — алкалоид эфедры. Эфедрин назначают внутрь, а также вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно. Эфедрин отличается от адреналина меньшей активностью, большей стойкостью (эффекти­вен при назначении внутрь) и более продолжительным действием.

Механизм действия: усиливает выделение норадреналина из окончаний адренергических нервных волокон. При истощении запасов медиатора в случае частых введений - действие эфедрина ослабляется.

Фармакологические эффекты:

• 
  суживает кровеносные сосуды и стимулирует работу сердца,повышает артериальное давление; длительность действия — 1—1,5 ч.
  
• 
  При очень частом введении эфедрина эффект его уменьшается- «тахифилаксия» (быстрое привыкание);
  
• 
  Эфедрин расслабляет мышцы бронхов;
  
• 
  Эфедрин стимулирует ЦНС, в частности жизненно важные центры, — дыхательный и сосудодвигательный. Обладает психостимулирующими свойствами.
  

Показания к применению эфедрина:

1) бронхиальная астма (для купирования приступов препарат - под кожу, для их предупреждения - внутрь);

2) аллергические заболевания (сенная лихорадка, сывороточная болезнь и др.);

3) риниты (в виде капель в нос);

4) артериальная гипотензия во время хирургических операций (в частности, при спин­номозговой анестезии)

5) угнетение ЦНС (в частности, нарколепсия);

6) энурез (стимуляция центральной нервной системы облегчает просыпание при позы­вах к мочеиспусканию);

7) миастения.

Побочные эффекты эфедрина:

• 
  нервное возбуждение;
  
• 
  тремор рук, бессонница;
  
• 
  сердцебиение;
  
• 
  повышение артериального давления;
  
• 
  задержка мочеиспускания;
  
• 
  потеря аппетита;
  
• 
  лекарственная зависимость.
  

Противопоказан эфедрин при артериальной гипертензии, атеросклерозе, тяжелых органических поражениях сердца, при нарушениях сна.
Амфетамин (Amphetamine; фенамин) сходен по свойствам с эфедрином. Однако в значи­тельно большей степени оказывает стимулирующее влияние на высшую нервную деятель­ность, проявляя выраженное психостимулирующее действие. При применении фенамина в ка­честве психостимулятора симпатомиметическое действие препарата проявляется ви­де тахикардии, повышения артериального давления.
Адреноблокаторы

Адреноблокаторами называют вещества, блокирующие адренорецепторы. В соответствии с разными типами адренорецепторов эту группу веществ делят на:

1) а-адреноблокаторы;

2) β-адреноблокаторы;

3) а-, β-адреноблокаторы;

4) симпатолитики.
α₁, α₂-Адреноблокаторы

Фентоламин (Phentolamine) в таблетках внутрь по 0.025после еды.

Механизм действия: блокирует постсинаптические α₁ α₂-адренорецепторы, снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на крове­носные сосуды и вызывает их расширение.

Показания к применению:

• 
  гипотензивное средство при феохромоцитоме (опу­холь мозгового вещества надпочечников, выделяющая в кровь избыточные количества адрена­лина),
  
• 
  для про­филактики гипертензивных кризов перед операцией, во время ;
  
• 
  при спазмах периферических сосудов (синдром Рейно, облитерирующий эндартериит)
  
• 
  трофические язвы
  

Побочные эффекты фентоламина:

• 
  выраженная тахикардия;
  
• 
  заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов);
  
• 
  ортостатическая гипотензия;
  
• 
  повышение секреции слюнных желез и желез желудка.
  

α1-Адреноблокаторы

Празозин (Prazosin; минипресс, польпрессин), действует 6 ч;

доксазозин (Doxazosin; тонокардин, кардура) действуют — 18—24 ч.

Фармакологические эффекты:

Снижает только тонуc сосудов, ↓АД

Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце (расширяет вены и артерии)

снижает сопротивление мочеиспусканию (блокируют адренорецепторы в мочеиспускательном канале, в результате расширяется уретра)

Показания:.

• Гипертония

• задержка мочеиспускания, связанной с доброкачественной гиперплазией предста­тельной железы.

Побочные эффекты.

• заложенность носа (расширение сосудов слизистой оболочки носа);

• периферические отеки;

• ортостатическая гипотензия

• толерантность

• головная боль, сердцебиение, головокружение

• сонливость, отеки

Противопоказания: при беременности, детям в возрасте до 12 лет, больным с поражениями почек препарат назначают в уменьшенных дозах с осторожностью.
β-Адреноблокаторы

β-Адреноблокаторы делят на: 1) β1-, β2-адреноблокаторы; 2) β1-адреноблокаторы; 3) β1-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью.

β₁, β₂-Адреноблокаторы (неселективные β-адреноблокаторы)
Пропранолол (Propranolol; анаприлин) Длительность действия — около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы- ретард — 1 раз в день. В экстрен­ных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно. Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС.

в связи с блокадой β₁-адренорецепторов:

1) угнетает деятельность сердца:

а) ослабляет сокращения сердца;

б) урежает сокращения сердца;

в) снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье (в желу­дочках сердца);

г) затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2) уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β₂-адренорецепторов:

1) суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные);

2) повышает тонус гладких мышц бронхов;

3) повышает сократительную активность миометрия;

4) снижает уровень сахара;

5) ухудшает мозговой, периферический кровоток

6) увеличивают содержание атерогенных липополипротеидов

7) антиглаукоматозное действие (уменьшают продукцию ВГЖ-тимолол, бетаксолол)

Показания к применению пропранолола:

1. 
   ИБС
   
2. 
   синусовая тахикардия, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия
   
3. 
   тиреотоксикоз (при аллергии на мерказолил)
   
4. 
   для стимуляции родовой деятельности у женщин с повышенным АД (неселективные препараты)
   
5. 
   В виде глазных капель при глаукоме
   
6. 
   Артериальная гипертензия.
   

Побочные эффекты пропранолола:

■ брадикардия;

■ затруднение атриовентрикуляргюй проводимости ;

■ сухость глаз (уменьшение продукции слезной жидкости);

■ ощущение похолодания конечностей (сужение периферических сосудов);

■ повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой может развиться бронхоспазм);

■ повышение тонуса и сократительной активности миометрия;

■ гипогликемия; пропранолол уси­ливает действие гипогликемических средств.

■ возможны тошнота, рвота, диарея, спазматические боли в животе,

■ сонливость, ноч­ные кошмары, депрессия, приступы дезориентации, галлюцинации, - проникает в ЦНС;

■ повышает в плазме крови уровень атерогенных липидов;

■ синдром отмены.
Противопоказанияк применению β-АБл

• 
  сердечная недостаточность,
  
• 
  брадикардия,
  
• 
  синдром слабости синусного узла,
  
• 
  атриовентрикулярная блокада,
  
• 
  артериальная гипотензия,
  
• 
  бронхиальная астма
  
• 
  сахарный диабет 1 и 2 типов.
  
• 
  феохромоцитома
  
• 
  беременность.
  

β₁-Адреноблокаторы (кардиоселективные β-адреноблокаторы)

Механизм действия: блокируют преимущественно β ₁-адренорецепторы.

Так как β-адреноблокаторы не обладают абсолютной специфичностью в отношении β₁-адренорецепторов, их побочные эффекты в целом сходны с побочными эффектами пропранолола.

По сравнению с неселективными (неизбирательными) β₁-адреноблокаторами препа­раты этой группы:

■ в меньшей степени повышают тонус бронхов (при бронхиальной астме они все же про­тивопоказаны);

■ меньше повышают тонус периферических сосудов;

■ в меньшей степени влияют на уровень сахара в крови.

Применяют β 1-адреноблокаторы при стенокардии напряжения, сердечных аритмиях, арте­риальной гипертензии.

Для кратковременного лечения могут быть применены метопролол (Metoprolol; беталок, сердол, вазокардин ) действует 6—8 ч и назначаются 3 раза в сутки (вы­пускают таблетки метопролола с замедленным высвобождением препарата — таблетки-ретард, которые назначают 1 раз в сутки).

Для систематического длительного лечения рекомендуют применять атенолол — гидрофильное соединение, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Действует 24 ч. назначают 1 раз в сутки.
β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью

β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью, в частности пиндолол (Pindolol; вискен) слабо сти­мулируют β₁-и β₂-адренорецепторы, то есть являются частичными агонистами этих рецепто­ров. Так как частичные агонисты препятствуют действию полных агонистов,эти вещес­тва ослабляют действие полных агонистов — норадреналина и адреналина на адренорецепторы. При этом возникают те же эффекты, что и при действии истинных β-адреноблокаторов. Чем сильнее влияние симпатической иннервации, тем более выражено блокирующее действие этих препаратов. Наоборот, при низком тонусе симпатической иннервации эти вещества мало эффективны.

Практическое значение имеет то, что в-адреноблокаторы с внутренней симнатомиметмческой активностью не вызывают чрезмерной брадикардии, в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, повышают тонус бронхов, тонус периферических сосудов и меньше усиливают действие гипогликемических средств.

Применяют β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью при артериальной гипертензии и стенокардии.
α-, β-адреноблокаторы

Карведилол (Carvedilol) и Лабеталол внутрь 1—2 раза в сутки

Механизм действия: блокирует β₁-адренорецепторы и β₂-адренорецепторы и в меньшей степени — α1-адренорецепторы. В связи с блокадой (α1 -адренорецепторов быстро снижает артериальное давление, а в связи с блокадой β-адренорецепторов не вызывает тахикардии.

Фармакологические эффекты:

• 
  снижают АД
  
• 
  уменьшает активность ренина.
  

Применение

-при артериальной гипертензии

-при стабильной стенокардии,

-при умеренной хронической сердечной недостаточности.

-при феохромоцитоме

-при ИБС

Побочные эффекты:

■ брадикардия;

■ ортостатическая гипотензия;

■ головокружение;

■ расстройство мочеиспускания;

■ диарея.

Противопоказания

-АВ-блокада,брадикардия

-СН,

- беременность

-бронхиальная астма
Симпатолитики

Резерпин- алкалоид раувльфии змеиной. Назначают 1-2 p. в день. Вводят внутрь

Раунатин –содержит сумму алкалоидов раувольфии.
Механизм действия: Нарушают обратный захват, связывание и депонирование норадреналина. Устраняют действие СНС на сердце и сосуды. Тонус ПСНС увеличивается.

Фармакологические эффекты:

уменьшается выделение ренина

снижают тонус сосудов

уменьшается ЧСС и ССС

↓АД (Стойкое снижение АД наблюдается через 1-3 дня и сохраняется 1-14 дней после отмены.

Показания

• 
  АГ с синусовой тахикардией, нервно-психическими расстройствами
  
• 
  гипертиреоз тк хотя не оказывает тиреостатического д-я, но урежает пульс .
  

Побочные эффекты.

• 
  первоначально на несколько часов повышают АД
  
• 
  задержка воды и натрия, отеки (комбинируют с диуретиками: адельфан, кристепин, тирезид-К).
  
• 
  седативное, антипсихотическое действие, депрессии, паркинсонизм (д-ет на ЦНС)
  
• 
  у детей угнетает безусловные рефлексы, дыхание
  
• 
  усиленная секреция желез желудка (противопоказан при язвенной болезни), ульцерогенное действие, диарея,
  
• 
  набухание слизистых носа, бронхоспазм
  
• 
  замедление АВ –проводимости
  

Препараты	Внутрь
Резерпин	0.1мг ; 0 25 мг
Раунатин-	Сумма алкалоидов раувольфии Антигипертензивное, антиаритмическое, слабое успокаивающее д-е. Табл.
Адельфан	Резерпин 0.0001 , периферический вазодилататор-дигидралазин 0.01 При АГ по 1-2 таб 3 раза в день после еды
Адельфан езидрекс	Резерпин 0.0001 , периферический вазодилататор-дигидралазин 0.01, гидрохлортиазид 0.01, калия хлорида 0.6. При АГ по 1таб 1-2- 3 раза в день после еды
Трирезид К	Резерпин 0.0001 , периферический вазодилататор-дигидралазин 0.01, гидрохлортиазида0.01(мочегонное) калия хлорида 0.35. При АГ