Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию

• Название: Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию
• Дата: 16.02.2022
• Размер: 2.35 Mb.
• Имя файла: 1042639718.docx
• Тип: Документы; #364377
• страница: 1 из 4

ВЕЩЕСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ.
Эфферентная (центробежная) иннервация представлена:

1) двигательными (соматическими) нервными волокнами (иннервируют скелетные мышцы);

2) вегетативными нервами (иннервируют внутренние органы, железы, кровеносные со­суды).

В вегетативной нервной системе различают симпатическую и парасимпатическую иннер­вацию.

Внутренние органы и многие железы иннервируются как симпатическими, так и парасим­патическими нервными волокнами, их влияние противоположно в → равновесие в работе организма, которое поддерживается ЦНС.

Органы	Действие симпатической нервной системы	Действие парасимпатической нервной системы
СЕРДЦЕ	Увеличение частоты и силы сокращений, повышение возбудимости, атриовентрику-лярной проводимости,автоматизма	Уменьшение частоты и силы сокращений, понижение возбудимости, атриовентрикулярной проводимости, автоматизма
АД	Повышение	Снижение
БРОНХИ	Расширение; уменьшение секреции желез	Сужение; повышение секреции желез
ЖКТ Слюнные железы	Снижение секреции желез, уменьшение тонуса гладких мышц, ослабление перистальтики	Усиление секреции желез, повышение тонуса гладких мышц , усиление перистальтики, расслабление сфинктеров
Мочеточники и мочевой пузырь	Расслабление гладких мышц, сокращение сфинктера	Сокращение гладких мышц, paсслабление сфинктера
ГЛАЗ	Расслабление (расширение зрачка - мидриаз)	Сокращение (сужение зрачка миоз), спазм аккомодации

В СНС и ПСНС нервная цепочка состоит из:

1-й нейрон	Преганглионарное волокно, образованное отростками первого нейрона	Ганглий	2-й нейрон		Постганглионарное нерв­ные волокно, образованное отростками второго нейрона	Постганглионарное нерв­ное окончание
Схема строения синапса.				Передача импульса с первого нейрона на второй и со второго на орган осществляется в синапсе с помощью медиатора. По способу синаптической передачи возбуждения эфферентная иннервация делится на холинергическую (медиатор ацетилхолин) адренергическую (медиатор норадреналин). Рецептор, чувствительный к ацетилхолину- холинорецептор. Рецептор, чувствительный к норадреналину- адренорецептор. Медиаторы действуют на рецепторы на постсинаптической мембране и импульс идет дальше. Медиатор, который не провзаимодействовал с рецептором разрушается АХЭС в холинергических синапсах или МАО в адренергических синапсах. А часть медиатора- захватывается назад в синаптическое нервное окончание.
Схема эфферентной иннервации АЦХ — ацетилхолин; Адр — адреналин (выделяется хромаффинными клетками- мозгового вещества надпочечников); НА — норадреналин. Большинство ЛС действует в синапсе.

Механизм действия препаратов заложен в названии группы.

• 
  Препараты, непосредственно возбуждающие рецепторы – называют миметики или агонисты.
  
• 
  Препараты, блокирующие рецепторы – называют блокаторы, литики или антагонисты.
  

Функционирование и локализация холинергических синапсов.

В холинергических синапсах передача нервного импульса осуществляется посредством ацетилхолина. После кратковременного взаимодействия с рецепторами ацетилхолин разрушается ацетилхолинэстеразой. Продукты распада (холин и уксусная кислота) подвергаются обратно­му нейрональному захвату и вновь используются для синтеза ацетилхолина.

ХР (холинорецепторы), чувствительные к мускарину (алкалоид яда мухоморов), называются М-холинорецепторами (М-ХР). ХР, чувствительные к никотину (алкалоид ли­стьев табака), - Н-холинорецепторами (Н-ХР).

М-ХР находятся на постсинаптической мембране клеток органов, иннервируемых постганглионарными волокнами парасимпатической нервной системы.

Н-ХР находятся в ЦНС, вегетативных ганглиях (симпатических и парасимпатических), клубочках синокаротидной зоны, мозговом слое надпочечников, нервно-мышечных си­напсах.

Лекарственные вещества, влияющие на синаптическую передачу в холинергических си­напсах, называют холинергическими средствами
Средства, влияющие на холинорецепторы.

М-ХМ М-Холиномиметики.

Механизм действия: возбуждают М-ХР на постсинаптической мембране постганглионарных парасимпатических воло­кон в эффекторных органах, повышают активность ПСНС.

Ацеклидин п\к

Фармакологические эффекты:

Сердце - уменьшение частоты и си­лы сокращений, возможна брадикардия, АВ-блокада; Сосуды - расширение, АД – снижение. ЖКТ - повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление перистальти­ки, снижение тонуса сфинктеров, воз­можно появление спастических болей в животе, диареи. Усиление секреции всех экзокринных желез: слюнных (гиперсаливация), же­лудочных (гиперхлоргидрия), кишеч­ных, а также потовых (гипергидроз) и сальных. Бронхи - повышение тонуса мускулатуры (бронхоспазм), усиление секреции бронхиальных желез; Матка-повышение тонуса; Мочевыводящие пути - повы­шение тонуса мочеточников и мочево­го пузыря; ЦНС - повышение возбудимости, при передозировке – судороги.

Глаз - миоз (сужение зрачка), снижение ВГД. Возбуждение М-ХР круговой мышцы радужной оболочки, ведущее к ее сокращению. Радужка истончается (расправляется), открывается угол передней камеры глаза, улучшается отток ВГЖ через фонтановы пространства в шлеммов канал. Спазм аккомодации - глаз устанавли­вается на ближнюю точку видения. Боль в глазах и надбровной области, ослабление остроты зрения при рас­сматривании отдаленных предметов Возбуждает М-ХР ресничной мыш­цы, повышает ее тонус, происходит ослабление цинновой связки, увеличение кривиз­ны хрусталика

Показания:

• 
  Атония ки­шечника;
  
• 
  Атония моче­вого пузыря;
  
• 
  Слабость родо­вой деятельно­сти;
  
• 
  Глаукома (за­крыто-и от-крытоугольная.
  

Противопоказания:

• 
  Брадиаритмия,
  
• 
  АВ-блокада,
  
• 
  Гипотензия,
  
• 
  Кишечные кровотечения,
  
• 
  Диарея, ЯБЖ и ДП, гастрит с повышенной секреторной функцией,
  
• 
  Синдром бронхиальной обструкции,
  
• 
  Профессиональные огра­ничения, связанные со снижением остроты зре­ния,
  
• 
  Эпилепсия и паркинсонизм.
  

Пилокарпина гидрохлорид

ввиду высокой токсичности, способности сильно увеличивать слюно- и потоотделение не при­меняется для резорбтивного действия. Используется только местно для лечения глаукомы в виде глазных капель (1-4% рас­творы), мазей, пленок. Из-за кратковременности действия водного раствора пилокарпина разработаны лекарственные формы длительного действия - глазные капли с добавлением растворимых полимеров, водные эмульсии пилокарпина с полимерным носителем.
Отравление происходит при употреблении в пищу мухоморов, передозировке М-ХМ. Проявляется обильным слюно­отделением, профузным потом, тошнотой, рвотой, болью в животе, поносом. Зрачки при этом сужены. АД снижено, пульс редкий, возможна остановка сердца. Дыхание затруднено (бронхоспазм). Возможны судороги.

Фармакологические антагонисты - М-ХБ: атропин и атропиноподобные вещества.

М-ХБ М-холиноблокаторы (атропиноподобные средства)

Механизм действия: Блокируют М-ХР, делают ре­цептор недоступным для медиатора, устраняют влияние парасимпатической нервной системы на внутренние органы.

Атропина сульфат— алкалоид, который содержится в белладонне (красавке), дурмане, бе­лене. Назначают

• 
  Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025 г - 0,0005 г - 0,001 г на прием 1 - 2 раза в день до еды.
  
• 
  Под кожу, внутримышечно и внутривенно вводят по (0,25- 1 мл 0,1 % р-ра).
  

В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.

Длительность действия атропина при энтеральном или парентеральном введении — около 6 ч. При использовании атропина в виде глазных капель 1% действие на глаз продолжается около семи дней.
Фармакологические эффекты:

Сердце: Тахикардия, улучшение АВ-проводимости;

Сосуды - прямого влияния нет (нет парасимпатических нервов). В высоких дозах расширение мелких сосудов кожи;

АД - в терапевтических дозах может несколько повышаться; при интоксикации — гипотензия;

ЖКТ: Снижение тонуса гладкой мускулату­ры, замедление перистальтики. Воз­можна обстипация (запор);

Снижение секреции пищеварительных желез: слюнных (сухость во рту), желез желудка, поджелудочной железы и др. Уменьшение потоотделения, в высо­ких дозах возможно повышение тем­пературы тела. Нарушение терморегуляции, в ос­новном за счет уменьшения теплоотдачи.

Бронхи: расслабление мускулатуры и уменьшение секреции желез;

Мочевыводящие пути: пониже­ние тонуса гладкой мускулатуры мо­четочников и мочевого пузыря;

Глаз: Мидриаз (расширение зрачка). Воз­можна фотофобия. В результате блокады М-ХР кру­говой мышцы радужной оболочки ее тонус понижается, зрачёк расширяется. Повышается внутриглазное давление.

Паралич аккомодации (глаз устанав­ливается на дальнюю точку видения) Радужка утолщается и закрывает угол передней камеры глаза, за­трудняя отток ВГЖ Блокада М-ХР в ресничной мышце ведет к понижению ее тонуса, на­тяжение цинновой связки усилива­ется, хрусталик уплощается.

ЦНС - стимулируют кору. В высоких дозах вызывает двигательное, речевое возбуждение, бред и галлюцинации. Стимулирует дыхательный центр, в высоких дозах угнетает вплоть до ос­тановки дыхания.
Показания:

• 
  Брадиаритмия, АВ-блокада;
  
• 
  Премедикация нарко­за (для предупрежде­ния остановки серд­ца и уменьшения секреции желез);
  
• 
  Пилороспазм, холецистит, желчнокаменная болезнь;
  
• 
  Кишечная колика;
  
• 
  ЯБЖ и ДПК, гастрит с повышен­ной секреторной функцией;
  
• 
  При бронхиальной астме;
  
• 
  Мочекаменная бо­лезнь (почечная ко­лика);
  
• 
  Осмотр глазного дна, травма роговицы;
  
• 
  Подбор очков с це­лью установления истинной рефракции глаза;
  
• 
  Противоядие при от­равлении М- и М-, Н-ХМ, АХЭС.
  

Противопоказания

• 
  Декомпенсация сердечной деятельности;
  
• 
  Глаукома;
  
• 
  Аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания.
  

Побочные эффекты атропина:

— сухость но рту;

— фотофобия (боязнь яркого света);

— нарушение ближнего видения;

— тахикардия;

— констипация;

— затрудненное мочеиспускание.
Для отравления атропином характерны психическое и двигательное возбуждение, расширен­ные зрачки, нарушение ближнего видения, хриплый голос, нарушение глотания, тахикардия, су­хость и покраснение кожи (в связи с нарушением теплоотдачи возможно повышение температу­ры, особенно у детей), нарушение мочеотделения (необходима катетеризация мочевого пузыря).

При более тяжелом отравлении нарастает двигательное и психическое возбуждение со спу­танностью сознания. Больные теряют ориентировку, перестают узнавать окружающих, у них появляются зрительные и слуховые галлюцинации, бред. В очень тяжелых случаях возникают судороги, которые сменяются состоянием угнетения, комой. Смерть наступает от паралича ды­хательного центра. Особенно чувствительны к токсическому действию атропина дети до деся­ти лет (смертельные дозы для детей — 5—10 мг).

При отравлениях атропином, применяют:

• 
  антихолинэстеразные средства с центральным действием - физостигмин, аминостигмин, галантамин.
  

• 
  промывание желудка через зонд,
  
• 
  введение
  
  • 
    ак­тивированного угля;
    
  • 
    0,02% раствора калия перманганата;
    
  • 
    0,5% раствора танина (можно исполь­зовать крепкий чай).
    
• 
  Для уменьшения возбуждения применяют бензодиазепины (диазепам и др.).
  
• 
  При необходимости - искусственное дыхание.
  
• 
  Для удаления яда из крови применяют гемосорбцию, форсированный диурез.
  

Белладонны корни и листья СП Б (radices et foliorum Belladonnae; красавка) содержат атропин. Препараты белладонны — настойка и экстракты (сухой и густой), назначают внутрь чаще всего при болях, связанных со спазмами гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих протоков (при холецистите, желчнокаменной болезни). Экстракт белладонны назна­чают также в ректальных суппозиториях, входит в состав таблеток : беллалгин, белластезин, бекарбон.

Скополамин ((Sсороlаmini hydrobromidum)) — алкалоид, содержится в тех же растениях, что и ат­ропин; наиболее высокое его содержание в скополии. Выпускается 0,05 % раствор п\к в ампулах по 1 мл.

В отличие от атропина оказывает угнетентающее влияние на ЦНС, действуя как успокаивающее и амнестическое средство. Применяют при вестибулярных расстройствах (головокружение, нару­шения равновесия, походки), для профилактики болезни движения (морская и воздушная бо­лезнь). Скополамин входит в состав таблеток Аэрон- применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни которые применяют перед морскими по­ездками, полетами на самолетах. Продолжительность действия этих таблеток — около 6 ч. При длительных поездках применяют трансдермальную терапевтическую систему (ТТС) со скополамином — пластырь, который выделяет скополамин в течение 72 ч; пластырь наклеивают на здоровую кожу за ухом. В офтальмологической практике 0,25 % глазные капли.

Атровент — бронхорасширяющее средство, действует в основном на бронхи, относительно мало всасывается в кровь и не оказывает общего действия. Применяют ингаляционно 4 раза в сутки в виде раствора для ингаляций или дози­рованного аэрозоля для профилактики приступов бронхиальной астмы. Из побочных эффектов отмечают тошноту, сухость во рту.