итог фарма. Вопрос 40 Аналептики. Классификация. Стимуляторы дыхания
 Скачать 93.69 Kb.
|
|
*Висмут трикалийдицитрат- это коллоидная суспензия.Под влиянием HCl желудка образует белый осадок, обладающий высоким сродством к гликопротеинам слизистой оболочки, особенно некротических тканей язвенной поверхности. В результате язва покрывается защитным белым слоем полимергликопротеинового комплекса. Побочных эффектов препарат практически не вызывает *Сукралфат (антепсин) – вязкий гель, состоящий из сульфатированного сахарида сукрозы и полиалюминиевого оксида. В кислой среде, происходит его полимеризация => обр. клейкое вещество, которое особенно интенсивно покрывает язвенную поверхность. С нормальной слизистой оболочкой препарат взаимодействует в значительно меньшей степени. Принимают препарат до еды и перед сном. Учитывая, что кислота является активатором полимеризации сукралфата, нельзя комбинировать последний с антацидными средствами и блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов. *Мизопростол– синтетический аналог простагландина Е. Стимулирует секрецию слизи, бикарбонатов, кроме того, снижает секрецию НС1. Применяется для профилактики и лечения эрозий и язв желудка, двенадцатиперстной кишки у лиц, принимающих НПВС и препараты глюкокортикостероидов. Рвотные и противорвотные средства. Рвота – сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие многие группы мышц (желудка, тонкой кишки, диафрагмы, брюшной стенки и др.). Возбуждение рвотного центра может возникать при: Раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения) Раздражении рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка Стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка ГМ, связанной с рвотным центром. Установлено, что на нейронах триггерной зоны находятся дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые 5-НТ3-рецепторы, М1-холинорецепторы. 1. РВОТНЫЕ СРЕДСТВА действуют по 1 из механизмов: Возбуждают рвотный центр рефлекторно (препараты термопсиса, ипекакуаны, CuSO4, ZnSO4) Действуют на хеморецепторы пусковой зоны (апоморфина г/х, препараты наперстянки, противобластомные препараты) *Препараты термопсиса и ипекакуаны возбуждают рвотный центр рефлекторно, однако, чтобы вызвать рвоту, их не применяют. При энтеральном введении они стимулируют рецепторы желудка и в больших дозах рефлекторно вызывают рвоту. Действующие вещества этих препаратов (термопсин, эметин) при всасывании оказывают и непосредственное возбуждающее влияние на хеморецепторы пусковой зоны. *Меди сульфат и цинка сульфат оказывают только периферическое действие, раздражающие слизистую оболочку желудка. Рвота при их энтеральном введении имеет рефлекторный характер и не устраняется при разрушении пусковой зоны. *Апоморфина гидрохлорид – полусинтетич. алкалоид, получаемый из морфина. Механизм: оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовыеD2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками. Показания: применяется при острых отравлениях, если нельзя по каким-то причинам провести промывание желудка, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Потивопоказания:при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях легких с возможным легочным кровотечением, тяжелых формах заболевания сердца. При отравлении веществами, угнетающими рвотный центр (например, средствами для наркоза), апоморфин неэффективен. Активирующее влияние на пусковую зону оказывают также препараты наперстянки, некоторые противобластомные средства (хлорэтиламины и др.), морфин. ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА Блокаторы дофаминовыхD2-рецепторов *Метоклопрамид –блокатор дофаминовыхD2-рецепторов Механизм: проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовыеD3-рецепторы, а в больших дозах – и серотониновые 5-НТ3-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие) Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. При укачивании неэффективен. Побочные эффекты: сонливость, шум в ушах, сухость во рту. В больших дозах он вызывает явления паркинсонизма. Препарат вводят внутрь, внутривенно и внутримышечно. *Домперидон (Мотилиум) – селективный блокатор D2-рецепторов, Механизм: оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через ГЭБ и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания:диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсоническимидофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции. Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов *Ондансетрон (Зофран) – блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ3-рецепторов Механизм: предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований.Устраняет активирующее влияние серотонина на чувствительные окончания блуждающего нерва в периферических тканях. Центральное действие, очевидно, связано с блоком 5-НТ3-рецепторов пусковой зоны и с блоком пресинаптических 5-НТ3-рецепторов на окончаниях блуждающих нервов, контактирующих с рвотным центром. Переносится хорошо. Показания:профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде. Побочные эффекты:иногда вызывает головную боль, головокружение, запор. Отличается от метоклопрамида тем, что не блокирует дофаминовые рецепторы и поэтому не вызывает нарушений со стороны экстрапирамидной системы (отсутствие паркинсонизма). Блокаторы М-холинорецепторов *«Аэрон» - смесь камфорнокислых солей скополамина и гиосциамина Механизм: оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Показания: применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения.Противопоказан при глаукоме. Побочные эффекты: возможны жажда, сухость во рту и горле Вопрос 56 Желчегонные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Причины недостатка желчи: нарушение ее образования в клетках печени затруднение выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков Желчегонные средства – лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в 12-перстную кишку СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОБРАЗОВАНИЕ ЖЕЛЧИ (ХОЛЕРЕТЕКИ) Желчесодержащиехолеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней. Противопоказания:нарушения проходимости желчевыводящих путей (обтурационнаяжелтуха)!!! *Холосас – сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара Механизм: препарат обладает желчегонным действием, обусловленным, главным образом, содержанием флавоноидов. Показания: холецистит (некалькулезный – без образования камней); гепатит. Побочные эффекты: возможны аллергические реакции, изжога. Холензимвыпускается в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высушенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Аллохол– 1 таблетка содержит желчи животной сухой, экстракта чеснока сухого, экстракта крапивы сухого и угля активированного. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике. Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор. Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции. 2. Средства, способствующие выведению желчи Холекинетики– препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижающие тонус желчных путей (ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы) Холекинетикираздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокращению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди). Холеспазмолитики (холелитики)– препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей (олиметин) Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, метилксантины. Оказывая спазмолитическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинетические дискинезии желчевыводящих путей. Олиметин– капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Механизм: эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспалительное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи. Показания: для профилактики желчнокаменной болезни. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гепатит Вопрос 57 Средства, влияющие на моторику кишечника. Классификация. Фармакологическая характеристика слабительных средств. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Нарушение моторики ЖКТ – заболевания: ахлазия пищевода, рефлюксная болезнь желудка, гастропарез и др. Слабительные средства – ЛС, которые применяются для опорожнения кишечника. Для лечения запора (хрон. задержка опорожнения кишечника более чем на 48 ч) У пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника При заболеваниях прямой кишки (геморрой, анальные трещины). Для опорожнения кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях. Противопоказания: кишечная непроходимость, нейрогенные, алиментарные и эндокринные запоры. Побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллергические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания). *Магния сульфат (и натрия сульфат) – солевые слабительные. Механизм: в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют на протяжении всего кишечника. Показания: при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4-6 ч. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, обострение заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного, метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение). *Препараты коры крушины, корня ревеня, листьев сенны Механизм: действующие начала этих препаратов (антрагликозиды) частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры (т.е действуют преимущ-но на толстый кишечник) Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8-12 ч. Обычно их дают перед сном; эффект наступает на следующий день. Используются при хронических запорах, т.к слабительные, действующие на протяжении всего кишечника, нарушают пищеварение и всасывание питательных веществ. *Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Хорошо переносится. Но при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. Возможны аллергические реакции. В щел. среде окрашивает мочу и кал в красный цвет. АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА: Лоперамид –связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Применение: диарея. Побочные эффекты: запор, тошнота. Кодеин – миотропный спазмолитик. Механизм аналогичен лоперамиду, но проникает через ГЭБ, вызывая риск лекарственной зависимости. Ограниченно применим. Средства, влияющие на процесс свертывания крови. Классификация. Фармакологическая характеристика антиагрегантов. Особенности применения. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. Процесс гемостаза обеспечивает тромбообразующая система (агрегация тромбоцитов, свертывание крови), кот. функционально взаимосвязана с тромболитической (фибринолитической) системой. Эти две системы находятся в динамическом равновесии и в зависимости от конкретных условий преобладает одна или другая: Если повреждается сосуд и возникает кровотечение, сосуд спазмируется, активируются агрегация тромбоцитов и свертывание крови, образуется тромб и кровотечение останавливается (но в норме чрезмерного тромбообразования не происходит, тк лимитируется фибринолизом) Далее фибринолитическая система обеспечивает постепенное растворение тромба и восстанавливает проходимость сосуда. При нарушенном равновесии между свертывающей и противосвертывающей системами может возникать: Повышенная кровоточивость Распространенный тромбоз СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ АГРЕГАЦИЮ ТРОМБОЦИТОВ (АНТИАГРЕГАНТЫ) Тромбоксан-простациклиновая система в значит степени регулирует агрегацию тромбоцитов. Оба соед-я обр. из циклических эндопероксидов, являющихся продуктами превращения в организме арахидоновой кислоты и действуют соответственно на тромбоксановые и простациклиновые рецепторы. Тромбоксан А2 синтезируется в тромбоцитах, он повышает агрегацию тромбоцитов и вызывает выраженную вазоконстрикцию Механизм повышения агрегации тробоцитов: Тромбоксанактивирующе влияет на тромбоксановые рецепторы и тем самым стимулирует фосфолипазу С Это увеличивает обр-е инозитол-1,4,5-трифосфата и диацилглицерола и таким путем повышается содержание в тромбоцитах Са2+ Цитоплазматический Са2+ вызывает изменение конформации гликопротеинов в мембране тромбоцитов, в результате чего они приобретают способность связывать фибриноген. Одна молекула фибриногена имеет два участка связывания для гликопротеинов IIb/IIIа и т.о. может объединить между собой два тромбоцита Объединение многих тромбоцитов фибриногеновыми мостиками приводит к образованию тромбоцитарных агрегатов Также к числу стимуляторов агрегации тромбоцитов относятся: коллаген сосудистой стенки, тромбин, АДФ, серотонин, простагландин Е2, катехоламины. Простациклин (простагландин I2) синтезируется в основном эндотелием сосудов; наибольшее его количество содержится в интиме сосудов. Он препятствует агрегации тромбоцитов и вызывает вазодилатацию. В больших концентрациях он угнетает адгезию (прилипание) тромбоцитов к субэндотелиальному слою стенки сосудов (т.е. препятствует их взаимодействию с коллагеном). Механизм действия: он стимулирует простациклиновые рецепторы и связанную с ними аденилатциклазу и повышает содержание цАМФ в тромбоцитах и стенке сосудов (содержание внутриклеточного Са2+ снижается – тромбоциты не изменяются свою конформацию). Помимо простациклина, агрегацию понижают простагландины Е1 и D, окись азота (NO), гепарин, АМФ, аденозин, антагонисты серотонина и др. |