итог фарма. Вопрос 40 Аналептики. Классификация. Стимуляторы дыхания
 Скачать 93.69 Kb.
|
|
*Губка гемостатическая коллагеновая – содержит коллаген, фурацилин и борную кислоту. Ее накладывают на кровоточащее место и прижимают к нему в течение 1-2 минуты, или плотно тампонируют кровоточащую поверхность с последующим бинтованием. Борная кислота и фурацилин оказывают антисептическое действие. После остановки кровотечения пластину не удаляют, так как она в последствии полностью рассасывается. Кровоостанавливающее действие губки усиливается, если ее дополнительно смочить раствором тромбина. *Гемостатическаямарля – при контакте с содержимым раны или кровью поглощает жидкость и превращается в гель, который блокирует кровеносные капилляры и мелкие сосуды, увеличивает вязкость крови и способствует агрегации эритроцитов и стабилизации тромба; при контакте марли с железом разрушенных эритроцитов образовываются отрицательно заряженные коллоидные частицы, которые активируют фактор коагуляции XII, ускоряют образование тромбина и формирование сгустка. Эти механизмы позволяют обеспечить эффективный гемостаз и быстрое заживление раны 2. Гемостатики непрямого действия (системного) *Викасол– производное витамина К3 – менадиона натрия бисульфит Витамин К необходим для синтеза протромбина (фактора II) и факторов свертывания крови VII, IX и X в печени. Известно участие витамина К в синтезе белка костной ткани остеокальцина. При недостаточности в организме витамина К в крови появляются неактивные предшественники факторов свертывания крови, вследствие чего дефицит витамина К в организме очень быстро приводит к нарушению свертывания крови. Поэтому основными и наиболее ранними проявлениями К-витаминной недостаточности являются кровотечения и кровоизлияния. Применение:для предупреждения и остановки кровотечений и других геморрагических осложнений, вызванных недостаточностью витамина К При геморрагическом синдроме новорожденных. (К-авитаминоз у новорожденных может быть вызван как недостаточным поступлением витамина К, так и отсутствием микрофлоры кишечника, синтезирующей витамин К2) При снижении всасывания витамина К в кишечнике, что может быть связано с нарушением выделения желчи при обтурационной желтухе (желчь необходима для всасывания жирорастворимого витамина К) или с синдромом мальабсорбции (при энтероколитах, болезни Крона и др.). При кровотечениях, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, Побочные эффекты: аллергические реакции (сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм). При применении препаратов витамина К3 (викасол) существует опасность развития гемолитической анемии и гипербилирубинемии у новорожденных 2. Препараты факторов свертывания крови Необходимость в таких препаратах возникает при недостаточности одного или нескольких факторов свертывания крови. *Антигемофильный фактор VIII (Гемофил М, Иммунат, Коэйт XII) – очищенная лиофилизированная фракция человеческой плазмы, содержащую фактор VIII. *Криопреципитат– концентрат белков плазмы крови, в состав которого кроме фактора VIII входит фактор Виллебранда и фибриноген. Показания: препараты фактора VIII вводят внутривенно при наследственной (гемофилия А) и приобретенной недос-ти фактора VIII. Побочные реакции: в виде тахикардии, артериальной гипотензии, одышки. Возможн аллергические реакции – крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок, а также гемолиз эритроцитов. *Иммунин, Конайн 80 – концентрат факторов протромбинового комплекса – фактор IX, представляющий собой очищенную фракцию человеческой плазмы, обогащенную фактором IX. Применяют при врожденном (гемофилия В) и приобретенном дефиците фактора IX, а также при передозировке антикоагулянтов непрямого действия. Побочные эффекты такие же, как и у препаратов фактора VIII. Препараты, применяемые для лечения гипохромных и гиперхромных анемий. Анемия – состояние, характеризующееся уменьшением количества эритроцитов (ниже 3,91012/л у женщин и 4,0-1012/л у мужчин) и/или гемоглобина (ниже 120 г/л) в периферической крови. Анемии могут развиваться вследствие: Массивной острой или хронической кровопотери (постгеморрагические анемии), При повышенном разрушении эритроцитов в периферической крови (гемолитические анемии); Вследствие нарушения кроветворения. Одним из основных признаков, по которым классифицируются анемии, является цветовой показатель, отражающий степень насыщения эритроцитов гемоглобином. В норме цветовой показатель равен 0,85-1 (насыщение эритроцитов гемоглобином около 100%). В зависимости от величины цветового показателя различают: Гипохромные анемии, при которых дефицит гемоглобина превышает дефицит эритроцитов (цветовой показатель меньше 1). Характерны для железодефицита Гиперхромные анемии, при которых отмечается больший дефицит эритроцитов по сравнению с гемоглобином (показатель больше 1). Развиваются при недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПОХРОМНЫХ (ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНЫХ) АНЕМИЯХ Препараты железа для энтерального применения *Железа закисного сульфат (FeSО4*7H2О) – двухвалентное ионизированное железо, которое хорошо всасывается из ЖКТ в кровь. Принимают этот препарат в таком виде, чтобы избежать контакта железа с полостью рта (например, в капсулах, драже с соответствующим покрытием). Это обусловлено тем, что при взаимодействии железа с H2S (образуется при кариесе зубов и других заболеваниях полости рта) выделяется сульфид железа, который окрашивает зубы в черный цвет. Механизм действия: восполняющее дефицит железа, противоанемическое.Вчистом виде препарат применяется редко, но он входит в состав комбинированных препаратов. Показания: Профилактика и лечение железодефицитных состояний Повышенная потребность в железе (беременность, период лактации, интенсивного роста, донорство, ожоги, гемодиализ) Недостаточность поступления железа с пищей или нарушение его всасывания Побочные эффекты: Анорексия, тошнота, рвота Боли в животе Металлический привкуса во рту Запоры (обусловлены связыванием железа с сероводородом, который является стимулятором моторики кишечника). Противопоказания: при гемолитической анемии, хронических заболеваниях печени и почек, хронических воспалительных заболеваниях. Из-за возможного раздражающего действия на слизистую оболочку ЖКТ препараты железа противопоказаны при язвенной болезни желудка, язвенном колите. Препараты железа для парентерального применения При нарушении всасывания железа из пищеварительного тракта используют препараты для парентерального введения. ФеррумЛек – комплекс железа с мальтозой (железа полиизомальтозат) Препараты применяются в случаях острого дефицита железа в организме, а также при плохой переносимости и нарушении всасывания препаратов железа для энтерального введения. При парентеральном введении препаратов железа могут возникать как местные (спазм вен, флебиты, абсцессы), так и системные реакции (артериальная гипотензия, загрудинные боли, артралгии, боли в мышцах, лихорадка и др.). Коамид– по хим. структуре представляет собой комплексное соединение кобальта с амидом никотиновой кислоты. Кобальт стимулирует эритропоэз и способствует усвоению железа для образования гемоглобина. Вводят подкожно. ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ГИПЕРХРОМНЫХ АНЕМИЯХ Гиперхромные анемии развиваются при недостатке в организме витамина В12 или фолиевой кислоты. Витамин В12 в 12-перстной кишке образует комплекс с внутренним фактором Касла (гликопротеин, секретируемый париетальными клетками желудка) и таким образом всасывается в кровь. В плазме крови витамин В12 связывается с белками-транскобаламинами, передающими его клеткам костного мозга. В результате метаболических превращений витамина В12 в организме образуется его коферментная форма – метилкобаламин, которая необходима для образования тетрагидрофолиевой кислоты, активной формы фолиевой кислоты Витамин В12 участвует в синтезе миелина, поэтому при его недостаточности нарушается синтез миелина и возникают неврологические нарушения, связанные с поражением нервной системы (пернициозная анемия). Пернициозная (злокачественная) анемия возникает при нарушении всасывания цианокобаламина из-за отсутствия внутреннего фактора Касла при патологии желудка (атрофический гастрит, опухолевые заболевания и др.). Для устранения неврологической симптоматики при пернициозной анемии эффективен только цианокобаламин. *Цианокобаламинвводят внутримышечно, подкожно или внутривенно при пернициозной анемии. Механизм действия: необходим для нормального кроветворения (способствует созреванию эритроцитов). Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина. Показания: анемии вследствие B12-дефицитных состояний; В составе комплексной терапии при железодефицитной и постгеморрагической анемии; Апластическая анемия, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами; Заболевания печени (гепатиты, циррозы); Побочные эффекты: аллергические реакции, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритроцитозе. Тетрагидрофолиевая кислота участвует в синтезе дезокситимидина, который в виде монофосфата включается в ДНК. Поэтому при недостаточности цианокобаламина, а также при недостаточности фолиевой кислоты нарушается синтез ДНК. При нарушении синтеза ДНК в первую очередь страдает костный мозг, в котором идет активный процесс деления клеток. В результате нарушения клеточного деления эритробласты увеличиваются в размерах, превращаясь в мегалобласты, образуются крупные эритроциты с большим содержанием гемоглобина (дефицит эритроцитов преобладает над дефицитом гемоглобина, цветовой показатель больше 1). Развивается мегалобластная анемия. *Фолиевая кислота: витамин В9 Механизм действия: в организме фолиевая кислота восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в т.ч. метионина, серина), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина. При беременности защищает организм от действия тератогенных факторов. Показания: макроцитарнаягиперхромная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты.В составе комбинированной терапии: анемия и лейкопения, вызванные лекарственными средствами и ионизирующей радиацией; Профилактика дефицита фолиевой кислоты в организме (в т.ч. при беременности и в период лактации). Фолиевую кислоту применяют вместе с витамином В12 при пернициозной анемии (при этом фолиевая кислота не может быть использована без цианокобаламина, поскольку она не устраняет неврологическую симптоматику пернициозной анемии, патологические изменения со стороны нервной системы могут даже усилиться). Побочные эффекты: аллергические реакции:возможны кожная сыпь, зуд. ПРЕПАРАТЫ ЭРИТРОПОЭТИНА Эритропоэтин– гликопротеин, который является фактором роста, регулирующим эритропоэз. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифференцировку эритроидных клеток-предшественников, способствует высвобождению ретикулоцитов из костного мозга в кровь. Эритропоэтин в основном образуется в почках и в меньшем количестве в печени.Образование эритропоэтина значительно усиливается при гипоксии тканей. Синтез эритропоэтина нарушается при хронических заболеваниях почек. В клинической практике используются рекомбинантные препараты эритропоэтина человека, полученные методом генной инженерии Лекарственные средства, влияющие на миометрий. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов. УСИЛИВАЮЩИЕ СОКРАТИТ. АКТИВНОСТЬ: 1. Гормоны и препараты задней доли гипофиза: Окситоцин – по химической структуре это октапептид. Окситоцин получен синтетически. Механизм действия: вызывает усиление сократительной активности миометрия. Беременная матка более чувствительна к окситоцину, чем небеременная. Эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется на высоком уровне еще несколько дней. Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах. Окситоцин способствует секреции молока (повышается высвобождение лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению (за счет возбуждения миоэпителиальных элементов молочной железы). Показания: в основном, чтобы вызывать и стимулировать роды. А также при кровотечениях и атонии матки в послеродовом периоде. *Дезаминоокситоцин – синтетический аналог окситоцина с дезаминированным цистеином. Он обладает большей активностью, чем окситоцин. Таблетки его применяют транс-буккально или под язык. Он хорошо всасывается со слизистой оболочки полости рта. Его используют для ускорения инволюции матки и для стимуляции лактации. 2. Препараты простагландинов Они относятся к производным полиненасыщенных жирных кислот, содержащих в молекуле циклопентановую структуру. В организме простагландины синтезируются из арахидоновой кислоты Многие из простагландинов оказывают выраженное стимулирующее Действие на миометрий матки во все сроки беременности, а некоторые простагландины -и в отношении небеременной матки. В качестве препаратов для искусственных абортов и родоускорения используют препараты простагландинов F2a и Е *Динопрост – аналог простагландина F2α Механизм действия: обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Однако спектр действия динопроста не ограничивается миометрием. В дозах, применяемых в акушерско-гинекологической практике, на системное АД практически не влияет, а в больших дозах несколько повышает его. Он повышает тонус бронхиальных мышц (особенно у астматиков). Увеличивает сердечный выброс, учащает ритм сердца. Он суживает легочные сосуды, повышает моторику ЖКТ, увеличивает проницаемость сосудов. Показания:Иногда с целью ускорения родов Прерывание беременности во II триместре в случаях начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу); Внутриутробной гибели плода; Тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи УЗИ или других современных методов пренатальной диагностики; Невозможности проведения медицинского аборта в I триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастического характера); Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение АД; тахикардия; AV-блокада; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности. Со стороны дыхат. системы: бронхоспазм, гипервентиляция легких. Со стороны ЦНС: диплопия; миоз; головокружение; общая слабость; Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки. *Динопростон(простагландин Е2, энзапрост Е) также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса. Расслабляет шейку матки. Снижает артериальное давление (общее периферическое сопротивление падает). Вызывает компенсаторную тахикардию. Расширяет (в отличие от динопроста) легочные сосуды и бронхи. Увеличивает проницаемость капилляров. Моторику кишечника динопростон увеличивает (за счет стимуляции продольных мышц), секрецию желез желудка подавляет.Оказывает лютеолитическое действие. Простагландины как родостимулирующие средства отличаются от окситоцина тем, что расслабляют шейку матки, не вызывают желтуху у новорожденных и не задерживают в организме воду. Однако при применении простагландинов может развиваться чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты. Это усугубляется тем, что простагландины действуют более продолжительно, чем окситоцин. Поэтому по совокупности свойств окситоцин остается основным препаратом для стимуляции родовой деятельности. ОСЛАБЛЯЮЩИЕ СОКРАТИТ. АКТИВНОСТЬ (ТОКОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА) К ним относятся препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы матки: фенотерол (партусистен), сальбутамол. Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов. Эффективность их достаточно высока. Однако они не обладают избирательностью действия в отношении миометрия. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные с возбуждением β2-адренорецепторов разной локализации, и некоторая стимуляция β1-адренорецепторов Фенотерол при энтеральном введении действует быстрее, но кратковременнее, чем сальбутамол. Оба препарата вызывают некоторую тахикардию как у матери, так и у плода, а также гипергликемию у плода. Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют отдельные средства для наркоза, напримернатрия оксибутират. Сократительная активность миометрия ослабляется также при парентеральном введении магния сульфата. Это связано с тем, что MgSO4 нарушает проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы для его сокращений. Считают, что магния сульфат оказывает и прямое угнетающее влияние на миометрий. Для предупреждения преждевременных родов и сохранения беременности нередко назначают гестагены (оксипрогестеронакапронат), подавляющие возбудимость миометрия. Проходят клинические исследования ингибиторы биосинтеза простагландинов (индометацин), рекомендованные для подавления сократительной активности миометрия. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ТОНУС МИОМЕТРИЯ Их используют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов. С этой целью широко применяют алкалоиды спорыньи, ее галеновы и новогаленовые препараты и некоторые синтетические средства. Спорынья – представляет собой покоящуюся стадию гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи. Содержит алкалоиды, являющиеся производными лизергиновой кислоты. Выделяют 3 группы алкалоидов: 1. Группа эрготамина: Эрготамин, Эргозин, Эрготаминин, Эргозинин 2. Группа эрготоксина: Эргокристин, Эргокорнин, Эргокриптин, Эргокристинин, Эргокорнинин, Эргокриптинин 3. Группа эргометрина:Эргометрин, Эргометринин Особенно выражено тонизирующее влияние на мышцу матки у эргометрина, а также у эрготамина. После введения препаратов этих алкалоидов наступает длительное тоническое сокращение миометрия. Эргометрин выгодно отличается от других алкалоидов эффективностью при приеме внутрь и отсутствием α-адреноблокирующей активности. При длительном применении или введении в больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают спазм сосудов и повреждение эндотелия. Спазм сосудов связан с наличием α-адреномиметических свойств и, возможно, с прямым миотропным действием этих алкалоидов. У эргометрина это отрицательное свойство выражено в меньшей степени, чем у эрготоксина и эрготамина. Алкалоиды спорыньи оказывают определенное влияние и на ЦНС. Это проявляется успокаивающим эффектом, угнетением сосудодвигательного центра, подавлением сосудосуживающих рефлексов, стимуляцией центров блуждающих нервов и пусковой зоны рвотного центра. Показания: Препараты индивидуальных алкалоидов спорыньи – эргометрина малеат, метилэргометрин, эрготамина гидротартрат, галеновы и новогаленовы препараты спорыньи, например экстракт спорыньи густой, смесь алкалоидов –эрготал, применяют для устранения маточных кровотечений. Для ускорения обратного развития (инволюции) матки в послеродовом периоде. Эрготамин эффективен при мигрени (уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов). (!) Не следует использовать алкалоиды спорыньи для ускорения родоразрешения, так как они не усиливают физиологические ритмические сокращения миометрия, а резко повышают его тонус и могут быть причиной асфиксии плода. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головная боль |