ФАРМА ОТВЕТЫыы-1. Вопрос Виды действия лекарственных средств. Примеры
 Скачать 138 Kb.
|
|
Общая фармакология. Вопрос 1. Виды действия лекарственных средств. Примеры. Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий локализацию, механизм действия и фармакологические эффекты лекарственных средств, силу и длительность их действия. В фармакологии различают следующие виды действия лекарственных веществ: Местное действие. Это действие лекарственного вещества на месте его приложения до всасывания в кровь. Например,антациды (фосфалюгель), местноанестезирующее (обезболивающее) действие при нанесении растворов местных анестетиков на слизистые оболочки (лидокаин). С целью местного действия применяются различные лекарственные формы: присыпки, примотки, мази, растворы и др. Резорбтивное действие. Это действие лекарств после всасывания в кровь и проникновения в ткани, независимо от путей его введения в организм. Так действует большинство лекарств (антибиотики, сердечные препараты). Избирательное действие связано со способностью лекарств накапливаться в отдельных тканях или с неодинаковой чувствительностью клеточных рецепторов к различным лекарствам. Например, сердечные гликозиды влияют избирательно на сердце(дигитоксин, строфантин), а нейролептики - на центральную нервную систему(аминазин) Общее действие- это, когда лекарственные вещества не имеют выраженного избирательного действия (антибиотики - флемоксин). 1)Возбуждающий и угнетающий типы действия являются результатом взаимодействия лекарств с клетками и внутриклеточными образованиями тканей и органов, при которых возникает стимуляция или блокирование (ингибирование) различных рецепторов. Возбуждающий тип действия: психостимуляторы ЦНС (кофеин), адреномиметики (фенилэфрин), слабительные (бисакодил). Угнетающеий тип действия: миорелаксанты (пипекурония бромид), антигипертензивные (каптоприл), снотворные (нитразепам), холиноблокаторы (пирензепин). 2)Главное действие - основное действие лекарственного препарата, ради которого его используют в клинической практике. Например, главное действие клонидина (клофелина) - гипотензивное, для морфина характерно обезболивающее действие, дротаверин (ношпа) обладает спазмолитическим действием. 5)Рефлекторное действие развивается на расстоянии от места первоначального контакта веществ с тканями, с участием всех звеньев рефлекторной дуги. Например, действие паров аммиака при обмороке. При вдыхании раздражаются чувствительные рецепторы слизистой оболочки носа 6)Прямое действие оказывают препараты, прямо воздействующие на рецепторы. Например, адреномиметические средства (эпинефрин, фенотерол) непосредственно стимулируют адренорецепторы, адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, доксазозин) их блокируют, препятствуя действию на рецепторы медиатора норадреналина и других катехоламинов, циркулирующих в крови; 7)Косвенное действие возникает как следствие влияния лекарственного вещества, при формировании конкретного фармакологического эффекта. Например, симпатолитики, Диуретический эффект сердечных гликозидов(кардиамин,целанид) связан с повышением работы сердца 11)Преимущественное действие - один и тот же препарат действует на различные рецепторы, но более выраженный фармакологический эффект связан с влиянием на определенный рецептор. Например, изопреналин (изадрин) влияет на β1- и β2-адренорецепторы. Однако преимущественное его действие связано с β2-адренорецепторами бронхов. 12)Центральное действие ЛС - направлено на ЦНС ,таким действием обладают психотропные ЛС, наркотические анальгетики(кодеин, который часто применяется при сильных приступах сухого кашля, морфин, его используют при раковых болях),, средства для наркоза (галотан,хлороформ,натрия оксибутират) 13)Периферическое действие связано с воздействием непосредственно на печень, почки, сердце, сосуды или через эфферентные нервы, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру.( бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол),гипотензивное( клонидин, моксонидин) Возможно также взаимодействие лс между собой. 1. Синергисты (взаимодополняющие друг друга) напр: макролиды(азитромицин) и тетрациклины(доксициклин), особенно при внебольничных пневмониях 2.Антагонисты (снижают эффект друг друга) напр: сорбенты (полисорб)+лек.препараты. Вопрос 2. Виды лекарственной терапии. Характеристика. Примеры. Различают следующие виды лекарственной терапии. Этиотропная терапия направлена на устранение или ограничение причины заболевания. К ним относятся антибиотики, подавляющие жизнедеятельность патогенных микроорганизмов, которые являются причиной инфекционных заболеваний (пеницилины, макролиды) Патогенетическая терапия направлена на ограничение или устранение механизмов развития заболевания. Так, антигистаминные средства устраняют действие гистамина, выделяющегося при аллергической реакции, но они не прекращают контакта организма с аллергеном и не устраняют причины развития аллергической реакции (зодак-цетиризин). Заместительная терапия направлена на восполнение недостатка эндогенных веществ в организме. Например, ферментные препараты при недостаточной функции пищеварительных желез (креон, фестал). Препараты заместительной терапии не устраняют причину заболевания, но уменьшают или устраняют проявления дефицита того или иного вещества, необходимого для жизнедеятельности организма. Симптоматическая терапия направлена на ограничение или устранение отдельных нежелательных проявлений (симптомов) заболевания. Например, болеутоляющие и жаропонижающие (парацетамол, нимесулид) средства уменьшают боль и повышенную температуру тела, которые являются симптомами разных, в том числе инфекционных заболеваний. Профилактическая – направлена на предупреждение заболеваний(дезинфицирующие, химеотерапевтические ,антибактер,противоспол ср-ва,вакцины) Вопрос 3. Биотрансформация, определение, виды. Биотрансформация (метаболизм) – это совокупность процессов в организме, которые обеспечивают физико-химические и биохимические изменения лс. Метаболизм происходит во многих органах: печень-90%, желудок, кишечник, почки, легкие, кожа, мозг. Виды биотрансформации ЛС: 1. метаболическая трансформация - превращение веществ в метаболиты в результате окисления, восстановления, гидролиза; 2. коньюгация - процесс, сопровождающийся присоединением к ЛС или его метаболитам ряда химических групп или молекул эндогенных соединений (напр:с гиалуроновой к-той, глицином). Выведение ЛВ из организма: Элиминация – выведение лекарственных средств из организма в результате биотрансформации и экскреции. А)Пресистемная – осуществляется при прохождении ЛВ через стенку кишечника, печень, легкие до его попадания в систему кровообращения (до его действия). Б)Системная – удаление вещества из системы кровообращения (после его действия). Экскреция – выведение лекарственных средств (с мочой, калом, секретами желез, выдыхаемым воздухом). Для количественной характеристика элиминации используют параметры: Константа скорости элиминации - отражает скорость удаления вещества из организма. «Период полувыведения» (Т1\2) – отражает время, необходимое для снижения концентрации вещества в плазме крови на 50%(вдвое) Клиренс – отражает скорость очищения плазмы крови от ЛВ (мл/мин; мл/кг/мин)Чтобы его расчитат надо нать показатели креатинина Метаболизм просходит в : 1. Печени 90 % 2. Желудок ( С помощью желуд ферментов) 3. Кишечник 4. Почки 5. Легкие 6. Кожа 7. Мозг Вопрос 4. Особенности лекарственной терапии в период беременности. Любое лс в той или иной степени оказывает нежелательные побочные реакции. Поэтому беременным женщинам следует принимать лс с особой осторожностью. Три вида неблагоприятного д-ия на плод: 1. Эмбриотоксичность – способность лп при попадании в организм матери вызывать гибель эмбртона. Проявляется на самых ранних сроках беременности в первые 1-2 недели, когда лп повреждает неимплантированную бластоцисту 2. Терратогенность - способность лп вызывать нарушение развития эмбриона и приводить к возникновению врожденных уродств. В 2-12 недель, когда происходит закладка всех органов и систем. Критические периоды:с 3 недели и до конца- нервная система; с 3 –по 6 – сердце; с 4 по 6 –глаза, конечности; с 7-16 неделю – половые клетки 3. Фетотоксичность – действие лп на зрелый плод (после 12 недель), когда сформировались все органы. Упрощенная буквенная классификация: А-отсутствие риска во время беременности В-нет доказательств риска (нельзя в 1 триместре) С-риск не исключен (нельзя в 1 триместре) D-риск доказан (фторхинолоны, тетрациклины) Х-противопоказан при беременности Рекомендации при назначении ЛС беремнным: 1. Тщательно взвесить потенц пользу от применения ЛС и его потенц вред,как в отношении матери ,так и плода 2. По возможности избегать назначений ЛС в первом триместре берем 3. Не использовать одновременно по несколько ЛС(риск развития НПР) 4. Исползовать лек терапию мин курсом 5. Инфрмировать беремен ,по необход консульт с врачом,по поводу приема ЛС(также витамины и раст.преп) 6. Контр период состояния плода во время берем(сердеб плода,кардиография и т.д.) Вопрос 5. Особенности лекарственной терапии в период лактации. Вся информация о противопоказаниях приема лп в период лактации указана в инструкции по применению лп. Как правило, ребёнку с молоком поступает 1-2% дозы лекарственного препарата, принятого матерью, но этого количества ЛС достаточно, чтобы оказать повреждающее действие на его организм. Именно поэтому, назначая лекарственные препараты кормящим матерям, медицинский работник должен придерживаться следующего правила: по возможности попытаться заменить ЛС, хорошо проникающее в молоко, на препарат аналогичного действия, плохо или вообще не проникающий в него и не оказывающий повреждающего влияния на организм ребёнка. Если такого препарата не существует следует прервать грудное вскармливание на период лечения матери. • ЛС, действующие на ЦНС: - снотворные препараты из группы барбитуратов (барбитал, пентобарбитал и др.); - муколитические препараты ( ацетилцистеин, карбоцистеин). • Гормональные ЛС: - глюкокортикоиды (бетаметазон, гидрокортизон); - препараты инсулина. • Противомикробные ЛС: - антибиотики из группы пенициллина (ампициллин, бакампициллин, бензилпенициллин, карбеницилли н, клоксациллин, оксациллин, пиперациллин); - антибиотики-карбапемены (имипенем + циластатин); - аминогликозиды (амикацин, неомицин); - антибиотики-макролиды (цинка ацетат + эритромицин); - синтетические противомикробные препараты (пипемидовая кислота); - нитрофураны (нитрофурал, нитрофурантоин, фуразидин, фуразолидон); - противотуберкулёзные препараты (изониазид, метазид, пиразинамид, опиниазид, фтивазид, этионамид); - противогрибковые препараты (амфотерицин В, клотримазол, натамицин, нистатин); - противовирусные препараты (ремантадин) • Витамины (за исключением жирорастворимых витаминов А и D) в высоких дозах. Вопрос 6. Нежелательные реакции лекарственных средств (НПР). Характеристика. Примеры. НПР-любая непреднамеренная и вредная для организма реакция, которая возникает при использовании препарата в обычных дозах с целью профилактики, лечения или диагностики. Факторы появления НПР: 1.Взаимодействие лп с другим лп (димедрол разрушает формулу анальгина) 2. Фармакогенетическая особенность п-та (в в иде отсутсвия эффекта) 3. Нерациональное применения 4.Врачебные ошибки назначения и применения лп 5.Полипрагмазия (5 и более лп) 6. Длительное применения лп Классификация НПР: 1.ожидаемые – имеется в инструкции 2. неожиданные – не содержится в инструкции 3.серьезные – привели к смерти п-та, инвалидности, утрате трудоспособности, аномалии плода (талидамидовая трагедия) 4. несерьезные- все прчие, не удовлетворяющие критериям серьезности. Вопрос 7. Доза лекарственных средств, определение, виды доз. Доза - количество вещества, введенное или попавшее в организм; выражается в весовых, объемных или биологических единицах. Виды доз: Минимальная (пороговая) терапевтическая доза — минимальное количество лекарственного средства, вызывающее терапевтический эффект. Средняя терапевтическая доза — диапазон доз, в которых лекарственное средство оказывает оптимальное профилактическое или лечебное действие у большинства больных. Максимальная терапевтическая доза — максимальное количество лекарственного средства, не оказывающее токсическое действие. Разовая доза - количество лекарственного препарата, назначаемое на один прием. Суточная доза - количество лекарственного препарата, предназначенное для приема в течение 24 ч. Курсовая доза - общее количество лекарственного средства, необходимое на весь курс лечения. Ударная доза - назначаемая в начале лечения, которая превышает среднетерапевтическую в 2-3 раза и назначается с целью быстрого достижения необходимой концентрации ЛС в крови или других биосредах. Токсическая доза - при которой возникают симптомы отравления. Летальная доза – доза, которая вызывает смерть. Широта терапевтического действия - диапазон доз от минимальной эффективной до высшей терапевтической. Чем больше ШТД, тем более безопасно применение данного ЛС. Вопрос 8. Пути введения лекарственных средств. Характеристика. 1 Энтеральный путь (жкт) 2.парентеральный путь (минуя жкт) Энтеральный путь введения: 1. Через рот (per os) (флемоксин солютаб) 2. Сублингвально (под язык) (нитроглицирин) 3.Через прямую кишку (per rectum) (генферон) Парентеральный путь введения: 1. Ингаляции (беродуал) 2.Накожный (ибупрофен мазь) 3. Инъекционный (п/к, в/к, в/м, в/в, внутрикостный и др. ) Вопрос 9. Биодоступность, период полувыведения, широта терапевтического действия, характеристика. Биодоступность (f, %)– это доля активного в-ва от общего его количеств, которое поступит в системный кровоток. Биодоступность парентерально вводимых препаратов=100% Факторы, влияющие на биодоступность: 1.Фармацевтический (лек.форма) 2.Биологический (связан с ф-ией ЖКТ- разрушение соляной к-той, до еды, после еды) 3. Пресистемная элиминация или метаболизм первого прохождения – инактивация в печени до попадания в системный кровоток Период полувыведения (Т1/2,%)- это время, в течение которого концентрация препарата снижается вдвое (50%). Необходимо для учитывания кратности приема. Широта терапевтического действия – это разница между максимальной терапевтической и минимальной токсической концентрацией лп. Вопрос10. Полипрагмазия. Явления синергизма и антагонизма в медицине. Полипрагмазия – одновременное назначение пяти и более лп. Бывает обоснованная (прием всех назначенных препаратов необходим для поддержания приемлемого кач-ва жизни) и необоснованная (назначение препаратов, не оказывающих влияния на улучшение качества жизни п-та). Взаимодействия лп друг с другом могут быть 1. терапевтически целесообразным (синергизм – взаимодополняющие друг друга; напр.макролиды (азитромицин) и тетрациклины (доксициклин), для лечение внебольничной пневмонии) и 2.терапевтически нецелесообразным (антагонизм – снижают эффект друг друга; напр:сорбенты+лп. Частная фармакология. Вопрос 1. Антигистаминные препараты. Представители. механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме 1. Блокаторы Н1-рецепторов гистамина 1поколение:димедрол, супрастин. Побочка: седативный эффект 2 поколение: зиртек, кестин Механизм действия: блокада H1-гистаминовых рецепторов,тем самым подавляя действие гистамина-основного медиатора –большинство аллер реакции. Показания: аллергический ренит, коньюктивит, крапивница, анатил.шок, аллергич.реакции на укусы начекомых, лекартсва и тд. Противопоказания: печеночная, почечная недостат-ть, язв.болезнь в стадии обострения, беременность, кормление Побочка: головная боль, диспепсии (тошнота, рвота), тахикардия, раздражение слизистой при местном применении. Вопрос2. Стабилизаторы мембран тучных клеток. Представители. механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Стабилизаторы мембран тучных клеток – это лекарственные средства, которые противодействуют поступлению кальция в тучные клетки и приводят таким образом к уменьшению выработки гистамина. Они оказывают противоаллергическое влияние на организм, устраняют отек слизистой бронхов. Препараты: -Кетотифен -кромоглициевая кислота-Интал -недокромил натрия-Тайлет минт. Механизм действия:обусловлен торможением высвобождения из клеток-мишеней,особенно из тучных клеток,медиаторов аллергии-гистамина и т.д. Показания: профилактика и лечение бронхиальной астмы, хроническая обструктивная болезнь легких. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период кормления грудью. Побочка: сонливость, вялость, головокружение, замедленная реакция, повышенная усталость, нервозность, нарушение сна. Сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, задержка стула. Вопрос 3. НПВС. Представители. механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты. Неселективные: блокада ЦОГ1 и ЦОГ2 (немесулид, кетопрофен); салицилаты(аспирин); диклофенак натрия; кеторол Селективные: блокада ЦОГ2 (нимесулид, найз) ЦОГ1 -(циклооксигеназа)-ферментф-ция:гастропротекция, агрегация тромбоцитов, почечный кровоток. ЦОГ2-патологическаяф-ция-выработка воспаления Показания: анальгетический, противовоспалительный, жаропонижающий, антиагрегантный(аспирин). Ревматические заболеванияч, болевые синдромы, колики, лихорадка Противопоказания: язвенная болезнь, печеночная, почечная недостаточность, детский возраст до 12 лет для аспирина Побочка: гастротоксичен, кровотечения, отеки, бронхоспазм, аллергии, гематотоксичен, гепатотоксичен, нефротоксичен. Вопрос 4. Глюкокортикостероиды. Представители. механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты Глюкокортикостероиды – это лекарственные вещества природного или синтетического (искусственного) происхождения, относящиеся к подгруппе гормонов из коры надпочечников М.Д.:блокируют ситез простогландинов, стабилизируют клеточные мембраны, ↓отек, Классификация: по времени: короткие(гидрокортизон), средние(преднизолон), длительные (дексаметазон) По способу введения: ингаляционные, инъекционные, мази. Показания: аллергии, ревматические состояния, противовоспалительное, отеки Противопоказания: СД,язва, печеночная, почечная недостаточность, беременность, лактация Побочка: повышенная нервная возбудимость; бессонница; повышение АД,; боли в желудке и кишечнике, тошнота, рвота; изжога; глаукома; повышение веса; ожирение при длительном использовании. Вопрос 5. Принципы лечения астматического приступа. Астматический приступ – приступ в легких сопровождающийся затруднением дыхания. Лечение: антагонисты β2-адренорецепторов короткого действия (сальбутамол) Глюкокортикоиды системные (преднизолон)+ингаляционные (будесонид) Блокаторы м-холинорецепторов (атропин) Метилксантины короткого действия (спазмолитики)-(эуфиллин) Вопрос 6. Метилксантины. Основные представители. механизм действия, показания, противопоказания, побочные эффекты М.Д.: блокируют рецепторы аденозина в бронхах, расслабляя их. Являются нейростимулирующими средствами Спазмолитики. Теофиллин, эуфиллин, Показания: применяются при нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Доказано их противоопухолевое действие, для лечения бронх. астмы, ХОБЛ Противопоказания: гипертиреоз, аритмии,тахикардия > 200 в мин. Побочка: головная боль, бесонница, тахикардия, тошнота, рвота Вопрос 7. Тетрациклины. Классификация, механизм действия, спектр активности, показания, противопоказания, побочные эффекты. Представители: тетрациклин, доксициклин (Юнидокс солютаб) Тип д-ия: бактериостатический Спектр активности: Гр+ (стафилококки); Гр-(гемофильная палочка, Н.Pylori, холерный вибрион, возбудители сибирской язвы, чумы, туляремии); внутриклеточные (хламидии, микоплазмы) Показания: 1.Бактериальные зоонозы: бруцелез, туляремия, сибирская язва, чума, туляремия 2.Бартонелез (болезни кошачей царапины) 3.Сифилис при аллергии к пеницилинам 4.Инфекции глаз:конбюктивит, трахома 5.Н.Pylori в составе комплексной терапии Противопоказания: беременность и лактация, дети до 8 лет, тяжелая печеночная недостаточность Побочные эффекты: ЖКТ:тошнота, рвота, глоссид (увеличенный, черный язык) ЦНС:головокружение, синдром псевдоопухоли мозга(давление в голове, боли) Печень: ↑АЛТ,АСТ Кости:замедление роста костей у детей, деффекты эмали + Гематотоксичность Вопрос 8. Линкозамиды. Классификация, механизм действия, спектр активности, показания, противопоказания, побочные эффекты. Представители: линкомицин, клиндамицин Тип д-ия: бактерицидный Спектр активности: Гр+ (стафилококки, стрептококки |