фарма. Задача поиск новых эффекх и безоп лекср
 Скачать 348.57 Kb.
|
|
Эстрогенные и антиэстрогенные препараты Эстрогены и их антагонисты Естеств гормоны и прод их превращ(стероиды)-эстрадиол, эстрон, эстриол Препар полов горм и их аналогов (стероиды)-эстрон, эстрадиола дипропионат, этинилэстрадиол Гестагены и их антагон Естеств гормоны и прод их превращ(стероиды)-прогестерон, прегнандиол Препар полов горм и их аналогов: прогестерон, прегнин, оксипрогестерона капронат Андрогены и их антагон Естеств гормоны и прод их превращ(стероиды)-тестостерон, андростерон Препар полов горм и их аналогов: тестостерона пропионат, метилтестостерон, тестостерон энантат Гестагенные и антигестог.преп. прогестерон и его синтет приозв-оксипрогестерон,медроксипрогестерон,прегнин произв тестостерона-норгестрел,норэтиндрон,норэтистерон,диметистерон антигест-мифепристон ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ В яич гормоны вырабатываются: фолликулами (эстрогены) и желтым телом (гестагены). Основным фолликулярным гормоном: эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме (преимущественно в печени) образуются эстрон и эстриол, которые обнаруживаются в крови и моче. Эф-ы: эстрогены необходимы для развития половых органов и вторичных половых признаков, под их влиянием происходит пролиферация эндометрия в первой половине мц. Основным гормоном желтого тела - прогестерон (в печени он превращается в прегнандиол, который и выделяется с мочой) Гестагены (прогестагены), как и эстрогены, относятся к соединениям стероидного ряда. Гестагены способствуют: трансформации слиз обол матки во 2полов мц(секреторная фаза), а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. подготавливаются условия для внутриутробного развития плода гормон желтого тела нередко называют гормоном беременности. источником гестагенных и эстрогенных гормонов является также плацента, она продуцирует гонадотропный хорионический гормон (лютеинизирующий) если оплодотворения яйцеклетки не наступает, желтое тело подвергается обратному развитию и наступает менструация - отторжение слизистой оболочки матки. регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза.
Действуют эстрогены и гестагены внутриклеточно, связываясь со специфическими рецепторами. Основная локализация действия - ядро клетки, где эстроген- или гестаген-рецепторный комплекс взаимодействует с ДНК и таким путем влияет на синтез белка. Наибольшее количество эстрогенных и гестагенных (прогестагенных) рецепторов находится в матке, влагалище, грудных железах, а также в гипоталамусе и передней доле гипофиза. а) Эстрогенные и антиэстрогенные препараты Химически препараты эстрогенов: на стероиды (естественные гормоны и их производные) соединения нестероидной структуры (синтетические препараты)
Эстрогены стероидного строения Пок: при недостаточной функции яичников (при нарушении менструального цикла, при посткастрационных расстройствах), для подавления лактации в послеродовом периоде. эстрон (фолликулин) - получаемый из мочи беременных женщин или беременных животных эстрадиол - используют в виде эфиров - бензоата, дипропионата, валерата, актив эстрона и действ продолжительнее этинилэстрадиол (полусинтет пр)-наиболее активный эстроген. местранол - полусинтет эстроген в организме превращается в этинилэстрадиол. Синтетические ср-ва нестероидной структуры, облад эстрогенной активностью. Синэстрол (произв гексана ) Пок: в комплексной терапии больных раком предстательной а также раком молочной железы (у женщин старш 60 лет)
Заместительная гормональная терапия при климактерических расстройствах или при хирургическом удалении яичников. чисто эстрогенные препараты - прогинова-21 (содержит эстрадиола валерат), климара (пластырь, содержащий эстрадиол и обеспечивающий необходимый эффект в течение 7 дней), сочетания эстрогенов с гестагенами (гестагены добавляют для предотвращения гиперплазии эндометрия, которую вызывают эстрогены). Климонорм (9 таблеток содержат эстрадиола валерат, 12 таблеток содержат эстрадиола валерат + левоноргестрел). В пременопаузе или при хирургическом удалении яичников в молодом возрасте обычно назначают двухфазные препараты в прерывистом режиме. В постменопаузе - непрерывный режим приема Климодиен, Дивина, Дивитрен, Индивин (содержат эстрадиола валерат + медроксипрогестерона ацетат, но в разных дозах) и Дивигель (эстрадиола гемигидрат в форме трансдермального геля).
Проведение заместительной гормонотерапии способствует не только снижению или устранению симптомов климактерия, но и оказывает профилактическое и лечебное действие в отношении остеопороза, который возникает при дефиците эстрогенов. Поб.д. маточные кровотечения, повышают свертываемость крови-причиной тромбоэмболии, отеки, тошнота, рвота, диарея, у мужчин- феминизацию, снижают либидо, половую потенцию. Против эстроген: у женщ в возрасте до 60 лет при опухолях половых органов, молочных желез, при эндометрите, склонности к маточным кровотечениям. С осторожностью: при заболеваниях печени, почек. Антиэстрогенные средства ( синтетические вещ нестероидной структуры) М.д. связывание со специфич рец, они подавляют эффекты эстрогенов, они блок эстрогенные рец, участ в регуляции функции гипоталамуса (высвобождение рилизинг факторов лт , флг ) и гипофиза (высвобождение гонадотропных гормонов). б) Гестагенные (прогестагенные) и антигестагенные препараты Все гестагены - стероидами. В качестве лек.ср: – прогестерон или его синтетические производные - оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат и прегнин. препараты с гестагенной активностью, явл производ тестостерона, - норгестрел, норэтиндрон, норэтистерон, диметистерон Прогестерон влияет на эндометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки (пролиферативная фаза переходит в секреторную). Он подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез. К гестагенам длительного действия: оксипрогестерона капронат
Производные тестостерона, обладающие гестагенной активностью - норэтинодрел Пок: при недостат функции желтого тела для проф выкидыша (в первой половине беременности), при нарушениях менструального цикла. в качестве контрацептивных средств. Антагонисты гестагенных гормонов - антигестагенные средства: мифепристон (стероид призв) М.д. связывается с гестагенными рецепторами (матки), препятствуя действию гестагенов (прогестерона)Гестагенной (агонистической) активностью мифепристон не обладает. Пок: для прерывания беременности по медицинским показаниям 74. Гормональные протвозачаточные ср-ва. Клас-ия. Мех-ы д. Фармак-ая харак-а преп-в. Пок-ия к прим-ию. Поб-ые д. Противозачаточные 1) комбинированные эстроген-гестагенные препараты 2) препараты, содержащие микродозы гестагенов. Стероиды,кот прим для контрац: 1)синтетич эстрогены:произ эстрадиола:этинилэстрадиол,местранол 2)синтетич гестогены:прогестины:произ 19нортестостерона и 17-альфа-гидроксипрогестогены Поколения КОК: 1)все произ 19 норстероидов:норэтинодрелацетат,норэтистерон,димулен,биссекурин 2)левоноргестрен:микрогинон,минизистон,регевидон,триквилар,триригол,трилистон 3)дезогестрел:марвелон,мерсилон; норгестрен-лофеминал; норгестемат-сивест Горм.контрац. 1)цикловые преп (они возд-т на орг-м в течен всего мц) Комбиниров оральн контрац( гестаген и эстроген содерж): монофазн(микрогинон,минизистон,фемоден,диан35,жанин,регулон), двухфазн(антеовин), трехфазн(триквилар,тризистон,три-регол) гестогенсодержащие пр-ы мини-пили (парентер) пролонгир-ые (депоправира) имплантац преп (медроксипрогестерон,норплант) внутриматочн контр внутримат кольца 2)посткоитальные (ср-ва экстренной контрацепции)(постинор) Эстрогенны: М.д. эстроген комп-а Постоянное повыш концетр горм в крови подав выраб в гипоталам релизинг-горм и гонадотроп горм гипофиза (лтг, флг). Эстроген подавл выраб флг, нет пиков циклич секреции лтг, флг, нет овуляцииатрезия фоллик яич, в эндометр ускор пр-сс пролифер, гиперплаз и невозм имплантации. Поб.д эстроген комп: тромбоэмболия, холестаз, тошнота в перв дни, мастальгия, аггравация сд( симпт), АГ , кровот прорыва и гиперменорея, мигрени, раздр-ть, боли в животе, отеки, лактации, наруш зрения Гестагенны: Контрацептивная эффективность этой группы препаратов несколько ниже, чем комбинированных эстроген- Репродуктивная функция восстанавливается обычно через 3 мес после прекращения приема гестагенных контрацептивов. М.д. гестагенного комп-а Изменение цервик слизи-юолее вязкая, кол-во -это затрагив продвиж спермат. Эф-т от 2ч-2сут. Спермицидное д-ие. Измен-е эндометрия, неблагопр для имплант (ранние секретор измене) Замедл-ся перистальт, и актив маточ трубоплодотв яйцек поступ в полость матки не вовремя, но риск внемат берем. В яич-х эф-т м.б. вариабелен от полной блок овул, т.е. скудно или аменорея. Функцион-о мало активно желт тело. Постоян концетр горм в крови (гестагенов) подавл выброс лг. Продолжит приемпривод к атрофии желез эндометрия. Поб.д. гестаген комп: гиперсутизм, гипертрихоз, анаболич эф-т( масс-ы тела, аппет-а), жирности кожи, депрессия, аменорея или скуд менстр, либидо Для поб эффек гестагенов: – мирена (внутриматочную гормоновысвобождающую систему) Состав: контейнер, из которого непрерывно в течение 5 лет высвобождается левоноргестрел, который оказывает местное контрацептивное действие, уплотняя секрет шейки матки и подавляя процесс имплантации яйцеклетки в эндометрий. Пок: подходит женщ, страдающим меноррагиями и дисменореей вследствие снижения частоты и объема менструальных кровотечений. Мини-пили (парентер) Преим-а,: Высок эффектив старше 35 лет Высок эффект у кормящ Фертильность восстанав немедленно Не вл на печень Нет поб эф-ов эстрогенов-можно при сд, ожирении, мигрени, аг, гиперпл эндометр) болев менстр Недосттки: межменстр мажущ крв выдел, аменорея, риск разв функц кист яич, риск внем бер Прологиров пр-ы для парент введ: Преим-а: высок эффетив, удобны, не проник в печень Недост: аменорея, межменстр выдел, дисфункц кисты, восстанов фертильности до 7 лет, удалить из орг-а невозм Подкож имплант-ы Микрокапсулы с Левоноргестрелом, скоро высвобожд, кажд день поддержив 1 концетр в крови. Можно удалить из орган-ма, на 5 лет Недост: межменстр мажущ кров выдел, аменорея, риск разв функц кист яич. риск внем бер Эстроген-гестагенные препараты: обеспечивают практически 100% контрацептивный эффект. При 28-дневном цикле их назначают с 5-го дня менструального цикла и принимают в течение 21 дня. После прекращения приема этих препаратов репродуктивная функция восстанавливается. Период восстановления зависит от длительности применения контрацептивов и особенностей организма. При длительном использовании контрацептивов этот период может продолжаться несколько месяцев. Применение этих препаратов до беременности, по имеющимся наблюдениям, не сказывается отрицательно на плоде. Пок: как противозачаточные средства, и с лечебной целью (при нарушениях мц, полипоз, эндометриоз и друг гинеколог заб) Поб.д. в начале применения препаратов (в первые 1-2 мес): повышение свертываемости крови (риск тромбоза вен и тромбоэмболии), нарушение функций печени, снижение устойчивости к глюкозе, головная боль, головокружение, «нагрубание» груд жел, изменение либидо, тошнота, рвота, кровянист выдел в межменструальном периоде, массы тела Противопок: тромбоэмб в аннам, ИБС, в т.с. оим в аннам, АГ, гормон-зависим опухоли, холестатич желтуха, гепатиты, СД, миома матки и др гипрепласт проц-ы, эпилепсия, берем-ть, маточ кров неяс этиологии, хпн, опн, атеросклероз Следует прекратить прием лек ср: при длит иммобилиз, при внез нар зрения, перед хирург вмеш, если отмечен рост миомы, частые ГК, выраж-ая мигрень, тэл, берем-ть, о заб печени Оптим продолж приема: 1 год ( для нерожавш), 1,5 года (рожавш) 2)ср-ва экстренной контрацепции(постинор) постинор (содержит левоноргестрел) (большие дозы эстрогенов или гестагенов, применяют в первые 24-48 ч после полового сношения (посткоитальные контрацептивы), Контрацептивных средств для мужчин госсипол (получ из хлопк масла) М.д. подавляют сперматогенез и созревание спермы Поб.д. гипокалиемия, развивается необратимое бесплодие. 75.Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) и анаболические стероиды. Мех-м действия. Фармакологические эф-ты. Пок. к применению. Поб. действия. Препараты с антиандрогенным д.м. Классификация. Фармакологическая характеристика, прим. в медицине. Интерстициальными клетками Лецдига вырабатывается тестостерон, значительная часть его превращается в дигидротестостерон, обладающий наибольшим аффинитетом к рецепторам, локализованным внутриклеточно. Под его вл.м развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез, способствует синтезу белка, увеличивает реабсорбцию в почечных канальцах воды, ионов кальция, натрия, хлора. Продукция тестостерона регулируется гонадотропным(лютеинизирующим) гормоном передней доли гипофиза. Широко прим. эфиры тестостерона: тестостерона пропионат(вводят 1р/2дня) и тестостерона энантат(1р/3-4-нед), обл выраженной андрогенной и анаболической акт-ю, выпускаются в виде масляных р-ров для в/м инъекций. Комбинированный препарат тестэнат содержит пропионат и энантат тестостерона. Синтетический андроген метилтестостерон в несколько раз уступает по активности тестостерону, эф-тивен при приеме внутрь(наиболее рационально сублингвальное введение) Прим. препараты при недостаточной ф-ции половых жеез (при половом недоразвитии, импотенции и др), у женщин при раке молочной железы и яичников(до 60 лет), при дисменорее, климактерических расстройствах. Поб. эф-ты: у женщин мускулинизирующий эф-т(вирилизм)-огрубение голоса, рост волос по мужскому типу. Возможна задержка избыточных количеств воды и ионов натрия, метилтестостерон может вызывать желтуху. Антагонисты андрогенных гормонов. Продукцию тестостерона можно уменьшить с помощью гормона гипоталамуса гонадорелина и его синт аналога леупрорелина, если создавать их постоянную высокую концентрацию в организме. Способностью подавлять биосинтез андрогенов обладают противогрибковые средства кетоконазол и его аналоги за счет ингибирования цитохрома Р-450, участвующего в синтезе стероидов и спиронолактон. Наибольшее внимание привлекли: Блокаторы андрогенных рецепторов(ципротерона ацетат, флутамид) Ингибиторы 5а-редуктазы, угнетающие превращение тестостерона в дигидротестостерон(финастерид) Ципротерона ацетат-производн.прогестерона. Блокирует андрогенные рец., чувствительные к Т.-->в периф. тк.-«мишенях» подавляет сперматогенез(после прекращения восстан-ся через 4 мес). Он ↓ половое влечение и может вызвать импотенцию. Обладает некоторой гестагенной акт-ю=> ↓ продукции гонадотропных гормонов и =>андрогенов муж. Пол.железами. ↓ сод-е в плазме ЛГ и ФСГ. Прим.:при тяжелом гирсутизме у женщин; акне, гиперплазии предстательной железы, при гиперсексуальности у мужчин. Финастерид-гетероциклич.стероид, ингибитор 5а-редуктазы. Финастерид ↓ внутриклеточное сод-е дигидротестостерона в простате, его конц в плазме крови. Основное прим.-лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, уменьш. размер железы и примерно у 1/3 пациентов улучшается мочеотделение. Были созданы синтетические средства у которых преобладают анаболические свойства при менее выраенной андрогенной активности. феноболин(действ 7-15 дней) и ретаболил(3нед). Эф-т постепенно,в/м в мясляном р-ре. Метандростенолон-корот.д., в таблетках 1-2р\сутки. + оксандролон, станозол, этилэстренол, силаболин. Ан.стер. спос-ют синтезу белка+улучшается аппетит, увеличивается масса тела. При остеопорозе ускоряется кальцификация костей, улучшают на процессы регенерации. прим.: при кахексии, астении, длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии, при остеопорозе, для стимуляции регенераторных процессов.Поб.: маскулинизирующее вл. у женщин, тошнота, отеки, избыточное отожение кальция в костной ткани, нарушение ф-ции печени. Противопок. во время беременности, в период лактации, при раке предстательной железы, заболеваниях печени. 76.Минералокортикоиды и глюкокортикоиды. Мех-мы действия. Пок. к применению. Поб. действия. Гормоны коры надпочечников. Глюкокортикоиды действуют внутриклеточно. Взаимодействуют со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток, рецептор активируется, что приводит к его конформационным изменениям. Образовавшийся комплекс «стероид+рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических иРНК, которые влияют на синтез белков и ферментов. 1)Оказ. вл. на ОВ:А) Со стороны УО ↑ сод-е глюкозы в крови, что связано с интенсивным гликонеогенезом в печени, возможна глюкозурия. Утилизация аминокислот для глюконеогенеза приводит к угнетению синтеза белка при сохраненном или несколько ускоренном его катаболизме(отриц азот баланс), проявляется задержкой регенеративных процессов, у детей нарушается формирование тканей. Б)Вл. на ЖО- перераспредиление жира. ( значительное кол-во жира накапливается на лице, дорсальной части шеи, плечах). 2)Обладают минералокортикоидной акт-ю: задерж. в организме ионы натрия(увел их реабсорбция) и ↑ся выделение ионов калия =>возрастают объем плазмы, гидрофильность тканей, ↑ся АД. Больше выводится ионов калия-возможен остеопороз. 3)Противовосп. эф-т связан :.а) сосуд.компон.- суживаются мелкие сосуды и уменьш.ся экссудация жидкости. Б)клеточн.компон.-сокращается накопление в зоне воспаления лейкоцитов, снижается активность макрофагов и фибробластов. В)мелиаторы восп-я-уменьш.продукция простаноидов, лейкотриенов и ФАТ. 4)Иммунодепр-й эф-т связан с подавлением активности Т- и В-лимфоцитов, уменьшением интерлейкинов и др. цитокинов, снижением уровня циркулирующих лимфоцитов и макрофагов. 5)Оказ. угнетающее вл. на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему → уменьшают продукцию АКТ. 6)Нарушения ВНД: эйфория, психомоторным возбуждением. Используют естественный гидрокортизон или его эфиры. Прим. парент. и местно в мазях. При недост. надпочечников следует в/в вводить водор-римый препарат гидрокортизона гемисукцинат. Преднизолон по противовосп акт-ти превосх. Г. в 3-4 раза, для в/в введения- водор-римый р-р. Произв-е -метилпреднизолон. Метилпреднизолона ацепонат исп местно (маз, крем, эмульсия), обл выраженной противовосп. и противоаллерг. акт-ю;1р\ сутки, системные эф-ты незначительны,атрофии кожи не выз. Дексаметазон-фторсодержащее произв-е П., по противовосп акт-ти в 30 раз активнее Г. Есть водор-римый препарат для в/в и в/м введения. Сходным препаратом является бетаметазон. Триамцинолон-фторсодержащее произв-е П., по противовосп акт-ти превосх. Г. в 5 раз, на выведение ионов Na, Cl, K и воды практические не влияет, может вызывать атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивное состояние. Синафлан и флуметазона пивалат-произв-е П. ,обладают высокой противовосп., противоаллерг. и противозудной акт-ю, местно в мазях, кремах, мало всасываются через кожу и не оказ. резорбтивного действия, снижают сопротивляемость кожи и СО → суперинфекции(сочетают с противомикробными средствами). Будесонид местно( мазь и крем), также порошок для ингаляций. Беклометазона дипропионат -прим. в виде ингаляций при куп-и БА и вазомоторном рините. Пок.:1) о. и хр. недостаточность надпочечников;2) как противовосп и противоаллегр средство при коллагенозах, ревматизме, воспалительных заболеваниях кожи(экзема), аллергических состояниях, заболеваниях глаз(ириты, кератиты). 3)при лечении о. лейкозов, при шоке, для подавления иммунных р-ций при пересадке органов и тканей. Поб.:развитие отеков, повышение АД(минералкорт.акт-ть),значительное увеличение содержания сахара в крови, нарушение распределения жиров, изъязвления СО ЖКТ, остеопороз, ↓ сопротивляемость к инфекциям.,психические расстройства, нарушения менструального цикла. Антагонисты глюкокортикоидов-ингибируют их синтез(метирапон, митотан), блокируют рец. глюкокортикоидов(мефипристон). Естественным минералокортикоидом является альдостерон и 11-дезоксикортикостерон. Альдостерон связывается с внутриклеточными рецепторамию главное проявление-вл. на водно-солевой обмен. Воздействуя на дистальные отделы нефрона, они повышают обратное всасывание ионов натрия и изоосмотических количеств воды, ↑ся секреция ионов калия. дезоксикортикостерона ацетат, вводят в/м или имплантируют п\к в виде таблеток. Более продолжительным эф-том - дезоксикортикостерона триметилацетат. Прим. при хронической недост. коры надпочечников, при миастении, адинамии, т.к. они повышают тонус и работоспособность мышц. Поб. - отеки, пастозность тканей, асцит, ↑ся АД, левожелудочковая недостаточность с отеком легких. Антагонисты-нарушают их синтез(метирапон), блокируют специфич. рец. и избирательно устраняют эф-ты минераокортикоидов на почечные канальцы-спиронолактон. 77.Витаминные препараты. Фармакологическая характеристика. Пок. к применению. Водор-римые витамины. Тиамин(В1) Всас. из киш.. При недост. - нарушается УО, ,в кр и тк накапл. ПВК и молочная кислота. Гиповит. - полиневрит, мыш. слабость, нарушению чувствительности, в тяжелых случаях(бери-бери) -парезы и параличи. Нередко - СН, сопр тахикардией, дилатацией сердца, отеками. Прим. при его недост., неврите, невралгиях, парезах, радикулите, ряде кожных заболеваний, при патологических состояниях ЖКТ и ССС. Выпускают тиамина бромид и хлорид(внутрь и парент.) Рибофлавин(В2) -всас. из киш.. При недост. - ангулярный стоматит(хейлоз)-трещины в углах рта, на губах; глоссит, поражение кожи около носа и около ушных раковин; васкулярный кератит; светобоязнь, слезотечение, нарушение зрения в темноте(гемералопия), анемия. Прим. при недост., кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционых заболеваний, лучевой болезни. Назначают внутрь и местно. Используют рибофлавина мононуклеотид. Кислота никотиновая(РР)- пеллагра(диарея, дерматит и деменция, глоссит);выраженный но непродолжительный сосудорасш. эф-том(покраснение лица, головокружение, снижение АД, тахикардия). Влияет на ЖО, ↓ сод-е в крови холестерина и свободных жирных кислот. Всас. хорошо из ЖКТ. Прим. внутрь и парент. при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях, иногда при сосудистых спазмах, в качестве гиполипидемического средства.;длит-но в больших дозах-жировая дистрофия печени. Кислота пантотеновая(В5) -синтезируется микрофлорой киш.. Недост. к у людей практически не бывает. Прим. кальция пантотенат(внутрь, местно и парент.) при неврите, невралгиях, аллергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при послеоперационной атонии киш., для устранения токсических эф-тов препаратов стрептомицина, соединений мышьяка. Поб.: диспепсия . В6-пиридоксин-используют пиридоксина гидрохлорид. Прим. при недост. витамина В6 на фоне приема гидразидов изоникотиновой к, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозе беременных, при лечении паркинсонизма, неврита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и ср тяжести, ряда кожных заболеваний. Иногда а\р. Кислота фолиевая-синтезируется микрофлорой киш.. При недостатке - макроцитарная анемия, могут быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, поражается пищеварительный тракт(глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит). Всас. из тонкой кишки. Прим. при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру. внутрь. Цианокабаламин(В12)-всас. в тонкой кишке. Необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной системы. Роста и процессов регенерации. При недост. - мегалобластическая анемия, поражается пищеваритеьный тракт(атрофия С О желудка, ахилия) и нервная система(парестезии, болевые ощущения, нарушение походки). Иногда повышение свертываемости крови. Кислота аскорбиновая(С)-участвует в образовании основного вещества соединительной ткани исинтезе коллагена. Авитаминоз-цинга (утомляемость, сухость кожи, геморрагические высыпания на коже, гингивит с кровотечением из десен, расшатывание и выпадение зубов). Всас. в тонкой кишке. Прим. для профилактики и лечения ее недост., при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях хим веществами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках. Вводят внутрь и парент.. Витамин Р- уменьш.проницаемость и ломкость капилляров. При недост. снижается резистентность капилляров. Используют рутин, кверцетин, витамин Р из листьев чайного растения, из цитрусовых и др. прим. при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов. Назначают внутрь. Жирор-римые витамины Витамин А включает: ретинол(А1), дегидроретинол(А2), ретиналь, ретиноевую кислоту. -при недост- гемералопия+поражение эпителия СО и кожи, усиливаются процессы ороговения, кожа становится сухой, наблюдается папулезная сыпь, шелушение, поражается СО глаз, секреция слюнных желез уменьш.ся, - сухость роговицы, которая при может привести к ее размягчению и некрозу(кератомаляции). Авитаминоз А - гипохромная анемия. Всас. в тонкой кишке. Прим. витамин А и каратины для лечения и профилактики недост., при некоторых кожных заболеваниях(нарушение процесса ороговения), ряде патологических состояний роговицы и сетчатви, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, некоторых патологических состояниях ЖКТ. Назначают внутрь, в/м и местно. Лекарственные формы: ретинола ацетат и ретинола пальмитат, концентрат витамина А, препараты рыбьего жира, масло облепиховое. Длительное прим. в больших дозах может - острого или хронического гипервитаминоза. В о. случаях отмечается головная боль, сонливость, тошнота, рвота, светобоязнь, судороги, при хроническом пояляются кожные поражения, выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей и суставов, возможны гиперостоз, увеличение печени и селезенки, диспепсия , головная боль. Витамин D- эргокальциферол(D2) и холекальциферол(D3).- повыш проницаемость эпителия киш. для кальция и фасфатов, обеспечивая необходимые их концентрации в крови, регулирует минерализацию костной ткани. При его недостатке развиваются рахит, остеомаляция и остеопороз. Недостаток у детей - рахит(нарушается обызвествление костей, могут деформироваться позвоночник и грудная клетка, часто искривляются нижние конечности, задерживается появление зубов, возникает гипотония мышц, отстает общее развитие). У взрослых - остеомаляция и остеопороз. Всас. витамин в тонкой кишке. При передозировке может вызывать острое и хроническое отравление-патологическая деминерализация костей и отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. В медицине прим. эргокальциферол, кальцитриол, альфакальцидол, холекальциферол, кальцифедиол. Токоферол(Е) – антиоксидантн.д.При недост. -поражение семенников вплоть до полной стерильности, рассасывание плода и плаценты, дистрофия скелетных мышц. В медицине прим. при самопроизвольных абортах, мышечной дистрофии, стенокардии, поражении периферических сосудов, ревматоидном артрите, климаксе. Витамин К –антигеморрагич., природный витамин К1(филлохинон) и менее акт.К2(менахинон),сходными свойствами обладает синтетический водор-римый препарат викасол. Обладает стимулирующим вл.м на синтез в печени протромбина, проконвертина и ряда др. факторов свертывания крови. При недостатке снижается сод-е в крови протромбина и др. факторов свертывания крови, что проявляется кровоточивостью тканей, развитием геморрагического диатеза. Прим. в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагическом диатезе, связанных с гипопротромбинемией, при геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, циррозе печени, хронической диарее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, по определенным пок.м во время подготовки к операции и в послеоперационом периоде, при маточных кровотечениях. 78.Гиполипидемические средства, понижающие сод-е в крови преимущественно холестерина. Производные фиброевой к. Мех-мы действия. Фармакологические эф-ты. Пок. к применению. Поб. действия. |