настои и отвары. Лекарственные растения
 Скачать 0.95 Mb.
|
|
ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НАСТОИ И ОТВАРЫ Кузнецова Екатерина- 234 группа Фармация Лекарственные растения — это разнообразные виды растений, которые содержат вещества, способные оказывать воздействие на организм человека или животных (биологически активные вещества). Под препаратами из лекарственного растительного сырья понимают готовые (или изготовленные в аптеке) лекарственные формы, содержащие в качестве активных ингредиентов растительное сырье и (или) комплекс биологически активных соединений, полученных из лекарственного растительного сырья. В настоящее время существует пять основных направлений получения лекарственных препаратов из лекарственного растительного сырья: • галеновое и новогаленовое производства, • фитохимическое и биотехнологическое направления, • получение водных извлечений в аптеке или на дому. Настои и отвары Это жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов), специально изготовленных для этого в промышленных условиях. Они применялись в медицине еще задолго до Галена и не потеряли значения в настоящее время. В древности основные приемы изготовления водных извлечений были сходны с приемами изготовления пищи: измельчение, вымачивание, отваривание и др. Водные извлечения и лекарства на их основе отличаются сложностью состава. В изготовлении водных извлечений долгое время преобладал эмпиризм. Научный подход к изготовлению водных извлечений наметился с момента выхода ГФ СССР VIII издания (1946). Характеристика водных извлечений В рецептуре аптек водные извлечения составляют 3 - 5 % и до сих пор не потеряли своего значения, благодаря ряду положительных особенностей: • лекарственное растительное сырье используется в неизмененном • виде; • водные извлечения из сырья действуют мягче, чем синтетические • вещества или выделенные из сырья вещества в чистом виде, благодаря комплексу действующих и сопутствующих веществ; • до настоящего времени не все вещества выделены из растений в чистом виде, а изготовленные водные извлечения позволяют их использовать; • существует возможность изготавливать препараты из тех видов сырья, для которых выделение индивидуальных действующих веществ разработано только на уровне лабораторного регламента, не разработано вовсе, экономически не выгодно или выделенные вещества не стабильны в течение длительного хранения, необходимого для промышленного выпуска. Возможно, изготовление препарата из лекарственного сырья с точно не установленным химическим составом, но обладающего фармакологической активностью; сырье доступно и технология изготовления водных извлечений достаточно проста. Отрицательные особенностью этой лекарственной формы: • неустойчивость некоторых веществ растений к высокой температуре и разложение их при нагревании; большая продолжительность изготовления (от 30 до 60 мин и более); • нестандартность извлечений при изготовлении непосредственно из лекарственного растительного сырья, так как на их качество влияют многие факторы; • сложность количественного определения действующих и сопутствующих веществ; • нестойкость (химическая, физико-химическая, микробиологическая) и ограниченный срок хранения; • отсутствие современной аппаратуры для изготовления водных извлечений с электронным контролем и регулированием заданного режима экстрагирования; • невозможность использования большинства водных извлечений в период интенсивной терапии, для купирования приступов. Например, при острой сердечной недостаточности или внезапно возникшей декомпенсации больному вводят индивидуальные сердечные гликозиды (продукт фитохимического производства) инъекционно. При хронической сердечной недостаточности (в качестве поддерживающей терапии) применяют внутрь водные извлечения из наперстянки, горицвета, пустырника, валерианы. Термин «извлечение» имеет два понятия: процесс экстракции; полученный продукт. Водные извлечения — это сложные дисперсные системы. Они могут быть представлены истинными растворами низкомолекулярных и высокомолекулярных веществ (неограниченно и ограниченно набухающих), коллоидным состоянием, суспензиями и эмульсиями, комплексами связанных друг с другом веществ в различных сочетаниях (например, фенол гликозиды и дубильные вещества толокнянки, брусники и др.). В процессе жизнедеятельности в растениях синтезируются различные органические вещества, среди которых много физиологически активных соединений. Они оказывают на организм специфическое лечебное действие. Это - гликозиды, алкалоиды, дубильные вещества, антрогликозиды, полисахариды, жирные, эфирные масла, витамины, фитонциды и др. Кроме них, в растениях вырабатываются сопутствующие вещества: белки, слизи, пектины, ферменты. Сопутствующие вещества водных извлечений могут выполнять как положительную, так и отрицательную роль. Вещества, выполняющие положительную роль, нельзя считать балластными, так как благодаря им весь комплекс извлеченных веществ действует мягче, более длительно, вызывает меньше побочных воздействий. Поэтому водные извлечения могут применяться в течение нескольких месяцев и даже лет для лечения хронических заболеваний. С точки зрения положительного влияния сопутствующие вещества могут: улучшать растворимость действующих веществ (являясь солюбилизаторами); подготавливать органы и ткани организма к воздействию основного вещества (расширяя сосуды, обеспечивая всасывание и т.п.); усиливать фармакологическое действие (например, антисептическое противовоспалительное действие арбутина (фенологликзида) в виде комплекса с дубильными веществами) и др. В случае отрицательного влияния сопутствующие вещества следует относить к балластным и учитывать их действие при выборе оптимального варианта изготовления водного извлечения. Можно привести следующие примеры: крахмал затрудняет экстракцию и уменьшает выход действующих веществ из корней алтея, снижая фармакологическую активность водного извлечения. Предотвращают эти явления, изготавливая настой без нагревания и последующего отжима сырья; органические кислоты способны образовывать комплексы; мало диссоциирующие соли, например, с основаниями алкалоидов. Для повышения выхода фармакологически активных веществ в экстрагент добавляют вещества, изменяющие рН, способствующие образованию растворимых соединений, например кислоту хлористоводородную, натрия гидрокарбонат; смолистые вещества, например, листьев сенны, коры крушины вызывают раздражающее действие. Удаляют их путем длительного настаивания и охлаждения при комнатной температуре. При понижении температуры растворимость смолистых веществ понижается, и их отфильтровывают. Классификация настоев и отваров Настои и отвары классифицируют по применению, составу, способу изготовления. По способу применения выделяют водные извлечения: для внутреннего применения (микстуры, чаи, фито коктейли); наружного применения (примочки, компрессы, полоскания, для ванн, проведения физиотерапевтических процедур, фитомассажа, фито криомассажа и др.); ингаляций. По составу настои и отвары подразделяют: на собственно водные извлечения (однокомпонентные или многокомпонентные) без лекарственных веществ; сложные лекарственные препараты на основе водных извлечений, содержащие другие лекарственные вещества. По режиму изготовления выделяют настои, изготовленные методом го- рячего или холодного экстрагирования; отвары. По исходным лекарственным средствам выделяют водные извлечения, полученные настаиванием растительного сырья; растворением экстрактов - концентратов (полуфабрикатов). Технологическая схема получения. (с учетом физико-химических свойств действующих веществ сырья) • Особые случаи изготовления водных извлечений из сырья, содержащего алкалоиды, • гликозиды, • дубильные вещества, • флавоноиды, • сапонины, • полисахариды Аппаратура, применяемая в технологии водных извлечений Приготовление водных извлечений проводят с использованием инфундирных (инфундирно-стерилизационных) аппаратов, в которые помещают 1—3 инфундирки в зависимости от конструкции (см. главу 10). Материал, из которого сделана инфундирка (от лат. infundio — обливать, заваривать), также может влиять на качество приготавливаемых настоев и отваров. Он не должен взаимодействовать с растительным материалом и извлекаемыми действующими веществами, обладать достаточной теплопроводностью и механической прочностью. Раньше в аптечной практике использовались оловянные, медно-луженые и алюминиевые инфундирки. Последние часто ухудшали качество водных извлечений, взаимодействуя с солями алкалоидов, дубильными веществами, кислотами, щелочами и другими соединениями. Позднее появились фарфоровые, эмалированные и инфундирки из нержавеющей стали (рис. 118). Два последних вида сочетают в себе быструю нагреваемость и так же, как фарфоровые инфундирки, химическую стойкость и универсальную пригодность. При выборе инфундирки необходимо учитывать то обстоятельство, что скорость повышения температуры внутри инфундирки во время извлечения зависит от материала, из которого она сделана. В частности, в фарфоровых инфундирках, которые обладают меньшей теплопровод имостью, жидкость нагревается медленней, чем в металлических, поэтому их целесообразно предварительно подогреть в течение 15 минут на кипящей водяной бане (до температуры стенок 90—92 °С). Рис. 118. Инфундирка фарфоровая.. Для отжимания сырья используют пресс-цедилку, имеющую вид небольшого металлического сита а с пестиком б, со вставной сетчатой основой в (рис. 119) или деколятор — металлический перфонированный цилиндр, имеющий пробку-поршень и закрывающий крышкой. Пресс-цедилка: А-металическое сито; б- вставная перфонированная основа; в – отжимной диск В деколятор помещают растительное сырьё и подвешивают его в инфундирку, содержащую воду. Поршень служит для отжимания остающегося после извлечения в деколяторе растительного сырья. Деколятор. Введение в настои и отвары лекарственных веществ. Существуют некоторые особенности введения лекарственных веществ в настои и отвары. Так, растворимые лекарственные препараты в необходимой последовательности растворяют в совершенно готовой и процеженной водной вытяжке. Перед помещением в отпускную склянку полученный раствор обязательно еще раз процеживают через ватный тампон или крупнопористый стеклянный фильтр. Настойки, жидкие экстракты и другие жидкие препараты, вызывающих помутнение настоев и отваров, добавляют к сложным микстурам в последнюю очередь непосредственно в отпускную склянку + Нерастворимые лекарственные препараты обычно вводят в состав лекарств, содержащих водные вытяжки, путем суспендирования или эмульгирования. Вытяжки некоторых растений (корня алтея, салена) богаты слизистыми веществами и способны смачивать (гидрофилизировать) гидрофобные порошки. Благодаря этому они могут стабилизировать многие суспензии. При экстемпоральном приготовлении настоев и отваров из растительных материалов для получения сложного лекарства нельзя использовать концентрированные растворы. Однако использование бюреточной системы в этом случае все же возможно с применением соответствующих экстрактов или концентратов, как жидких, так и сухих, специально приготовленных для этой цели. При этом соответствующий концентрат сначала разбавляют возможным количеством воды (или растворяют в ней) и только после этого смешивают с концентрированными солевыми растворами. Смешение неразведенных концентратов или растворение сухих веществ в концентрированных растворах солей может привести к выпадению осадков или появлению помутнения. Изготовление водных извлечений из сухих и жидких экстрактов-концентратов. Настои и отвары в рецептах могут прописываться различными способами: 1. Указывается количество исходного растительного сырья и объем водного извлечения. Например: Rp.: Infusi herbae Hypericin ex 10,0 — 200 ml Da. Signa. Для полоскания полости рта По данной прописи необходимо из 10 весовых частей травы зверобоя приготовить 200 объемных частей настоя. 2. Указывается только объем вытяжки. Врач в этом случае предоставляет фармацевту решить вопрос о количестве растительного сырья согласно указаниям ГФ XI. Если количество лекарственного растительного сырья общего списка в рецепте не указано, настои и отвары готовят в соотношении (1:10). Например: Rp.: Infusi herbae Leonuri 200 ml Da. Signa. По 1 столовой ложке, 3 раза в день В данном случае необходимо из 20 весовых частей травы пустырника приготовить 200 объемных частей настоя. Настой из травы горицвета, корневища с корнями валерианы готовят из расчета 1:30 (по ГФ X в таком же соотношении готовят водные извлечения из спорыньи, травы, ландыша, корня истода, сенеги, синюхи, мыльнянки, клубней морского лука). Извлечения из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества (травы термопсиса, листьев наперстянки и др.), готовят по прописи врача, а при отсутствии указаний о количестве сырья — в соотношении 1:400 и, в основном, из экстрактов-концентратов. Для получения полноценных вытяжек необходимо использовать максимально возможное при данных условиях количество воды, так как врач в рецепте указывает количество (объем) готового извлечения, а не воды, необходимой для его получения. При этом надо учитывать, что часть жидкости после извлечения всегда удерживается (поглощается) растительным материалом, поэтому готовой вытяжки получается меньше, чем было взято воды. Для получения требуемого количества вытяжки приходится добавлять воду, что приводит к частичному разбавлению настоя или отвара. Это нежелательно, потому что потери действующих веществ пропорциональны количеству жидкости, остающейся в сырье. Путем отжимания сырья эти потери можно несколько уменьшить, однако, полностью избавиться от них нельзя, так как под влиянием капиллярных сил часть вытяжки всегда будет безвозвратно оставаться в растительном материале. Кроме того, потеря воды происходит за счет испарения и смачивания стенок инфундирки. В связи с этим для приготовления водных извлечений целесообразно брать воды несколько больше, чем требуется по рецепту готовой вытяжки. Количество поглощаемой воды зависит от гистологического строения и степени измельчения сырья. Поэтому необходимо использовать индивидуальные коэффициенты поглощения воды сырьем. Коэффициент водопоглощения (К в ) показывает количество жидкости, удерживаемое 1,0 г растительного сырья стандартной степени измельчения после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки. Для наиболее часто применяемых видов сырья К е приведены в ГФ XI. Если К д не указан, то рекомендуется использовать общепринятые коэффициенты: для корней — 1,5; коры, цветков и трав — 2,0; семян — 3,0. Таким образом, количество воды, необходимое для приготовления настоя или отвара, определяют суммированием объема извлечения, указанного в рецепте, и дополнительного количества воды, которое рассчитывают путем умножения массы сырья на коэффициент водопоглощения. Например, для получения 200 мл настоя из травы пустырника воды следует взять: 200 + (20,0*2) = 240 мл. Это дополнительное количество воды значительно улучшает процесс извлечения действующих веществ и повышает их содержание в приготовленных настоях и отварах, причем, чем труднее растворимы в воде действующие вещества, тем благоприятнее сказывается добавка воды. Однако при приготовлении извлечений с учетом коэффициента водопоглощения объем извлечения все равно получается несколько меньшим, поэтому к процеженному извлечению после отжатия сырья добавляют воду через то же сырье до объема, прописанного в рецепте. Количество воды, необходимое для получения вытяжки, нельзя уменьшать, так как это приведет к уменьшению извлечения действующих веществ из сырья. Поэтому в многокомпонентных прописях жидких лекарственных форм, содержащих водные извлечения и порошкообразные вещества, в случае приготовления настоев и отваров из растительного сырья нельзя пользоваться концентрированными растворами солей. |