антигистаминные лп. 1. Гистамин и его роль в организме

• Название: 1. Гистамин и его роль в организме
• Анкор: антигистаминные лп
• Дата: 11.03.2023
• Размер: 0.93 Mb.
• Имя файла: bibliofond.ru_603932.docx
• Тип: Реферат; #980783
• страница: 6 из 8

Группа этилендиаминов

Этот класс соединений в основе имеет следующую структуру:

где Ar и Ar’ - ароматические или гетероароматические группыи R’ - небольшие алкильные радикалы [11].

Мепирамина малеат. Менее активный АГП. Учитывая это, и его некоторое анестезирующее действие, вещество рекомендуется употреблять с пищей, не разжёвывая [10].

Структурно вещество отличается от трипеленнамина метоксигруппой, расположенной в пара-положении бензильного радикала.

Антисан. Дорантамин. Минигист. Пимафед. Назначают по 25-50 мг в таблетках, 3-4 раза в день [2].

Трипеленнамина гидрохлорид. Это вещество и цитрат трипеленнамина проходят некоторые химические модификации in vivo: гидроксилирование кольца, окисление азота, деметилирование азота. Вещество, после метаболизирования гидроксилирующими агентами, выводится с мочой [10].

Трипеленнамин был первым из удачных лекарств группы этиленамина, разработанных в Америке.

Пирилобензамин гидрохлорид.25-50 мг в таблетках, 4-6 раза в день [2].

Тонзиламина гидрохлорид. В целом действие тонзиламина почти идентично трипеленнамину, но тонзиламин оказывает меньший токсический эффект.

Структурным отличием от трипеленамина является наличие "пиримидинового ядра", вместо пиридинового, что, предположительно, замедляет проявление токсических свойств. Учитывая быстрый метаболизм вещества in vivo, это позволяет ему пройти весь путь, практически не оказав токсического действия на организм [10].

Ресистаб. Неогетрамина гидрохлорид.50 мг 4 раза в день [2].

Золамина гидрохлорид. Вещество оказывает ещё меньшее токсическое действие, чем два вещества, названные выше.

Проявляет как антигистаминное, так и анестезирующее действие. Золамин содержит тиазольную группировку вместо пиридина и пиримидина, присутствующих в трипеленнамине и тонзиламине соответственно [10]. Тиазольное кольцо более компактно, чем шестичленные гетероциклы, и присутствует в двух следующих соединениях.

Применяется местно [2].

Производные тиофена

Тиофен - важный компонент группы веществ, которые оказывают заметное антигистаминное действие. И хотя эти соединения также содержат этилендиаминовое ядро, всё же наличие тиофеновой группы позволяет отнести их к отдельной категории веществ.

Метаперилена гидрохлорид. Американская торговая ассоциация "FDA" (Food and Drug Administration) объявила о возможной канцерогенности этого вещества, и с 1979 года оно не применяется [10].

Гистадил. Семикона гидрохлорид. Тенилена гидрохлорид.100-50 мг в таблетках 3-4 раза в день [2].

Метафенилина гидрохлорид. Вещество с сильным антигистаминным действием. Может вызывать тошноту, раздражая желудочно-кишечный тракт [10].

Диатрина гидрохлорид. Назначают перорально, в таблетках по 25-50 мг 4 раза в день [2].

Тенилдиамина гидрохлорид. Это вещество является классическим антигистаминным средством, действие которого сопряжено с седативным эффектом и блокированием мускариновых рецепторов [10].

Тенфедила гидрохлорид. Назначают перорально, в таблетках по 15 мг 6 раз в день [2].

Хлоротена цитрат. Применяется в сочетании с антибактериальным составляющим, используется в основном для лечения вазомоторного ринита или других реакций гиперчувствительности верхних дыхательных путей, осложнённых бактериальной инфекцией [2].

Панта. Назначают перорально в таблетках по 25 мг каждые 3-4 [2].

Хлоротен структурно подобен трипеленнамину. Единственное различие это то, что бензильная группа заменена на галогенированный в 5-м положении тиофен. Отмечено, что введение галогена повышает антигистаминную активность и переводит соединение в менее токсичный вариант, чем соответствующее негалогенированное вещество [10].

5. Вещества, содержащие гетероцикл в качестве основы структуры

Таким образом, эта группа антигистаминных препаратов может быть подразделена на 3 категории:

 Производные имидазола:

А) Антазолина гидрохлорид. Это вещество менее активно, чем другие антигистаминные вещества; но оно имеет преимущество в том, что лишено местного раздражающего эффекта. Оно менее растворимо, чем фосфатная соль этого соединения, и в основном назначается перорально. Кроме того, это вещество в 2 раза более сильный анальгетик, чем прокаин, и проявляет антихолинергические свойства [10].

Антистин. Гистостаб. Назначают перорально, в таблетках по 50-100 мг [2].

Как и все этилендиамины, он также содержит в своей структуре N-бензиламиногруппу, соединяющуюся с атомом азота двухатомной углеродной цепочкой.

 Производные пиперазина:

А) Циклизина гидрохлорид. В основном используется как эффективное профилактическое средства при нарушениях перистальтики [10].

Марезин. Назначают по 25-50 мг [2].

Б) Хлорциклизина гидрохлорид. Обладая меньшей выраженностью действия, он оказывает пролонгированный противоаллергический эффект, по продолжительности равный эффекту прометазина гидрохлорида. Имеет местное анестезирующее, противорвотное и антихолинергическое действие [10]. Применяется в основном для облегчения симптомов крапивницы, сенной лихорадки и некоторых других проявлений аллергических реакций [2].

Ди-Парален. Перазил. Назначают по 50-200 мг [2].

Уже упоминалось, что введение галогенов в орто - или мета - положение в любое из бензольных колец структуры смягчает резко выраженную эффективность воздействия на организм.

В) Меклизина гидрохлорид. Широко применяется из-за своего неотъемлемого противорвотного действия, которое у этого вещества довольно выражено, и продолжается до 24 часов. Также применяется для предотвращения или лечения нарушений перистальтики кишечника, для облегчения аллергических реакций. Лекарство также эффективно при головокружении, которое тесно связано с нарушениями вестибулярного аппарата. Может применяться у больных с астмой, глаукомой, гиперплазией простаты, в связи со своим антихолинергическим действием [10].

Антиверт. Бонин. Назначают в таблетках по 25 - 50 мг [2].

Меклизин отличается от хлорциклизина наличием N-м-метилбензила, вместо превалирующей в таких случаях N-метильной. Поэтому он умеренно проявляет свойства препаратов антигистаминового профиля.

Г) Буклизина гидрохлорид. В основном применяется из-за своего противорвотного действия. Оказывает менее выраженный седативный эффект, чем прометазин. Также рекомендован для симптоматического лечения аллергических состояний и головокружения [10].

Букладин-S. Вибазин. Назначают по 25-50 мг 2-3 раза в день [2].

 Производные пиперидина.

А) Теналидина тартрат. Это вещество обладает способностью увеличивать эффективность действия других антигистаминных препаратов, и используется парентерально для облегчения симптомов реакции гиперчувствительности [10].

Сандостен. Назначают 100-150 мг в день.