фарма 2 колок. 1. лс, влияющие на афферентную систему. Местные анестетики. Клася местных анестетиков по химическому строению
 Скачать 1.78 Mb.
|
17. Липофильных бета-блокаторов (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ЦНС метопролол, пропранолол, тимолол Механизм действия: Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечных сокращений, сократимости, сердечного ритма и артериального давления. При артериальной гипертонии метопролол снижает артериальное давление у больных “стоя и лежа”, длительное антигипертензивное действие препарата связано с постепенным снижением общего сопротивления периферических сосудов. При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Снижение частоты сердечных сокращений и соответствующее удлинение диастолы при приеме Метопролола обеспечивают улучшение кровообращения и всасывания кислорода в миокард при нарушенном кровообращении, поэтому при стенокардии препарат уменьшает количество, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомные проявления ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента. Пропранлол ( анаприлин) Неселективные бета-блокаторы, оказывают антиангинозное, антиаритмическое действие. Неселективно блокирует бета-адренорецепторы (75% бета-1 и 25% бета-2-адренорецепторы), снижает стимулированные катехоламины аденозинтрифосфата, тем самым снижая внутриклеточное всасывание кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо-с и инотропное действие (снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС), ингибирует проводимость и образование цАМФ из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция. Показания: артериальная гипертония стенокардия синусовая тахикардиая наджелудочковая и желудочная экстрасистолия мигрень (профилактика приступов) эссенциальный тремор Противопоказания : повышенная чувствительность к бета-блокаторам; АВ-блокада (АВ) II и III степени; и блокада; синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50/мин), синдром слабости и узлы; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения; синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50/мин), синдром и узлов слабости; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферической функции. р; Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, возраст до 18 лет из-за отсутствия достаточных клинических данных), одновременно в/с введением е, тяжелая форма бронхиальной астмы и феохромоцитомы без одновременного применения т альфа-блокаторов. в связи с отсутствием клинических данных Эгилок" противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающемся частотой сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту, при итервале PQ более 240 мс и систолическом артериальном давлении ниже 100 мм рт.ст. 18. Гидрофильных бета-блокаторов (препараты, механизм действия, эффекты, показания, противопоказания, нежелательные реакции).Гидрофильные БАБ плохо всасывются из желудочно-кишечного тракта, выделяются из организма преимущественно почками в неизменнном виде либо в виде активних метаболитов. Они характеризуются длительным временем полувыведения (6-24 часа), не имеют эффекта первого прохождения через печень и не взаимодействуют с другими препаратами, синтезируемыми в печени. Препараты этой группы не проникают либо слабо проникают через гематоэнцефалитический барьер. При снижении клубочковой фильтрации, особенно у лиц старшей возрастной группы и при почечной недостаточности характерно удлинение времени полувыведения. Атенолол - селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. В отличие от неселективных бета-блокаторов, атенолол в терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на бета-2-адренорецепторы внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкие мышцы периферических артерий, бронхов и матки), а также бета-2-адренорецепторы, участвующие в регуляции обмена веществ. При применении в высоких дозах (более 100 мг в сутки) атенолол теряет свою селективность и оказывает бета-2-адреноблокирующее действие. В терапевтических дозах атенолол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает образование циклического аденозинмонофосфата (ЦАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), уменьшает внутриклеточный поток ионов кальция, стимулируемый катехоламинами. Обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным действием. Атенолол снижает автоматизм синусового узла, снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в состоянии покоя и при физических нагрузках, замедляет атриовентрикулярную (АВ) проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда. Атенолол обладает большей продолжительностью действия. Эффект от однократного применения препарата сохраняется до 24 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому в отличие от пропранолола практически не оказывает действия на ЦНС. Показания: - гипертонической болезни - артериальная гипертензия; - профилактика приступов стенокардии, за исключением вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметаля); -нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика суправентрикулярных тахиаритмий, экстрасистолия желудочков; - острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями Противопоказания Повышенная чувствительность к атенололу или одному из компонентов препарата, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст. до начала терапии, синдром слабости синусовых узлов, синоаурикулярная блокада, АВ-блокада II-III степени у пациентов без электрокардиостимулятора, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметаля), тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) история, тяжелая облитерирующие периферические заболевания (прерывистая хромота, синдром Рейно), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-блокаторов), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), лактация, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). С осторожностью: блокада AV I степени, этиология (частота сердечных сокращений менее 60 ударов. мин.), артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), облитерирующее заболевание периферических сосудов легкой или средней степени тяжестинедостаточность Побочные действия Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии. Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени. Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм. Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи. Бетаксолол действует продолжительно - до 36 ч. Препарат применяют при гипертонической болезни, назначают внутрь 1 раз в сут. Кроме того, бетаксолол в виде глазных капель (Бетоптик) используется для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. После однократной инстилляции действие препарата продолжается 12 ч. Блокирует бета1-адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2–3 ч после приема, достигает максимума спустя 3–4 ч, продолжается 12–24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1–2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс. Противопоказания Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность. Применение вещества Таблетки: артериальная гипертензия, стенокардия напряжения; акатизия, вызванная нейролептиками. Глазные капли: открытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, состояние после лазерной трабекулопластики, длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства. Может вызвать местные побочные реакции: жжение, боль, зуд в глазу, гиперемию конъюнктивы, аллергический конъюнктивит. Возможны проявления резорбтивного действия: брадикардия, гипотензия, у больных бронхиальной астмой — бронхоспазм. Метопролол и талинолол действуют 6—8 ч. Вводят внутрь и внутривенно. При введении внутрь назначают 2—3 раза в сут. В основном применяют по тем же показаниям, что и пропранолол. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; Применение вещества Метопролол Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками. Противопоказания Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение и головная боль; снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор; рвота; Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм , вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи; Прочие: уменьшение массы тела .артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони. Небиволол, кроме β-адреноблокирующей активности, обладает сосудорасширяющими свойствами. Применяют внутрь при гипертонической болезни, назначают 1 раз в сут. Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект обычно развивается через 1–2 нед и стабилизируется в течение 4 нед. Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%) и индекс массы миокарда (на 5,1%). Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, модулирует синтез эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Применение вещества Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения. Противопоказания Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV-блокада II–III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст. Побочные действия вещества Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия; Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты. Прочие: кожные реакции, бронхоспазм |