3. Производные индолуксусной кислоты (индола) индометацин,сулиндак, этодолак
 Скачать 1 Mb.
|
|
Бензилпенициллин 3-6 раз в стуки,инактивируется в печени. 30% С мочой 50-70%, потовые железы, молоко. Внутримышечно. Природно устойчив к неферентерам Противопоказания: аллергические реакции, бр. Астма, перекретстные аллерг реакции к цефалоспоринам 1-2 пколения. Показания рожа, газовая гангрена, менингит. Оксациллин Диагностичекий – в чашке петри Лечебный (прием натощак) Метициллинрезистентный Беталактамазная устойчивость Ампициллин: биодоступность 60-70% Хорошо в пазухи носа, плохо в легкие, накапливается в моче, желчи. Парентерально каждые 4-6ч Амоксициллин биодоступность 70-90% не зависит от приема пищи, хорошо всасывается и распределяется. Конц в 2 раза выше чем у ампициллина (является его активных метаболитом). Хорошо в легких В-лактамаза классы А, В,с Класс А ингибирует. 95% 0 золотистый, 20-25% киш палочка, до 10% гемофильная, 0% пиогенный. Цефалоспоринчики Цефалоспорины: Разделяют на 5 поколений.   ЦС 1 пок: активны преимущественно прости Гр+ (стафилококкии, стрепто, пневмококки), Гр- уже приобрели устойчивость. Легко подвергаются гидролизу бета-лактамазами. Активность парентеральных форм немного выше пероральных. ЦС 2 пок: такая же высокая активность против Гр+, но более активны в Гр- и более устойчивы к воздействию бета-лактамаз. Цефокситин активен еще и в отношении анаэробов. Цс 3 пок: преимущественно активны в отношении Гр- и стрепто\пневмококков. Антистафилококковая активность невысокая. Антипсевдомонадные (цефтазидим, цефоперазон) активны в отношении P.aeruginosa, и некоторых других неферментеров. Обладают более высокой стабильностью к бета-лактамазами, но разрушаются бета-актамазами расширенного спектра и хромосомными бета-лактамазами класса С (AmpC). ЦС 4 пок: высокая активность простив Гр+ = стафилококков (как 1-2 поколений) и против Гр- (как у 3 поколения). У них наиболее широкий спектр активности среди всех ЦС. В некоторых случаях проявляют активность против Enterobacteriaceae, которые устойчивы к ЦС 3 пок. Цефепим полностью устойчив к разрушению бета-лактамазами AmpC и частично противостоит гидролизу плазмидными бета-лактамазами расширенного спектра, проявляют высокую активность в отношении P.aeruginosa. ЦС 5 пок: активны в отношении MRSA (метициллинрезистентные стафилококки). Все ЦС практически лишены активность против энтерококков, малоактивны простив Гр+ и слабоактивны простив Гр- анаэробов. Имеют широкий спектр антимикробной активности, хорошие фармакокинетические характеристики, хорошую переносимость, низкую токсичность, большинство можно беременным Хорошо сочетаются с другими антибактериальными ЛС. Удобное применение и дозирование - 1 р\8-12 часов. Карбапенемы Резервные. Свойственен наиболее ШСД среди всех бета-лактамов. Активные против Гр+ и Гр-, а также анаэробов.  Аминогликозиды. Выделяют 3 поколения:  Обладают ШСД, как против Гр+, так и Гр-, но активность более сильная против Гр-. Умеренная или слабая активность против стафилококков, энтерококков. Стрептококки, пневмококки, анаэробы обычно устойчивы. Активны против микобактерий туберкулеза. Для Аминогликозидов характерен быстрый дозозависимый бактерицидный эффект, Длительный постантибиотический эффект. Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также инфекционного эндокардита. Стрептомицин и канамицин используют при лечении туберкулеза. Неомицин как наиболее токсичный среди аминогликозидов применяется только внутрь и местно. Побочные эффекты: Ототоксичность (начинается с писка в ушах), вестибулотоксичность, нейротоксичность, нефротоксичность (Клиренс Креатинина проверять каждые 3 дня, доза рассчитывается по таблице), диспепсические проявления, нельзя беременным, можно детям. МЕХАНИЗМ ДЕЙТСВИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ НАРУШАЮТ СИНТЕЗ БЕЛКА В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ, СВЯЗЫВАЯ АКТИВНОСТЬ 30S СУБЪЕДИНИЦ РИБОСОМ И НАРУШАЮТ СЧИТЫВАНИЕ КОДА, ИЗМЕНЯЮТ ПРОНИЦАЕМОСТЬ ЦМП МО. ФТОРХИНОЛОНЫ: ИНГИБИРУЮТ АКТИВНОСТЬ ДНК ГИРАЗЫ (ТОПОИЗОМЕРАЗА) И ТОГДА В МО НАРУШАЕТСЯ ПОРЯДОК ПРИСОЕНИЕНИЯ ДНК, ОНА РЕЗКО МЕНЯЕТ СВОЮ СТРУКТУРУ. ХИНОЛОНЫ НАРУШАЕТ АКТИВНОСТЬ ФЕРМЕНТОВ В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ ТК СВЯЗЫВАЮТ ФЕРРУМ 2+ И НАРУШАЮТ БИОСИНТЕЗ НА ЦМП МО. МАКРОЛИДЫ: НАРУШАЮТ СИНТЕЗ БЕЛКА В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ, СВЯЗЫВАЯ АКТИВНОСТЬ 50S СУБЪЕДИНИЦ РИБОСОМ СНИЖАЮТ АКТИВНОСТЬ ТРНК,НАРУШАЮТ ОБРАЗОВАНИЕ ПОЛИСОМАЛЬНЫХ КОМПЛЕКСОВ, УДЛИНЯЕТСЯ ВНОВЬ СИНТЕЗИРУЕМЫЕ БЕЛКОВЫЕ ЦЕПИ – НАРУШ НОРМ РАЗВИТИЕ МО СНИЖАЕТСЯ ЕГОТ ПАТОГЕННОСТЬ. КАРБОПЕНЕМЫ Механизм действия основан на связывании специфических бета-лактамотропных белков клеточной стенки и торможении синтеза пептидогликана, приводящем к лизису чувствительных бактерий. МРСА : 5 ПОК ЦЕФ ЦЕФТАРОЛИН ЗИНФОРА ЦЕФАБИПРОЛ ЗЕФТЕРА ДАПТОМИЦИН ЛИПОПЕПТИД ЛИНЕЗАМИД ВАНКОМИЦИН ГЛИКОПЕПТИД КОНЦЕНТРАЦ АКТИВНОСТЬ ЗАВИСИТ ОТ МАКС КОНЦЕНТР В ОЧАГЕ АМИНОГЛИ ФТОРХИНОЛ ВРЕМЯ АКТИВНОСТЬ ЗАВИСИТ ОТ ВРЕМЕНИ В ТЕЧЕНИЕ КОТ КОНЦЕНТРАЦИЯ ПРЕВЫШАЕТ МИН ПИК КОНЦ БЕТТА ЛАКТ ГЛИКОПЕПТИД ЛИНКОЗАМИД ТЕОФИЛЛИН БРОНХОДИЛЯТАТОР Механизм действия теофиллина основывается на его способности ингибировать фермент ФДЭ и повышать концентрацию циклического 3-, 5-АМФ в тканях. цАМФ оказывает влияние на β-рецепторы гладких мышц бронхов. ПОБОЧКА: , спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); Оказывает периферическое вазодилатирующее действие. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепечёночные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ИГКС БУДЕСОНИД, МОМЕТАЗОН, ФЛУТИКАЗОН. ПОБОЧ ДИСФОНИЯ, БОЛЬ В ГОРЛЕ, КАНДИДОЗ РТА, ПАРОДОКСАЛЬНЫЙ БРОНХОСПАЗМ. Макролиды По количеству атомов углерода делят на 14-, 15-, 16- членные макролиды.  Активны против: стрептококки, пневмококки, стафилококки, хламидий, микоплазм, легионелл, гонококков. Умеренно-устойчивы: H.Pylori, боррелии, анаэробы. Устойчивы: MRSA, P.aeruginosa, микобактреия туберкулеза. Обычно характеризуются как батериостатические препараты. Но против некоторых (S.pyogenes, pneumoniae, N.meningitidis, возбудителей Коклюша, дифтерии) наблюдается бактерицидное действие. Низкая биодоступность при пероральном приеме. Хорошо кумулируются в тканях организма - внутриклеточные концентрации превышают внеклеточные в десятки-сотни раз. Можно беременным (с осторожностью). Хинолоны и Фторхинолоны.  Хинолоны преимущественно активны в отношении Гр- и не создают высоких концентраций в крови и тканях. Фторхинолоны, отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Фторхинолоны, III-IV поколения характеризуются более высокой активностью в отношении Гр+ бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Наличие у ряда препаратов лекарственных форм для в/в введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной. Отличия: Фторхинолоны, в отличие от хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. имеют значительно более широкий спектр. ИБ – м-холиноблокатор, обладающий бронходилятирующим эффектом. Эффект развивается через 5-10 минут после ингаляции и продолжается в течение 5 часов Сальбутамол – В2 агонисткороткого действия. Бронходилятация наступает на 5ой минуте,возрастает к 20ой и достигает пика на 40вой Есть еще вариант вопроса Разница ИБ и Теофиллина И вот доп отличия: ИБ – не абсорбируется в ЖКТ Теофиллин – полностью абсорбируется в ЖКТ, и является препаратом прологированного действия,использвуется в форме таблеток 2) Вегето параксимальный криз Вегетативный криз - это пароксизмальное состояние человека, носящее неэпилептический характер. Он проявляется полиморфным вегетативным расстройством, которое наступает вследствие активизации центральной или, иначе говоря, подсегментарной вегетативной структуры. Современная медицина для лечения вегетативного криза использует мероприятия самого различного плана: психотерапевтические, фармакологические и психосоциальные. Ноотропы, предпочтение транквилизаторам 3) Ингибиторы лейкотриеновых рецепторов (механизм патогенез препараты и побочки) Все ингибиторы рецепторов лейкотриенов с различной степенью активности предупреждают LTD4-индуцированную бронхоконстрикцию. Они блокируют ранний и поздний ответ на воздействие антигена, эффекты на влияние холода и аспирина, увеличивают FEV при легкой и умеренной астме, снижают применение бета-агонистов, усиливают действие антигистаминных препаратов. Антилейкотриеновые препараты хорошо переносятся больными, не приводят к развитию серьезных осложнений. Важным является то обстоятельство, что они применяются в таблетированной форме один-два раза в день. Примеры препаратов : Монтелукаст Глемонт Синглон Побочное действие Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени. Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор. Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) - судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия. |