3. Производные индолуксусной кислоты (индола) индометацин,сулиндак, этодолак
 Скачать 1 Mb.
|
|
Снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); Оказывает периферическое вазодилатирующее действие. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; Усиливает вентиляцию лёгких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает лёгочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепечёночные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Ипротропия бромид: антихолинергическое лекарственное. Бронходилатирующее средство, блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева. Сальбутамол. бронхорасширяющий препарат из группы селективных агонистов β2-адренорецепторов. Действует быстро, в связи с чем применяется для купирования приступов бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких, а также при хроническом бронхите  Побочные эффекты М- холиномиметиков (ациклидин, пилокарпин) диарея, затрудненное дыхание, боли в животе, саливация, сужение зрачка Периоперационная антимикробная профилактика – профилактическое применение антимикробных препаратов с целью снижения риска развития послеоперационной раневой инфекции. Проводится на ране. Пути введения: в/в. Время введения: в течение 60 мин до хир. Вмешательства, длительность не превышает 24ч. Эффективная концентрация АМП в операционной ране должна быть достигнута к началу операции и сохраняться до ее окончания. В/в введение АМП с профилактической целью, как правило, осуществляется за 30-40 мин до начала операции. Доза АМП при антибиотикопрофилактике соответствует обычной терапевтической дозе. С точки зрения эффективности и безопасности наиболее приемлемыми для антибиотикопрофилактики в хирургии являются цефалоспорины I-II поколения (цефазолин, цефуроксим) и ингибиторозащищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат, ампициллин/сульбактам). Основными осложнениями при использовании β-лактамовявляются аллергические реакции, которые в большинстве случаев можно предупредить при тщательном сборе анамнеза. Профилактика инфекционного эндокардита:
При процедурах в полости рта, дыхательных путях, пищеводе: -амоксициллин 2 г внутрь за 1 ч до процедуры; (при аллергии на пенициллины: клиндамицин 600 мг или азитромицин 500 мг, или кларитромицин 500 мг за 1 час до процедуры). При процедурах на желудочно-кишечном тракте и органах мочеполовой системы: -группе высокого риска: амоксициллин или ампициллин 2 г в/в + гентамицин 1,5 мг/кг в/в за 30–60 мин до процедуры; через 6 ч амоксициллин или ампициллин 1 г внутрь; -группе среднего риска: амоксициллин или ампициллин 2 г в/в или в/м за 30 - 60 мин до процедуры; (при аллергии на пенициллины: больным группы высокого риска: ванкомицин 1 г в/в за 1-2 ч до процедуры + гентамицин 1,5 мг/кг в/в или в/м; больным группы среднего риска: ванкомицин 1 г в/в за 1-2 ч до процедуры). Нежелательные реакции Тип А - предсказуемые, частые реакции, связанные с фармакологической активностью ЛС. Эти реакции хорошо описаны, возникновение их обусловлено фармакологическим действием ЛС Тип В - непредсказуемые, независимые от дозы, не связанные с фармакологическим действием ЛС. В основе патогенеза НПР лежит индивидуальная чувствительность человека - лекарственная непереносимость, идиосинкразия, аллергические реакции. Тип С - возникают НПР данного типа при длительном приеме ЛС. Возможно развитие толерантности, синдрома отмены, лекарственной зависимости, кумулятивные эффекты, эффекты подавления выработки гормонов. Тип D - отсроченные эффекты. Канцерогенные, мутагенные, тератогенные реакции, эмбриотоксическое действие. Диагностировать данные НПР очень сложно из-за длительного временного промежутка отделяющего прием ЛС и развитие опухоли или хромосомных и геномных мутаций. Лекарственный формуляр Формуляр - перечень тщательно отобранных, рекомендованных с использованию ЛС. Формулярный справочник (формулярное руководство, формуляр) – руководство по назначению (и отпуску) отобранных ЛС. Формулярная система — система разработки и внедрения формуляров (перечней, руководств) лекарственных средств в целях повышения качества фармакологического лечения и оптимизации затрат на оказание медицинской помощи. В настоящее время иерархия формулярной системы в России представлена тремя уровнями: национальный (федеральный), Национальный представлен комиссией МЗ РФ по формированию перечней ЛС и следующими ресурсами: Постановлением Правительства РФ от 28 августа 2014 г. N 871 "Об утверждении Правил формирования перечней лекарственных препаратов для медицинского применения и минимального ассортимента лекарственных препаратов, необходимых для оказания медицинской помощи". территориальный (уровень субъекта РФ), Формулярная система на территориальном уровне представлена формулярными комиссиями субъектов РФ, в задачи которых входит: формирование формуляра ЛС на территории субъекта РФ и представление его к утверждению; контроль порядка использования формуляра; рассмотрение обращений специалистов по вопросам включения и исключения из него ЛС; оценка ЛС на основании их эффективности, безопасности и доступности; издание формуляра и дополняющих его информационных материалов. локальный (уровень медицинской организации). На локальном уровне ФС осуществляют свою деятельность формулярные комиссии медицинских организаций. Численность комиссии определяется поставленными задачами, мощностью больницы. На организационном этапе распределяются обязанности между членами ФК, планируется работа с учетом необходимого рабочего времени, ресурсов и средств. Утвержденный порядок работы, а также периодичность собраний формулярной комиссии регламентируется приказом главного врача. Все члены ФК закрепляются за клиническими отделениями больницы по близкому им профилю для проведения в них разъяснительной работы. В основной круг обязанностей ФК входят: анализ качества оказания медицинской помощи пациентам, разработка и проведение мероприятий по ее совершенствованию, в том числе разработка формулярных перечней медицинской организации и протоколов ведения больных, контроль за обучением медицинского персонала вопросам рационального использования Терапевтический лекарственный мониторинг Терапевтический лекарственный мониторинг основан на определении концентрации лекарственного вещества, его метаболитов или других биологически активных веществ в плазме крови или других тканях организма. Он проводится для контроля за проводимой фармакологической терапией с тем, чтобы концентрация препарата не превысила минимальную токсическую и не была ниже минимальной терапевтической. Терапевтический лекарственный мониторинг обычно проводится при неэффективности фармакотерапии, наличии лекарственных взаимодействий, применении лекарственных средств с узким терапевтическим диапазоном, у лиц с сопутствующими заболеваниями печени и поче к, пожилых, детей, пациентов, получающих более 3-5 препаратов. При проведении терапевтического лекарственного мониторинга обычно предполагается, что концентрация препарата или его активного метаболита в плазме крови пропорциональна вызываемому эффекту. Для токсических эффектов лекарственных средств, связанных с передозировкой, также верно предположение о четкой связи концентрации препарата или его метаболитов в плазме крови с вызываемым откликом организма. Однако к проверяемым препаратам обычно относятся бусульфан, циклоспорин, эноксапарин, метотрексат, такролимус, ванкомицин, вориконазол, а также некоторые противосудорожные препараты. Когда сложно отличить нежелательную реакцию и симптом заболевания, при изменение фармакокинетики. при шоке эуфиллин – в.в 0.1 мг/мл Психотропные средства Антипсихотические средства или нейролептики способные подавлять положительную продуктивную симптоматику психозов: бред, галлюцинации, автоматизмы, психотическое возбуждение и другие психопатологические симптомы, а также оказывать стойкое терапевтическое действие у больных шизофренией и другими формами психозов. (аминазин, левомепромазин, галоперидол, резерпин, клозапин сульпирид). Антипсихотический, седативный, противорвотный, гипотермический эффекты. Механизм: влияние на системы нейромедиаторов: дофаминовая, серотониновая, ацетилхолиновая, гистаминная, адренергическая. Острые психозы, шизофрения, синдром туретта. Анксиолитические средства или транквилизаторы. обладающие способностью устранять психо-эмоциональные нарушения невротического характера: страхи, тревогу, напряженность, озабоченность и пр., не вызывая при этом выраженной заторможенности и сонливости. Диазепам, фенибут, афобазол, амизил, грандаксин. Эффекты: анксиолотичский, седативно-снтворный, активирующий, противосудорожный, вегетостабилизирцющий. Неврастения, психозы с тревожным компонентом, сексуальные расстрйоства, алкоголизм, наркомания. Седативные средства Антидепрессанты или тимолептики способностью устранять депрессии и субдепрессии, нормализуют и выравнивают патологически измененное настроение. I. Антидепрессанты - ингибиторы обратного нейронального захвата: 1.Неизбирательные ингибиторы нейронального захвата: имипрамин, амитриптилин, кломипрамин, миансерин и др; 2.Избирательные ингибиторы нейронального захвата: а) Серотонина - сертралин, пароксетин, флуоксетин и др.; б) Норадреналина – мапротилин, нортриптилин и др. II.Антидепрессанты - ингибиторы моноаминооксидазы (МАО): 1.Ингибиторы МАО неизбирательного необратимого действия: ниаламид*; 2.Ингибиторы МАО обратимого и избирательного действия: А) МАО-А – пиразидол, инказан, бефол, моклобемид и др; б) МАО-Б – депренил и др.; III. Атипичные антидепрессанты - препараты различной химической структуры: иприндол, миланципран, ребоксетин, тианептин и др. Нормотимические средства или антиманиакальные средства Ноотропные средстваоказывающие специфическое положительное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие обучение и память, улучшающие умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Производные пирролидона: пирацетам, этирацетам, анирацетам, оксирацетам и др.; Производные диметиламиноэтанола: диметиламиноэтанол, центрофеноксин (ацефен), эуклидан и др.; Производные пиридоксина: пиритинол, гутимин; Производные ГАМК: никотиноил ГАМК, фенибут, пантогам, натрия оксибутират и др.; Цереброваскулярные средства: ницерголин, винпоцетин, винкамин и др.; Нейропептиды и их аналоги: фрагменты АКТГ , вазопрессина и окситоцина, тиролиберина, эндогенные опиоиды и др.; Антиоксиданты: ионол и др. Разные вещества с компонентом ноотропного действия: этимизол, оротовая кислота, жень-шень и др. Психостимуляторы или психомоторные стимуляторы Психодислептики (психотомиметики, психоделики, галлюциногены, фантастики и пр.) Антидепрессанты с актививр эффектом противопоказаны: детям до 12, маниакальный синдром, делирий (нарушение внимания, восприятия) эпилепсия, декомпенсированные пороки сердца. Пароксизмально-вегетативные расстройства: вегетативно-сосудистый криз, симпато-адреналовый криз, ваго-инсулярный криз, гипоталамический криз, тревожная атака, паническая атака, всд. Симпатоадреналовый криз. Развитие так называемой панической атаки связано с резким выбросом адреналина. Криз начинается с внезапной головной боли, учащенного сердцебиения, побледнения/покраснения лица. Обычно отмечаются артериальная гипертензия, озноб, тремор, онемение конечностей, тревожность. Завершается приступ также внезапно и сопровождается астенией и полиурией (увеличенным образованием мочи). Вагоинсулярный криз. Его симптомы практически противоположны симпатическим проявлениям. Криз начинается с выброса в кровь инсулина и резкого снижения уровня глюкозы. Повышается активность пищеварительной системы, усиливается перистальтика кишечника, появляется урчание в животе При всд: седативные, снижающие активность вегетативных реакций, антидепрессанты, ноотропные средства; бета-адреноблокаторы и растительные психостимуляторы, помогающие уменьшить вегето-сосудистые проявления; витаминно-минеральные комплексы обычно оказывают благоприятный общеукрепляющий эффект пароксизмы: психические (галлюцинации, бред, приступы тревоги_ невралогические (судороги) соматические (повыш потливость??) транквилизаторы, диазепам Головная боль напряжения: простые анальгетики, НПВС. Ибупрофен 400 мг. Дневник ГБ. Некоторые препараты, используемые для профилактики мигрени в частности амитриптилин, эффективны в профилактике хронической головной боли тензионного типа. При большей части приступов умеренной интенсивности эффективны безрецептурные анальгетики (например, аспирин, ацетаминофен). Облегчение приносит и массаж болезненного участка. Часто применяются методы поведенческой терапии и психологической помощи (например, релаксация, методы управления стрессовыми ситуациями); они особенно эффективны в сочетании с лекарственной терапией. Виды эквивалентности: - химическая (фармацевтическая) (одинаковая структура, одинаковые лекарственная форма, активные ингридиенты концентрации, стереоизомеры) - биоэквивалентность (сходство фармакокинетических параметров, эффект при одинаковых лекарственных дозах) - терапевтическая (одинаковый эффект и безопасность у дженерика). Механизм действия теофиллина основывается на его способности ингибировать фермент ФДЭ и повышать концентрацию циклического 3-, 5-АМФ в тканях. цАМФ оказывает влияние на β-рецепторы гладких мышц бронхов. ПОБОЧКА: , спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз. ИНГАЛЯЦИОННЫЕ ИГКС БУДЕСОНИД, МОМЕТАЗОН, ФЛУТИКАЗОН АНТИБИОТИКИ По хим структуре: 1. бета лактамные: пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбопенемы 2. Маролиды 3. Производные диоксиаминофенилпропана (левомицетин) 4. Тетрациклины 5. Аминогликозиды 6. Спектиномицин 7. Полмиксины 8. Гликопептиды 9. Липопептиды и др. По механизму действия: Бактерицидные – нарушают синтез клеточной стенки или ее компонентов: беталактамы, фософмицин. - нарушающие морфо-функциональную организацию цитоплазматической мембраны: полимиксины, полиены 2. Бактериостатические: А) ингибиторы синтеза белка на уровне РНК полимеразы: рифампицин Б) ингибиторы синтеза белка на уровне рибосом: тетрациклины. Левомицетин, макролиды. Пенициллинчики Бактерицидный механизм, подавление муреина – компонента клеточной стенкию Гр + Классификация: Природные: бензилпенициллин, бициллин Полусинтетические: 1. антистафилококковые – оксациллин 2. расширенного спектра (аминопенициллины) – ампицилиллин, амоксициллин 3. антисинегнойные – карбоксипенициллины, - уреидопенициллин:азлоциллин 4. амидинопенициллин 5. ингибиторозащищенные : ингибиторы: клавулоновая к-та, сульбактам, тазобактам (нозокомиальные). 6. комбинированные: ампициллин + оксациллин |