антиангинальные ЛП. антиангинальные. Антиангинальные лс
 Скачать 21.49 Kb.
|
|
Антиангинальные ЛС - это ЛС, способные предотвращать или купировать приступ стенакардии и применяемые для лечения ишемической болезни сердца (ИБС). ИБС – хроническое заболевание ССС, характеризующееся нарушением кровоснаюжения миокарда вследствие поражения коронарных артерий, что приводит к повреждению миокарда в результате нарушения равновесия между коронарным кровотоком и метаболическими потребностями сердечной мышцы. Стенокардия- давящая или сжимающая боль за грудиной, возникающая при эмоциональной и физической нагрузке и проходящая в покое или при приеме нитратов. Виды стенокардии Стенокардия напряжения (стабильная) – недостаточное поступление кислорода к тканям сердца обусловлено стенозирующим атеросклерозом коронарных сосудов. При этом приступы стенокардии возникают во время физического или эмоционального напряжения, когда повышается потребность миокарда в кислороде, т.к. пораженные атеросклерозом сосуды не могут обеспечить необходимую доставку кислорода. Вазоспастическая стенокардия – недостаточное снабжение тканей сердца кислородом вызывается спазмом коронарных артерий, которые возникают без очевидных провоцирующих факторов (в покое), в частности ночью. Нестабильная стенокардия – недостаточное поступление кислорода к тканям сердца обусловлено тромбозом коронарных сосудов. Цели лечения ИБС: Увеличить продолжительность жизни (снизить частоту инфарктов миокарда и внезапной смерти) Улучшить качество жизни (уменьшить частоту и снизить интенсивность приступов стенокардии) Тактика лечения ABCDE: A. Аспирин и антиангинальные препараты B. бета- адреноблокаторы и контроль АД C. статины и отказ от курения D. Диета E. Education – обучение ЗОЖ и регулярные нагрузки Нитраты - эфиры азотной кислоты с многоатомными спиртами, применяемые для лечения ИБС. Органические нитраты 1.1. Препараты нитроглицерина Нитроглицерин Нитрокор Нитроспрей 1.2. Препараты изосорбида динитрата Нитросорбид Кардикет Изокет, Изакардин 1.3. Препараты изосорбила-5-мононитрата Моносан, Эфокс 20 Пектрол Моночинкве, Эфокс Лонг 1.4. Другие Пентаэритритила тетранитрат (Эринит) Никорандил (Кординик) СИДНОНИМИНЫ Молсидомин (Сиднофарм) Механизм действия НИТРАТОВ Происходит высвобождение оксида азота, являющегося эндотелиальным вазодилатирующим фактором, => активируется гуанилатциклаза, увеличивается концентраня цГМФ (циклического гуанилмонофосфата), что влечет к дефосфорилированию миозина и уменьшению в гладкомышечных клетках ионов Са. Таким образом происходит расслабление гладких мышц сосудов. Фармакологические эффекты Расширение емкостных сосудов (вен) следовательно снижение преднагрузки на сердце. Расширение резистивных сосудов (артериол) – снижение постнагрузки на сердце. Расширение коронарных артерий Снижение «работы сердца»- уменьшение ударного объема, уменьшение времени изгнания крови из желудочков, снижение потребности миокарда в кислороде. Антиагрегатная активность (тромбоциты). Спазмолитическое действие на гладкие мышцы внутренних органов. АНТИАНГИАЛЬНЫЙ ЭФФЕКТ- снижение потребности миокарда в кислороде, улучшение перфузии миокарда. Показания к применению 1. ИБС- купирование (Нитроглицерин) и профлактика (изосорбида динитратта, изосорбида-5-мононитрата, трансдермальные ЛФ) приступов стенокардии. 2. Острая и хроническая сердечная недостаточность 3. Острый инфаркт миокарда 4. Гипертензия в малом круге кровообращения 5. Печеносная и почесная колика- редко- в качестве спазмолитика. Побочное действие 1. Нитратрная головная боль из-за расширения сосудов головного мозга 2. Артериальная гипотония Ортостатический коллапс- резкое снижение АД при быстром переходе в вертикальное положение. Прием препаратов- сидя. 3. Рефлекторная тахикардия – повышение ЧСС в ответ на снижение АД. 4. Синдром «Раннего отрицательного последствия» - ухудшение переносимости физической нагрузки после первого приема препарата. 5. «Синдром отмены» - ухудшение состояния после отмены. 6. Толерантность – снижение эффективности после длительного применения 7. Местно-раздражающее действие на слизистые 8. Димпепсия ( рвота, тошнота) 9. Обострение глаукомы, шум в ушах, головокружение 10. Снижение скорости психомоторных реакций Бета-адреноблокаторы Б1+Б2 АБ (некардиоселективные) Пропранолол (Анаприлин) Б2 АБ (кардиоселективные) Атенолол Бисопролол (Конкор) Небиволол (Небилет) Метопролол (Эгилок) Механизм действия 1. Блокируют Б1-АР сердца (в невысоких дозах) следовательно Снижают образование цАМФ из АТФ; снижают внутриклеточный ток Са в кардиомиоцитах. При увеличении дозы выше терапевтической оказывают бета2-АБщее действие. 2. снижают активность ренина плазмы крови Фармакологический эффект: 1. Гипотензивный 2. Антиангинальный 3. Антиаритмический Показания к применению: 1.Артериальная гипертензия 2.ИБС для плановой профилактики приступов стенокардии 3. Нарушения ритма и проводимости Побочное действие: 1. брадикардия, ослабление сократимости миокарда, ухудшение переносимости физ.нагрузки, ортостатическая гипотензия. 2. кошмарные сновидения, депрессия 3.бронхоспазм 4. Гипер- гипогликемия 5.синдром отмены Блокаторы медленных кальциевых каналов (БКК) 1. Селективные БКК 1 класса. Верапамил (Изоптин) 2. Селективные БКК 2 класса Нифедипин (Коринфар) Амлодипин (Норвакс, Тенокс) Нимодипин (Нимотоп) 3. Селективные БКК 3 класса Дилтиазем Механизм действия Блокирует медленные потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов (преимущ.артерии), что приводит к расширению кровеносных сосудов. Ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов. В результате угнетается формирования потенциала действия, снижается ЧСС, что приводит к уменьшению работы сердца. Фармакологические эффекты: 1.Противоаритмический 2. Гипотензивный 3. Антиангинальный Расширение перефирических артериол = снижение АД и постнагрузки на сердце= понижение потребности миокарда в кислороде. Расширение коронарных и перефирических артерий и артериол= повышение поступления кислорода в миокард Показания к применению: 1. Артериальная гипертензия 2. Стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия Побочное действие: 1. отеки лодыжек и стоп, сердцебиение, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия 2. Приливы крови к коже лица Новые средства* 1. Селективные ингибиторы ИФ-каналов синусового узла Ивабрадин (Бравадин, Кораксан) МД: снижение ЧСС путем ингибирования ИФ каналов синусового узла Прим.: 1. Стабильная стенокардия 2. Хроническая сердечная недостаточность ПД: изменения световосприятия (фотопсия), брадикардия, кратковременное повышение АД, экстрасистолия. 2. Ингибиторы позднего тока ионов натрия Ранолазин (Ранекса) МД: Ингибитор позднего тока ионов Na в клетки миокарда. Понижает внутриклеточное накопление Натрия, что ведет к снижению избытка внутриклеточных Са, что способствует расслаблению миокарда== понижение диастолического напряжения стенки желудочков. Уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Прим.: Стабильная стенокардия ПД: снижение АД, запоры, тошнота, рвота, головокружение, головная боль |