Вспомогательные вещества – это вещества неорганического или
органического происхождения, используемые в процессе производства/
изготовления лекарственных препаратов для придания им необходимых
физико-химических свойств [13].
Вспомогательные вещества можно рассматривать как незаменимые компоненты лекарственных средств, и в большинстве рецептур они присутствуют в большей пропорции по отношению к АФС. Поскольку они составляют основную часть рецептуры, всегда необходимо выбирать наполнитель, который обладает подходящими свойствами для конкретного вещества [17].
На следующих таблицах приведена классификация, отражающая широту применения ВВ с частными примерами.
Таблица 1: Вспомогательные вещества, используемые в твердых лекарственных формах [17]
Категории вспомогательных веществ
|
Функции
|
Значение
|
Примеры
|
Наполнители (разбавители)
|
Наполнители
|
Составляют основную массу твердых лекарственных форм, когда самого лекарственного
средства недостаточно для получения основной массы.
|
Лактоза, крахмалы, поддающиеся прессованию, декстроза, сорбит,
микрокристаллическая целлюлоза, дикальцийфосфат.
|
Связующие и адгезивные вещества
|
Увеличивают сцепление порошкообразных веществ (когезионную способность)
|
Улучшает свойства сыпучести за счет придания гранулам желаемой твердости и размера.
|
Акация, желатин, Крахмальная паста, поливинилпирролидон, глюкоза, карбоксиметилцеллюлоза, повидон.
|
Смазывающие вещества
|
Уменьшают трение между частицами,
предотвращают прилипание
материала таблеток к поверхности матриц
и пуансонов, облегчают
выталкивание таблетки из
полости матрицы и повышают скорость
гранулирования таблеток в потоке.
|
Образуют пленку с низким сопротивлением на границе раздела между таблетируемой массой и стенкой матрицы
|
Тальк, Стеариновая кислота, стеарат магния, стеарат кальция, полиэтиленгликоль, поверхностно-активные вещества, растительное масло.
|
Глиданты (скользящие вещества)
|
Повышают текучесть порошковой смеси.
|
В сухом виде добавляются перед прессованием, уменьшают трение между частицами.
|
Коллоидный диоксид кремния (Карбосил). Крахмал, не содержащий асбеста, кукурузный крахмал.
|
Дезинтегранты
Супердеинтегранты
|
Облегчают распад или дезинтеграцию после приема внутрь
Имеют большие разрыхлительные свойства, используются реже
|
Облегчают механическое разрушение таблеток, путем всасывания воды в таблетку, ее набухание.
|
Крахмалы, глины, целлюлоза, сшитые полимеры, модифицированные крахмалы, такие как Primogel и Explotab, Veegum HV. Кроскармалоза, Кросс-повидон, гликолят крахмала натрия.
|
Красящие вещества (должны быть одобрены и сертифицированы FDA)
|
Придают эстетичный внешний вид лекарственной форме, маскируя цветные препараты
|
|
Пищевые, лекарственные и косметические красители
|
Ароматизаторы
|
Маскируют неприятный вкус
|
Для жевательных таблеток
|
Высушенные распылением ароматизаторы и др.
|
Подсластители
|
Придают сладкий вкус
|
Для жевательных таблеток
|
Маннит, сахарин и т.д.
|
Сорбенты
|
Обеспечивают влагостойкость
|
Ограничивает сорбцию, поглощение
жидкости или газа либо путем
адсорбции, либо абсорбцией в
сухом состоянии.
|
Силикагель, активированный уголь, глина и т.д
|
Покрывающие вещества
|
Защищают ингредиенты таблеток от воздействия влаги, помогают
проглатывать
таблетки с неприятным вкусом
|
|
Гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC), Синтетические
полимеры, Шеллак, кукурузный протеин зеин, полисахариды, Капсулы, покрытые желатином, Повидон, этилцеллюлоза.
|
Пластификаторы
|
Придают эластичность и податливость материалам для покрытия в случае таблеток, определяют твердость оболочки капсулы в случае мягких желатиновых капсул и придают мягкость и упругость суппозиториям.
|
Для приготовления мягких желатиновых капсул, суппозиториев на основе желатина, таблеток, покрытых пленкой, и т.д.
|
Касторовое масло, диацетилированные моноглицериды, Полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, триацетин.
|
Таблица 2: Вспомогательные вещества, используемые в жидких лекарственных формах [17]
Категории вспомогательных веществ
|
Функции
|
Значение
|
Примеры
|
Растворители
|
Растворяют ВВ и АФС
|
Вызывают разрыв связей и увеличивают силы притяжения «растворенное вещество-растворитель», которые в конечном счете больше, чем силы притяжения растворенного вещества к растворенному веществу и растворителя к растворителю.
|
Вода, спирт, уксусная кислота, ацетон,
этилацетаты, сиропы и т.д.
|
Сорастворители
|
Увеличивают растворимость
|
Система сорастворителей работает за счет снижения
межфазного натяжения между
преимущественно водными растворами
и гидрофобными растворенными веществами.
.
|
Этанол, сорбит, глицерин, пропиленгликоль
и т.д
|
Буферы
|
Поддерживают необходимый pH
|
Действуют путем связывания ионов водорода в кислотах
и отдачи ионов водорода в
основаниях
|
Фосфатные буферы, ацетатные буферы,
фосфатные буферы лимонной кислоты и т.д
|
Антимикробные консерванты
|
Предотвращают рост микроорганизмов
|
Бактериостатическое действие
|
Бензиловый спирт, бутилпарабен, фенол,
тиомерсал и др.
|
Антиоксиданты
|
Контролируют окисление
|
Действуют путем преимущественного окисления
или блокирования окислительных цепных
реакций.
|
Аскорбиновая кислота, бисульфат натрия, тиомочевина,
бутилгидрокситолуол (BHT), Токоферолы и др.
|
Смачивающие агенты
|
Способствует смачиванию и
диспергированию
гидрофобных активных
фармацевтических
ингредиентов.
|
Действует путем уменьшения межфазного натяжения
между твердыми частицами и жидкостями в
суспензиях.
|
Лаурилсульфат натрия (SLS), Твин 80,
Спаны, лецитины и т.д.
|
Пеногасители
|
Препятствуют образованию
устойчивой пены.
|
Снижает поверхностное натяжение и когезионное
связывание жидкой фазы.
|
Симетикон,
Органические фосфаты, спирты,
парафиновые масла, стераты и гликоли.
|
Загустители.
|
Предотвращают осаждение/ седиментацию, изменяя вязкость.
|
Действуют за счет захвата твердых частиц.
|
Метилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза,
микрокристаллическая целлюлоза и т.д.
|
Увлажнители растворителя.
|
Замедляют испарение водных носителей из лекарственных форм
|
Они гигроскопичны по своей природе, что помогает предотвратить испарение
|
Пропиленгликоли, глицерин, полиэтиленгликоль и т.д.
|
Хелатирующие агенты.
|
Защищают препарат от катализаторов, ускоряющих окислительную реакцию.
|
Хелатирующие агенты образуют комплексы с ионами металлов, инактивируя их каталитическую активность при окислении лекарственных средств.
|
Динатриевый ЭДТА, дигидроксиэтилглицин,
лимонная кислота и винная кислота.
|
Эмульгирующие агенты
|
Предотвращают слипание диспергированных частиц.
|
Образуют барьеры на границе раздела и
Уменьшают межфазное натяжение.
|
Лаурилсульфат натрия, цетримид,
сложные эфиры макрогола, сложные эфиры сорбитана и т.д.
|
Флокулирующие агенты.
|
Предотвращают слеживание
(дестабилизируют и агрегируют коллоидные и мелкие суспендированные частицы)
|
Добавление электролита уменьшает
величину дзета-потенциала
дисперсных частиц.
|
Крахмал, альгинат натрия, карбомер и т.д.
|
Подсластители
|
Придают сладость
|
|
Сахароза, сорбит, сахарин, Аспартам,
сукралоза
|
Красители
|
Придают цвет
|
|
Амарант, Эритрозин, эозин, тартразин и т.д.
|
Ароматизаторы
|
Изменяют запах
|
|
Ароматические воды, сироп и т.д.
|
Вспомогательные вещества, используемые в аэрозолях
|
Создают давление в упаковке, которое выталкивает продукт
|
|
Трихлоромонофторметан,
Дихлордифторметан и
т.д.
|
|
Скачать 100.44 Kb.