глазные капли. Капли глазные(КГ)

• Название: Капли глазные(КГ)
• Дата: 22.12.2022
• Размер: 21.54 Kb.
• Имя файла: глазные капли.docx
• Тип: Документы; #858999

Офтальмологические лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных средств в связи с особенностями строения и функций органа зрения. При многих заболеваниях глаз (катаракта, глаукома, блефарит, трахома, кератит, конъюктивит и др.) резко изменяется проницаемость мембран, уменьшается содержание в слезной жидкости лизоцима, что снижает защищенность от воздействия микроорганизмов. В связи с чем к КГ предъявляются повышенные требования, для выполнения которых необходимы те же условия, что и для инъекционных растворов.

В экстемпоральной рецептуре аптек наиболее часто изготовля­ются глазные капли, примочки и мази.

Капли глазные(КГ)- лекарственная форма, пред­назначенная для инстилляции в глаз (ГФ ХI). Глазные капли прописывают в небольших количе­ствах (5-10 мл) с расчетом их использования в течение непродол­жительного времени.

В виде глазных капель применяют растворы различных лекар­ственных веществ: противовоспалительные, гипотензивные, анестетики, антибиотики, витамины, аминокислоты. Глазные капли могут содержать консерванты, буферные раство­ры, пролонгаторы. Для изготовления КГ используют стерильные растворители: воду очищенную, изотонические буферные растворы, масла (затуманивают зрение).
Требования, предъявляемые к глазным каплям.

1.Комфортность. Некоторые глазные капли вызывают при ин­стилляции неприятные ощущения (жжение, резь или боль), что обусловлено несоответствием осмотического давления и значения рН слезной жидкости.

Поэтому глазные капли должны быть изотоничными и соответство­вать осмотическому давлению растворов натрия хлорида концентра­ции 0,9±0,2 % (0,7-1,1%). В отдельных случаях допускается применение гипертонических или гипотонических растворов, о чем должно быть указано в частных статьях.

В зависимости от величины осмотического давления глазные капли можно разделить на три группы:

1.Глазные капли и растворы для промывания глаз, осмотическое давление которых ниже 0,7% эквивалентной концентрации натрия хлорида, обязательно изотонируются рассчитанным количеством натрия хлорида.

2.Глазные капли, осмотическое давление которых выше 1,1 % эквивалентной концентрации натрия хлорида, не изотонируются, так как являются гипертоническими.

3.Глазные капли, осмотическое давление которых находится в пределах 0,7-1,1 % эквивалентной концентрации натрия хлори­да, не изотонируются, так как являются изотоничными.

Глазные капли не изотонируются, если прописаны кол­лоидные лекарственные вещества (колларгол, протаргол), так как изотонирующие вещества, являясь сильными электролитами, могут вызвать коагуляцию.

Для изотонирования глазных капель применяют натрия хлорид, натрия сульфат, натрия нитрат с учетом их совместимости с лекарственными веществами. Изотонирование глазных капель борной кислотой и другими веществами проводится только по согла­сованию с врачом.

Возьми: Димедрола 0,05

Воды очищенной 10мл

Дай . Обозначь. Глазные капли

Изотонический эквивалент (Е) димедрола по натрия хлориду равен 0,22. Необходимо добавить 0,08 натрия хлорида. Если в состав капель входит несколько ингредиентов, то расчет производится отдельно для каждого из них.

Возьми:Раствора кислоты борной 2% -10мл(Е=0,53)

Цинка сульфата 0,03(Е=0,12)

Смешай. Дай. Обозначь.

Данный раствор - изотоничен (0,1096), что соответствует 1,1% раствору натрия хлорида.

Лекарственные вещества, прописанные в резко малых количествах, порядка сотых грамма на 10 мл, практически не влияют на осмотическое давление ГК, поэтому расчеты для них можно не делать. Не изотонируются капли, содержащие колларгол и протаргол, так как может произойти их коагуляция в присутствии натрия хлорида.

Возьми: Раствора Серебра нитрата 1%-10 мл(Е= 0,33)

Дай. Обозначь. Закапывать при бленнорее (Е натр.нитрата =0,66)

Привести расчеты на доске. Изотонирующим агентом для капель с цинка сульфатом служит натрия сульфат.

Стерильность. Глазные капли, а также концентрированные растворы, применяемые для их изготовления, должны быть стерильными. Стерильность обеспечивается стерилизацией и соблюдением правил асептики.

Способ стерилизации глазных капель зависит от устойчивости лекарственных веществ к температурному воздействию. По этому признаку лекарственные вещества можно разделить на три группы:

1.Лекарственные вещества, растворы которых могут подвергать­ся тепловой стерилизации без добавления стабилизаторов (кислота борная, кислота никотиновая, натрия хлорид, фурацилин и др.).

2.Лекарственные вещества, растворы которых могут подвергать­ся тепловой стерилизации после добавления стабилизаторов (сульфацил-натрия, этилморфина гидрохлорид и др.).

3.Лекарственные вещества, растворы которых не выдерживают тепловой стерилизации (физостигмина салицилат, протаргол, колларгол, многие антибиотики и др.) изготавливаются асептически. Режимы стерилизацииуказаны в пр.№502. выбор режима стерилизации будет зависеть от свойств входящих в состав капель компонентов.

Консервирование глазных капель предупреждает развитие микроорганизмов в лекарственной форме в процессе ее хранения и использования, но используется ог­раничено (как правило в каплях заводского производства).

Так, из консервантов ГФ-ей разрешено использовать кислоту борную в концентрации 1,9-2 % , нипагин (производное бензойной кислоты)в концентрации 0,05- 0,23 %, сорбиновую кислоту в концентра­ции до 0,15 %, которая не оказывает раздражающего и аллергического действия на сли­зистые оболочки.

Стабильность. Тепловая стерилизация и дли­тельное хранение глазных растворов в стеклянной таре ведут к раз­рушению многих лекарственных веществ (алкалоидов, анестетиков и др.). Скорость разрушения будет зависеть не только от температуры стерилизации, но и в значительной степени от рН среды. Так как щелочное стекло (наличие силиката натрия) придает воде щелочную реакцию и при стерилизации рН раствора может достигать 10, то необходимо правильно подобрать флакон для отпуска, стекло которого будет обладать химической устойчивостью.

Для сохранения стабильности большинство растворов требуют низ­кого значения рН (около 5,0). Исходя из этого, возникает необходи­мость изготовления глазных капель на буферных растворителях. При использовании буферных растворов достигается повышение хи­мической стабильности, а также умень­шение раздражающего действия глазных растворов на слизистую оболочку глаза. Растворы, обладающие консервирующими и буферными свойствами, можно приме­нять только по указанию врача.

Отсутствие механических включений. Капли должны выдерживать испытания на механические включения. Под механическими включениями подразумеваются посторонние подвижные не растворимые вещества, кроме пузырьков газа, случайно присутствующие в растворах. Испытания на проводят в соответствии с инструкцией по контролю глазных капель и офтальмологических растворов, прил.3 к пр. МЗ ДНР №502.

Освобождение от механических включений достигается фильтрованием через складчатый фильтр из беззольной бумаги с подложенным комочком длинноволокнистой ваты, стеклянный фильтр № 3 или мембранные фильтры с одновременной стерилизацией.

Пролонгирование капель. Недостатком многих препаратов, применяе­мых в виде водных растворов, является короткий период их тера­певтического действия.

Например, гипотензивное действие водного раствора пилокарпи­на гидрохлорида у больного глаукомой сохраняется только в тече­ние 2 часов, что требует 6-кратной инсталляции глазных капель в сутки. Рекомендуемая вязкость глазных капель 15-30 сантипуаз при температуре, соответствующей температуре тела.

В данном случае наблюдаются колебания внутриглазного давле­ния. Частые инстилляции водного раствора смывают слезную жидкость, содержащую лизоцим, и тем самым создают условия для воз­никновения инфекционного процесса.

С целью продления действия глазных капель ранее ис­пользовали масла (рафинированное подсолнечное, персиковое или абрикосовое), трагакант и другие вещества. Но химическая неустойчивость, затуманивание зренияи др. ограничили их при­менение.

Для пролон­гирования действия лекарственных веществ в глазных каплях разрешено использовать производные целлюлозы: метилцеллюлоза 0,5-2 %, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы - 0,5-2 % или 1,5%поливинол. Эти вещества не раздражают слизистую оболочку глаза, а также совместимы со мно­гими лекарственными веществами и консервантами.

Несмотря на то, что указанные пролонгирующие компоненты включены в ГФ, они могут добавляться к глазным каплям только по указанию врача.

МЦ используется для изготовления глаз­ных капель с пилокарпина гидрохлоридом, гоматропина гидробромидом, этилморфина гидрохлоридом, цинка сульфатом и др.

Однако в последнее время наметилась тенденция к сокращению производства глазных капель на основе метилцеллюлозы. Это связа­но с тем, что она тормозит процессы регенерации эпителия рогови­цы, а при субконъюнктивальном введении приводит к разрастанию ткани. Поэтому в качестве пролонгатора в глазных каплях исполь­зуют натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, которая хорошо растворима в воде и легко смешивается со слезной жидкостью.

Растворы ПВС совместимы с большим количеством лекарствен­ных веществ, применяемых в офтальмологии (антибиотиками, сульфаниламидами, солями алкалоидов, цинка сульфатом и др.).

Хорошим растворителем для получения глазных капель пролон­гированного действия является 25 % раствор полиэтиленоксида-400. Он не только продлевает период терапевтического эффекта, но и увеличивает биологическую доступность лекарственных веществ (дикаина, новокаина и др.).

Растворы для глаз применяются в виде примочек, ирригационных растворов (для орошения в офтальмологии), растворов для очистки, дезинфекции и хранения мягких контактных линз.

Готовятся как глазные капли, но нет деления на 2 объема, т.к. готовят в больших объемах.

Особенно важное требование - изотоничность, т.к. с глазами соприкасается большее количество жидкости, чем в каплях.

Готовят глазные примочки с фурациллином (1:5000).

Фурациллин 0,02 растворяют в термостойкой колбе при нагревании на плитке в 100 мл воды, добавляют 0,9 натрия хлорида, фильтруют, анализируют, стерилизуют при 120⁰С 12 минут.

Применяют при микрохирургических операциях глаза. Выпускают во флаконах для кровезаменителей, стерилизуют при 120⁰С.

Глазные мази.

Особая группа мазей, наносится на слизистую оболочку глаза, за нижнее веко. Более длительное действие, чем у глазных капель. Применяют в комбинациях с глазными каплями для дезинфекции, обезболивания.

Требования:

1.Стерильность.

2.Основа должна быть нейтральна, стабильна, хорошо распределялась по слизистой оболочке глаза.

3.Лекарственные вещества должны иметь оптимальную степень дисперсности, чтобы не повреждать слизистой.

4.По ГФ основа для глазных мазей (Basis ophtalmici) состоит из 9 г. вазелина, сорта для глазных мазей и 1 г ланолина безводного. Если в рецепте не указана основа, то готовят на глазной основе, обязательный в основе ланолин.

Приготовление основы:

Сплавляют вазелин и ланолин безводный в фарфоровой чаше на водяной бане. Этот расплав фильтруют через несколько слоев марли в стерильные стеклянные баночки по 10 г, обвязывают пергаментом и стерилизуют сухим жаром при 180⁰С 30 минут, при 200⁰С - 15 минут. Хранят в защищенном от света месте в холодильнике - 30 дней.

Если в аптеке отсутствует вазелин сорта для глазных мазей, то очищают обычный вазелин. Нагревают в эмалированной посуде до расплавления и добавляют 1-2% активированного угля. В таком виде нагревают до 150⁰С в течение 1 часа, фильтруют через бумажный фильтр (при 90-100⁰С в воронке с горячим фильтром) и разливают в стерильные баночки.

Технология:

Повторяются правила приготовления мазей. Водорастворимые лекарственные вещества - цинка сульфат, резорцин вводят в мазь в виде раствора в минимальном количестве стерильной очищенной воды (мазь-эмульсия).

N.B.! цинка сульфат и резорцин в концентрациях до 2% не оказывает токсического действия.

Нерастворимые и малорастворимые лекарственные вещества (ксероформ, окись цинка) вводят в виде мельчайших порошков, растираемых по правилу Дерягина со стерильным вазелиновым маслом или с расплавленной основой, если в концентрации свыше 5%.

Для ускорения растворения протаргола, его растирают с несколькими каплями глицерина, затем он легко растворяется в минимальном количестве воды.

Мазьртутная

Recipe: Unguenti opthalmici10,0

(Unguenti Hydrargyri flavi)

Состав: Оксида ртути желтого  0,2

Стерильного вазелинового масла  0,2

Стерильного вазелина  8,0

Стерильного ланолина безводного  1,6

Общая масса  10,0

Окись ртути желтая нерастворима в воде поэтому ее вводят по типу суспензии. Готовят маленькой ступке, т.к. окись ртути - красящее вещество, то поры ступки замасливают несколькими каплями вазелинового масла (0,2 окиси ртути - 0,1 вазелинового масла). Растирают, получают пульпу, добавляют оставшееся вазелиновое масло, частями вазелин и ланолин.

N.B.! Не используют металлические шпатели, помещают в банку темного стекла, готовят в затемненном месте, т.к. оксид ртути (II) разлагается под действием света с выделением чистой ртути. Хранят в прохладном, защищенном от света месте.

Мазь сульфациловая 30%

Состав: Сульфацила натрия  3,0

Серилизованной воды очищенной  2,0

Стерильного ланолина безводного  2,0

Стерильного вазелинового масла  1,5

Стерильного вазелина  1,5

Общая масса  10,0

Сульфацил натрия хорошо растворим в воде, но его выписано много, поэтому растворяют в горячей стерильной воде. Раствор эмульгируют безводным ланолином, добавляют вазелиновое масло, чтобы лучше заэмульгировать добавляют вазелин порциями (мазь-эмульсия).

Мазь пилокарпина гидрохлорида 1% - 10,0

Готовят на глазной основе, т.к. основа не указана. Легко растворим в воде, растворяют в 2-3 каплях воды очищенной, эмульгируют глазную основу (мазь-эмульсия).

Оценка качества:

Проверяют однородность, размер частиц, отклонения в массе до 10,0 (10%), 10-20г (8%)

Недостатки:

При вскрытии нарушается стерильность, для повышения устойчивости предлагается добавлять консерванты. Оптимальная упаковка - алюминиевые тубы, внутренняя поверхность покрыта защитной пленкой. Упаковка сохраняет стерильность.

Глазные пленки.

Тонкие пластичные овальной формы пластинки, содержащие биорастворимую основу (полимеры акриламин, ПВП), содержащие лекарственные вещества.

Преимущества:

Сокращенное число введений. Глазные капли применяются до 10 раз, глазные мази до 6 раз, глазные пленки 1 раз в сутки. Точность дозирования, удобность стерилизации.

Недостатки:

Твердые, жесткие, вводятся при помещении за нижнее веко, чувствуется жжение, боль.