Контрольная работа 2 Раздел 1
 Скачать 474.5 Kb.
|
1 2 Контрольная работа № 2 Раздел 1 7. 1-й и 2-й методы количественного определения эфирного масла по ГФ XI в ЛРС (обоснование выбора метода, схемы приборов, особенности методов) Перечислите лекарственные растения с преобладанием бициклических монотерпеноидов в составе эфирного масла и укажите химический состав и фармакологические свойства ЛРС. Дайте характеристику макро- и микродиагностических признаков плодов можжевельника и почек сосны. Расскажите о формировании плода можжевельника обыкновенного и дайте описание морфологических признаков сырья. При каких урологических заболеваниях нельзя применять плоды можжевельника В ГФ приведены 4 модификации метода количественного определения эфирного масла. Выбор метода зависит от свойств эфирного масла. Обращают внимание на следующие признаки:
1 метод Этот метод используется для эфирного масла, имеющего следующие показатели: А) плотность меньше 1; Б) термостабильность; В) не образует эмульсию с водой; Г) не загустевает. В основе 1 метода лежит прибор Гинзберга (рис. 1), представляющий собой стеклянный приёмник для сбора эфирного масла и определения его объёма. Цена деления приемника равна 0.025 мл. Навеску измельченного сырья помещают в колбу А (объемом 1000 мл), приливают 300 мл воды и закрывают резиновой пробкой Б с обратным шариковым холодильником В. В пробке укрепляют металлические крючки, на которые подвешивают градуированный приемник Г так, чтобы конец холодильника находился над приемником, не касаясь его. Приемник не должен касаться стенок, отстоять от уровня воды не менее чем на 50 мм. Колбу с содержимым нагревают и кипятят в течение времени, указанного в НД на лекарственное растительное сырье. Объем масла замеряют после окончания перегонки и охлаждения прибора до комнатной температуры. Содержание эфирного масла в объемно- весовых процентах (Х) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:
V - объем эфирного масла в миллилитрах; m - масса сырья в граммах; W - потеря в массе при высушивании сырья в процентах. Этим методом определяют количественное содержание эфирного масла фенхеля, берёзы, сосны, можжевельника.
2 метод Этим методом получают эфирное масло, имеющее следующие характеристики: А) плотность меньше 1; Б) термолабильность; В) не образует эмульсию с водой; Г) не загустевает. В основе метода 2 лежит прибор Клевенджера (рис. 2). Цена деления равна 0,02 мл. Принципиальное отличие этого прибора заключается в том, что приёмник вынесен за пределы перегонной колбы. Таким образом, эфирное масло нагревается непродолжительное время. Перед определением через прибор пропускают пар в течение 15 – 20 мин. Навеску измельченного сырья помещают в колбу (А), приливают 300 мл воды, колбу соединяют с паропроводной трубкой (Б) и заполняют водой градуированную (Г) и сливную (Е) трубки через кран (Д) при помощи резиновой трубки (И), оканчивающейся воронкой (К). Колбу с содержимым нагревают и кипятят с интенсивностью, при которой скорость стекания дистиллята составляет 60 – 65 капель в мин в течение времени, указанного в соответствующей НТД на лекарственное сырье. Через 5 мин после окончания перегонки открывают кран, постепенно спускают дистиллят так, чтобы эфирное масло заняло градуированную часть приемника, и еще через 5 мин замеряют объем эфирного масла. Содержание эфирного масла в объемно- весовых процентах (Х) в пересчете на абсолютно сухое сырье вычисляют по формуле:
 Рис.2 Прибор для определения содержания эфирного масла методом 2. а – круглодонная колба, б – паропроводная изогнутая трубка, в – холодильник, г – градуированная трубка приёмника, д – спускной кран, е – сливная трубка, ж – расширение, з – боковая трубка и – резиновая трубка, к – воронка. Методом 2 определяют количественное содержание эфирного масла багульника. Методом 1 и 2 определяют количественное содержание эфирного масла мяты перечной, тмина обыкновенного, ромашки аптечной, эвкалипта, тимьяна обыкновенного. Бициклические монотерпены Бициклические монотерпены представляют собой соединения с двумя конденсированными неароматическими кольцами и одной этиленовой связью. Известны четыре наиболее распространенных типа таких соединений: Тип пинена Тип карена Тип сабинена Тип камфена Из них наибольшую ценность представляют следующие соединения: камфора, борнеол, пинен. Корневища с корнями валерианы (Rhizomata cum radicibus Valerianae). Валериана лекарственная (Valeriana officinalis). Валериановые (Valerianaceae). Химический состав: сырье содержит до 2% эфирного масла, главными компонентами которого являются изовалериановая кислота, борнилизовалерианат, борнеол и его эфиры; пинены, сесквитерпены, спирты, алкалоиды, гликозидные соединения, валепотриаты, дубильные вещества, смолы, органические кислоты. Фармакологические свойства: Корневища с корнями валерианы оказывают седативное действие на центральную нервную систему, регулируют сердечную деятельность, обладают спазмолитическими, коронарорасширяющими, гипотензивными, желчегонными свойствами, усиливают секрецию железистого аппарата желудочно-кишечного тракта. Применяют в качестве успокаивающего средства в комплексной терапии при заболеваниях, сопровождающихся нервным возбуждением, бессонницей, мигренеподобными головными болями, истерией. Широко используют при легких формах неврастении, неврозах, вегето-сосудистой дистонии, для профилактики и лечения ранних стадий стенокардии, гипертонической болезни, при некоторых заболеваниях печени и желчевыводящих путей, при болезнях, сопровождающихся спазмами желудка и кишечника с нарушением секреции железистого аппарата. Плоды можжевельника (Fructus Juniperi). Можжевельник обыкновенный (Juniperus communis). Кипарисовые (Cupressaceae). Химический состав: Плоды содержат эфирное масло, в состав которого входят пинен, камфен, борнеол; смолы, сахара, пектиновые вещества, органические кислоты. Фармакологические свойства: Плоды можжевельника оказывают мочегонное действие, усиливая фильтрацию в почечных клубочках за счет местнораздражающего действия. Повышают желчеобразование и желчеотделение, усиливают секрецию желудочного сока, оказывают бактерицидный эффект. Усиливают секрецию бронхиальных желез, способствуют разжижению мокроты и облегчают ее отхождение благодаря повышению активности реснитчатого эпителия слизистых оболочек дыхательных путей. Применяют как мочегонное средство при отеках, связанных с почечной недостаточностью и нарушением кровообращения. В качестве дезинфицирующего средства настой используют при хронических пиелитах, циститах и мочекаменной болезни. Почки сосны (Gemmae Pini). Сосна обыкновенная (Pinus silvestris). Сосновые (Pinaceae). Химический состав: Сырье содержит аскорбиновую кислоту, эфирное масло (в состав которого входят терпеноиды пинен и лимонен), смолы, горькие и дубильные вещества. Фармакологические свойства: Почки сосны обладают отхаркивающим действием, возбуждают секреторную активность слизистых оболочек верхних дыхательных путей, стимулируют деятельность реснитчатого эпителия. Сосновые почки действуют бактерицидно на патогенную микрофлору носоглотки и полости рта. Применяют в качестве отхаркивающего и дезинфицирующего средства при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (фарингиты, ларингиты, тонзиллиты и т.п.). Почки входят в состав сбора для ингаляций. Шишки ели обыкновенной (Strobili Piceae abietis). Ель обыкновенная (Picea abies). Сосновые (Pinaceae). Химический состав: Сырье содержит аскорбиновую кислоту, эфирное масло (в состав которого входят терпеноиды пинен и лимонен), смолы, горькие и дубильные вещества. Фармакологические свойства: Шишки ели обладают бактерицидной, противовоспалительной и отхаркивающей активностью. Используются также, как и почки сосны. Хвоя пихты сибирской (Folia Abies sibiricae). Пихта сибирская (Abies sibirica). Сосновые (Pinaceae). Химический состав: хвоя сосны и хвоя пихты содержат эфирное масло, в состав которого входят терпеноиды пинен, камфен, лимонен, борнеол и борнилацетат. Фармакологические свойства: Пинен, борнеол, камфен и борнилацетат являются источниками получения полусинтетической камфоры – вещества, возбуждающего центральную нервную систему, дыхательный и сосудодвигательный центр. Побеги лавра камфорного свежие (Cormus Cinnamomi camphorae recens). Лавр (коричник) камфорный (Cinnamomum camphora). Лавровые (Lauraceae). Культивируется. Химический состав: Побеги содержат эфирное масло, главным составляющим компонентом которого является камфора. Используется для получения камфоры и ее препаратов. Фармакологические свойства: ЛРС, как источник камфоры - вещества, возбуждающего центральную нервную систему, дыхательный и сосудодвигательный центр. Плоды можжевельника (Fructus Juniperi). Можжевельник обыкновенный (Juniperus communis). Кипарисовые (Cupressaceae). Макроскопия. Плоды диаметром 6-9 мм, шаровидные, часто по бокам слегка вдавленные, гладкие, блестящие, реже матовые. На верхушке заметны три сходящиеся бороздки; при основании плода заметны (под лупой) две трехлистные мутовки из бурых чешуек. В рыхлой мякоти плода находятся 3 (иногда 1 или 2) семени. Семена продолговато-трехгранные, выпуклые снаружи и плоские на соприкасающихся сторонах, длиной 4-5 мм. Кожура семени твердая. На поперечном разрезе в мякоти плода под лупой видны крупные Эфиромасличные вместилища (по два у каждого семени). Цвет плодов снаружи почти черный или фиолетовый с буроватым оттенком, иногда с сизым восковым налетом; мякоти - зеленовато-бурый; семян - желтовато-бурый. Запах своеобразный, ароматный. Вкус сладковатый, пряный. Микроскопия. При рассмотрении порошка видны обрывки кожуры семени, состоящей из расположенных пластами каменистых клеток желтоватого цвета, округлой или 5-6-угольной формы, в узкой полости которых иногда видны кристаллы оксалата кальция; клетки эпидермиса плода с бурым содержимым; эпидермис бороздок с сосочковидными выростами; мякоть плода состоит из рыхлой тонкостенной паренхимы. Редко встречаются крупные клетки со слабо утолщенными стенками, обрывки колленхимы стенки плода, обрывки эндосперма и зародыша с каплями жирного масла и алейроновыми зернами. Плоды можжевельника противопоказаны при острых воспалительных заболеваниях почек (нефрозы, нефрозонефриты). Их не следует назначать на длительный срок, так как они раздражают почечную паренхиму. Почки сосны (Gemmae Pini). Сосна обыкновенная (Pinus silvestris). Сосновые (Pinaceae). Внешние признаки. Почки (укороченные верхушечные побеги) одиночные или по нескольку штук в мутовках, окружающих более крупную центральную почку, без стебля или с остатком стебля, длиной не более 3 мм. Поверхность почек покрыта сухими, спирально расположенными ланцетовидными, заостренными бахромчатыми чешуйками, склеенными между собой выступающей смолой. Цвет снаружи розовато-бурый, в изломе зеленый или бурый. Длина почек 1-4 см. Запах ароматный, смолистый. Вкус горьковатый. Микроскопия. При рассмотрении чешуйки под микроскопом с поверхности в центральной части ее видны трахеиды со щелевидными порами и заостренными концами и два смоляных хода, идущих от основания чешуйки до ее верхушки. Периферическая часть чешуйки состоит из сильно вытянутых паренхимных клеток, концы которых часто отогнуты к основанию чешуйки, иногда они заканчиваются свободно и образуют бахромчатость края чешуйки. Раздел 2 3. Связь химического строения с медико-биологическими свойствами сердечных гликозидов (СГ) при действии на сердечную мышцу. Какое влияние оказывают сахара, входящие в состав молекул, на фармакологические свойства кардиогликозидов и их фармакологические свойства? Фармакогностическая характеристика листьев наперстянки шерстистой. Сердечными гликозидами называется группа природных биологически активных веществ, оказывающих избирательное кардиотоническое действие на сердечную мышцу. Агликоном этих соединений являются производные циклопентанпергидрофенантрена, содержащие в 17-м положении ненасыщенное пятичленное или шестичленное лактонное кольцо. Химический состав. Характеристика агликона.  Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух частей: сахаристых и несахаристых веществ - агликонов. Агликон гликозидов является производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу стероидов, к которым принадлежат и другие соединения, вырабатываемые растениями и животными, такие как витамин D, стероидные сапонины, фитостерины и холестерины, желчные кислоты, половые гормоны). У агликонов сердечных гликозидов могут быть заместители у углеродных атомов: 3, 5, 10, 12, 13, 14, 16, а в положении С17 находится ненасыщенное лактонное кольцо. Заместителями могут быть: R1 - OH; R2 - OH, Н; R3 - СН3, -С-OH, -CH2-OH; R4 - OH, Н; R5 - CH3; R6 - OH; R7 - OH, H. R8 - ненасыщенное лактонное кольцо. У всех гликозидов в положении С9 и C14 имеются гидроксильные группы, а в положении С13 - метильная группа. Гидроксильные группы также могут находиться в положениях 1, 2, 11, 15. Лактонное кольцо может находиться в a- и b-положениях. Видимо, лактонное кольцо обусловливает кардиотоническое действие, так как отсутствие или разрыв кольца приводит к полной потере физиологической активности. Например, содержащийся в наперстянке гликозид дигинин, имеющий стероидное строение но лишенный лактонного кольца, сердечного действие не оказывает. Характеристика сахарного компонента. Кроме обычных сахаров - глюкозы, фруктозы, рамнозы, в сердечных гликозидах встречаются специфические дезоксисахара (обедненные кислородом): дигитоксоза - С6Н12O4 и цимароза - С6Н11O4*СН3. Сахаристые вещества присоединяются к агликон за счет спиртового гидроксила в положении 3. Длина сахарной цепочки может быть от одной молекулы до 30 сахаров. Обычно вначале присоединяются дезоксисахара, а в конце цепочки глюкоза С6Н12O6. Биологическая активность сердечных гликозидов зависит от числа групп СН3 и особенно ОН у углеродных атомов "скелета". С увеличением числа гидроксильных групп повышается их растворимость в воде. Классификация.  В зависимости от строения ненасыщенной: лактонного кольца все сердечные гликозиды делятся на две группы с пятичленным - карденолиды (гликозиды наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) и шестичленным - буфадиенолиды (гликозиды морозника) лактонным кольцом. В формуле карденолидов встречаются заместители: -СН3, -С-OH; в формуле буфадиенолидов заместителями могут быть -СН3, -С-OH, -СН2OН.  В зависимости от заместителя в положении C10 карденолиды подразделяются на три подгруппы. 1.Подгруппа наперстянки включает гликозиды, агликоны которых в положении С10 имеют метильную группу - СН3. Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают кумулятивным действием, например гликозид гитоксигенин.  2. Подгруппа строфанта - агликон имеет в положении 10 альдегидную группу -С-OH. Эти гликозиды быстро всасываются, быстро выводятся из организма и не обладают кумулятивным действием, например строфантидин.  3. Подгруппа объединяет сердечные гликозиды, имеющие в положении 10 спиртовую группу (-OН2OН):  Сердечные гликозиды, как и все другие гликозиды, по количеству остатков в углеводной части молекулы делят на монозиды, биозиды, триозиды и т. д. Физико-химические свойства. Сердечные гликозиды чаще кристаллические вещества, бесцветные или кремоватые, без запаха, горького вкуса; характеризуются определенной точкой плавления и углом вращения. Многие гликозиды обладают флюоресценцией в УФ-свете (ланатозиды наперстянки шерстистой). Сердечные гликозиды в основном мало растворимы в воде, хлороформе, но хорошо растворимы в водных растворах метанола и этанола. Агликоны сердечных гликозидов лучше растворимы в органических растворителях. Сердечные гликозиды легко подвергаются кислотному, щелочному и ферментативному гидролизу. При кислотном или щелочном гидролизе сразу происходит глубокое расщепление до агликона и cахаров. Фармакогностический анализ ЛИСТЬЯ НАПЕРСТЯНКИ - FOLIA DIGITALIS Наперстянка шерстистая Digitalis lanata Ehrh. Сем. норичниковые - Scrophulariaceae Распространение. Местообитание. В диком виде не встречается. Культивируется на Северном Кавказе, в Крыму, на Украине, в Новосибирской области. Предпочитает открытые места и чернозем. Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение высотой 30-80 см. Листья продолговато-яйцевидные, обычно заостренные, длиной 6-12 см, шириной 1,5-3,5 см. Стеблевые листья ланцетные и меньшего размера. Соцветие - пирамидальная густая, густо опушенная кисть. Цветки буро-желтые с шаровидновздутым венчиком, длиной 20-30 мм, на железистых цветоножках. Плод - конусовидная туповатая коробочка длиной 8-12 мм. Семена четырехгранно-призматические длиной 1,1-1,8 мм, шириной 0,6 мм. Цветет в июне-июле, плодоносит в июле-сентябре. В дикорастущем виде встречается очень редко. Внешние признаки Цельное сырье. Цельные плотные, слегка кожистые листья ланцетовидной формы или кусочки листьев. Листья цельнокрайные, с ясно заметной главной и 3-4 боковыми жилками (рис. 6.3, Б). Длина 6-12 (20) см, ширина 1,5-3,5 см; цвет листовой пластинки сверху зеленый, снизу – светло-зеленый. Жилки желтовато-бурые, у основания листа часто красновато-лиловые. Запах слабый. Вкус не определяется (ядовито!)  Измельченное сырье. Кусочки листьев, проходящие сквозь сито с диаметром отверстий 7 мм. Микроскопия. Подлинность листьев наперстянки шерстистой устанавливается по строению волосков. Опушение прикорневых листьев состоит в основном из головчатых волосков. Преобладают волоски с двуклеточной головкой на одноклеточной ножке, суживающейся к основанию; у наперстянки шерстистой они более крупные, чем у наперстянки пурпурной. Кроме того, встречаются волоски, ножка которых состоит из 2-3 клеток, а головка - из одной, трех и даже четырех клеток. Волосков с трех- и четырехклеточной головкой больше всего у основания листа. Простые волоски редкие, очень крупные, состоят из многих (6-12) длинных клеток. Их оболочки очень тонкие, поэтому они перекручены и перепутаны между собой  Микроскопия листа наперстянки шерстистой: А – верхний эпидермис; Б – нижний эпидермис: 1 – клетка эпидермиса; 2 – устьице; 3 – головчатый волосок; 4 – клетка эпидермиса с четковидными утолщениями стенки. Химический состав. Действующие вещества листьев - кардиотонические гликозиды (типа карденолидов). Главные из них - дигиланиды (ланатозиды) А, В, С. Углеводный компонент их представлен двумя молекулами дигитоксозы (Dig), одной молекулой ацетилдигитоксозы и одной молекулой глюкозы. Агликоном дигиланида А и В являются соответственно дигитоксигенин и гитоксигенин, дигиланида С - дигоксигенин (12-оксидигитоксигенин). Вторичные гликозиды - ацетилдигитоксин, ацетилдигоксин, дигоксин (дигоксигенин с 3 молекулами дигитоксозы), дигитоксин и др. Максимальное содержание их отмечено в прикорневых листьях первого года жизни. Кроме того, в листьях имеются флавоноиды, стероидные сапонины. Качественные реакции на БАВ, содержащиеся в сырье. Качественные реакции на кардиотонические гликозиды проводятся с индивидуальными веществами или очищенными спиртовыми извлечениями из растительного сырья. На кардиотонические гликозиды выделяют три группы химических реакций на различные части молекулы: 1. Реакции на стероидное ядро. Основаны на способности стероидного ядра кардиотонических гликозидов подвергаться дегидратации под действием кислотных реагентов (уксусный ангидрид, кислота серная концентрированная, кислота трихлоруксусная и др.) с образованием окрашенных комплексных соединений. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:
2. Реакции на ненасыщенное пятичленное лактонпое кольцо. Основаны на способности ненасыщенного лактонного кольца легко окисляться полинитросоединениями в щелочной среде с образованием окрашенных продуктов реакции. Для кардиотонических гликозидов обычно проводят реакции:
3. Реакции на углеводную часть молекулы. Основаны на способности моносахаридов углеводной цепи образовывать окрашенные комплексы с различными реактивами. Моносахара, входящие в состав кардиотонических гликозидов, после предварительного гидролиза вступают во все цветные реакции, свойственные углеводам (Фелинга, серебряного зеркала и др.). Для дезоксисахаров предложена реакция Келлера–Килиани. Дезоксисахара в присутствии железа сульфата (III) с кислотой уксусной ледяной и кислотой серной концентрированной образуют комплексы, окрашенные в синий или сине-зеленый цвет. Необходимым условием для проведения этой реакции является отсутствие на конце углеводной цепи обычных сахаров (глюкозы). Достоверное заключение о присутствии в лекарственном растительном сырье кардиотонических гликозидов можно сделать только при положительном результате всех трех групп качественных реакций на различные части молекулы. В ГФ XI на сырье наперстянок пурпуровой и шерстистой качественных реакций не предусмотрено. Кроме того, кардиотонические гликозиды образуют нерастворимые комплексы с растворами дубильных веществ, что используется при отравлении препаратами сердечных гликозидов. Количественное определение БАВ Количественную оценку качества сырья, содержащего кардиотонические гликозиды, проводят методом биологической стандартизации (ГФ XI, вып. 2, с. 163-175). Метод основан на способности кардиотонических гликозидов вызывать в токсических дозах остановку сердца животных в стадию систолы. В качестве подопытных животных используют лягушек, голубей или кошек. Чувствительность животных к кардиотоническим гликозидам определяют в сравнении со стандартными образцами: индивидуальными веществами или очищенными экстрактами, которые вырабатывают в специальных научно-исследовательских институтах. Активность лекарственного сырья и препаратов кардиотонических гликозидов выражают в единицах действия (ЕД), которые, в зависимости от вида животных, обозначают: ЛЕД - «лягушачьи» ЕД, КЕД - «кошачьи» ЕД или ГЕД - «голубиные» ЕД. 1 ЛЕД соответствует наименьшей дозе стандартного препарата, вызывающей остановку сердца стандартной лягушки (самец травяной лягушки массой 28-33 г). Сырье и препараты видов наперстянок, ландыша и горицвета весеннего должны вызывать остановку сердца лягушки в течение 1 часа, a видов строфанта и желтушника седеющего - в течение 2 часов. Под 1 КЕД или 1 ГЕД понимают дозу стандартного препарата из расчета на 1 кг массы животного. В нормативной документации на лекарственное сырье, содержащее кардиотонические гликозиды, обязательно в разделе «Числовые показатели» указывается количество ЕД в 1 г сырья. Недостатками метода биологической стандартизации являются его трудоемкость, высокая стоимость, большая ошибка опыта (до 25 %). Поэтому нормативная документация на некоторые виды сырья (листья наперстянки шерстистой - Folia Digitalis lanatae) и препараты кардиотонических гликозидов требует определять их количественное содержание физико-химическими (хроматофотоэлектроколориметрическим или хроматоспектрофотометрическим) методами. Они основаны на предварительном хроматографическом разделении кардиотонических гликозидов с последующим фотоэлектроколориметрическим или спектрофотометрическим определением. Числовые показатели. Цельное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть не менее 100 ЛЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; измельченных листьев, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, не более 2 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Для сырья, предназначенного для получения целанида, содержание дигиланида С должно быть не менее 0,06 %. Измельченное сырье. Биологическая активность 1 г сырья должна быть не менее 100 ЛЕД; влажность не более 13 %; золы общей не более 13 %; потемневших или пожелтевших листьев не более 1 %; частиц, не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10 %; частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 10 %; органической примеси не более 0,5 %; минеральной примеси не более 0,5 %. Заготовка. Сушка. На плантациях розеточные листья первого года срезают в июле – августе, а через 1-1,5 месяца делают второй, иногда третий сбор. Стеблевые листья с растений второго года жизни обрывают вручную. Сырье рекомендуется собирать в фазе цветения, в солнечный день, так как гликозиды накапливаются интенсивнее на свету. При возделывании наперстянки в виде однолетней культуры листья срезают 2-3 раза за лето без черешков (они затрудняют сушку, а биологически активных веществ не содержат). Сушить сырье следует быстро, собранные листья доставляют в открытой таре к месту сушки немедленно. Сушат сырье в сушилках с искусственным обогревом при температуре 55-60 °С.Для получения дигиланида С листья сушат при температуре 80 ºС, а дигоксина – не выше 45 ºС. Хранение. Все сырье должно быть хорошо упаковано. Плотная упаковка способствует лучшему сохранению биологически активных веществ. Цельное сырье хранят в сухом, защищенном от света помещении. Биологическая активность листьев контролируется ежегодно; в 1 г листа должно содержаться не менее 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД. Возможные примеси. Специфических примесей нет. Возможно появление органических и неорганических примесей. Лекарственные средства.
Все препараты наперстянки не следует отпускать повторно по рецепту, не подписанному врачом, так как они обладают кумулятивными свойствами (способны в организме накапливаться при длительном приеме). Фармакологические свойства. Из кардиотонических гликозидов наперстянки шерстистой наиболее изучены дигоксин и дигиланид С. Электрохимический механизм и фармакологические свойства гликозидов наперстянки шерстистой те же, что и у гликозидов наперстянки пурпуровой. Имеются лишь некоторые особенности, связанные с всасыванием, соединением с белками и выведением из организма. Применение. Гликозиды наперстянки шерстистой применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения II и III стадии, тахиаритмической форме мерцания предсердий, пароксизмальной мерцательной аритмии, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии. Они меньше кумулируют, быстрее всасываются и обладают более сильным диуретическим действием, чем препараты, полученные из н. пурпуровой. «Дигоксин» является наиболее широко применяемым препаратом данной группы. «Целанид» обладает меньшей биодоступностью, слабым кардиотоническим эффектом и реже используется в медицинской практике. 1 2 |
