водные извлеченич из растительного сырья. Алексеева И.А. Водные извлечения из растительного сырья 1. Курсовой проект (работа) По дисциплине Технология изготовления лекарственных форм и проведения обязательных видов внутриаптечного контроля на тему Водные извлечения из растительного сырья. Факторы, влияющие на полноту и качество водных извлечений
 Скачать 373.5 Kb.
|
|
1.3. Достоинства и недостатки водных извлечений Водные извлечения не потеряли своего значения и в настоящее время. В современной рецептуре аптек водные извлечения составляют 10-20%. Особенностями данных лекарственных форм является то, что: 1) они применяются для лечения вялотекущих, хронических заболеваний и не используются для оказания первой медицинской помощи; 2) часто данный вид ЛФ готовится больными на дому. Преимуществом данной лекарственной формы является природный состав действующих веществ. К недостаткам следует отнести следующие особенности: - неустойчивость некоторых веществ растений к высокой температуре и разложение их при нагревании; - относительно большая продолжительность изготовления(от 30 до 60 минут и более); - нестандартность извлечений при изготовлении непосредственно из лекарственного растительного сырья, так как на их качество влияют многие факторы; -сложность количественного определения действующих и сопутствующих веществ; -нестойкость (химическая, физико-химическая, микробиологическая) и ограниченный срок хранения; - невозможность использования большинства водных извлечений в период интенсивной терапии, для купирования приступов. Водные извлечения могут быть как для внутреннего (микстуры), так и для наружного (полоскания, примочки, промывания и др.) применения. По физико-химической природе водные извлечения представляют собой комбинированные системы с жидкой дисперсионной средой. В большинстве случаев они являются сочетанием истинных, ВМС и коллоидных растворов веществ, извлеченных из растительного сырья, иногда содержащих в небольших количествах эмульгированные и суспендированные компоненты, не растворимые в воде. Состав водных извлечений очень сложен и не всегда поддается полной качественной и количественной характеристике. В процессе жизнедеятельности в растениях синтезируются разнообразные органические вещества, среди которых много физиологически функциональных соединений. Они оказывают на организм характерное целебное действие. Это – гликозиды, алкалоиды, дубильные вещества, антрогликозиды, полисахариды, жирные, эфирные масла, витамины, фитонциды и др. Кроме их, в растениях вырабатываются сопутствующие вещества: белки, слизи, пектины, ферменты. Сопутствующие вещества водных извлечений могут исполнять как положительную, так и отрицательную роль. Вещества, исполняющие положительную роль, нельзя считать балластными, так как благодаря им целый комплекс извлеченных веществ действует помягче, наиболее продолжительно, вызывает в меньшей мере побочных воздействий. Потому водные извлечения могут применяться в течение нескольких месяцев и даже лет для лечения хронических болезней. С точки зрения положительного влияния сопутствующие вещества могут: улучшать растворимость работающих веществ (являясь солюбилизаторами); подготавливать органы и ткани организма к воздействию главного вещества (расширяя сосуды, обеспечивая всасывание и т.п.); усиливать фармакологическое действие (например, антисептическое антивовоспалительное действие арбутина (фенологликзида) в виде комплекса с дубильными веществами) и др. В случае отрицательного влияния сопутствующие вещества следует относить к балластным и учесть их действие при выборе оптимального варианта изготовления водного извлечения. Таким образом, достоинства водных извлечений: наличие комплекса действующих веществ; применение для лечения хронических; достаточная простота изготовления. Недостатки водных извлечений: длительность изготовления (около 2 ч); нестабильность при хранении; малый срок хранения; нестандартность водных извлечений (состав сырья зависит от места сбора, времени). 1.4. Факторы, влияющие на полноту и качество водных извлечений На динамику экстракции влияет ряд факторов: измельченность сырья; соотношение массы сырья и объема экстрагента; свойства экстрагента (рН, вязкость, десорбирующая и растворяющая способность и др.); режим экстрагирования (время, температура, использование таких физических методов воздействия, как ультразвук, токи высокой частоты и др.). Все перечисленные факторы влияют не только на скорость экстракции, но и на качество водного извлечения. Большое значение в обеспечении надлежащего качества водного извлечения имеют: стандартность растительного сырья; микробиологическая чистота лекарственного растительного сырья; правильный выбор режима экстрагирования с учетом физико-химической природы действующих и сопутствующих веществ и их концентрации: материал и конструктивные особенности аппаратуры. 1.4.1. Измельченность сырья Измельченность лекарственного растительного сырья/препарата – показатель качества лекарственного растительного сырья/препарата (цельного, измельченного, порошка), который характеризует количество лекарственного растительного сырья/препарата, имеющего больший или меньший размер частиц в сравнении с установленным фармакопейной статьей для соответствующего вида лекарственного растительного сырья или препарата, и выражается в процентах. Для получения водных вытяжек растительное сырье применяют в измельченном и просеянном виде. При выборе степени измельчения растительного сырья должна учитываться локализация в нем действующих веществ, а также анатомические особенности тканей, в которых содержатся действующие вещества. С увеличением степени измельчения растительного сырья увеличивается поверхность его соприкосновения с извлекателем, облегчается проникновение извлекателя в клетки, а следовательно, ускоряется и сам процесс извлечения. Однако очень тонкое измельчение практически оказывается нерациональным. Мелкий порошок легче слеживается, а при значительном содержании в нем пектиновых веществ, слизи и крахмала облегчается растворение и набухание этих веществ и образуются комки (за счет склеивания ослизненных клеток), оседающие на дно сосуда. Все это сильно замедляет процесс извлечения. Кроме того, с увеличением степени, измельчения растительного материала увеличивается число клеток с разрушенной оболочкой и усиливается процесс вымывания, приводящий к получению мутной плохо отстаивающейся вытяжки, быстрее подвергающейся порче. В связи с этим для различных видов растительного сырья установлены определенные, наиболее рациональные степени измельчения. Если сырье недостаточно измельчено будет не полная экстракция действующих веществ, при слишком мелком измельчении водное извлечение будет загрязнено балластными веществами. В связи с этим для различных видов растительного сырья установлены определенные, наиболее рациональные степени измельчения в соответствии с частными статьями ГФ РФ. ГФ регулирует оптимальные нормы извлечения. При очень тонком измельчении сырья в вытяжку может перейти много мелких обрывков ткани, нерастворимых веществ. Вытяжка становится более мутной и быстро портится. Для приготовления водных вытяжек ЛРС измельчают: 1. Листья, цветки, травы – частицы не более 5мм (исключения – листья толокнянки, брусники – кожистые – не более 1мм). 2. Стебли, кора, корни и корневища – не более 3мм. 3. Плоды, семена – не более 0,5мм. 4. Цветки измельчать нецелесообразно (клеточные оболочки тонкие, проницаемы). 1.4.2. Соотношение объема экстрагента и массы сырья При отсутствии указаний о количестве ЛРС настои и отвары готовят в соотношении 1:10. Из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы, корней истода, травы ландыша, сырья спорыньи – 1:30. Из сырья, содержащие сильнодействующие вещества, готовят из экстрактов в соотношении 1:400 (если другие соотношения – проверка доз). Пример: Rp.: Infusi Folii Digitalis ex 1,0-200 ml D.S. По 1 столовой ложке утром ВРД – 0,1 ЛРД – (1*15 мл)/200 мл= 0,075 ВСД – 0,5 ЛСД – 0,075 (дозы не завышены) Расчет количества воды: Установлено, что для получения полноценной вытяжки необходимо использовать максимально возможное количество воды – наиболее полная экстракция действующих веществ. Для определения объема воды используют коэффициент водопоглощения (количество жидкости, которое удерживает 1 гр растительного сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки). Коэффициент поглощения можно узнать в приложении №13 к приказу №308. В качестве примера, коэффициенты водопоглощения лекарственного растительного сырья представлены в таблице 1. Таблица 1 Коэффициенты водопоглощения лекарственного растительного сырья
Если коэффициент водопоглощения для лекарственного растительного сырья отсутствует, рекомендуется использовать следующие значения: - для корней и корневищ – 1,5 мл/г; - для травы, цветков и листьев – 2,0 мл/г; - семян – 3,0 мл/г. Объем воды (Vквп), необходимый для изготовления водного извлечения с учетом коэффициента водопоглощения (Квп), рассчитывают по следующей формуле (1): Vквп = V + m · Квп , (1) Где V – объем водного извлечения, который необходимо получить, мл; m – масса лекарственного растительного сырья, необходимая для приготовления водного извлечения, г; Квп – коэффициент водопоглощения данного лекарственного растительного сырья. Расходный коэффициент, используемый при изготовлении настоя корней алтея, определяет, во сколько раз следует увеличить массу сырья и объем экстрагента, чтобы получить заданный объем извлечения необходимой концентрации. Расходные коэффициенты для изготовления настоя корней алтея различной концентрации: 1% – 1,05; 2% – 1,10; 3% – 1,15; 4% – 1,20; 5% -1,30 Для настоя корней алтея концентраций более 5% расходный коэффициент рассчитывают по формуле (2):  где, (2) – расходный коэффициент;С – выписанная в рецепте врача или требовании медицинской организации концентрация настоя (%); V – объем настоя, удерживаемый 1 г сырья (4,6 мл). Пример №1: Rp.: Infusi herbae Adonis vernalis 180 ml D.S. По 1 столовой ложке 1 раз в день. Коэффициент водопоглощения = 2,8 Согласно ГФ 9 – настой травы горицвета готовим 1:30 1 гр травы – 30 мл х гр – 180 мл х = 6 гр Если Квп = 2,8, то 6 гр травы горицвета удерживает (6*2,8)/1 = 16,8 мл воды Т.о. Vводы = 180мл + 16,8 мл = 197мл Vo = 180 мл Пример №2: Rp.: Decocti folii Uvae ursi 200 ml D.S. По 1 столовой ложке 3 раза в день. ППК (оборотная сторона) Квп = 1,4 Готовим 1:10 1 – 10 мл х – 200 мл х = 20 гр (масса навески) 1 г – 1,4 мл 20 г – х х = 28 мл Vводы = 200+28 = 228 мл Vо = 200 мл Особенности приготовления: листья измельчают до 1мм, т.к. плотные, кожистые. Из них готовят отвар (настаиваем 30 минут, охлаждаем 10 минут). Квп = 1,4 После охлаждения процеживаем через 2 слоя марли, сырье отживаем, при необходимости объем доводим до нужного. ППК (лицевая сторона) Рецепт №1 18.09.20 Aq.purificatae 228 ml folii Uvae ursi 20,0 Vo = 200 ml Приготовил: Проверил: Расфасовал: Этикетка: № рецепта, дата, аптека, ФИО, применение, срок годности Срок годности: не более 2-ух суток (если нигде не прописывается) «Хранить в прохладном защищенном от света месте», «Перед употреблением взбалтывать». Настои из листьев сенны необходимо охлаждать полностью, в процессе охлаждения происходит самоочищение от балластных веществ (смолистые вещества, которые вызывают рези в желудке). Отвары, которые содержат дубильные вещества, процеживают в горячей виде сразу после снятия инфундирки с водяной бани, т.к. дубильные вещества лучше растворяются в горячей воде. Если необходимо приготовить настой по рецепту с пометкой Cito (быстро), то нагревание на водяной бане проводят 25 минут, а охлаждают искусственно, т.е. инфундирку ставят в холодную воду. При приготовлении настоев и отваров объемом от 1 до 3 литров время настаивания на водяной бане для настоев – 25 минут, для отваров – 40 минут. При приготовлении настоев, содержащих сердечные гликозиды и алкалоиды, используют ЛРС с определенным содержанием алкалоидов и определенной биологической активностью сердечных гликозидов. Стандартное содержание сердечных гликозидов или алкалоидов в 1 г ЛРС указывается в фармакопейной статье. 1.4.3. Режим экстрагирования Экстракция (от лат. Extraho – извлекаю) — это извлечение вещества из раствора или сухой смеси с помощью растворителя (экстрагента), практически не смешивающегося с исходной смесью. Простейший способ экстракции из раствора — однократная или многократная промывка экстрагентом в делительной воронке. Водные извлечения получают настаиванием в предварительно нагретой в течение 15 минут инфундирке. Режимы экстракции представлены в таблице 2. Таблица 2 Режимы экстракции
Водные извлечения сначала определенное время настаивают на водяной бане, а затем определенное время при комнатной температуре. Настои готовятся их рыхлого мелкого ЛРС: трава, цветки, листья. Исключение составляют корневища с корнями валерианы, так как содержат эфирные масла и длительное настаивание приведет к улетучиванию эфирных масел. Отвары готовят из более плотного сырья: коры, корни, корневища. Исключение составляют плотные и кожистые листья толокнянки, брусники, эвкалипта - из них готовят отвары. Отвары Cito не готовятся, так как не происходит полного извлечения. Для получения извлечения из лекарственного растительного сырья и его очистки используют различные методы, они указаны в таблице 3. Таблица 3 Методы экстрагирования растительного сырья и способы очистки извлечений
Экстрагирование проводят наиболее интенсивными методами, которые позволяют с наименьшей затратой времени и растворителей получить достаточно концентрированные вытяжки без использования дополнительных технологических стадий (упаривания). Например, при получении адонизида используют исчерпывающую циркуляционную экстракцию в аппарате Сокслета, при получении лантозида – дробную мацерацию по принципу противотока. Методы экстракции растительного сырья и очистки извлечений, используемые в технологии максимально очищенных фитопрепаратов представлены на рисунке 1.  Рисунок 1 Методы экстракции растительного сырья и очистки извлечений, используемые в технологии максимально очищенных фитопрепаратов Таким образом, для осуществления экстракции и получения водного извлечения необходимы: лекарственное растительное сырье, экстрагент, соответствующая аппаратура. Метод и режим экстрагирования (температура, время, pH экстрагента и др.) выбирают с учетом: вида сырья (свежее или высушенное сырье); анатомо-морфологических особенностей сырья; физико-химических свойств действующих веществ; влияния сопутствующих веществ. По итогам первого раздела курсовой работы, можно сформулировать следующие выводы: настои и отвары представляют собой водные вытяжки из лекарственного растительного сырья или водные растворы специально приготовленных для этой цели экстрактов. Настои и отвары могут использоваться как изолировано, так и в сочетании с разнообразными лекарственными веществами. Обычно их назначают внутрь, иногда наружно в качестве примочек, полосканий, ванн и т.п. По физико-химическим свойствам водные вытяжки являются сочетаниями истинных, коллоидных растворов, а также растворов высокомолекулярных соединений, извлеченных из растительного сырья. Таким образом, настои и отвары представляют собой полидисперсные системы, что должно учитываться при добавлении к ним лекарственных веществ. Использование водных извлечений при различных заболеваниях практиковалось еще в глубокой древности. Несмотря на наличие в арсенале аптек синтетических фитохимических препаратов, такие древние лекарственные формы, как настои и отвары, применяются до сих пор. В современной рецептуре аптек водные извлечения составляют 10--15 %. Нестандартность водных извлечений объясняется особенностями лекарственного растительного сырья и несовершенством существующих аптечных методов изготовления. Действующие вещества некоторых растений до сих пор еще не установлены. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||