Лекарственные вещества действующие на центральную нервную систему. Работами В. В. Закусова и его сотрудников доказано, что синапсы разных отделов центральной нервной системы обладают неодинаковой чувствительностью к лекарственным препаратам. Это позволило выделить группу веществ, с преимущественным действием на кору головного мозга, продолговатый мозг, спинной мозг и другие структуры центральной нервной системы. Важную роль в механизме действия нейротропных веществ играет ретикулярная формация, представляющая собой скопление большого количества нервных клеток в стволе головного мозга . Нейроны ретикулярной формации имеют связь с различными отделами мозга и оказывают на функцию последних активирующее (возбуждающее) или тормозное действие. Классификация веществ. Все лекарственные вещества, действующие на центральную нервную систему, условно можно разделить на две группы: 1) Вещества, угнетающие функции центральной нервной системы. К данной группе лекарственных средств относятся средства для наркоза, снотворные, противосудорожные средства, наркотические анальгетики, некоторые психотропные средства (нейролептики, транквилизаторы, седативные); 2) Вещества, возбуждающие функции центральной нервной системы — аналептики, психостимуляторы. Промежуточное положение занимают антидепрессанты и соли лития. В зависимости от характера и избирательности действия каждая из этих групп в свою очередь делится на подгруппы. Например, вещества, вызывающие сон, объединяются под названием «снотворные средства», а средства, предназначенные для наркоза, составляют группу наркотических средств и т. д. Среди нейротропных средств имеются препараты, основное влияние которых направлено на психическое и эмоциональное состояние человека. Такие препараты выделяют в отдельную группу психотропных средств. Вещества угнетающие центральную нервную систему. Наркотические вещества. Лекарственные средства для общего обезболивания или наркотические вещества. - Наркоз (narcosis) — угнетение передачи возбуждений в межнейронных синапсах центральной нервной системы, вызванное лекарственными веществами специфического действия. В современной врачебной практике наркоз понимают как общую анестезию, сопровождающуюся полной потерей чувствительности, расслаблением скелетной мускулатуры. и отсутствием произвольных движений. При наркозе нарушается передача возбуждения с афферентных путей на эфферентные. Нарушение передачи в центральной нервной системе происходит вследствие того, что в рецепторной субстанции синоптических приборов затрудняется восприятие комплекса электрохимической передачи возбуждения с нейрона на нейрон; важное значение в проявлении наркоза имеет ослабление наркотиками передачи импульсов от ретикулярной формации к другим структурам головного мозга. Средства для наркоза в зависимости от их физико-химических свойств и способов применения делят на ингаляционные и неингаляционные. К ингаляционным средствам относят летучие жидкости и газообразные вещества. Неингаляционный наркоз наступает при введении наркотических веществ внутривенным путем, реже – внутримышечным и ректальным. Неингаляционные по продолжительности действия подразделяются на средства короткого действия (пропанид, кетамин); средней продолжительности действия (тиопентал-натрий, предион); длительного действия (натрия оксибутират). Основной наркоз может быть однокомпонентным или многокомпонентным. Существует четыре способа использования ингаляционных средств для наркоза: 1) открытый способ с помощью маски Эсмарха; 2) полуоткрытый метод, сходный с открытым, но при нем не происходит смешивания с парами воздуха, наблюдается образование небольших количеств СО2; 3) полузакрытый метод. Наркотическая смесь, поступает в резервуар дозами по мере ее вдыхания и характеризуется накоплением в резервуаре СО2 и повторным его вдыханием; 4) закрытый способ, требующий применения сложной аппаратуры, так как используется химическое вещество для нейтрализации СО2, присутствующего во вдыхаемом воздухе. Средства для ингаляционного наркоза Фторотан Phtorothanum (Halothanum, Narcotan). Мощное наркотическое средство применяется при хирургических вмешательствах, диагностических исследованиях, в стоматологии. Способ применения: в смеси с кислородом с помощью наркозных аппаратов (для вводного наркоза 3–4 об.% во вдыхаемой смеси, для поддержания хирургической стадии – 0,5–1,5 об.%. Побочные действия: гипотермия, гипотония, брадикардия, фибрилляция желудочков, тошнота, рвота, головная боль. Противопоказания: феохромоцитома, выраженный гипертиреоз, нарушения функции печени, гипотония, нарушения ритма сердца, 1 триместр беременности, применение во время родов. Форма выпуска: во флаконах по 50 мл. Азота закись (Nitrogenium oxydulatum). Глубокого наркоза не вызывает. Применение: обезболивание родов. Малые хирургические вмешательства. Способ применения: вдыхание азота закиси производится с помощью маски или интубации в смеси с кислородом (азота закиси 70–50 % и кислорода соответственно 30–50 %). Побочные действия: незначительное отрицательное воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы, печень, почки. Редко – тошнота и рвота. Противопоказания: заболевания нервной системы, хронический алкоголизм, острое алкогольное опьянение. Форма выпуска: металлические баллоны емкостью 1,0 под давлением 50 атм. Хранение при комнатной температуре, вдали от огня. Средства для неингаляционного наркоза Калипсол (Calypsol). Обладает быстрым, резко выраженным, но не продолжительным действием. Применение: вводный и базисный наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, инструментальных исследованиях. Способ применения: вводят внутривенно, внутримышечно в индивидуальных дозах. Побочные действия: повышение АД, учащение пульса, нарушение дыхания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение сознания. Противопоказания: эклампсия, артериальная гипертония, нарушение мозгового кровообращения. Форма выпуска: 5 %-ный раствор по 10 мл во флаконах. Бриетал (Brietal). Для внутревенного наркоза ультракороткого действия. Применение: вводный наркоз, наркоз при кратковременных хирургических вмешательствах, в диагностических целях. Способ применения: для внутревенного струйного введения применяют 1 %-ный раствор препарата; для капельной инъекции – 0,2 %-ный раствор. Средняя доза для взрослых – 1–1,5 мг/кг. Побочные действия: гипотония, тахикардия, кашель, ларингоспазм, головная боль, возбуждение, тошнота и рвота, аллергические реакции. Противопоказания: тяжелые поражения печени, повышенная чувствительность к барбитуратам. Форма выпуска: во флаконах по 100 мг и 500 мг сухого вещества для внутривенного введения. Сомбревин (Sombrevin). Анестетик очень короткого действия. Применение: кратковременный и вводный наркоз. Способ применения: вводится внутривенно быстро вводят 5 %-ный раствор (5—10 мг/кг); истощенным больным пожилого возраста и детям – 2,5 %-ный раствор. Хирургическая стадия наркоза продолжается 5–7 мин с последующим быстрым пробуждением. Побочные действия: гиперемия и болезненность по ходу вены на месте инъекции, иногда тошнота и рвота. Противопоказания: шок, гемолитическая желтуха, тяжелое нарушение функции почек, печени, тяжелые заболевания сердца, артериальная гипертония. Форма выпуска: ампулы по 10 мл 5 %-ного раствора № 5. Список Б. Снотворные вещества. Это вещества, способствующие наступлению сна, нормализации его глубины, фазности, длительности, предупреждающие ночные пробуждения. Различают следующие группы: 1) производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал и др.); 2) препараты бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.); 3) препараты пиридинового ряда (ивадал); 4) препараты пирролонового ряда (имован); 5) производные этаноламина (донормил). Производные барбитуровой кислоты облегчают засыпание, резко меняют структуру сна: сокращают продолжительность и фазность быстрого сна. После пробуждения наблюдаются сонливость, разбитость, нарушение координаций движений. При длительном применении возможно развитие психической и физической зависимости. Фенобарбитал (Phenobarbitalum) оказывает успокаивающее, снотворное и выраженное противосудорожное действие. Применение: нарушение сна, эпилепсия, хорея, повышенная возбудимость нервной системы. Способ применения: по 0,05—0,1 за 1 ч до сна. Побочные действия: головная боль, атаксия, привыкание при длительном применении. Противопоказания: заболевания печени и почек с нарушением функции. Форма выпуска: порошок, таблетки № 6 по 0,05, по 0,1; по 0,005 – для детей. Список Б. Препараты бензодиазепинового ряда. Нитрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm и др. Оказывает снотворное, успокаивающее, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие и др. Применение: нарушения сна различной этиологии, неврозы, психопатии с преобладанием тревоги и беспокойства. Способ применения: разовая доза для взрослых 0,005—0,01 г, максимальная разовая доза – 0,02 г за 30 мин до сна. Курс лечения – 30–45 дней. Побочные действия: сонливость, вялость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, редко – кожный зуд, тошнота. Противопоказания: миастения, беременность, водителям транспорта, лицам, деятельность которых требует быстрой реакции. Форма выпуска: таблетки по 0,005 г № 20 и по 0,01 № 10. Список Б. Снотворные вещества пиридинового, пирролонового ряда и производные этаноламина Препараты пиридинового ряда. Ивадал (Ivadal). Укорачивает время засыпания, улучшает качество сна. Способ применения: назначают внутрь по 10 мг перед сном, можно до 15–20 мг. Курс лечения – не более 4 недель. Побочные действия: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, спутанность сознания, нарушение памяти, головная боль. Противопоказания: возраст до 15 лет, беременность, лактация. Форма выпуска: таблетки по 10 мг № 20. Препараты пирролонового ряда. Имован (Imovan). Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняя качество сна. При расстройствах сна назначают внутрь 7,5 мг перед сном, но можно до 15 мг. Побочные действия: металлический привкус во рту, спутанное сознание, подавленное настроение, головокружение, нарушение координации движений. Противопоказания: выраженная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет, беременность. Форма выпуска: таблетки по 7,5 мг № 20. Производные этаноламина. Донормил (Donormyl). Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. При расстройствах сна, бессоннице принимают внутрь по 15 мг за 15–30 мин до сна, растворив таблетку в 0,5 стакана воды, можно до 30 мг. Побочные действия: сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания. Противопоказания: глаукома, аденома предстательной железы, период лактации, возраст до 15 лет. Форма выпуска: таблетки по 0,15 мг № 20. Психотропные вещества. Нейролептики От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебное действие у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты. Аминазин (Aminazinum). Обладает выраженным седативным действием, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным, усиливает действие снотворных, обезболивающих. Применение: психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением принимают внутрь после еды по 0,025—0,05 1–3 раза в день. В/м вводят по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. В/в 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы) медленно при психомоторном возбуждении. Дозы для детей индивидуальны. Побочные действия: гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит. Противопоказания: заболевания печени и почек, гипотония, сердечнососудистая декомпенсация, нарушения функции желудка. Форма выпуска: драже по 0,025 № 30; по 0,05 № 30; таблетки по 0,01 № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б. Транквилизаторы Транквилиза́торы — психотропные лекарственный средства. В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают анксиолитики, их также называли ранее «малыми транквилизаторами», в то время как «большими транквилизаторами» называли нейролептики, но эти названия вышли из употребления, поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все нейролептики, а некоторые из них даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием. Транквилизаторы применяются для лечения множества заболеваний. Большинство современных транквилизаторов относится к группе бензодиазепинов. Ксанакс (Xanax). Активное вещество алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью. Применение: состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний. При состояниях тревоги принимают внутрь по 250 мкг 3 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза составляет 500 мкг (4 мг в сутки в несколько приемов); при депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно. Побочные действия: сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела. Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30. Транксен (Tranzene). Активное вещество дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Применение: такое же, как у ксанакса; для профилактики делирия у больных алкоголизмом. Способ применения: назначают внутрь 25—100 мг в сутки. Побочные действия: сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота. Противопоказания: дыхательная недостаточность, беременность. Форма выпуска: капсулы по 5 и 10 мг № 30. Седативные средства (успокаивающие). Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказание регулирующего влияния на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений. Натрия бромид (Natrii bromidum). Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения. Применение: неврастения, истерия, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Назначают внутрь до еды в растворах (микстурах). Доза для взрослых составляет от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора – по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день. Побочные действия: бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае большим количеством натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки) необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник. Форма выпуска: порошок, из которого готовят растворы и микстуры. Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Valerianae). Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием. Применение: повышенная нервная возбудимость, бессонница, кардионеврозы, спазмы ЖКТ. Назначают внутрь настой из 20 г корня на 200 мл воды по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойку на 70 %-ном спирте во флаконах по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02—0,04 на прием. Форма выпуска: корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках по 0,02 № 10 и № 50. К этой группе относятся препараты из травы пустырника (Herba Leonuri), травы пассифлоры (Herba Passiflorae) и настойки пиона (Tinctura Paeoniae). Применяются также фитопрепараты комбинированного действия. Новопассит (Novo-Passit). Комбинированный препарат, состоящий из комплекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина. Применение: легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением. Принимаю внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно до 10 мл в сутки. Побочные действия: головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор. Противопоказания: миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата. Форма выпуска: раствор по 100 мл во флаконе. Антидепрессанты. Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Подразделяются антидепрессанты на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства. Имизин (Imizinum). Синоним: Melipramin. Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов – нейромедиаторов. Применение: депрессивные состояния различной этиологии, нейтрогенный энурез у детей. Назначают внутрь начиная с 0,075—0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. 0,025 г 1–4 раза в день – поддерживающая терапия. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят в/м по 2 мл 1,25 %-ного раствора, 1–3 раза в сутки. В. Р. Д. внутрь – 0,1, В. С. Д. – 0,3 г, в/м разовая – 0,05, суточная – 0,2 г. Побочные действия: головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации. Противопоказания: ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы, острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря. Требуется осторожного применения при эпилепсии, в i триместре беременности. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г и 1,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл. Список Б. Аурорикс (Aurorix). Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А. Применение: депрессивные синдромы. Принимают внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг в сутки. Побочные действия: головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам. Противопоказания: детский возраст, острые случаи спутанности сознания. Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30. Средства, стимулирующие ЦНС. Подразделяются на следующие группы. 1. Психостимуляторы, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга и активизирующие психическую и физическую деятельность организма и подразделяющиеся на две подгруппы. К первой относятся кофеин, фенамин, сиднокарб и сиднофен, оказывающие быстронаступающий стимулирующий эффект. У препаратов второй подгруппы действие развивается постепенно. Это ноотропические препараты: пирацетам, аминалон, натрия оксибутират, фенибут, пантогам, энцефабол, ацефен. 2. Аналептические средства возбуждают в первую очередь центры продолговатого мозга – сосудистый и дыхательный; в больших дозах они стимулируют также моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Это коразол, кордиамин, камфара. Из группы аналептических средств выделяют группу дыхательных аналептиков (цититон, лобелин), для них характерно стимулирующее действие на дыхательный центр. Психостимуляторы. Кофеин (Coffeinum). Усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, приводящие к повышению умственной и физической работоспособности. Применение: отравление наркотическими средствами, недостаточность сердечно-сосудистой системы, спазмы сосудов головного мозга, повышение психической и физической работоспособности. Принимают внутрь, средняя доза кофеина для взрослых – по 0,05—0,1 г 2–3 раза в день. В. Р. Д. – 0,3; В. С. Д. – 1 г. Побочные действия: при длительном применении происходит уменьшение действия, а при внезапном прекращении приема – усиление торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии; снижение артериального давления. Противопоказания: повышенная возбудимость, бессонница, выраженная гипертония, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, старческий возраст, глаукома. Форма выпуска: таблетки № 10. Кофеин-бензоат натрия (Coffeinum-natrii benzoas). Аналогичен кофеину, но лучше растворяется в воде. Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,2 № 5; в виде 10 и 20 %-ного раствора в ампулах по 1–2 мл. Ноотропные средства. Они активизируют высшую интегративную деятельность мозга, улучшают его функции, повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям. Применяются в лечении неврологических и психических заболеваний. Пирацетам (Pyracetanum). Синоним: (Nootropinum). Усиливает обменные процессы мозга, ускоряет передачу нервного импульса в мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Применение: хронические и острые нарушения мозгового кровообращения, черепно-мозговые травмы, депрессии различной этиологии, алкоголизм и наркомания. При тяжелых состояниях в/м или в/в вводят 2–6 г в сутки. При хронических состояниях – по 1,02—2,04 г, иногда до 3,2 г в сутки в 3–4 приема. Побочные действия: повышенная раздражительность, возбудимость, нарушения сна, диспепсические явления. Противопоказания: выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация. Форма выпуска: капсулы по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 № 60, ампулы 20 %-ного раствора по 5 мл № 10. Аналептики. Кордиамин (Cordiaminum). Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Применение: острые и хронические расстройства кровообращения, пониженный сосудистый тонус, ослабление дыхания, острый коллапс и асфиксия, шоковое состояние. Способ применения: назначают внутрь до еды по 30–40 капель. Парентерально: п/к, в/м; в/в (медленно) вводят взрослым в дозе 1–2 мл 2–3 раза в день; детям – в зависимости от возраста. Для уменьшения болезненности предварительно в место инъекции вводят новокаин, В. Р. Д. – 2 мл (60 капель), В. С. Д – 6 мл (180 капель); п/к разовая – 2 мл, суточная – 6 мл. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл и 2 мл для инъекций; во флаконе по 15 мл. Список Б. Камфара (Camphora). Оказывает непосредственное действие на сердечную систему, усиливает обменные процессы в ней, повышает ее чувствительность к влиянию симпатических нервов, тонизирует дыхательный центр, стимулирует сосудодвигательный центр, улучшает микроциркуляцию. Применение: острая и хроническая сердечная недостаточность, коллапс, угнетение дыхания, отравление снотворными и наркотическими средствами. Побочные действия: возможно образование инфильтрата. Противопоказания: эпилепсия, склонность к судорожным реакциям. Форма выпуска: препараты для инъекций, используют 20 %-ный масляный раствор камфары; для наружного применения – масло камфарное (10 %-ный раствор камфары в подсолнечном масле) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); мазь камфарную (Ung. Camphoratum) применяют при мышечных болях и ревматизме. Спирт камфарный (Spiritus Camphorae) во флаконах по 40 мл применяют для растираний. |
Скачать 0.49 Mb.